Popis k 15. květnu 2015
- Latinský název: Amoxicillin + kyselina klavulanová
- ATX kód: J01CR02
- Aktivní složka: Amoxicilin + kyselina klavulanová (Amoxicillin + kyselina klavulanová)
- Výrobce: Lek dd, Slovinsko Sandoz, Švýcarsko Hemofarm AD, Srbsko a další společnosti.
Složení
Přípravky obsahují účinné složky amoxicilin + kyselina klavulanová a další složky.
Formulář uvolnění
Amoxicilin + kyselina klavulanová se vyrábí ve formě tablet s obsahem účinné látky 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, stejně jako ve formě sirupu, suspenze, kapky, prášku pro přípravu injekčního roztoku.
Farmakologický účinek
Pro léky Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou charakterizovány antibakteriálním a baktericidním účinkem.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Kombinovaný léčivý přípravek Amoxicillin + kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy s baktericidním účinkem, který inhibuje syntézu bakteriální stěny. Aktivita léku se projevuje ve vztahu k různým aerobním grampozitivním bakteriím, včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu, například: Staphylococcus aureus, některé aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. a další citlivé patogeny, anaerobní grampozitivní bakterie, anaerobní a aerobní gramnegativní bakterie a tak dále.
Kyselina klavulanová je schopna potlačovat II-V, typ beta-laktamázu, ukazovat žádnou aktivitu proti typu 1, beta-laktamázy, který produkuje Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp a Serratia spp. Také pro daný materiál se vyznačuje vysokou tropismus peniciliny, které tvoří stabilní komplex s enzymem a varování enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázami.
Uvnitř těla dochází k rychlé absorpci každé složky v gastrointestinálním traktu. Terapeutická koncentrace se zaznamená do 45 minut. Současně v různých přípravcích kyselina klavulanová poměr s amoxicilinem je stejná dávka 125 až 250, 500 a 850 mg - v tabletách.
Léčba je mírně spojena s plazmatickými bílkovinami: kyselina klavulanová asi o 22-30%, amoxicilin o 17-20%. Metabolismus těchto látek se provádí v játrech: kyselina klavulanová téměř o 50% a amoxicilin v dávce 10%.
Lék je vyloučen nezměněn hlavně ledvinami do 6 hodin od okamžiku užívání.
Indikace pro použití
Tento lék je předepsán pro léčbu různých bakteriálních infekcí:
- dolních cest dýchacích - bronchitida, pneumonie, pleurální empyém, plicní absces;
- Orgány ENT, například sinusitida, zánět středního ucha, tonzilitida;
- močových cest a dalších pánevních orgánů v pyelonefritidy, pyelitis, cystitida, uretritida, prostatitida, děložního hrdla, salpingitis, vaječníků, endometritidy, bakteriální vaginitidy, a tak dále;
- kůže a měkkých tkání, například v erysipelach, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, abscesy, flegmony;
- a náchylnost k pooperačním infekcím, prevence infekcí v chirurgii.
Kontraindikace
Lék není předepsán pro:
- hypersenzitivita;
- infekční mononukleóza;
- fenylketonurie, epizody žloutenky nebo abnormální funkce jater způsobené užíváním tohoto nebo podobných léků.
Při léčbě laktace a těhotných žen, pacientů s těžkou jaterní insuficiencí a gastrointestinálních onemocnění je nutná opatrnost.
Nežádoucí účinky
V léčbě drogové závislosti, může amoxicilin + Klavualanovaya kyselina rozvíjet různé vedlejší účinky ovlivňují trávicí práce hemopoetické orgány, nervový systém, a tak dále.
Z tohoto důvodu může dojít k nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, průjem, zánět žaludku, stomatitida, glositida, cholestatická žloutenka, hepatitida, anémie, trombocytóze eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, závratě, bolesti hlavy, hyperaktivitou, úzkost a další symptomy.
Vývoj lokálních a alergických reakcí a dalších nežádoucích účinků je možný.
Amoxicilin + kyselina klavulová, návod k použití (metoda a dávkování)
Přípravky založené na těchto látkách mohou být použity pro orální, intravenózní nebo intramuskulární podávání. Současně se stanoví dávkování, režim a doba trvání léčby, přičemž se bere v úvahu složitost onemocnění, citlivost patogenu, umístění infekce a charakteristiky pacienta.
Například pacienti mladší než 12 let doporučují, aby užívali lék ve formě sirupu, suspenze nebo kapky, které jsou určeny pro vnitřní použití. Sada jednorázových dávek závisí na hmotnosti a věku pacientů.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro děti od 12 let a dospělé pacienty činí - 6 g, a u mladých pacientů mladších než 12 let, doporučuje se vypočte dávku 45 mg na kg tělesné hmotnosti.
Maximální přípustná dávka kyseliny klavulanové pro děti od 12 let a dospělých je 600 mg a u dětí mladších 12 let v dávce 10 mg na kg tělesné hmotnosti.
Průměrná doba léčby může být 10-14 dnů.
Předávkování
V případech předávkování se mohou objevit poruchy gastrointestinálního traktu nebo vodní elektrolytová rovnováha.
V tomto případě se provede symptomatická léčba, může se použít hemodialýza.
Interakce
V léčbě drogové závislosti, společně s antacidy, glukosamin, laxativa a aminoglykosidy se zpomaluje a snížená absorpce, a kyseliny askorbové naopak zvyšuje absorpci.
Některá actoriostatická léčiva, jako jsou: makrolidy, linkosamidy, chloramfenikol, tetracyklíny a sulfonamidy, vykazují antagonistický účinek.
Lék může zvýšit účinnost nepřímých antikoagulancií, který je doprovázen inhibicí střevní mikroflóry, snížení syntézy vitamínu K a index protrombinu. Kombinace s antikoagulancie vyžaduje pečlivé sledování parametrů srážení krve.
Účinek perorálních kontraceptiv, etinylestradiolu, stejně jako léků, při nichž dochází ke snížení metabolismu PABK, zvyšuje riziko krvácení. Diuretika, fenylbutazon, alopurinol, znamená blokování tubulární sekrece - může zvýšit koncentraci amoxicilinu.
Zvláštní instrukce
Kurzová léčba by měla být prováděna pod přísnou kontrolou funkcí krve, ledvin a jater. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků v zažívacím traktu, měla by se droga užívat s jídlem.
S růstem necitlivosti na léčivou mikroflóru se může vyvinout superinfekce vyžadující vhodnou antibiotickou terapii. Někdy existují falešně pozitivní výsledky v případech stanovení glukózy v moči. Doporučuje se použít metodu glukózového okysličovadla pro stanovení koncentrace glukózy v moči.
Zředěná suspenze může být skladována v chladničce, avšak nejvýše 7 dní, bez zmrazení. U pacientů s intolerancí na penicilin nejsou vyloučeny křížové alergické reakce v kombinaci s cefalosporinovými antibiotiky.
Složení tablet obsahuje stejné množství kyseliny klavulanové, tj 125 mg, a proto je třeba vzít v úvahu, že ve 2 tablety po 250 mg různých obsahových látek ve srovnání s 500 mg.
Podmínky prodeje
Lékárna léky na předpis.
Podmínky skladování
Místo pro uchovávání přípravku by mělo být pro děti suché, chladné a nepřístupné.
Doba použitelnosti
Analogy
Základní analogy reprezentované přípravky: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicilin trihydrát, klavulanátu draselného, ARLETTE, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab a Ekoklav.
Alkohol
Během léčby antibiotiky je kontraindikován alkohol, protože může snížit účinnost léčby a zvýšit závažnost nežádoucích účinků.
Recenze amoxicilinu + klavulové kyseliny
Jak víte, antibiotika jsou nejrozšířenějšími léky na různých fórech. Pacienti jsou téměř stejně znepokojeni jak účinností, tak bezpečností takových léků. V tomto případě jsou recenze léčivých přípravků Amoxicillin + kyselina klavualová ve většině případů pozitivní.
Nikdo nepochybuje o účinnosti tohoto antibiotika, takže je předepsán pro léčbu i těch nejsložitějších forem onemocnění. Pacienti se však často zajímají o klavulanovou kyselinu, jaká je a jak je kombinována s amoxicilinem, tj. Posiluje nebo zjemňuje její působení. Je třeba poznamenat, že tato látka je charakterizována vlastní antibakteriální aktivitou.
Tato léčiva se také často vyskytuje v diskusích týkajících se léčby těhotných žen. Mnozí odborníci však v tomto období doporučují užívání léku Amoxiclav. To potvrzují ženy, které byly léčeny tímto lékem v různých stádiích těhotenství. Léčba zpravidla pomáhá eliminovat porušení bez poškození pacienta nebo plodu.
Antibiotika jsou součástí mnoha terapeutických režimů souvisejících s léčbou bakteriálních infekcí. Je třeba si uvědomit, že užívání těchto léků může být předepsáno pouze lékařem. Ale nejprve je nutné určit citlivost patogenu na tuto drogu. Pouze tehdy můžeme očekávat pozitivní výsledek léčby bez dalšího poškození těla.
Cena Amoxicillin + kyselina klavualová, kde koupit
Cena léků Amoxicilin + klavulová kyselina se pohybuje v rozmezí 60-800 rublů.
V tomto případě mají tablety náklady v závislosti na výrobci a množství léku v balení.
Lék Amoxicilin kyselina klavulanová: návod k použití
Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou hlavními účinnými složkami v složení moderního kombinovaného přípravku. Dokázaná dvoukomponentní formulace překonává odolnost většiny mikroorganismů, které produkují β-laktamázu. Principy dávkování látek umožňují snížit počet vedlejších účinků na polovinu.
Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou hlavními účinnými složkami v složení moderního kombinovaného přípravku.
Ruský název
Amoxicilin + klavulanová kyselina - ruský název. V distribuční síti se kombinovaná léčiva nachází pod různými názvy:
- Trihydrát amoxicilinu + klavulanát draselný;
- Amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoxin;
- Flemoklav Solyutab.
Různí výrobci registrují nová jména pro kombinaci stejných účinných látek.
Latinský název
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Forma uvolnění a složení
Perorální tablety v husté fóliové skořepině určené k úplnému použití. Hlavní dávka z hlediska amoxicilinu + klavulanátu:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Se zvyšujícími se dávkami antibiotika zůstává množství klavulanátu stejné - 125 mg. Tato koncentrace je dostatečná k dosažení terapeutického účinku v jedné dávce. Používají se další přísady - přesné složení by mělo být uvedeno v pokynech k léčivu.
Tablety dispergovatelné pro orální podání. Nová forma usnadňuje používání pro děti a pacienty s potížemi s polykáním. Pilulky se snadno rozpouštějí ve vodě a slinách. Možné přijímání celku nebo resorpce v ústech. Dávkování opakují dávky pro nerozpustné tablety.
Prášek v granulované formě pro vlastní výrobu perorální suspenze. Balíčky bílý zrnitý materiál podle průsvitné lahvičky s 150 ml 2 dávkách: 125 / 31,25 a 250 mg / 62,5 mg. Uvedené množství odpovídá obsahu amoxicilinu / klavulanátu v 5 ml připravené suspenze.
Prášek pro intravenózní injekce roztoků vyrobených v lahvičkách o obsahu 10 ml, baleny do lepenkových krabic 1, 10, 50 kusech. Množství aktivních složek: 500 mg + 100 mg nebo 1000 mg + 200 mg, která indikuje množství obsahu amoxicilinu + klavulanátu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Tento lék se týká farmakologické skupiny penicilinů v kombinaci, je rozsah jeho účinku na všechny patogeny citlivými na amoxicilin. Mnoho z nich se naučí odolávat léčbě produkcí speciálních enzymů (laktamáz), které antibiotikum zničí.
Klavulanát váže ochranné látky a navíc má mírný bakteriostatický účinek. Odolné mikroorganismy jsou citlivé na amoxicilin, který umožňuje zničit infekci lýzou buněčné stěny. Při správné léčbě nemají bakterie čas na vývoj imunity vůči kompozici. Získaná rezistence nových kmenů je zaznamenána méně často než u monoterapie penicilinem.
Širokospektrá antibiotika - amoxicilin, v kombinaci s kyselinou klavulanovou, který je schopen vykazovat aktivitu proti většině gram-pozitivním a gram-negativních aerobních a anaerobních bakterií. Terapie přizpůsobitelné nemoci způsobené různými formami streptokoků, stafylokoků, enterokoků, Listeria, a další.
Farmakokinetika
Aktivní složky mají podobné farmakokinetické parametry, které umožňují jejich současné užívání. Obě sloučeniny se rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost amoxicilinu přesahuje 90%, klavulanát se absorbuje o 60-70%.
Znamená maximální koncentrace v krvi dosáhne 1,5-2 hodin v průměru, což vede k rychlé distribuci léčiva v tkáních a tělních tekutinách. Koncentrace v místech bakteriální lézí hnisavé obsahu vředy a abscesy, bronchiální sekret převyšuje počet léčiv u non-zanícené místa.
Účinné látky vstoupí do celého glandulární tkáně a sliznic, výměšků, hlenu, synoviální tekutiny, svalů, kostí a kloubů. Překonávají placentární a hematoencefalické bariéry, jsou vylučovány do mateřského mléka.
Komponenty se metabolizují v játrech a vylučování se provádí glomerulární filtrací ledvinami. Malé množství inaktivních metabolitů se vylučuje v plicích a střevách. Látky jsou eliminovány během 5-6 hodin. Poločas eliminace je prodloužen v případě selhání ledvin. Obě látky jsou téměř hemodialyzovány, během peritoneální dialýzy - v malých množstvích.
Indikace pro použití
Dvojdílná příprava je účinná při prokazování citlivosti bakterií na její složky. Široká škála aktivit a silný účinek vám také umožňuje předepsat zvýšené antibiotikum, pokud je infikován nešpecifikovaným patogenem.
Amoxicilin s kyselinou klavulanovou - klinická farmakologie rozpustných forem antibiotik
S příchodem ruských rozpustných léčiv antibiotik, jako je amoxicilin kyselinu klavulanovou, dostaneme to, co jsme dlouho čekali - drogy jsou méně pravděpodobné nežádoucí reakce na větší naděje na uzdravení. Zatímco se podíváte na skutečný obraz předpisu o antimikrobiálních lécích (dále jen "PL") v naší zemi, je třeba poznamenat, že i přes úsilí, které vyvine určitá antimikrobiální činidla z praktického lékařského arzenálu, je situace ještě zdaleka ideální..
Zaznamenáváme však tendenci rozšířit používání léků s prokázanou účinností. Pokud mluvíme o léčbě respiračních infekcí, můžeme zaznamenat hlavní směry léčby našich pacientů - to je boj proti St.pneumoniae, H.influenzae a Moraxella catarrbalis.
Takové antimikrobiální lék jako amoxicilin zaujímá v naší zemi vedoucí pozici. Byla potvrzena jeho vysoká aktivita proti beta-hemolytickým streptokokům skupiny A, pneumokokům, hemophilus bacilli (nevytvářející beta-laktamázu). Kombinovaný preparát Amoxicilin + klavulanová kyselina má více tělesného a absorpční rychlost než ampicilin, má vysokou úroveň penetrace v mandlích, maxilární vedlejších nosních dutin, středního ucha dutiny, bronchopulmonální systému. Ve srovnání s trihydrátem ampicilinu má amoxicilin s kyselinou klavulanovou velkou výhodu - menší velikost molekuly, která usnadňuje její penetraci do mikrobiální buňky, větší biologickou dostupnost, která nezávisí na jídle, zejména charakteristické pro rozpustnou lékovou formu tohoto léčiva, vyrobené technologií "Solyutab "(Flemoxine Solutab). Vysoká biologická dostupnost v případě antimikrobiálních léků je důležitá nejen z hlediska účinku léčiva, ale také ve vztahu k riziku intestinální dysbiózy. Koneckonců, množství antibiotika, které není absorbováno do systémové cirkulace, zůstane v črevném lumenu, což zvyšuje pravděpodobnost dysbiotických lézí a průjem.
Předmětem naší diskuse je kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové v rozpustné dávkové formě (dále jen "LF"). Stojí za zmínku, že vytvoření rozpustného LF relevantní a z hlediska dodržování: i přesto, že se kapalina LF jsou děti, a pevné látky (tobolky a tablety) - dospělí, mnoho dospělých vzhledem k osobní preference nebo z jiných důvodů (starý, ležící nemocní) by chtěli používat kapalinu Lf. Tradiční kapalný LF, jako jsou sirupy, mají omezení v koncentraci léků spojených s mezní rozpustností samotného léčiva, suspenzí - optimální poměr antibiotik / stabilizátorů. Řešením tohoto problému bylo vyvinutí technologie "Solutab", ve které jsou účinné látky umístěné v mikrogranulech, z nichž každá je potažena membránou, která se rozpouští v alkalickém prostředí tenkého střeva.
Amoxicilin v mikrosférách udržuje stabilitu v kyselém prostředí. Při užívání obvyklého amoxicilinu se některé z nich rozpouští v žaludku, takže ztrácíme určité procento léku. Při rozpouštění LP dochází v horní části tenkého střeva, což vede k rychlejšímu, maximálnímu absorpci a nejméně negativnímu účinku na žaludek. Drogové technologie "Solutab" umožňují zvýšit biologickou dostupnost, a to nejen amoxicilin, ale také kyselinu klavulanovou.
Podle údajů na následujícím obrázku je vidět, že dispergované LF mají významné výhody oproti konvenčním lékům, a to nejen z hlediska farmakokinetiky, ale také souladu: možnost užívání "lůžkových pacientů" bez rizika "zaseknutí" kapslí nebo tablet v záhybech jícnu, jednoho LF u dospělého a dítě, volbou je rozpustit pilulku nebo ji úplně vzít. Je třeba poznamenat, že minimální účinek přípravku Flemoklav Solutab na střevní mikroflóru, který je zajištěn minimální zbytkovou koncentrací léčiva ve střevě.
V současné době dochází k nárůstu detekce kmenů patogenních mikroorganismů produkujících beta-laktamázu. Tyto enzymy produkují lokální patogeny respiračních infekcí: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Použití inhibitor-chráněných penicilinů je jedním z nejslibnějších způsobů, jak překonat rezistenci spojenou s produkcí beta-laktamázy.
Inhibitory se nevratně váží na beta-laktamasy (takzvaný sebevražedný účinek) jak uvnitř buňky (v gram-pozitivních bakteriích), tak uvnitř (v gramnegativních )ch a umožňují antibiotikům ovlivnit antimikrobiální účinek. Výsledkem použití inhibitorů je výrazné snížení minimální inhibiční koncentrace (MIC) antibiotika, a v důsledku toho k výraznému zvýšení účinnosti, která je jasně vidět na srovnávacím příkladu, aktivita amoxicilinu a kombinace kyseliny klavulanové.
Kyselina klavulanová zvyšuje účinek antibiotika nejen kvůli blokádě enzymů, ale také díky antiinokulačnímu účinku (snížení koncentrace mikroorganismů na jednotku objemu) a inhibici působení post-beta-laktamázy proti určitým patogenům. Význam posledně jmenovaného je, že pod účinkem klavulanátu mikrobiální buňka po určitou dobu přestane vyrábět beta-laktamázu, což dává amoxicilinu další "stupeň svobody". Inhibiční účinek post beta-laktamázy přetrvává po dobu nejméně 5 hodin po zahájení práce kyselinou a pokud mikrobiální buňka nevytváří beta-laktamázu po dobu 5 hodin, přirozeně se aktivita amoxicilinu zvyšuje.
Amoxicilin v kombinaci s kyselinou klavulanovou vykazuje významné zesílení účinku. Přidání inhibitoru beta-laktamázy také vytváří anaerobní aktivitu, která je důležitá pro léčbu smíšených infekcí, často se vyskytuje například v porodnické a gynekologické praxi.
Vraťme se k farmakokinetice sledované drogy. Existuje objektivní rozdíl v absorpci amoxicilinu a kyseliny klavulanové kvůli rozdílu v kyselých vlastnostech těchto látek. Amoxicilin je slabá báze a klavulanát je slabá kyselina. V důsledku toho mají tyto LPs různé absorpční konstanty a vytvářejí podmínky pro neúplnou absorpci klavulanátu.
Proto existují rozdíly v době absorpce - absorpce nastává nejen s odlišnou konstantou, ale také s odlišnou rychlostí. Jedná se o druhou podmínku, při které se kyselina klavulanová "zpožďuje" absorpcí a udržuje zbytkovou koncentraci ve střevě, což vytváří předpoklady pro nepříznivý účinek kyseliny na střevní sliznici - 20-25% pacientů užívajících konvenční LF tohoto léčiva, které reagují na průjem, přinutit je, aby přestali užívat přípravek.
Jak vyrovnat rozdíly v absorpci? Koneckonců, čím více kyseliny se vstřebává do střeva, tím méně jeho zbytkového toxického účinku na střevní sliznici. Negativní reakce spojené s neúplnou absorpcí beta-laktamázového inhibitoru jsou průjem, pseudomembranózní kolitida, nevolnost a změny chuti. Technologie "Solyutab" při použití mikroenkapsulované formy umožňuje dramaticky zvýšit absorpční konstantu inhibitoru, zatímco absorpční konstanta antibiotika se mírně zvyšuje (pouze o 5%). Při použití přípravku Flemoklav Solutab se očekává méně nežádoucích účinků. Nyní se například v Ruské federaci uskutečnila studie, jejíž předběžné výsledky ukázaly, že neexistují údaje o nežádoucích účincích, které jsou poprvé pozorovány u amoxicilinu / klavulanátu, zatímco existují důkazy o mikrobiologickém potvrzení účinnosti tohoto léčiva, jeho klinickém zlepšení a oživení.
Existují také rozdíly v permeabilitě různých LF amoxycillinů + kyselých clavulanic, které mají odlišnou molekulovou hmotnost. Tento graf jasně ukazuje, jak se permeabilita pro běžné LF s molekulovou hmotností 600-800 g / mol liší od Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Je zjištěno, že frekvence průjmu, která se užívá přímo, závisí na variabilitě absorpce klavulanátu. Při použití konvenčního tabletu LF amoxicilinu s klavulanátem, včetně původního léku, není možné dosáhnout jednotné a rychlé absorpce kyseliny. V případě Flemoklava Solyuba dostáváme mnohem povzbudivější výsledek: rozdíly v absorpci klavulanátu z tablety, které byly zcela nebo dříve rozpuštěné, jsou nevýznamné. Současně lze pozorovat i nárůst koncentrace klavulanátu v krvním séru - za použití konvenčního LF lze dosáhnout koncentrace o něco více než 2 μg / ml při použití Flemoklabu - téměř 3 μg / ml.
Moderní vývoj v oblasti farmacie, který ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti antimikrobiálních látek, může zlepšit terapeutický účinek antibiotické terapie současně s poklesem počtu a závažnosti nežádoucích účinků. Nový rozpustný LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - je zásadně nový kvalitativní průlom v technologii léků. Zvýšená absorpce kyseliny clavulanici zvyšuje ochranu a účinnost amoxycilinů a zároveň snižuje pravděpodobnost vedlejších účinků spojených s kyselinou klavulanovou, zejména post-antibiotickou průjmou. Jedinečný LF poskytuje zvýšení "farmakodynamické zátěže" na infekčních látkách, což přispívá k úplnější eradikaci a v důsledku toho k prevenci nového antibiotického tlaku s rizikem vzniku rezistentních kmenů bakterií. Současně je LF "Solutab" mimořádně vhodná jak pro dospělé pacienty, kteří upřednostňují suspenze tablet, tak i pro pediatrické pacienty.
Amoxicilin + kyselina klavulanová
Amoxicillin + kyselina klavulanová: návod k použití a recenze
Latinský název: Amoxicillin + kyselina klavulanová
ATX kód: J01CR02
Aktivní složka: amoxicilin + kyselina klavulanová (amoxicilin + kyselina klavulanová)
Výrobce: Kraspharma (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švýcarsko)
Aktualizace popisu a fotografie: 10/26/2018
Amoxicilin + kyselina klavulanová je širokospektrální antibiotikum.
Forma uvolnění a složení
Dávkové formy Amoxicilin + kyselina klavulanová:
- tablety, potahované: oválné, bikonkávní, téměř bílé nebo bílé barvy, na jedné straně rytí „A“, na druhé straně - „63“ (tablety po 250 mg + 125 mg) nebo „64“ (tablety o hmotnosti 500 mg + 125 mg ) nebo ryté ryté gravírování - "6 | 5" (tablety 875 mg + 125 mg); Průřez znázorňuje světle žluté jádro obklopené bílou nebo téměř bílou skořápkou (7 kusů v blistrech, 2 blistry v krabici);
- prášek pro přípravu suspenze pro orální podávání (jahoda): granulované, bílá nebo téměř bílá barva (v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g průsvitných lahví 150 ml, v dávce 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g v poloprůhledných lahvích o objemu 150 ml, každá lahvička v kartonu);
- prášek pro intravenózní (i / v) podání: z bílé na bílá se žlutým odstínem (v lahvičkách o obsahu 10 ml, a to na 1 nebo 10 lahví v kartonu, pro nemocnice balení - od 1 do 50 lahví v kartonu).
Složky 1 tableta:
- účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 250 mg nebo 500 mg nebo 875 mg kyseliny klavulanové (ve formě klavulanátu draselného) - 125 mg;
- pomocné (neaktivní) složky: karboxymethyl-škrob sodný, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, 06V58855 Opadry white (oxid titaničitý, makrogol, hypromelosa-15sR hypromelosa-5SR).
Složení 5 ml suspenze (připravené z prášku pro přípravu suspenzí):
- Aktivní složky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 125 mg kyseliny klavulanové (ve formě klavulanátu draselného) - 31,25 mg amoxycilinu nebo - 250 mg kyseliny klavulanové - 62,5 mg;
- pomocné složky: xanthanová guma, oxid křemičitý, hypromelóza, aspartam, kyselina jantarová, koloidní oxid křemičitý, jahodová příchuť.
Účinné látky 1 lahvička prášku pro přípravu na / v amoxycilin - 500 mg kyseliny klavulanové - 100 mg, nebo amoxicilin - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinek léku Amoxicillin + kyselina klavulanová je způsoben vlastnostmi jeho účinných složek.
Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinnosti, působí proti mnoha gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Nemá žádný účinek na mikroorganismy, které produkují beta-laktamázové enzymy, protože jsou zničeny jejich působením.
Kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy příbuzný struktuře penicilinům. Má schopnost inaktivovat většinu beta-laktamáz nacházejících se v mikroorganismech rezistentních vůči působení cefalosporinů a penicilinů. Kyselina klavulanová je docela účinná proti plasmidu beta-laktamázu, která je nejčastěji rezistentní, ale neaktivní proti chromozomální beta-laktamázám typu 1.
Kyselina klavulanová ve složení léčiva chrání amoxicilin před poškozujícími účinky beta-laktamázy a rozšiřuje spektrum aktivity, včetně bakterií, které jsou obvykle rezistentní na amoxicilin.
Následující mikroorganismy jsou citlivé na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové:
- Gramofon spp. 1, 2;
- Gram-pozitivní anaerobní: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus Micros;..
- Gram-negativní aerobní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegativní anaeroby: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Jiné: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Získaná rezistence na amoxicilin + kyselina klavulanová je pravděpodobná pro následující mikroorganismy:
- Gram-negativní aerobní: Proteus spp. (včetně Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitivní aerobní roztoky: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupin
Následující mikroorganismy mají přirozenou odolnost vůči působení amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou:
- Gramnegativní aeroby:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp.,.
- Jiné: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 U těchto bakterií byla během klinických studií stanovena účinnost amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.
2 Kmeny těchto typů mikroorganismů nevytvářejí beta-laktamázu, jsou citlivé na amoxicilin a tudíž pravděpodobně na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové.
Farmakokinetika
Po užití léku se amoxicilin + kyselina klavulanová uvnitř účinných látek rychle a zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je dosažena za 1-2 hodiny. Optimální absorpce je zaznamenána při podávání léku na začátku jídla.
Při perorálním a intravenózním podání mají aktivní látky mírný stupeň vazby na plazmatické proteiny: amoxicilin - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obě složky jsou charakterizovány dobrým distribučním objemem v tělesných tekutinách a tkáních. Nalezeno v plicích, středním uchu, pleurální a peritoneální tekutině, děloze, vaječnících. Protínají tajemství paranózních dutin, palatinózních mandlí, synoviální tekutiny, bronchiální sekrece, svalové tkáně, prostaty, žlučníku a jater. Amoxicilin je schopen proniknout do mateřského mléka, stejně jako většina penicilinů. Stopové množství kyseliny klavulanové se nachází v mateřském mléce.
Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají do placentární bariéry. Nepřecházejte hematoencefalickou bariéru za předpokladu, že meningy nejsou zapálené.
Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - přibližně 10% dávky, kyselina klavulanová - přibližně 50% dávky.
Amoxicilin (50-78% dávky) se vylučuje ledvinami skoro nezměněnou glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Kyselina klavulanová (25-40% dávky) se vylučuje glomerulární filtrací ledvinami, částečně jako metabolity a nezměněná. Obě složky jsou vyloučeny během prvních 6 hodin. Malé množství se může vylučovat plicemi a střevami.
Při závažné renální insuficienci se poločas eliminace zvyšuje: u amoxicilinu - až 7,5 hodiny, u kyseliny klavulanové - až 4,5 hodiny.
Obě účinné látky antibiotika se odstraňují během hemodialýzy, v malých množstvích za použití peritoneální dialýzy.
Indikace pro použití
Podle pokynů se kyselina amoxicilin + kyselina klavulanová používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na kombinaci účinných látek:
- infekce horních dýchacích cest a horních cest dýchacích: akutní a chronické sinusitidy, recidivující angína, akutní a chronické zánět středního ucha, zánět hltanu a retrofaryngeální absces, obvykle způsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekce dolních cest dýchacích: exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitidy, bakteriální superinfekce, zápal plic, zánět plic, obvykle způsobena Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekce kostí a pojivové tkáně a kloubů, včetně osteomyelitidy, zpravidla způsobené Staphylococcus aureus;
- infekce žlučových cest: cholangitida, cholecystitida;
- infekce močového traktu: pyelitis, pyelonefritida, uretritida, cystitida, měkký vřed, prostatitida, kapavka (způsobené Neisseria gonorrhoeae), infekce ženských pohlavních orgánů, obvykle způsobené druhy Enterobacteriaceae rodiny (zejména Escherichia coli), druhy rodu Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, jako je například bakteriální vaginitida, salpingitida, endometritida, salpingoophoritida, cervicitis, tubo-ovariální absces, septický potrat;
- Infekce kůže a měkkých tkání: sekundárně infikovaných dermatitida, celulitida, erysipel, abscesy, impetigo a infekce ran jsou obvykle způsobeny druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitida, peritonitida, endokarditida, sepse;
- odontogenní infekce;
- jiné smíšené infekce, například intraabdominální infekce, post-potrat nebo poporodní sepse (jako součást postupné terapie).
Při chirurgickém zákroku se antibiotikum používá k prevenci pooperačních infekcí.
Kontraindikace
- infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné kůře);
- jater a cholestatická žloutenka spojená s použitím kombinace amoxycilinu a kyseliny klavulanové nebo anamnézou penicilinu;
- věk dětí do 12 let (pro tablety);
- fenylketonurie (pro suspenzi);
- clearance kreatininu nižší než 30 ml / min (pro tablety 875 mg + 125 mg);
- Přecitlivělost na složky léčiva, beta-laktamová antibiotika, cefalosporiny nebo peniciliny.
Amoxicilin + klavulanová kyselina by se měla používat s opatrností v následujících případech:
- těžké selhání jater;
- chronické selhání ledvin;
- onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně kolitidy v anamnéze v důsledku použití penicilinů);
- těhotenství a kojení.
Instrukce pro použití Amoxicilin + kyselina klavulanová: metoda a dávkování
Filmové tablety
Ve formě tablet je léčivo indikováno pro orální podání. Pro optimální vstřebávání a snížení rizika nežádoucích účinků z trávicího ústrojí se doporučuje užívání tablet na začátku jídla.
Lékař určuje dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkce ledvin.
Pokud je to nutné, proveďte postupnou terapii: nejdříve se lék Amoxicillin + kyselina klavulanová podává intravenózně, po přechodu do požití.
Doporučené dávky pro dospělé a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg:
- infekce mírné a střední závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodin nebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodin;
- těžké infekce, respirační infekce: 500 mg + 125 mg třikrát denně nebo 875 mg + 125 mg dvakrát denně.
Maximální denní dávka amoxicilinu by neměla překročit 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.
Minimální délka trvání léčby je 5 dní, maximálně 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař posoudí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne, zda má pokračovat v léčbě. Doba trvání léčby u nekomplikovaného akutního otitis media je 5-7 dní.
Je důležité vzít v úvahu, že 2 tablety 250 mg + 125 mg podle obsahu kyseliny klavulanové nejsou ekvivalentní jedné tabletě 500 mg + 125 mg.
V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na clearance kreatininu (CK):
- CC> 30 ml / min: žádná korekce není nutná;
- QC 10-30 ml / min: 2krát denně, 1 tableta 250 mg (u měkkých a středně závažných infekcí) nebo 1 tableta s 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dospělí pacienti na hemodialýze mají 1 tabletku 500 mg + 125 mg nebo 2 tablety 250 mg + 125 mg jednou denně. Navíc je v průběhu dialýzy předepsána jedna dávka a další dávka na konci tréninku.
Prášek pro suspenzi pro orální podání
Suspenze Amoxicilin + klavulanová kyselina je obvykle předepsána dětem mladším 12 let.
V této dávkové formě je léčivo určeno pro orální podávání. Z prášku se připraví suspenze: 2/3 nalévané pitné vody do lahvičky se vaří a ochladí se na pokojovou teplotu, protřepává se dobře, objem se upraví na značku (100 ml) a znovu se intenzivně protřepe. Před každým použitím protřepeme láhev.
Pro přesné dávkování obsahuje sada měřicí čepičku s rizikem 2,5 ml, 5 ml a 10 ml. Po každém použití se musí umýt čistou vodou.
Lékař určuje dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkce ledvin.
Pro optimální vstřebávání účinných látek a snížit riziko vedlejších účinků trávicí soustavy, aby přijal suspenze kyseliny Amoxicilin + klavulanová se doporučuje na začátku jídla.
Doba trvání léčby je nejméně 5 dní, ale ne více než 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař posoudí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne, zda má pokračovat v léčbě.
Děti od 3 měsíců do 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg suspenze byl podáván v dávce 125 mg + 31,25 mg v 5 ml nebo 250 mg + 62,5 mg v 5 ml třikrát denně v intervalu 8 hodin.
Minimální denní dávka pro amoxicilin je 20 mg / kg, maximální je 40 mg / kg. V nízkých dávkách se lék užívá pro opakující se tonzilitidu, infekce kůže a měkkých tkání. Ve vysokých dávkách - se sinusitidou, zánětem středního ucha, infekcemi dolních cest dýchacích, močovým traktem, kostí a kloubů.
Děti od narození do 3 měsíců doporučily denní dávku amoxicilinu 30 mg / kg. Mělo by být rozděleno na 2 dávky.
Neexistují žádné doporučení pro režim dávkování pro předčasně narozené děti.
V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na CC:
- CC> 30 ml / min: žádná korekce není nutná;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg tělesné hmotnosti dvakrát denně, ale ne více než 500 mg + 125 mg dvakrát denně;
- QC
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!
Dřív to bylo, že zívání obohacuje tělo kyslíkem. Toto stanovisko však bylo vyvráceno. Vědci prokázali, že při zívání člověk ochladí mozek a zlepšuje jeho výkon.
Během operace se náš mozek vyvíjí množství energie, které se rovná 10-wattové žárovce. Takže obraz žárovky nad hlavou v okamžiku vzniku zajímavé myšlenky není tak daleko od pravdy.
Žaludek člověka dobře zvládne cizí předměty a bez lékařského zásahu. Je známo, že žaludeční šťáva může dokonce rozpustit mince.
Známé léky "Viagra" byly původně vyvinuty pro léčbu arteriální hypertenze.
Každý má nejen jedinečné otisky prstů, ale i jazyk.
Mnoho léků původně prodávalo jako drogy. Heroin, například, byl původně uváděn na trh jako lék na dětský kašel. Kokain doporučovali lékaři jako anestezie a jako prostředek ke zvýšení odolnosti.
Pokud vaše játra přestala pracovat, dojde k úmrtí do 24 hodin.
Nejčastější chorobou je Kourová nemoc. Pouze zástupci kmene Fur v Nové Guineji jsou nemocní. Pacient umírá smích. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je konzumace lidského mozku.
U 5% pacientů způsobuje antidepresivum Clomipramine orgasmus.
Nejvyšší tělesnou teplotu zaznamenala Willie Jonesová (USA), která byla přijata do nemocnice s teplotou 46,5 ° C
Padající z osla, je pravděpodobné, že zlomíte krk, než padající od koně. Jen se nesnažte toto prohlášení vyvrátit.
Během života produkuje průměrný člověk až dva velké sliny.
Vzdělaná osoba je méně náchylná na nemoci mozku. Duševní aktivita přispívá k tvorbě další tkáně, která kompenzuje nemocné.
Lidé, kteří jsou zvyklí na pravidelnou snídani, jsou mnohem méně pravděpodobné, že jsou obézní.
Kromě lidí, pouze jedna živá bytost na planetě Zemi - psi - trpí prostatitis. To jsou opravdu naši nejvěrnější přátelé.
Je známo, že děti jsou nemocné 5-10 krát častěji než dospělí. Proto jsou zkušení rodiče obeznámeni s příznaky a dokonce s léčebnými metodami většiny dětských onemocnění. Ale ano.