Existují kontraindikace. Před zahájením konzultace s lékařem.
V současné době nejsou analógy (generik) léku v lékárnách v Moskvě na prodej!
Všechny antianginální a metabolické drogy jsou zde.
Všechny léky používané v kardiologii jsou zde.
Zeptejte se nebo zanechte recenzi o lécích (nezapomeňte prosím zahrnout název léku do textu zprávy) zde.
Přípravky obsahující Taurin (Taurin v ATC klasifikaci (ATC) není identifikován):
Dibikor (Taurin) - návod k použití
Klinicko-farmakologická skupina
Látka, která zlepšuje metabolismus a zásobování energií tkání.
Farmakologický účinek
Taurin je přírodní produkt výměny aminokyselin obsahujících síru: cystein, cysteamin, methionin. Taurin má osmoregulační a membránově-ochranné vlastnosti, má pozitivní vliv na fosfolipidovou kompozici buněčných membrán a normalizuje výměnu iontů vápníku a draslíku v buňkách. Taurin má inhibiční vlastnosti neurotransmiteru, má antistresový účinek, může regulovat uvolňování GABA, adrenalinu, prolaktinu a dalších hormonů a reguluje odpovědi na ně. Účastnící se syntézy proteinů respiračního řetězce v mitochondriích, taurin reguluje oxidační procesy a vykazuje antioxidační vlastnosti; ovlivňuje enzymy, jako jsou cytochromy zodpovědné za metabolismus různých xenobiotik.
Digibor® zlepšuje metabolické procesy v srdci, játrech a dalších orgánech a tkáních. Při chronických difúzních onemocněních jater Dibikor® zvyšuje průtok krve a snižuje závažnost cytolýzy. Léčba přípravkem Dibikor® v kardiovaskulární insuficienci vede k poklesu stagnace v malém a velkém oběhu, k poklesu intracardiakálního diastolického tlaku ak zvýšení kontraktility myokardu (maximální kontrakce a relaxační rychlost, kontraktilita a relaxační ukazatele). Lék mírně snižuje krevní tlak u pacientů s arteriální hypertenzí a prakticky nemá žádný vliv na jeho hladinu u pacientů s kardiovaskulární insuficiencí s nízkým krevním tlakem. Dibikor® snižuje vedlejší účinky, které se vyskytují při předávkování srdečních glykosidů a pomalých blokátorů kalciových kanálů, snižuje hepatotoxicitu antifungálních léků. Zvyšuje výkon při těžké fyzické námaze.
V případě diabetes mellitus přibližně 2 týdny po zahájení užívání přípravku Dibicore® klesá hladina glukózy v krvi. Zaznamenal se rovněž významný pokles koncentrace triglyceridů v menší míře hladiny cholesterolu a snížení aterogenity plazmatických lipidů. Při dlouhodobém užívání léku (přibližně 6 měsíců) bylo zaznamenáno zlepšení mikrocirkulačního krevního oběhu oka.
Farmakokinetika
Po jednorázové dávce 500 mg se v krvi stanovuje taurin v průběhu 15-20 minut a dosahuje Cmax během 1,5-2 hodiny. Léčivo je zcela vyloučeno za den.
Indikace pro použití drogy DIBIKOR®
- kardiovaskulární nedostatečnost různé etiologie;
- intoxikace srdcovým glykosidem;
- diabetes typu 1;
- diabetes typu 2, včetně s mírnou hypercholesterolémií;
- jako hepatoprotektor u pacientů užívajících antifungální léky.
Dávkovací režim
V případě srdečního selhání se přípravek Dibicore® podává perorálně 250-500 mg dvakrát denně 20 minut před jídlem, průběh léčby je 30 dní. Dávka může být zvýšena na 2-3 g denně nebo snížena na 125 mg na dávku.
Během intoxikace srdečními glykosidy - ne méně než 750 mg denně.
U diabetes mellitus typu 1 - 500 mg dvakrát denně v kombinaci s inzulinovou terapií po dobu 3 až 6 měsíců.
V případě diabetu mellitus typu 2, 500 mg dvakrát denně v monoterapii nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky.
V případě diabetes mellitus typu 2, vč. s mírnou hypercholesterolemií, 500 mg dvakrát denně. Doba trvání kurzu - dle doporučení lékaře.
Jako hepatoprotektor - 500 mg dvakrát denně po celou dobu užívání antifungálních léků.
Nežádoucí účinky
Alergické reakce na složky léčiv jsou možné.
Kontraindikace užívání léku DIBIKOR®
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly stanoveny);
- přecitlivělost na léčivo.
Použití přípravku DIBIKOR® během těhotenství a kojení
Údaje o užívání léku během těhotenství a laktace nejsou uvedeny.
Použití u dětí
Kontraindikace ve věku 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány).
Zvláštní instrukce
Během užívání přípravku Dibicor® by měla být dávka glykosidů snížena o faktor 2 v závislosti na citlivosti pacientů na srdeční glykosidy. Stejné pravidlo platí i pro pomalé blokátory kalciových kanálů.
Předávkování
Předávkování dat je k dispozici.
Léková interakce
Přípravek Dibikor® lze používat s jinými léky; zvyšuje inotropní účinek srdečních glykosidů.
Podmínky prodeje lékáren
Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.
Podmínky ukládání
Léčivo musí být skladováno na suchém, tmavém místě, mimo dosah dětí při teplotě nepřekračující 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky. Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu.
Drogy na dny: alopurinol, adenurik, febuxostat a nejnovější vývoj
Na začátku letošního roku se na příštím kongresu sešli přední odborníci na léčbu onemocnění pohybového aparátu ze 14 zemí. Spolu s osteoartritidou a ankylozující spondyloartrózou věnovali odborníci velkou pozornost moderním metodám léčby dny.
Lékaři a pacienti skutečně podceňují úlohu této nemoci a berou opatření pouze během exacerbací.
Moderní léky mohou výrazně zmírnit stav pacientů
Ve fázi remise však dochází k katastrofickým změnám v pohybovém systému, močových, kardiovaskulárních a nervových systémech spojených s akumulací kyseliny močové. Podle profesora Povoroznyka VV se v poslední době objevilo na trhu poměrně málo moderních příprav, proto se v léčbě dny může rozlišovat "stará" a "nová" doba.
V tomto článku budeme hovořit o slibných směrech při léčbě této nemoci, stejně jako o moderních lécích pro úlevu od akutních a chronických forem.
Nové léky v léčbě dny: průlom v medicíně
Připomeňme, že dna je onemocnění, které je spojeno s nadměrnou akumulací kyseliny močové v krevním séru.
Může být spojena s genetickými abnormalitami, onemocněními endokrinního a močového systému, stravovacími návyky a dalšími.
U dny je periodicita charakteristická, na které závisí režim léčby.
Takže během exacerbace doporučují lékaři tyto léky předepisovat:
- NSAID (diklofenak, indometacin, nimsulid atd.);
- glukokortikoidy (prednison, dexamethason);
- kolchicin (1 mg za hodinu, ale ne více než 6 mg denně).
Pacientova revize kolchicinu viz video:
Tato schéma byla používána již řadu let a nezměnila se příliš. Mělo by však být poznamenáno, že tyto léky nevylučují příčinu onemocnění, a proto v každém okamžiku může syndrom dychtivé bolesti vyvolat novou sílu.
Hlavní pozornost je věnována léčbě chronických forem onemocnění (během remise).
Hlavním cílem je snížit hladinu kyseliny močové na méně než 360 μmol / l. Podívejme se na slibné léky, které se používají k těmto účelům:
- Tablety s alopurinolem;
- Fabuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol a mechanismus účinku: "zlatý standard" při léčbě dny
Přes velmi optimistický titul, podle mnoha odborníků, je tato droga již zastaralá. Allopurinol byl nahrazen silnějšími analogy, ale lékaři nejsou v žádném spěchu, aby přešli k novým lékům. Allopurinol je předepsán pacientům s chronickými formami dny. Umožňuje dosažení trvalého snížení hladiny kyseliny močové, snížení počtu dnavých záchvatů a počtu tofií.
Allopurinol snižuje hladinu kyseliny močové v těle
Je třeba poznamenat, že léčba se nedoporučuje během exacerbace onemocnění, protože alopurinol může zvýšit bolest dny. V současné době je jedním z nejlevnějších výrobků na trhu. Takže cena alopurinolu je v rozmezí 100 rublů. Podívejme se podrobněji na to, jak užívat alopurinol pro dnu a její hlavní účinky.
Pozor! Pravidelný příjem alopurinolu v průměrné dávce může normalizovat hladinu kyseliny močové v prvním měsíci. Neměli byste čekat na zhoršení, abyste zahájili komplexní léčbu.
5 užitečných skutečností o mechanismu účinku alopurinolu:
- dna je založena na zvýšení hladiny kyseliny močové o více než 360 μmol / l a její akumulaci v tkáních;
- tvoří se z purinů (přítomných v vedlejších produktech, masa atd.) - přeměny hypoxanthinu na xantin;
- v tomto procesu je zapojen specifický enzym xanthinoxidáza;
- poté se xantin konvertuje na kyselinu močovou;
- Allopurinol umožňuje přerušit tento řetězec - blokuje oxidaci xanthinu.
V současné době je rozsah indikací pro užívání Allopurinolu poměrně omezený. Nejčastěji se tento nástroj používá k léčbě dny, hyperurikémie různých původů, hemoblastózy a dalších.
Návod k použití Allopurinol:
- léčba by měla začít s přípravkem 50 mg (1/2 tabletu) v prvním týdnu;
- pak každý týden můžete dávku zvýšit o 50 mg;
- průměrná denní dávka by neměla překročit 100-300 mg;
- po požití pilulky je třeba užít s vodou.
Další důležitou otázkou je, jak dlouho můžete užívat Allopurinol pro dnu. Připomeňme, že základem této nemoci je vada výměny purinů, takže se zrušením léku mohou všechny příznaky vrátit.
Úkolem je dosáhnout optimální dávky pro udržení hladin kyseliny močové v normálním rozmezí.
Pozor! Někteří pacienti často porovnávají Allopurinol a Colchicine a vybírají to, co je lepší. Takže tyto léky lze použít jako součást kombinované léčby, ale neměli byste je porovnávat, protože mají zcela odlišné účinky: Colchicin inhibuje zánětlivý proces a má spoustu vedlejších účinků, pokud není správně zvolena dávka, a Allopurinol eliminuje klíčovou složku vývoje dny.
Nežádoucí účinky alopurinolu:
- alergické reakce;
- někdy vzniká fotosenzitivita na alopurinol;
- Dalším častým nežádoucím účinkem alopurinolu jsou zvýšené dny.
Febuxostat - hlavní analog alopurinolu pro dnu
Docela nedávno se na trhu objevila zcela nová léčiva, která zcela změnila myšlenku léčby dny - to je Febuxostat. Tento nástroj selektivně působí na enzym (xanthinoxidáza), který se podílí na tvorbě kyseliny močové.
Febuxostat působí selektivně na xantin oxidasu.
V důsledku rozsáhlých klinických studií (APEX, FACT, CONFIRMS) bylo prokázáno, že Febuxostat a jeho analogy (obchodní název Adenurik) mají silnější účinek než Allopurinol, zatímco činidlo má minimální vedlejší účinky.
Lék tedy specificky ovlivňuje enzym a umožňuje udržet hladinu kyseliny močové v normálním rozmezí.
Jedinou nevýhodou Fubuxostatu je jeho cena, která činí 6000 rublů. Mimochodem, Adenurik má podobnou cenu - 5550 rublů.
Pokyny pro použití febuxostatu:
- průměrná denní dávka je 80 mg;
- droga může být použita kdykoliv během dne;
- alopurinol a alkohol mají špatnou kompatibilitu;
- nevyžaduje úpravu dávkování;
- podobné pokyny pro použití relevantní pro Adenurik.
Síť má mnoho pozitivních hodnocení ohledně Adenuric, ale uvedení této drogy do klinické praxe neumožňuje pouze jednu podmínku - její vysokou cenu.
Nové přístupy k léčbě dny: Zurampik a Kanakinumab
Radikálně nový přístup k léčení dny byl navržen rakouskou společností AstraZeneca.
Rakouská společnost AstraZeneca nabízí inovativní přístup k léčbě onemocnění
Podle výrobce Zurampik blokuje transportér, který se nachází v renálních tubulech. Nástroj umožňuje zablokovat tento dopravník a zvýšit uvolnění kyseliny močové. FDA již schválila tento lék na léčbu dny v kombinované terapii.
Dalším slibným směrem jsou blokátory interleukinu 1. Jedná se o canakinumab, který se aktivně používá k zastavení akutních drobných záchvatů.
Takže v posledních letech doktoři dosáhli významného úspěchu při léčbě dny, která se určitě může nazývat průlom v medicíně.
NIKORETTE
Lean sublingvální tablety jsou bílé nebo téměř bílé barvy, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, s nápisem "N2" na jedné straně.
Pomocné látky: mannitol, mikrokrystalická celulóza, povidon K90, methylcelulóza, prosolv (mikrokrystalická celulóza 98%, koloidní oxid křemičitý 2%), stearát hořečnatý, aroma Lemon 501163 TP0551, ochucovadlo 501438 AP1051, aspartam.
10 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (3) - balení karton.
10 ks. - blistry (9) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (10) - balení z lepenky.
Lék pro léčbu závislosti na nikotinu. Po náhlém ukončení kouření mohou pacienti, kteří používají výrobky obsahující nikotin po dlouhou dobu každý den, vyvinout abstinenční syndrom, který zahrnuje dysforii, nespavost, podrážděnost, úzkost, zhoršenou koncentraci, sníženou srdeční frekvenci, zvýšenou chuť k jídlu a zvýšení tělesné hmotnosti; také touha kouřit.
Při léčbě závislosti na nikotinu může substituční terapie nikotinem snížit potřebu kouření (a počtu kouření cigaret), snížit závažnost abstinenčních příznaků, ke kterým dochází po úplném ukončení kouření. Pomáhá dočasnému abstinenci od kouření a pomáhá snížit počet cigaret, které kouří ti, kteří nemohou nebo nechtějí úplně přestat kouřit.
Po zařazení do jazyka se tableta pomalu rozpouští v slinách. Volný nikotin se absorbuje přes sliznici ústní dutiny a vstupuje do systémové cirkulace.
Vazba nikotinu na plazmatické proteiny je menší než 5%. V tomto ohledu by porušování nikotinové vazby současným užíváním jiných léků nebo změnami v množství bílkovin v plazmě u různých onemocnění nemělo mít významný vliv na kinetiku nikotinu.
Nikotin se metabolizuje v ledvinách a plicích. Bylo zjištěno více než 20 metabolitů, které mají nižší aktivitu nikotinu. Koncentrace primárního metabolitu - kotininu - je desetkrát vyšší než koncentrace nikotinu.
Odvozuje se hlavně játra. Průměrná plazmatická clearance je asi 70 l / h. T1/2 - přibližně 2 hodiny
U moči se vylučuje hlavně cotinin (15% dávky, T1/2 - 15 až 20 hodin) a trans-3-hydroxy-cotinin (45% dávky). 10-30% dávky nikotinu se vylučuje močí v nezměněné podobě.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Progresivní zhoršení funkce ledvin je doprovázeno snížením celkového clearance nikotinu.
Farmakokinetika nikotinu se významně nemění u pacientů s jaterní cirhózou s mírně výraznou poruchou funkce jater (5 bodů na stupnici Child-Pugh) a poklesem u pacientů s jaterní cirhózou se středně závažnou poruchou funkce jater (7 bodů na stupnici Child-Pugh).
U pacientů s chronickým selháním ledvin při hemodialýze byl zaznamenán nárůst koncentrace nikotinu v plazmě.
U starších pacientů dochází k mírnému snížení celkového klírensu nikotinu, což nevyžaduje úpravu dávky.
Pro léčbu závislosti na tabáku snížením potřeby nikotinu:
- snížení abstinenčních příznaků vyplývajících z úplného zastavení kouření u pacientů, kteří se rozhodli přestat kouřit;
- v případě dočasného zastavení kouření;
- snížit počet kouření cigaret pro ty, kteří nemohou nebo nechtějí úplně přestat kouřit.
- přecitlivělost na nikotin a další složky léčiva.
S opatrností a pouze po konzultaci s lékařem by měla být léčba použita u pacientů se zhoršeným kardiovaskulárním systémem, včetně (včetně mrtvice, infarktu myokardu, nestabilní anginy pectoris, arytmií, chirurgie bypassu koronární arterie, angioplastiky) nebo s nekontrolovanou arteriální hypertenzí.
S opatrností by měl být léčivý přípravek určen pacientům se středně závažnou nebo závažnou dysfunkcí jater, závažným selháním ledvin, exacerbací žaludečního vředu a duodenálního vředu.
Léčba by měla být používána s opatrností u pacientů s nekontrolovanou hypertyreózou, feochromocytomem (vzhledem k tomu, že nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů z adrenálních medulů), stejně jako diabetes mellitus.
Použití drogy u dětí mladších 12 let by mělo být provedeno pouze po důkladném posouzení poměru rizika a přínosu.
Lék se používá sublingválně. Tablety by měly být uchovávány pod jazykem až do úplného rozpuštění asi 30 minut.
Během prvních dnů po zahájení léčby může dojít k nepříjemným pocitům v dutině ústní v krku (zmizí po nějaké době).
Počáteční dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na stupni závislosti tabáku. Pacienti s nízkým stupněm léčby závislostí by měli začít s 1 tabletou na příjem. Pacienti s vyšším stupněm závislosti (test Fagerstrom pro závislost na nikotinu je> 6 bodů nebo počet kouření denně denně přesahuje 20 kusů). Stejně jako u pacientů, kteří nemohli přestat kouřit, užívají 1 tabletu 2 mg a začnou léčbu 2- x tablety ve výši 2 mg na příjem. Na začátku léčby by měly být tablety užívány každé 1-2 hodiny; 8-12 tun, obvykle 2 mg denně. Během dne byste neměli užívat více než 30 tablet po 2 mg.
Dokončete odvykání kouření
Užívejte lék by měl být alespoň 3 měsíce. Potom byste měli postupně snižovat počet použitých tablet. Pokud je denní příjem léku snížen na 1-2 tablety, mělo by být jeho užívání přerušeno.
Snížení počtu kouření cigaret
Pilulka by měla být užívána mezi epizodami kouření, aby se prodloužily intervaly mezi kouřeními cigaret, aby se minimalizovala spotřeba cigaret. Pokud po 6 týdnech užívání drogy nebylo možné snížit denní spotřebu cigaret, měli byste se poradit se specialistou.
Pacient by se měl pokusit přestat kouřit, pokud je k tomu připraven, nejpozději však 6 měsíců po zahájení léčby. Pokud do 9 měsíců po zahájení léčby nebylo možné přestat kouřit, měli byste se poradit s odborníkem.
Pravidelné užívání léku po dobu delší než 12 měsíců se nedoporučuje. Někteří jedinci, u kterých se podařilo ukončit léčbu, mohou potřebovat užívání delší drogy, aby minimalizovali riziko obnovení kouření. Po ukončení léčby je však žádoucí, aby pacient měl s sebou několik tablet, protože kdykoliv může dojít k spontánní touze kouřit.
Současné lékařské poradenství a psychologická podpora obvykle zvyšují účinnost léčby.
Dočasné ukončení kouření
Tablety mohou být užívány v obdobích, kdy je třeba dočasně přestat kouřit, například když jste na místech, kde je zakázáno kouřit, nebo v jiných situacích, kdy se musíte zdržet kouření. Nepřekračujte stanovenou dávku.
Nežádoucí účinky při užívání nikotinových tablet jsou podobné nežádoucím účinkům při užívání nikotinu v jiných dávkách a závisí na dávce. Většina nežádoucích účinků se vyskytuje během prvních 3-4 týdnů léčby a závisí na dávce.
Závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku mohou být projevy abstinenčního syndromu způsobené ukončením kouření. Pokud přestanete kouřit, může se zvýšit výskyt aftní stomatitidy.
Při popisu nežádoucích účinků se používají následující kritéria frekvence výskytu: velmi často (> 1/10), často (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Ze strany centrálního nervového systému: často - bolesti hlavy, závratě.
Od kardiovaskulárního systému: často - rychlý srdeční tep; zřídka - fibrilace síní.
Na straně trávicího systému: často - gastrointestinální nepohodlí, škytavka, nevolnost.
Na straně dýchacího systému: často - kašel, rýma.
Jiné: často - bolest v krku, podráždění ústní sliznice, suché hrdlo.
Nadměrný příjem nikotinu během substituční terapie a / nebo kouření může způsobit příznaky předávkování.
Symptomy: nevolnost, zvýšená slinění, bolesti břicha, průjem, hyperhidróza, bolest hlavy, závratě, ztráta sluchu a silná obecná slabost; při podávání vysokých dávek nikotinu - hypotenze, slabý a nepravidelný puls, potíže s dýcháním, cévní kolaps a generalizované záchvaty, tj. příznaky akutní otravy nikotinem.
Dávky nikotinu, které jsou dobře tolerovány během léčby dospělými kuřáky, mohou způsobit těžkou otravu u malých dětí a dokonce být fatální.
Léčba: Okamžitě přestat užívat nikotin a zahájit symptomatickou léčbu. Aktivovaný uhlík snižuje absorpci nikotinu v zažívacím traktu.
Kouření (ale nikoliv užívání nikotinu) způsobuje zvýšení aktivity CYP1A2. Po ukončení kouření lze pozorovat pokles clearance tohoto enzymu v substrátu, což může vést k nárůstu koncentrace určitých léčiv v krevní plazmě, což má potenciální klinický význam při užívání léků s úzkým terapeutickým rozmezím (teofylin, takrin, klozapin, ropinirol).
Sérová koncentrace jiných léčivých látek, které jsou metabolizovány enzymem CYP1A2, jako je imipramin, olanzapin, klomipramin a fluvoxamin, mohou také po ukončení kouření také vzrůst, avšak neexistují žádné přesvědčivé důkazy. tento okamžik je nemožný.
Omezené důkazy naznačují, že kouření může vyvolat metabolismus flekainidy a pentazocinu.
Použití drogy Nicorette je doprovázeno nižším rizikem než kouření.
Pacienti s cukrovkou po ukončení kouření mohou vyžadovat snížení dávky inzulínu.
Použití v pediatrii
Zkušenosti s přípravkem Nicorette u dospívajících mladších 18 let chybí, proto by měl být přípravek používán přísně podle pokynů lékaře.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy
Neinstaluje se negativní vliv na schopnost řídit auto a pracovat s mechanismy.
Nikotin proniká placentární bariérou a může mít negativní vliv na plod. Kouření může poškodit plod, takže pacienti by se měli snažit být přesvědčeni o nutnosti přestat kouřit bez použití substituční léčby s léčivy obsahujícími nikotin. Pokud takové pokusy selhávají, rozhodnutí o provedení terapie se provádí po porovnání možného pozitivního účinku a možného poškození.
Nikotin v malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka, i když je užíván v terapeutických dávkách, a může mít nepříznivý účinek na kojence při užívání léku kojící matkou. Za účelem snížení negativních účinků nikotinu na dítě by se přípravek Nicorette měl používat ihned po kojení.
Užívání léku během těhotenství a laktace je možné pouze po konzultaci s lékařem.
Pokyny pro použití drogy Adenurik
Obsah:
Adenurik je jedním z nejoblíbenějších léků, které jsou předepsány při léčbě dny a konkrétněji ke snížení hladiny kyseliny močové v těle jako celku. V návodu k použití adenurik jsou k dispozici všechny potřebné informace pro pacienta.
K dispozici v tabletách a hlavní účinnou látkou je febuxostat.
Indikace
Hlavní indikace předepisování těchto tablet je chronická hyperurikémie, která se projevuje ukládáním kyseliny močové ve formě urátů v kloubech a pod kůží. Jedním z projevů této komplikace je tufus a dutá artritida, a to nejen v akutní formě, ale i v historii.
Použití drogy může být pouze v dospělosti.
Kontraindikace
Adenurik je zpravidla dobře tolerován. Kontraindikace zahrnují pouze přecitlivělost na léčivou látku nebo alergickou reakci na jednu nebo jinou složku, která je součástí tablet.
Dávkování
V návodu k použití adenurika je uvedeno, že dávka by měla být 80 mg jednou denně. Užívání drogy bez ohledu na jídlo.
Trvání užívání závisí výhradně na koncentraci kyseliny močové v krvi. Je-li jeho množství vyšší než 6 mg, doba trvání léčby může být prodloužena ze 2 na 4 týdny a dávka se zvýší na 120 mg. Vezměte léčivo a v této dávce je třeba také jednou denně. Zvýšení dávky je možné pouze na základě rozhodnutí lékaře.
Účinek takové terapie přichází rychle. Jen pár týdnů od zahájení léčby, při opakovaném stanovení kyseliny močové, je její koncentrace snížena na polovinu. Hlavním účelem tohoto nástroje je snížit hladinu kyseliny a udržet ji na konstantní úrovni, která není větší než 6 mg.
Preventivní příjem by měl trvat nejméně šest měsíců. Starší úprava dávky se nevyžaduje.
Při přítomnosti mírných abnormalit v ledvinách není nutné upravovat dávkování. Pokud však došlo k silnému selhání ledvin, je to důvod, proč nepoužíváte adenurickou látku.
Zkušenosti s použitím u pacientů s poruchou funkce jater jsou omezené. Proto může být také jednou z kontraindikací pro zahájení léčby.
Upozornění
Existuje řada podmínek, při nichž tento lék nelze použít, nebo je tato aplikace omezená. Mezi nimi:
- Těhotenství
- Krmení dítěte mateřským mlékem.
- CHD.
- Kongestující srdeční selhání.
- Transplantace orgánů.
- Poruchy štítné žlázy.
Nemůžete užívat přípravek Adenurik 80 mg během dnavého záchvatu. Tyto informace naleznete v návodu k použití. Lék může dokonce vyvolat záchvat kvůli prudké změně hladiny kyseliny močové. První úkolem je proto odstranění útoku pomocí léků ze skupiny NSAID a až poté, aby se zabránilo dalším útokům, použijte popsaný lék.
Pokud dojde k záchvatu na pozadí příjmu, léčba tímto léčivým přípravkem by měla pokračovat bez selhání. To je jediný způsob, jak snížit četnost a závažnost útoků.
Interakce
Nedoporučuje se současně s merkaptopurinem nebo azathioprinem. Mohou mít toxický účinek na celé tělo.
Při současném užívání teofylinu se zvyšuje koncentrace teofylinu, což může také způsobit mnoho negativních důsledků. Kromě toho samotný teofylin může vyvolat útok.
Naproxen a další léky ze skupiny NSAID mohou zvýšit množství febuxostatu vylučovaného ledvinami. S kolchicinem nebo indomethacinem můžete předepsat bez změny dávky. Také byste měli současně užívat s hydrochlorothiazidem.
Při současném užívání s antacidami nedochází k významnému snížení absorpce adenuriku.
Nežádoucí účinky
Přípravek Adenurik vzácně způsobuje nežádoucí účinky. Tyto informace naleznete v návodu k použití. Někdy se však mohou objevit následující patologické stavy:
- Trombocytopenie.
- Rozmazané vidění.
- Závratě.
- Zvonění v uších.
- Srdeční búšení.
- Průjem
- Nevolnost
- Cholelitiáza.
- Edém.
- Smrdí.
Pokud se při užívání tohoto léku vyskytne jakýkoli nežádoucí účinek, měli byste se poradit s lékařem a rozhodnout o zrušení tohoto léku a jeho nahrazení jiným lékem.
V případě předávkování tabletami by měla být provedena symptomatická a podpůrná léčba.
Mimochodem, můžete se také zajímat o následující ZDARMA materiály:
- Volné knihy: "TOP 7 škodlivé cviky pro ranní cvičení, které byste měli vyhnout" "6 pravidel účinného a bezpečného protahování"
- Obnova kolenních a kyčelních kloubů v případě artrózy - video zdarma webináře, které provedl doktor cvičení a sportovní medicíny - Alexander Bonin
- Volné lekce v léčbě bolesti zad od certifikovaného lékaře fyzioterapie. Tento lékař vyvinul unikátní systém obnovy pro všechny části páteře a již pomohl více než 2 000 klientům s různými problémy zad a krku!
- Chcete se naučit, jak zacházet se sedacím nervem? Pak pečlivě sledujte video na tomto odkazu.
- 10 základních výživových složek pro zdravou páteř - v této zprávě se dozvíte, jaká by měla být vaše denní strava tak, abyste vy a vaši páteř vždy měli zdravé tělo a duši. Velmi užitečné informace!
- Máte osteochondrózu? Pak doporučujeme studovat efektivní metody léčby bederní, cervikální a hrudní osteochondrózy bez léků.
Adenurik® 80 mg Febuxostat
Pokyn
- Rusky
- азақша
Obchodní název
Adenurik® 120 mg
Mezinárodní nechráněný název
Dávkovací formulář
Filmové tablety
Složení
Jedna tableta obsahuje
aktivní složka - fabuxostat 80 mg nebo 120 mg
Jádro: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulózu, mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 101), mikrokrystalická celulóza (Avicel PH102), sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, oxid křemičitý koloidní hydratované.
Shell: opadry II žlutá 85F42129 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E 171), makrogol (3350), mastek, oxid železitý žlutý (E 172))
Popis
Tablety s kapslí, potažené bledě žlutou až žlutou barvou, označené "80" (pro dávku 80 mg) a "120" (pro dávku 120 mg) na jedné straně.
Protidrogová léčiva. Inhibitory tvorby kyseliny močové. Febuxostat.
ATC kód M04AA03
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
U zdravých dobrovolníků se po jednorázovém a opakovaném podání léku v dávkách od 10 mg do 120 mg zvyšuje maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) pro febuxostat v poměru k dávce. U dávek fabuxostatu od 120 mg do 300 mg bylo pozorováno zvýšení AUC, což je více než proporcionální. Po zavedení dávky 10 mg až 240 mg každých 24 hodin nebyla pozorována žádná akumulace léčiva. Zdánlivý průměrný terminální poločas (t1 / 2) fabuxostatu je přibližně 5-8 hodin.
Populační analýza farmakokinetiky / farmakodynamiky byla provedena podle údajů získaných za účasti 211 pacientů s hyperurikemií a dnou, kteří dostávali Adenurik v dávkách 40-240 mg 1 r / den. Obecně byly získané hodnoty farmakokinetických parametrů podobné hodnotám u zdravých dobrovolníků, což jsou proto dobrý model pro hodnocení farmakokinetiky / farmakodynamiky léku u pacientů s dnou.
Po požití je febuxostat dostatečně rychlý (tmax 1,0-1,5 hodiny) a dobře (alespoň 84%) absorbován. Jediným nebo vícenásobným příjmem fabuxostatu v dávkách 80 mg nebo 120 mg 1 p / den. Cmax je řádově 2,8-3,2 μg / ml a 5,0-5,3 μg / ml. Absolutní biologická dostupnost fabuxostatu ve formě tablet nebyla analyzována.
Při opakovaném podání v dávce 80 mg 1 p / den. nebo jedna dávka 120 mg v kombinaci s mastnými potravinami Cmax je snížena o 49% a 38% a AUC o 18% a 16%. To však není doprovázeno klinicky významnou změnou v míře poklesu sérové koncentrace kyseliny močové (při opakovaném podání v dávce 80 mg). Přípravek Adenurik® lze užívat bez ohledu na jídlo.
Zdánlivý distribuční objem v rovnovážném stavu (Vss / F) fabuxostatu kolísá od 29 do 75 litrů po perorálním podání v dávce 10-300 mg. Stupeň vázání na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) dosahuje 99,2% a nemění se se zvyšujícími se dávkami od 80 mg do 120 mg. U aktivních metabolitů léčiva se stupeň vazby na plazmatické bílkoviny pohybuje od 82% do 91%.
Febuxostat vystaveny aktivní metabolismus konjugací zahrnující uridindifosfatglyukuroniltransferazy (UGT) a oxidaci zahrnující enzymový systém cytochromu P450 (CYP). Bylo popsáno celkem 4 farmakologicky aktivních hydroxylových metabolitů fabuxostatu; tři z nich byly izolovány z lidské plazmy. Ve studiích in vitro na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že tyto oxidované metabolity jsou tvořeny hlavně působením CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 a CYP2C9, vzhledem k tomu, febuxostat glukuronid tvořen hlavně působením UGT 1A1, 1A8 a 1A9.
Fabaxostat se vylučuje játry a ledviny. Po obdržení 14C febuxostat 80 mg dovnitř přibližně 49% vyloučeno močí jako nezměněný febuxostat (3%), atsilglyukuronida účinnou látku (30%) známý oxidované metabolity a jejich konjugáty (13%) a další neidentifikované metabolity (3% ). Kromě ledvinami, přibližně 45% vyloučeno ve stolici jako nezměněný febuxostat (12%), atsilglyukuronida aktivní látky (1%) a jejich oxidovanými metabolity známé a jejich konjugáty (25%), a jiných neznámých metabolitů (7%).
Renální dysfunkce
Při opakovaném příjmu léčivého přípravku Adenurik® v dávce 80 mg nebyly u pacientů s mírným, středně závažným nebo závažným poškozením ledvin pozorováno žádné změny ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin u febuxostatu Cmax. Průměrná celková hodnota AUC febuxostatu se u pacientů s těžkou renální insuficiencí zvýšila u pacientů s normální funkcí ledvin asi o 1,8násobek 7,5 μg · h / ml na 13,2 μg · h / ml. Cmax a AUC aktivních metabolitů se zvýšily dvakrát a čtyřikrát. Proto u pacientů s renální insuficiencí není nutná mírná nebo středně závažná úprava dávky.
Dysfunkce jater
Při příprava vícedávková Adenurik ® 80 mg byl žádné výrazné změny Cmax a AUC febuxostatu a jeho metabolitů u pacientů s jaterní insuficiencí mírné (třída A podle Child-Pugh) nebo středně (třída B Child-Pugh) závažnosti ve srovnání s pacienty s normálními jaterními funkcemi. Studie pacientů se závažným poškozením jater (třída C na stupnici Child-Pugh) nebyly provedeny.
Při opakovaném příjmu léčivého přípravku Adenurik uvnitř nebyly ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky významné změny AUC Febuxostatu a jeho metabolitů u starších pacientů.
Při opakovaném podávání přípravku Adenurik ® v ústech byla Cmax a AUC Febuxostatu u žen 24% a 12% vyšší než u mužů. Avšak hodnoty Cmax a AUC, korigované pro tělesnou hmotnost, byly pro obě skupiny podobné. V tomto ohledu se nepožadují změny dávky léku v závislosti na pohlaví pacienta.
Farmakodynamika
Kyselina močová je konečným produktem metabolismu purinů u lidí a vzniká během následující reakce: hypoxanthin xantin kyselina močová. V obou fázích této reakce působí jako katalyzátor xanin oxidáza. Febuxostat je derivát 2-arylthiazolu. Jeho terapeutický účinek je založen na snížení sérové koncentrace kyseliny močové selektivní inhibicí xantin oxidasy. Febuxostat je silný a selektivní inhibitor neurinové xanthinoxidázy (NP-SIXO), jeho Ki (inhibiční konstanta) in vitro je menší než 1 nM. Bylo prokázáno, že febuxostat významně inhibuje aktivitu jak oxidovaných, tak redukovaných forem xantin oxidasy. V terapeutických koncentracích febuxostat žádný vliv na další enzymy účastnící se metabolismu purinů a pyrimidinů, jako je guanindezaminaza, hypoxanthin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza nebo purinové nukleosidové fosforylasy.
Indikace pro použití
- léčba chronické hyperurikémie při onemocněních zahrnujících ukládání krystalů urátu (včetně přítomnosti tofy a / nebo duté artritidy v současnosti nebo v historii).
Dávkování a podání
Adenurik ® je užíván ústně, bez ohledu na jídlo.
Doporučená dávka přípravku Adenurik® je 80 mg jednou denně denně, a to bez ohledu na jídlo. Pokud koncentrace kyseliny močové v séru překročí 6 mg / dL (357 μmol / l) po 2-4 týdnech léčby, může být dávka přípravku Adenurik® zvýšena na 120 mg jednou denně.
Účinky léku Adenurik® se objevují poměrně rychle, což umožňuje opakované stanovení sérové koncentrace kyseliny močové po 2 týdnech. Cílem léčby je snížit koncentraci kyseliny močové a udržet ji na hodnotě nižší než 6 mg / dL (357 μmol / l).
Trvání prevence dnavých záchvatů je nejméně 6 měsíců.
Starší pacienti nemusejí měnit dávku léku.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu, 5,5 μMU / ml) u pacientů, kteří dostávali fabuxostat dlouhodobě (5,5%). Proto by měl být přípravek užíván s opatrností u pacientů s poruchou funkce štítné žlázy.
Těhotenství a kojení
Zkušenosti s užíváním febuxostatu během těhotenství omezené zkušenosti naznačují, že nedochází k nežádoucím účinkům léčiva na průběh těhotenství a zdraví plodu / novorozence. Ve studiích na zvířatech nebyly zaznamenány žádné přímé nebo nepřímé vedlejší účinky léku během těhotenství, vývoj embrya / plodu a proces narození. Potenciální riziko léku pro člověka není známo. Z tohoto hlediska je febuxostat během těhotenství kontraindikován.
Není známo, zda se febuxostat vylučuje do mateřského mléka. Ve studiích na zvířatech je třeba poznamenat, že aktivní složka léčiva přechází do mateřského mléka a má negativní vliv na vývoj kojených novorozenců. Riziko léku pro kojence tedy nelze vyloučit. V tomto ohledu je febuxostat kontraindikován během kojení.
Studie fertility na zvířatech s použitím léku v dávce až 48 mg / kg / den neodhalily závislost vedlejších účinků na dávce. Účinky přípravku Adenuric na reprodukční funkci u lidí nejsou známy.
Vlastnosti účinku léčiva na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje
Během léčby febuxostatem se vyskytují zprávy o ospalosti, závratě, parestéziích a rozmazání.
V tomto ohledu se pacientům, kteří dostávají přípravek Adenuric, doporučuje, aby dbali opatrně, pokud jde o řízení, servisní mechanismy a účast na činnostech souvisejících s rizikem, dokud nejsou pevně přesvědčeni, že Adenuric nemá na tuto aktivitu žádné nežádoucí účinky.
Předávkování
Symptomy: zvýšené nežádoucí účinky.
Forma uvolnění a balení
Na 14 tabletách umístěte v blistrovém pásku z PVC-Aclar fólie a hliníkové fólie.
Na 1 nebo 2 planimetrických obalech společně s pokyny pro lékařské použití ve státě a ruštině vložené do krabice karton.
Podmínky skladování
Při teplotě nejvýše 30 ° C
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Příručka pro ADENURIK (ADENURIC)
Forma uvolnění, složení a balení
Tablety, potažené filmem bledě žluté až žluté barvy, vyraženy "80" na jedné straně.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, hydratovaný koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý.
Složení filmového povlaku: Opadry II žlutá 85F42129 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, makrogol 3350, mastek, žlutý oxid železitý).
14 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
14 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
14 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
tab., potažený filmem, 120 mg: 28, 56 nebo 84 ks.
Reg. Č.: 10247/14/15 ze dne 26.6.2014 - aktuální
14 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
14 ks. - blistry (4) - balení z lepenky.
14 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
Farmakologický účinek
Kyselina močová je konečný produkt metabolismu purinů u lidí a vzniká během následující reakce:
- hypoxanthin -> xantin -> kyselina močová. V obou fázích této reakce působí jako katalyzátor xanin oxidáza. Febuxostat je derivát 2-arylthiazolu. Jeho terapeutický účinek je založen na snížení sérové koncentrace kyseliny močové selektivní inhibicí xantin oxidasy. Febuxostat je silný a selektivní inhibitor neurinové xanthinoxidázy (NP-SIXO), jeho Ki (inhibiční konstanta) in vitro je menší než 1 nM. Bylo prokázáno, že febuxostat významně inhibuje aktivitu jak oxidovaných, tak redukovaných forem xantin oxidasy. V terapeutických koncentracích febuxostat žádný vliv na další enzymy účastnící se metabolismu purinů a pyrimidinů, jako je guanindezaminaza, hypoxanthin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza nebo purinové nukleosidové fosforylasy.
Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost přípravku Adenurik byla potvrzena ve fázi 3 tří hlavních studií (dvě hlavní studie APEX a FACT a další studie CONFIRMS, popsané níže), které zahrnovaly 4101 pacientů s hyperurikemií a dnou. V každé z těchto základních studií fáze 3 Adenurik účinně snižoval sérovou koncentraci kyseliny močové a udržoval ji na správné úrovni ve srovnání s alopurinolem. V obou studiích byl primárním koncovým ukazatelem účinnosti podíl pacientů, jejichž koncentrace kyseliny močové v séru v posledních třech měsících nepřekročila hodnotu 6,0 mg / dL (357 μmol / l). V dodatečné studii "POTVRZENÉ fázi 3", jejíž výsledky se staly k dispozici po prvním vydání osvědčení o registraci přípravku Adenurik, byl primárním cílem účinnosti podíl pacientů, jejichž koncentrace kyseliny močové v séru v době poslední návštěvy nepřesáhla 6,0 mg / dL. Tyto studie nezahrnovaly pacienty podstupující transplantaci orgánů.
Studie APEX: placebem kontrolovaná a placebem kontrolovaná studie účinnosti alopurinolu fáze 3 (studie účinnosti allopurinolu a placebem kontrolované účinnosti Febuxostatu, APEX) byla randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická studie trvající 28 týdnů. Bylo randomizováno celkem 1072 pacientů:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 den / den (n = 267), Adenurik 120 mg jednou denně / n = 269, Adenurik 240 mg 1 x denně nebo 300 mg alopurinolu 1 den / den (n = 258) u pacientů s výchozí koncentrací kreatininu v séru ≤ 1,5 mg / dL nebo 100 mg 1krát denně (n = 10) u pacientů s výchozí koncentrací kreatininu v séru> 1,5 mg / dL a ≤2,0 mg / pro). Posoudit bezpečnost febuxostatu podaného v dávce 240 mg (2krát vyšší než je maximální doporučená dávka).
Studie APEX ukázala statisticky významnou výhodu obou léčebných režimů: Adenurik 80 mg 1krát denně a Adenurik 120 mg 1krát denně ve srovnání s alopurinolem v obvyklé dávce 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) při snižování sérové koncentrace kyselina močová pod 6 mg / dL (357 μmol / l).
Studie FACT: Studie účinnosti febuxostatu s kontrolou allopurinolu (FABA) fáze 3 byla randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická s trváním 52 týdnů. Bylo randomizováno celkem 760 pacientů:
- Adenurik 80 mg 1 den / den (n = 256), Adenurik 120 mg 1 den / den (n = 251) nebo alopurinol 300 mg 1 den / den (n = 253).
Studie FACT ukázala statisticky významnou výhodu obou režimů - Adenurik 80 mg 1 denně / den a Adenurik 120 mg 1 den / den ve srovnání s alopurinolem v obvyklé dávce 300 mg při snižování a udržování koncentrace kyseliny močové v séru pod 6 mg / dL (357 μmol / l)
Tabulka 1 uvádí výsledky hodnocení účinnosti primárního koncového bodu.
Tabulka 1. Podíl pacientů se sérovou koncentrací kyseliny močové 1