Inhalační aerosol, měřený, prodyšný, ve formě roztoku, který při stříkání na sklo tvoří bezbarvý bod.
Pomocné látky: ethanol, hydrofluoralkan (HFA-134a).
200 dávek - hliníkové válce (1) - dechtivé aerosolové inhalátory, (1) - optimalizátor (1) - kartonové obaly.
Farmakologický účinek
GCS pro inhalační použití. Beklometason-dipropionát je proléčivo a má slabý tropismus pro receptory GCS. Pod působením esteráz se mění na aktivní metabolit, beclomethason-17-monopropionát (B-17-MP), který má výrazný lokální protizánětlivý účinek. Snižuje zánět tím, že snižuje tvorbu chemotaxe (účinek na pozdní alergické reakce), inhibuje vznik alergické reakce okamžitého typu (kvůli inhibici produkce metabolitu kyseliny arachidonové a poklesu zánětlivých mediátorů ze žírných buněk) a zlepšuje mukociliární transport. Působením beklometason snížen počet žírných buněk v bronchiální sliznici, snížené epitelu edém, sekrece hlenu bronchiálních žláz, bronchiální hyperreaktivity, akumulaci neutrofilů hranice, zánětlivého výpotku a produkce lymfokinů, inhibovaná migrace makrofágů, snižuje intenzitu procesu infiltrace a granulace.
Zvyšuje počet aktivních β-adrenoreceptorů, obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatancia a snižuje frekvenci jejich užívání. Žádný resorpční účinek po inhalaci prakticky neexistuje.
Nezlehčuje bronchospazmus, terapeutický účinek se postupně rozvíjí, obvykle po 5 až 7 dnech běžné aplikace beklometason-dipropionátu.
Farmakokinetika
Po inhalaci se do spodního respiračního traktu uloží až 56% dávky léku; zbývající množství se ukládá do úst, hrdla a spolkne. V plicích se absorpce beklometason-dipropionátu značně metabolizuje na aktivní metabolit B-17-MP. Systémová absorpce B-17-MP se vyskytuje v plicích (36% plicní frakce) v gastrointestinálním traktu (26% požité dávky při požití dávky). Absolutní biologická dostupnost nezměněného beklometason-dipropionátu a B-17-MP je přibližně 2% a 62% inhalační dávky. Beklometazon dipropionát se rychle vstřebává, Cmax se dosáhne za 0,3 hodiny, B-17-MP se absorbuje pomaleji, Cmax se dosáhne za 1 hod. Existuje přibližně lineární vztah mezi zvýšením dávky a systémovou expozicí léku.
Vd je 20 litrů beklometason-dipropionátu a 424 litrů pro B-17-MP. Vazba na plazmatické proteiny je relativně vysoká - 87%.
Beklomethason dipropionát a B-17-MP mají vysokou plazmatickou clearance (150 l / h a 120 l / h). T1 / 2 činí 0,5 hodiny a 2,7 hodiny.
Dávkování
Beclason Eco Light Breath je určen pouze pro inhalační podávání.
Beclazon Eco Light Breath se používá pravidelně (i při absenci příznaků onemocnění) dávka beklometason-dipropionátu se volí s ohledem na klinický účinek v každém konkrétním případě.
U mírného bronchiálního astmatu tvoří nucený výdechový objem (FEV1) nebo špičkový expirační průtok (PSV) více než 80% správných hodnot s rozpětím hodnot PSV méně než 20%.
Při mírném průběhu FEV1 nebo PSV je 60-80% správných hodnot, denní variace PSV je 20-30%.
U těžkých FEV1 nebo PSV až do 60% požadovaných hodnot je denní variace indexů PSV více než 30%.
Při přechodu na vysokou dávku inhalace beclomethason dipropionátu u mnoha pacientů, kteří užívají systémové kortikosteroidy, můžete snížit jejich dávku nebo je úplně zrušit.
Počáteční dávka Beclason Eco Light Death je určena závažností bronchiálního astmatu. Denní dávka je rozdělena do několika dávek.
V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka léčiva zvýšena, dokud se klinický efekt neobjeví nebo se sníží na minimální účinnou dávku.
Dospělí a děti ve věku 12 let a starší jsou doporučeny počáteční dávky léku pro mírný bronchiální astma jsou 200-600 mcg / den; v případě středního bronchiálního astmatu 600-1000 ug / den; v případě bronchiálního astmatu těžkého průběhu - 1000-2000 mg / den.
U dětí ve věku od 4 do 12 let je dávka léku v několika dávkách až do 400 μg / den.
Není nutné upravovat dávku přípravku Beclason Eco Light Breath u starších pacientů, u pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností.
V případě náhodného vynechání inhalace by měla být další dávka podána ve vhodnou dobu v souladu s léčebným režimem.
Beclazon Eco Light Dýchání s dávkou 250 mikrogramů beklometazonu v jedné dávce není určen pro pediatrické použití.
Před vymezením inhalačních léků je nutné pacienta poučit o pravidlech jejich užívání, které zajistí co nejúplnější průnik účinné látky do požadovaných oblastí plic.
Pokyny pro použití inhalátoru bez optimalizátoru
Držte inhalátor vzpřímeně a otevřete víko. Zhluboka se nadechněte. Zavřete náustku svými rty. Ujistěte se, že vaše ruka nezabírá větrací otvory na horní straně inhalátoru a že držíte inhalátor ve svislé poloze. Dívejte se pomalým dechem do náustku. Držte dech na 10 vteřin, nebo pokud se budete cítit pohodlně. Potom vyjměte inhalátor z úst a pomalu vydechujte. Po aplikaci pokračujte v držení inhalátoru ve vzpřímené poloze. Zavřete víko. Pokud potřebujete provést více než jednu inhalaci, zavřete víčko, počkejte alespoň jednu minutu a opakujte inhalační proces.
Pokyny pro použití inhalátoru s optimalizátorem
Držte inhalátor ve svislé poloze, otevřete víko a pevně stlačte optimizátor na náustku inhalátoru. Zhluboka se nadechněte. Zavřete náustku optimalizátoru pomocí rtů. Ujistěte se, že vaše ruka nezabírá větrací otvory na horní straně inhalátoru a že držíte inhalátor ve svislé poloze. Pomocí náustku optimalizátoru pomalu maximálně nadechněte. Držte dech na 10 vteřin, nebo pokud se budete cítit pohodlně. Potom vyjměte inhalátor z úst a pomalu vydechujte. Po aplikaci pokračujte v držení inhalátoru ve vzpřímené poloze. Odstraňte optimalizátor. Zavřete víko. Pokud potřebujete provést více než jednu inhalaci, zavřete víčko, počkejte alespoň jednu minutu a opakujte inhalační proces.
Odšroubujte horní část inhalátoru. Odstraňte kovovou plechovku. Opláchněte spodní část inhalátoru teplou vodou a vysušte. Vložte kazetu na své místo. Zavřete víčko a horní část inhalátoru našroubujte na tělo. Neperte horní část inhalátoru. Pokud inhalátor nefunguje správně, odšroubujte jeho horní část a ručně stiskněte kazetu.
Předávkování
Akutní předávkování může vést k dočasnému poklesu funkce kůry nadledvinek, která nevyžaduje nouzovou terapii, protože funkce kůry nadledvin je obnovena během několika dnů, jak dokládá hladina kortizolu v plazmě.
Při chronickém předávkování může dojít k trvalému potlačení funkce kůry nadledvin.
V takových případech se doporučuje sledovat rezervní funkci kůry nadledvin. Při předávkování může být léčba beklometazon dipropionátem pokračována v dávkách, které jsou dostatečné k udržení terapeutického účinku.
Léková interakce
Neexistují žádné potvrzené údaje o interakcích beklometason-dipropionátu s jinými léky.
Používejte během těhotenství a kojení
S extrémní opatrností by se měl Beclazon Eco Light Breath používat během těhotenství a laktace a pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod a dítě.
Nežádoucí účinky
Lokální reakce: možná kandidóza úst a hrdla (pravděpodobnost vzniku kandidózy se zvyšuje při použití beklometason-dipropionátu v dávkách vyšších než 400 μg / den), dysfonie (chraptivost hlasu) nebo podráždění sliznice hltanu.
Na straně dýchacího systému je možný paradoxní bronchospasmus, který musí být okamžitě zastaven pomocí krátkodobě působícího inhalačního beta2-adrenostimulátoru.
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, zarudnutí a otoky očí, tváře, rtů a sliznic úst a hrdla.
Účinky způsobené systémovými účinky: zahrnují bolesti hlavy, nevolnost, modřiny nebo ztenčení kůže, nepříjemná chuť, snížená funkce kůry nadledvin, osteoporóza, retardace růstu u dětí a dospívajících, katarakta, glaukom.
Podmínky ukládání
Přípravek by měl být chráněn před přímým slunečním zářením, místo, které není pro děti přístupné, při teplotě do 30 ° C; nezmrazujte. Doba použitelnosti - 3 roky.
Indikace
- Základní terapie různých forem astmatu u dospělých a dětí starších 4 let.
Kontraindikace
- věk dětí do 4 let;
- Přecitlivělost na drogu.
Používá se s opatrností při glaukomu, systémových infekcích (bakteriální, virové, houbové) a parazitární invaze, osteoporóze, plicní tuberkulóze, cirhóze jater, hypotyreóze, během těhotenství, během laktace.
Zvláštní instrukce
Před vymezením inhalačních kortikosteroidů je nutné pacienta poučit o pravidlech jejich užívání, které zajistí co nejúplnější požití léku v požadovaných oblastech plic. Vývoj orální kandidózy je s největší pravděpodobností u pacientů s vysokou hladinou vysrážených protilátek v krvi proti houbám Candida, což naznačuje předchozí houbovou infekci. Po vdechnutí vypláchněte ústa a hrdlo vodou. Pro léčbu kandidózy je možné používat lokální antifungální léky a pokračovat v užívání Beaclazon Eco Light Breath.
Pokud pacienti užívají GCS perorálně, je předepsán Beclazon Eco Light Breath při užívání předchozí dávky GCS, zatímco pacienti by měli být v relativně stabilním stavu. O 1-2 týdny později se denní dávka perorálního GCS postupně snižuje. Schéma snižování dávek závisí na délce předchozí léčby a na velikosti počáteční dávky GCS. Pravidelné užívání inhalačních kortikosteroidů ve většině případů umožňuje zrušit perorální kortikosteroidy (pacienti, kteří vyžadují ne více než 15 mg prednisolonu, mohou být zcela převedeni do inhalační terapie), zatímco v prvních měsících po přechodu by měl být pacientův stav pečlivě sledován, zatímco jeho hypofýza-nadledvina systém se dostatečně nezotaví, aby poskytl odpovídající reakci na stresové situace (například trauma, chirurgický zákrok nebo infekce).
Při přenosu pacientů, kteří užívají systémové kortikosteroidy na inhalační terapii se může projevit alergické reakce (např., Alergická rýma, ekzém), které byly předtím potlačeny systémové léky.
Pacienti s poruchou funkce nadledvin, přeložené do inhalační terapii, by měly mít zásobu kortikosteroidů a vždy u sebe výstražnou kartu, která musí být uvedeno, že jsou ve stresových situacích vyžadují další systémové podávání kortikosteroidů (po odstranění stresu GCS dávka může znovu snížit). Náhlé a progresivní zhoršení příznaků astmatu je potenciálně nebezpečným stavem, často život ohrožujícím, a vyžaduje zvýšení dávky GCS. Nepřímým ukazatelem neúčinnosti léčby je častější užívání beta2-adrenergních stimulátorů s krátkodobým účinkem než dříve.
Beclason Eco Light Breath není určen k ulehčení záchvatů, ale k pravidelnému každodennímu užívání. Krátkodobě působící beta2-stimulanty (například salbutamol) se používají ke zmírnění záchvatů. V případě závažné exacerbace bronchiálního astmatu nebo nedostatečné účinnosti léčby zvyšte dávku přípravku Beclason Eco Light Breath a v případě potřeby předepište systémovou GCS a / nebo antibiotikum během vývoje infekce.
S rozvojem paradoxního bronchospasmu je nutné okamžitě zastavit užívání přípravku Beclazon Eco Light Breath, posoudit stav pacienta, provést průzkum a v případě nutnosti předepisovat léčbu jinými léky.
Při dlouhodobém užívání inhalačních kortikosteroidů, zejména ve vysokých dávkách, se mohou objevit systémové účinky, avšak pravděpodobnost jejich vývoje je výrazně nižší než při užívání kortikosteroidů uvnitř. Proto je obzvláště důležité, že když se dosáhne terapeutického účinku, dávka inhalačního GCS se sníží na minimální účinnou dávku, která řídí průběh onemocnění. Při dávce 1500 mcg / den lék u většiny pacientů nezpůsobuje významné potlačení funkce nadledvin. V souvislosti s možným vývojem adrenální nedostatečnosti by měla být věnována zvláštní pozornost a ukazatele funkce kůry nadledvin by měly být pravidelně sledovány při přenosu pacientů užívajících perorálně GCS na Beaclazon Eco Light Breathing.
Nedoporučuje se náhlé vynechání léku Beclazon Eco Light Breath.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat léčbě inhalačních pacientů s GCS s aktivními nebo neaktivními formami plicní tuberkulózy.
Je nutné chránit oči před podáním léku. Praním po vdechnutí může být zabráněno poškození kůže a očních víček.
Barva s Beclazon Eco Light Breath nemůže být propíchnuta, rozebrána ani vháněna do ohně, i když je prázdná. Stejně jako u většiny jiných inhalačních prostředků v aerosolových obalech může být Beclason Eco Light Breath méně účinný při nízkých teplotách. Při ochlazování kazety doporučujeme ji vyjmout z plastového pouzdra a několik minut ji zahřát rukama.
Použití v pediatrii
Doporučuje se pravidelně sledovat růst dětí, které užívají inhalační GCS po dlouhou dobu.
Používejte v rozporu s funkcí ledvin
Není třeba upravovat dávku přípravku Beclason Eco Light Breath u pacientů s renální insuficiencí.
Používejte v rozporu s játry
Není nutné upravovat dávku přípravku Beclason Eco Light Breath u pacientů s selháním jater.
Beklomethason
Název produktu: Beclomethasone (Beclometasonum)
Farmakologické účinky:
Inhalační (pro inhalaci) přípravu kortikosteroidů (hormon adrenální kůry) pro lokální expozici slizniční dýchací orgány, který má protizánětlivé vlastnosti. Lék nepřestává (neodstraňuje) záchvat bronchiálního astmatu, protože se jeho účinek rozvíjí po několika dnech, pokud je pravidelně užíván. Může být použita v kombinované terapii s bronchodilatačními prostředky (expanzní průduchy), Intal, atd.
Beclomethasone - indikace k použití:
Bronchiální astma závislá na kortikoidech (bronchiální onemocnění charakterizované obtížemi výdechu, jejichž průběh závisí na hladině adrenálních hormonů v krvi), bronchiální astma v případě nedostatečného účinku bronchodilatancií a Intal.
Beklometazon - způsob aplikace:
Používejte pouze podle pokynů lékaře pro 1-2 inhalace 3-4krát denně s intervalem nejméně 4 hodiny (ne více než 8 inhalací denně). Ve vážných případech až 12-16 inhalací. Děti jsou předepsány s opatrností, 1-2 inhalacemi 2-4krát denně pouze pod dohledem dospělých.
Nejvyšší denní dávka pro dospělé by neměla překročit 20 inhalací (1 mg); pro děti do 12 let - 10 zákroků (500 mcg).
Prášek na discích se používá pouze s pomocí inhalátorů "Diskhimer Bekotid". Dávkování pro dospělé 200 mcg 2-3-4 krát denně; děti - 100 mcg 2-3-4krát denně. Používá se dlouhou dobu.
Beklometazon - vedlejší účinky:
Při dlouhodobém užívání léku se může vyvinout orální kandidóza vyžadující použití antifungálních látek.
Beklomethason - kontraindikace:
Kontraindikace v těhotenství, aktivní tuberkulóza různých orgánů (s plicní tuberkulózou v neaktivní formě); Při předepisování pacientů s nadledvinovou nedostatečností je nutná opatrnost.
Beclomethasone - forma uvolnění:
V aerosolovém obalu o objemu 10 ml (20 jednorázových dávek) v dávce 50 μg na dávku. Prášek pro inhalaci v discích 100 a 200 mikrogramů.
Beklomethason - podmínky skladování:
Uchovávejte na chladném místě, nedovolte mrazu.
Beclomethasone - synonyma:
Beclometazon dipropionát, Beclomet, Beclocort, Beclozol, Bekloid, Beclovent, Backside, Beclat, Gnadion, Propavent, Sanastmil, Vateril, Viarex.
Beclomethasone - složení:
9a-Chlor-11b, 17a, 21-trioxy-16b-methyl-l, 4-pregnadien-3,20-dion 17,21-dipropionát nebo 9a-chlor-16b-methylprednisolon dipropionát.
Je to důležité!
Před použitím léku Beclomethasone byste se měli poradit se svým lékařem. Tato příručka slouží pouze jako reference.
Beclomethasone - analogy
Jak používat
- Přidejte drogy z Rychlé vyhledávání na horním panelu pomocí Analogů a podívejte se na výsledek.
- Analogy účinku naznačovaly jejich aktivní složky.
- Seznam úplných analogů (které mají stejnou účinnou látku) je zobrazen u přípravků s účinnou látkou.
- Pro mnohé léky existuje v Moskvě řada cen v lékárnách.
Proč potřebujete hledat analogy
- Lékařská služba online je určena k výběru optimální náhrady léků.
- Najděte levné protějšky drahých léků.
- U léků, které nemají kompletní analogy, naleznete seznam nejpoužívanějších léků.
- Jste-li odborníkem, pomoc umělé inteligence pomůže při výběru léčby.
Lék "Beclomethasone": 24 úplných analogů, nejlevnější - Beclomethasone-aeronaut (148-368); 30 analogů v akci, nejvíce podobné - Tafen nasal (332-450roub)
Stručné informace o nástroji
Možné náhražky léku "Beklomethason"
Úplné analogy podle podstaty
Analogy pro akce
Výhodou Cyberis je všestrannost, díky které je schopna zvolit analogy pro jakékoli léky. Umělá inteligence analyzuje indikace, kontraindikace, složky, farmakologické skupiny, stejně jako informace o praktickém užívání léků a ukazuje nejlepší náhrady se stupněm podobnosti v procentech.
Úplné analogy léčiv nejsou vždy dostupné a jejich použití není vždy možné kvůli přítomnosti nebezpečných lékových interakcí. Proto je třeba používat pouze podobné léky, někdy dokonce z různých farmakologických skupin.
Analogy léčivého přípravku beclomethason
Popis léčiv
Beclomethasone - GKS. Má protizánětlivý a antialergický účinek.
Zpomaluje uvolňování mediátorů zánětu, zvyšuje tvorbu lipomodulinu - inhibitor fosfolipázy A, snižuje uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje syntézu prostaglandinů. Varuje regionální akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu zánětlivého exsudátu a produkci lymfokinů, inhibuje migraci makrofágů, což vede k pomalejším procesům infiltrace a granulace.
Zvyšuje počet aktivních β-adrenergních receptorů, neutralizuje jejich desenzibilizaci, obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatační činidla a umožňuje snížit četnost jejich užívání.
Pod účinkem beklometasonu se sníží počet žírných buněk v bronchiální sliznici a edém epitelu a sekrece hlenu bronchiálními žlázami jsou sníženy. Způsobuje uvolnění hladkých svalů průdušek, snižuje jejich hyperreaktivitu a zlepšuje výkon funkce vnějšího dýchání.
Nemá aktivitu minerálokortikoidů.
V terapeutických dávkách nezpůsobuje nežádoucí účinky charakteristické pro systémové kortikosteroidy.
Při intranasálním podání se eliminuje otok, hyperémie nosní sliznice.
Terapeutický účinek se obvykle objevuje po 5 až 7 dnech běžné aplikace beklometasonu.
Při aplikaci lokálně a lokálně má protialergické a protizánětlivé účinky.
Seznam analogů
Recenze
Výsledky průzkumu návštěvníků
Tři návštěvníci informovali o účinnosti
Čtyři návštěvníci zaznamenali vedlejší účinky.
Jeden návštěvník oznámil odhadované náklady
Devět návštěvníků hlásilo frekvenci přijetí za den.
Devět návštěvníků hlásilo dávkování
Jeden návštěvník oznámil datum vypršení platnosti
Jeden návštěvník oznámil čas příjmu
22 návštěvníků událo věk pacienta
Recenze hostů
Nejsou žádné recenze.
Oficiální pokyny pro použití
RINOCLENE
Registrační číslo.
Obchodní název.
Rynoklenil
Mezinárodní neregistrovaný název: Beclomethasone * (Beclometason *)
Dávková forma.
Nastříkejte nasální dávkování.
Složení
1 ml přípravku obsahuje:
Aktivní složka: beclomethason dipropionát 0,770 mg
Pomocné látky: polysorbát 20, mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karmelózy, benzalkoniumchlorid, fenylethanol, monohydrát dextrózy, voda.
Popis.
Bílá, opaleskní, homogenní nebo lehce sedimentární suspenze.
Farmakoterapeutická skupina.
Glukokortikosteroid pro topické použití.
ATH kód. R01AD01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Indikace pro použití
Kontraindikace
Těhotenství a kojení
Dávkování a podání
Nežádoucí účinky
Předávkování
Interakce s jinými léky
Zvláštní instrukce
Formulář uvolnění
Doba použitelnosti
Podmínky skladování
Dovolená podmínky
Výrobce
Informace na stránce ověřuje praktický lékař Vasilyeva E.I.
Zajímavé články
Jak zvolit správný analog
Ve farmakologii jsou léky obvykle rozděleny na synonyma a analogy. Synonyma obsahuje jednu nebo více stejných aktivních chemických látek, které mají terapeutický účinek na tělo. Analogy jsou chápány jako léky obsahující různé účinné látky, ale určené k léčbě stejných onemocnění.
Rozdíly mezi virovými a bakteriálními infekcemi
Příčinou infekčních onemocnění jsou viry, bakterie, houby a prvoky. Průběh nemocí způsobených viry a bakteriemi je často podobný. Rozlišovat příčinu nemoci - znamená vybrat správnou léčbu, která pomůže rychleji zvládnout nemoc a nepoškodit dítě.
Alergie - příčina častých nachlazení.
Někteří lidé jsou obeznámeni se situací, když dítě často a po dlouhou dobu má banální chlad. Rodiče ho vezmou k lékařům, provedou se testy, opijí se léky a v důsledku toho je dítě s pediatrem již registrováno jako často nemocné. Skutečné příčiny častých respiračních onemocnění nejsou identifikovány.
Urologie: léčba chlamydiální uretritidy
Chlamydiální uretritida se často vyskytuje v praxi urology. Je způsoben intracelulárním parazitem Chlamidia trachomatis, který má vlastnosti bakterií i virů, což často vyžaduje dlouhodobé léčebné režimy antibiotické terapie s antibakteriálními látkami. Může způsobit nespecifický zánět močové trubice u mužů a žen.
Beclomethasone v Moskvě
Pokyn
GCS pro inhalační použití. Má protizánětlivý a antialergický účinek.
Zpomaluje uvolňování mediátorů zánětu, zvyšuje tvorbu lipomodulinu - inhibitor fosfolipázy A, snižuje uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje syntézu prostaglandinů. Varuje regionální akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu zánětlivého exsudátu a produkci lymfokinů, inhibuje migraci makrofágů, což vede k pomalejším procesům infiltrace a granulace.
Zvyšuje počet aktivních β-adrenergních receptorů, neutralizuje jejich desenzibilizaci, obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatační činidla a umožňuje snížit četnost jejich užívání.
Pod účinkem beklometasonu se sníží počet žírných buněk v bronchiální sliznici a edém epitelu a sekrece hlenu bronchiálními žlázami jsou sníženy. Způsobuje uvolnění hladkých svalů průdušek, snižuje jejich hyperreaktivitu a zlepšuje výkon funkce vnějšího dýchání.
Nemá aktivitu minerálokortikoidů.
V terapeutických dávkách nezpůsobuje nežádoucí účinky charakteristické pro systémové kortikosteroidy.
Při intranasálním podání se eliminuje otok, hyperémie nosní sliznice.
Terapeutický účinek se obvykle objevuje po 5 až 7 dnech běžné aplikace beklometasonu.
Při aplikaci lokálně a lokálně má protialergické a protizánětlivé účinky.
Po vdechnutí se část dávky, která vstupuje do dýchacích cest, vstřebává do plic. V plicní tkáni beklometasonu se dipropionát rychle hydrolyzuje na beclomethason monopropionát, který je zase hydrolyzován na beklometason.
Část dávky, která je neúmyslně spolknutá, je z velké části inaktivována během "prvního průchodu" játry. Konverze beklometason-dipropionátu na beklometason-monopropionát se vyskytuje v játrech a potom v polárních metabolitech.
Vazba účinné látky v systémové cirkulaci na plazmatické proteiny je 87%.
S / v úvodu T1/2 beklometason 17,21-dipropionát a beklometason jsou přibližně 30 minut. Až 64% se vylučuje výkaly a až 14% močí v průběhu 96 hodin, většinou ve formě volných a konjugovaných metabolitů.
Pro inhalační použití: léčba bronchiálního astmatu (včetně nedostatečné účinnosti bronchodilatancií a / nebo kromoglykatu sodného, stejně jako hormonálně závislého těžkého bronchiálního astmatu u dospělých a dětí).
Pro intranasální použití: prevence a léčba celoroční a sezónní alergické rinitidy, včetně rinitidy se sennou rýmou, vazomotorické rinitidy.
Pro vnější a místní použití: v kombinaci s antimikrobiálními látkami - infekční a zánětlivé onemocnění pokožky a ucha.
Při inhalaci je průměrná dávka pro dospělé 400 mg / den, frekvence užívání je 2 až 4krát / den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 g / den. U dětí se jedná o jednu dávku - 50-100 mg, frekvenci užívání - 2-4krát / den.
Při intranazálním podání je dávka 400 mcg / den, frekvence aplikace je 1-4krát / den.
Při externí a lokální aplikaci závisí dávka na použitých indikacích a dávkování.
Na straně dýchacího systému: chrapot, pocit podráždění v krku, kýchání; vzácně kašel; v ojedinělých případech - eozinofilní pneumonie, paradoxní bronchospazmus s intranazálním použitím - perforace nosní přepážky. Možná kandidóza ústní dutiny a horních cest dýchacích, zejména při dlouhodobém užívání, probíhající při lokální antifungální terapii bez zastavení léčby.
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, pruritus, erytém a otoky očí, tváře, rtů a hrtanu.
Účinky způsobené systémovými účinky: snížená funkce kůry nadledvin, osteoporóza, katarakta, glaukom, retardace růstu u dětí.
Kontraindikace v prvním trimestru těhotenství.
Použití v II. A III. Trimestru těhotenství je možné pouze v případě, kdy předpokládané přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem plodu. Novorozenci, jejichž matky dostávali beklometason během těhotenství, by měly být pečlivě vyšetřeny z důvodu nedostatku adrenálních funkcí.
Pokud je to nezbytné, během kojení by mělo rozhodnout o ukončení kojení.
Beklometazon není určen k úlevě od akutních astmatických záchvatů. Neměl by být také používán pro těžké záchvaty astmatu, které vyžadují intenzivní péči. Doporučená cesta podání pro použitou dávkovou formu by měla být přísně dodržována.
Při extrémní opatrnosti a pod pečlivým dohledem lékaře by měl být beklometason užíván u pacientů s nadledvinovou nedostatečností.
Přenos pacientů, kteří trvale užívají GCS ústami do inhalačních forem, lze provést pouze ve stabilním stavu.
V případě pravděpodobnosti vývoje paradoxního bronchospazmu, 10-15 minut před podáním beklometasonu, se provádí inhalace bronchodilatancií (například salbutamol).
Při rozvoji kandidózy ústní dutiny a horních cest dýchacích, je prokázána místní antifungální léčba bez přerušení léčby beklometasonem. Infekční a zánětlivé onemocnění nosní dutiny a paranasálních dutin při určování vhodné terapie nejsou kontraindikací léčby beklometasonem.
Přípravky pro inhalační použití, které obsahují v dávce 250 μg beklometasonu, nejsou určeny pro děti mladší 12 let.
Beklometason (Beclometason)
Obsah
Strukturní vzorec
Ruský název
Název latiny Beclomethasone
Chemický název
(11beta, 16beta) -9-chlor-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-l, 4-dien-3,20-
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Beclomethasone
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Kód CAS
Charakteristika látky Beclomethason
Beklomethason dipropionát - bílý nebo krémově bílý prášek bez zápachu, velmi málo rozpustný ve vodě; nechte dobře rozpustit v chloroformu, acetonu a alkoholu. Molekulová hmotnost je 521,25.
Farmakologie
Má výraznou glukokortikoidní a slabou minerální kortikoidní aktivitu. Když endobronchiální podávání inhibuje migraci a aktivaci buněk zapojených v alergickém zánětu (alveolárních makrofágů) těsní bazální membránu epitelu, snižuje sekreci hlenu pohárkovými buňkami, snižuje počet žírných buněk v bronchiální sliznici, uvolňuje bronchiální hladké svalstvo, obnoví jeho citlivost na adrainomimetiki.
Po intranazálním podání se rychle vstřebává nosní sliznicí. Část vstřikovaného léčiva se spolkne. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nízká. Většina dávky v gastrointestinálním traktu je během "prvního průchodu" játry inaktivována.
Systémová absorpce je možná s jakoukoliv formou podání (endobronchiální, intranazální, inhalace ústní). Stupeň vázání na plazmatické proteiny je 87%. Hydrolyzovány odpovídajícími esterázami v játrech, plicích a jiných tkáních s tvorbou beclomethason 17-monopropionátu a volného beklometazonu, které mají slabý protizánětlivý účinek. Hlavní cestou vylučování (bez ohledu na způsob podávání) nezměněného léku a jeho polárních metabolitů je stolice, 12-15% se vylučuje močí.
Terapeutický účinek se rozvíjí 4-5 dní od začátku léčby a dosáhne maxima během několika týdnů.
Použití beklometazonu
Vdechování: bronchiální astma - jako základní terapie; s nedostatečnou účinností bronchodilatátorů, kyseliny kromoglicové a ketotifenu; aby se snížila dávka perorálního GK.
Intranazální: alergická rýma (sezónní a celoroční), vazomotorická rýma, opakující se nosní polypóza.
Kontraindikace
Přecitlivělost, věk dětí (do 6 let); pro inhalační použití: akutní bronchospazmus, astmatický stav (jako hlavní priorita), neastmatickou bronchitidu; pro nasální použití: hemoragická diatéza, časté nosní krvácení, systémových infekcí (houbového, včetně kandidózy horních cest dýchacích, včetně bakteriální plicní tuberkulóza), herpetické oční onemocnění, akutní respirační onemocnění.
Omezení používání
Pro intranasální použití: ulcerace nosní přepážky, nedávný chirurgický zásah do nosní dutiny, nosní nedávné trauma, Amébóza, glaukom, závažné jaterní selhání, hypotyreózy, nedávný infarkt myokardu.
Používejte během těhotenství a kojení
Kontraindikace v prvním trimestru těhotenství. V trimestru II a III je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie účinku na plod FDA - C.
V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.
Nežádoucí účinky beclomethasonu
Vdechování: chrapot, pocit bolestí v krku, kýchání, kašel, paradoxní bronchospazmus (zastaveno vdechováním inhalačních bronchodilatancií), eozinofilní pneumonie; alergické reakce, kandidóza ústní dutiny a horních cest dýchacích (při dlouhodobém používání a / nebo při použití ve vysokých dávkách - 400 ug / den), která probíhá ve vzdálenosti při antimykotické léčby bez přerušení terapie.
Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1,5 mg / den - systémové nežádoucí účinky (včetně adrenální insuficience).
Pro intranasální použití: bolesti v nosní dutině a krku, suchost a podráždění sliznice nosní dutiny a horních cest dýchacích, kýchání, kašel; nazofaryngeální infekce způsobené houbovou flórou, rinorea, nazální krvácení, ulcerace nosní sliznice, perforace nosní přepážky; zřídka - atrofie sliznice.
Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1500 mcg / den se mohou vyvinout systémové nežádoucí účinky (včetně nedostatečnosti nadledvin).
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, ospalost, bolest oka, rozmazané vidění, překrvení spojivek, zvýšený nitrooční tlak, snížení chuťové vjemy, nepříjemná chuť v ústech.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, bronchospazmus, angioedém.
Jiné: myalgie, možná retardace růstu u dětí (s prodlouženým užíváním).
Interakce
Zvyšuje účinek beta adrenomimetik. Beta-adrenomimetika zvyšují protizánětlivé vlastnosti beklometasonu (zvyšují jeho penetraci do distálních bronchů).
Efedrin urychluje metabolismus beklometazonu. Induktory mikrozomálních oxidačních enzymů (včetně fenobarbitalu, fenytoinu, rifampicinu) snižují účinnost betamethasonu. Methandienon, estrogen, beta2-adrenomimetika, teofylin, glukokortikoid pro orální podání zvyšují účinek beklometasonu.
Předávkování
Projevující se příznaky hypotalamo-hypofyzárně-adrenální insuficience. Zobrazuje se dočasný přenos k příjmu systémových glukokortikoidů, jmenování ACTH.
Způsob podání
Předběžná opatření látky Beclomethason
Nemůže být použita k úlevě od akutního astmatického záchvatu. Pokud se akutní záchvat astmatu vyvine v reakci na beklometason, měl by být okamžitě zrušen. Pokud existují důkazy o hypotalamus-hypofýza-nadledviny nedostatečností by měla pokračovat inhalaci, ale ujistěte se, že sledovat úroveň bazálního kortizolu v krevní plazmě (funkci hypotalamus-hypofýza-nadledviny systému se obvykle normalizují do 1-2 dnů). Stejná kontrola je zapotřebí při použití vysokých dávek beklometazonu (1500 μg nebo více). Zabraňte kontaktu s očima. Při středně závažném a závažném broncho-obstrukčním syndromu se doporučuje používat bronchodilatátory 15-20 minut před inhalací.
Účinnost léčby alergické rinitidy, doprovázená bohatými sekrety sliznice a výrazným otokem nosních pasáží, se zvyšuje při současné aplikaci vazokonstrikčních činidel. Aby se snížila pravděpodobnost orofaryngeální kandidózy, doporučuje se před jídlem inhalovat a po každé inhalaci vypláchnout ústa.
U steroidně závislých astmatu je třeba užívat vysoké dávky (více než 1000 mcg denně). Přenos pacientů s bronchiálním astmatem z glukokortikoidů systémového účinku na inhalační formy beklometason-dipropionátu by měl být prováděn postupně: jednorázové zrušení není přijatelné nebo dávka je příliš rychle snížena.
Porovnání cen beklometazonu (beklometason) pro synonyma, dostupnost v lékárnách
Charakteristika látky Beclomethason
Beklomethason dipropionát - bílý nebo krémově bílý prášek bez zápachu, velmi málo rozpustný ve vodě; nechte dobře rozpustit v chloroformu, acetonu a alkoholu. Molekulová hmotnost je 521,25.
Farmakologie
Farmakologický účinek - protizánětlivý, protiedémový, antialergický, antiastmatický.
Má výraznou glukokortikoidní a slabou minerální kortikoidní aktivitu. Když endobronchiální podávání inhibuje migraci a aktivaci buněk zapojených v alergickém zánětu (alveolárních makrofágů) těsní bazální membránu epitelu, snižuje sekreci hlenu pohárkovými buňkami, snižuje počet žírných buněk v bronchiální sliznici, uvolňuje bronchiální hladké svalstvo, obnoví jeho citlivost na adrainomimetiki.
Po intranazálním podání se rychle vstřebává nosní sliznicí. Část vstřikovaného léčiva se spolkne. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nízká. Většina dávky v gastrointestinálním traktu je během "prvního průchodu" játry inaktivována.
Systémová absorpce je možná s jakoukoliv formou podání (endobronchiální, intranazální, inhalace ústní). Stupeň vázání na plazmatické proteiny je 87%. Hydrolyzovány odpovídajícími esterázami v játrech, plicích a jiných tkáních s tvorbou beclomethason 17-monopropionátu a volného beklometazonu, které mají slabý protizánětlivý účinek. Hlavní cestou vylučování (bez ohledu na způsob podávání) nezměněného léku a jeho polárních metabolitů je stolice, 12-15% se vylučuje močí.
Terapeutický účinek se rozvíjí 4-5 dní od začátku léčby a dosáhne maxima během několika týdnů.
Použití beklometazonu
Vdechování: bronchiální astma - jako základní terapie; s nedostatečnou účinností bronchodilatátorů, kyseliny kromoglicové a ketotifenu; aby se snížila dávka perorálního GK.
Intranazální: alergická rýma (sezónní a celoroční), vazomotorická rýma, opakující se nosní polypóza.
Kontraindikace
Přecitlivělost, věk dětí (do 6 let); pro inhalační použití: akutní bronchospazmus, astmatický stav (jako hlavní priorita), neastmatickou bronchitidu; pro nasální použití: hemoragická diatéza, časté nosní krvácení, systémových infekcí (houbového, včetně kandidózy horních cest dýchacích, včetně bakteriální plicní tuberkulóza), herpetické oční onemocnění, akutní respirační onemocnění.
Omezení používání
Pro intranasální použití: ulcerace nosní přepážky, nedávný chirurgický zásah do nosní dutiny, nosní nedávné trauma, Amébóza, glaukom, závažné jaterní selhání, hypotyreózy, nedávný infarkt myokardu.
Používejte během těhotenství a kojení
Kontraindikace v prvním trimestru těhotenství. V trimestru II a III je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie účinku na plod FDA - C.
V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.
Nežádoucí účinky beclomethasonu
Vdechování: chrapot, pocit bolestí v krku, kýchání, kašel, paradoxní bronchospazmus (zastaveno vdechováním inhalačních bronchodilatancií), eozinofilní pneumonie; alergické reakce, kandidóza ústní dutiny a horních cest dýchacích (při dlouhodobém používání a / nebo při použití ve vysokých dávkách - 400 ug / den), která probíhá ve vzdálenosti při antimykotické léčby bez přerušení terapie.
Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1,5 mg / den - systémové nežádoucí účinky (včetně adrenální insuficience).
Pro intranasální použití: bolesti v nosní dutině a krku, suchost a podráždění sliznice nosní dutiny a horních cest dýchacích, kýchání, kašel; nazofaryngeální infekce způsobené houbovou flórou, rinorea, nazální krvácení, ulcerace nosní sliznice, perforace nosní přepážky; zřídka - atrofie sliznice.
Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1500 mcg / den se mohou vyvinout systémové nežádoucí účinky (včetně nedostatečnosti nadledvin).
Systémové efekty
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, ospalost, bolest oka, rozmazané vidění, překrvení spojivek, zvýšený nitrooční tlak, snížení chuťové vjemy, nepříjemná chuť v ústech.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, bronchospazmus, angioedém.
Jiné: myalgie, možná retardace růstu u dětí (s prodlouženým užíváním).
Interakce
Zvyšuje účinek beta adrenomimetik. Beta-adrenomimetika zvyšují protizánětlivé vlastnosti beklometasonu (zvyšují jeho penetraci do distálních bronchů).
Efedrin urychluje metabolismus beklometazonu. Induktory mikrozomálních oxidačních enzymů (včetně fenobarbitalu, fenytoinu, rifampicinu) snižují účinnost betamethasonu. Methandienon, estrogen, beta2-adrenomimetika, teofylin, glukokortikoidy pro orální podání zvyšují účinek beklometasonu.
Předávkování
Projevující se příznaky hypotalamo-hypofyzárně-adrenální insuficience. Zobrazuje se dočasný přenos k příjmu systémových glukokortikoidů, jmenování ACTH.
Způsob podání
Inhalační, intranazální.
Předběžná opatření látky Beclomethason
Nemůže být použita k úlevě od akutního astmatického záchvatu. Pokud se akutní záchvat astmatu vyvine v reakci na beklometason, měl by být okamžitě zrušen. Pokud existují důkazy o hypotalamus-hypofýza-nadledviny nedostatečností by měla pokračovat inhalaci, ale ujistěte se, že sledovat úroveň bazálního kortizolu v krevní plazmě (funkci hypotalamus-hypofýza-nadledviny systému se obvykle normalizují do 1-2 dnů). Stejná kontrola je zapotřebí při použití vysokých dávek beklometazonu (1500 μg nebo více). Zabraňte kontaktu s očima. Při středně závažném a závažném broncho-obstrukčním syndromu se doporučuje používat bronchodilatátory 15-20 minut před inhalací.
Účinnost léčby alergické rinitidy, doprovázená bohatými sekrety sliznice a výrazným otokem nosních pasáží, se zvyšuje při současné aplikaci vazokonstrikčních činidel. Aby se snížila pravděpodobnost orofaryngeální kandidózy, doporučuje se před jídlem inhalovat a po každé inhalaci vypláchnout ústa.
U steroidně závislých astmatu je třeba užívat vysoké dávky (více než 1000 mcg denně). Přenos pacientů s bronchiálním astmatem z glukokortikoidů systémového účinku na inhalační formy beklometason-dipropionátu by měl být prováděn postupně: jednorázové zrušení není přijatelné nebo dávka je příliš rychle snížena.
Zdroj a podrobnosti: radar