Popis k 01/12/2015
- Latinský název: Beclometasonum
- ATX kód: R01AD01
- Aktivní složka: Beklomethason (beklometason)
- Výrobce: Orion Corporation Orion Pharma (Finsko)
Složení
Produkt má účinnou složku beklometason-dipropionát.
Formulář uvolnění
Forma uvolnění tohoto prostředku - dávkovaný aerosol. Aerosol se vyrábí v různých objemech: 9 ml lahvička obsahuje 70 dávek, 10 ml lahvička obsahuje 80 dávek a 23 ml lahvička obsahuje 200 dávek. Obsahuje v plastových lahvích s dávkovačem z masonů, který je také součástí trysky pro nástřik. Láhev a tryska jsou vloženy do kartonového obalu.
Farmakologický účinek
Beclomethasone poskytuje protizánětlivý, antialergický, protiedémový, antiastmatický, anti-exsudativní účinek.
Existuje značná glukokortikoidní účinnost léčiva, stejně jako slabá aktivita minerálokortikoidů.
Léčivo zvyšuje tvorbu lipomodulinu, snižuje uvolňování kyseliny arachidonové a snižuje syntézu prostaglandinů. Kvůli poklesu produkce zánětlivého exsudátu a lymfokinů je migrace makrofágů inhibována a procesy granulace a infiltrace jsou zpomalovány. Vzhledem k jeho těsnicí účinek se vyskytuje epiteliální bazální membránu, zpomaluje proces sekrece hlenu pohárkovými buňkami, snížila počet žírných buněk v bronchiální sliznici. Aktivní složka uvolňuje hladké svaly průdušek a přispívá k aktivnímu obnovení citlivosti.
Nástroj vám umožňuje obnovit reakci těla na bronchodilatátory a v důsledku toho snížit frekvenci jejich užívání. Lék zlepšuje výkon vnějšího dýchání. Pokud se lék používá v terapeutických dávkách, nejsou pozorovány vedlejší účinky, které jsou charakteristické pro systémové kortikosteroidy.
Pokud se přípravek používá intranazálně, eliminuje se zarudnutí a otok nosní sliznice.
Farmakokinetika a farmakodynamika
Účinná látka po intranazálním podání se vstřebává nosní sliznicí. Existuje nízká hladina absorpce z gastrointestinálního traktu.
Systémová absorpce nastává bez ohledu na formu podání. Bylo spojeno s plazmatickými bílkovinami o 87%. Hlavní část těla opouští střeva, přibližně 15% se vylučuje ledvinami.
Terapeutický účinek se pozoruje 4-5 dní po zahájení léčby, jeho maximální hodnota je pozorována po dobu několika týdnů.
Po podání inhalací se část dávky absorbuje v plicích. Hlavní část dávky, která vstupuje do trávicího systému, je inaktivována během "prvního průchodu" játry.
Indikace pro použití
Použití prostředku při inhalaci je indikováno pro bronchiální astma (jako základní léčbu). Používá se také v případě nedostatečné účinnosti ketotifenu, bronchodilatancií, kyseliny kromoglykové, aby bylo možné snížit dávku perorální GK.
Intranazální podání je vhodné pro alergickou rinitidu, a to jak sezónní, tak i permanentní. Rovněž se provádí určení léčebného prostředku pro opakovanou nosní polypázi pro vazomotorickou rinitidu.
Místní a vnější použití Beclomethasonu se provádí v kombinaci s antimikrobiálními látkami pro infekční a zánětlivé onemocnění kůže a ucha.
Kontraindikace
V takových případech byste neměli užívat tento lék:
Inhalační použití se neprovádí:
- při akutním bronchospasmu;
- s astmatickým stavem se nepoužije jako primární prostředek;
- s bronchitidou a astmatickým původem.
Intranazální podání se neprovádí:
- s hemoragickou diatézí;
- se systémovými infekcemi (bakteriální, houbové);
- s ARD;
- s častými krvácení z nosu;
- s herpetickým očním onemocněním.
Je třeba poznamenat, že existují omezení pro intranazální použití. Jedná se o nedávné chirurgické zákroky v nosní dutině, nazální ulcerace, nedávná trauma nosu, glaukom, amebiáza, hypotyreóza, těžké selhání jater. Při nedávném infarktu myokardu je třeba postupovat opatrně.
Nežádoucí účinky
Při provádění inhalací jsou možné tyto vedlejší účinky:
- pocit bolestí v krku;
- chrapot;
- kašel a kýchání;
- eozinofilní pneumonie;
- paradoxní bronchospazmus;
- alergické projevy;
- s dlouhodobou léčbou, kandidálně-ústní dutinu a horní části dýchacího ústrojí (probíhá během antifungální léčby a léčba nesmí být zastavena).
Při užívání léku ve velkých dávkách (více než 1,5 mg denně) se mohou vyskytnout systémové nežádoucí účinky.
Při použití intranazálně jsou takové nežádoucí účinky možné:
- podráždění a suchost nosní sliznice;
- bolest v krku a nosní dutina;
- epistaxe;
- nazofaryngeální infekce vyvolané houbovou flórou;
- perforace nosní přepážky;
- rhinorea;
- ulcerace nosní sliznice.
Pokud je trvale užíváno lék ve velkých dávkách (více než 1500 mikrogramů denně), mohou se objevit systémové nežádoucí účinky.
Jako systémové účinky, závratě, bolesti hlavy, bolesti očí, ospalost, zvýšený nitrooční tlak, poruchy zraku, hyperkoniem spojivky, změny chuti, alergické projevy, myalgie jsou možné. Pokud je droga používána velmi dlouho, může být u dětí zastaralý růst.
Návod k použití Beclomethasone (metoda a dávkování)
Pokyny pro použití beklometasonu umožňují intranasální a inhalační užívání léku. Chcete-li získat výrazný výsledek, měli byste nástroj pravidelně používat.
Dávkování během inhalace závisí na charakteristikách průběhu onemocnění. Děti by měly dostávat nižší dávku než dospělí.
Pokud používáte jednu formu léku, který obsahuje 50 nebo 100 μg beklometazonu, měli by dospělí dostávat 100 μg 3-4krát denně. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 600-800 mg. Děti by měly dostávat 50-100 mcg dvakrát denně.
Pokud je použita forma činidla, která obsahuje 250 μg účinné látky v dávce, dospělí dostávají 500 μg dvakrát denně nebo 250 μg čtyřikrát denně. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 1500-2000 mg denně.
Při intranasálním podání se do každé nosní pasáže injikuje 50 μg 2-4krát denně.
Předávkování
V případě předávkování se objeví známky hypotalamo-hypofyzárně-adrenální insuficience. V tomto případě je pacient po určitou dobu přenesen na systémové glukokortikoidy, je určen ACTH.
Interakce
Se současným příjmem zvyšuje účinek beta-adrenomimetik. Na druhé straně beta-adrenomimetiki zvyšují protizánětlivý účinek beklometazonu a zvyšují stupeň jeho proniknutí do distálních průdušek.
Efedrin aktivuje metabolismus beklometasonu.
Účinnost beklometazonu je snížena induktory enzymů mikrosomální oxidace.
Kombinace estrogenů, methandienonu, teofylinu, beta2-adrenomimetik a perorálních glukokortikoidů aktivují účinek beclomethasonu.
Podmínky prodeje
Můžete si koupit nějaký předpis.
Podmínky skladování
Beklometason by měl být skladován na tmavém místě, udržovat teplotu pod +30 ° C.
Doba použitelnosti
Můžete skladovat po dobu 3 let, po otevření může být láhev uložena maximálně 6 měsíců.
Zvláštní instrukce
Nepoužívejte tento lék k uvolnění akutních astmatických záchvatů. Pokud se akutní záchvat bronchiálního astmatu objeví v reakci na použití beklometasonu, je nutné tuto léčbu okamžitě zrušit.
Pokud má pacient příznaky hypotalamo-hypofyzárně-adrenální insuficience, může pacient pokračovat v inhalacích, ale vyžaduje přesné ovládání obsahu bazálního kortizolu v plazmě.
Podobně by měly být tyto údaje sledovány, pokud se k léčbě použijí velké dávky beklometazonu.
Pokud má pacient broncho-obstrukční syndrom v mírné nebo těžké formě, měli byste užívat bronchodilatancia přibližně 20 minut před vdechováním.
Zabraňte kontaktu s očima.
Při léčbě alergické rinitidy se závažnými příznaky se účinnost léku zvyšuje při současném užívání vazokonstrikčních činidel. Abyste snížili riziko orofaryngeální kandidózy, je vhodné vdechnout před jídlem a vypláchnout ústa po každé inhalaci.
Lidé s astmatem závislým na steroidech by měli užívat vyšší dávky léku.
Pacienti s astmatem by měli postupně přecházet z glukokortikoidů systémového účinku na inhalace beklometazonem. Nemůžete výrazně snížit dávku.
Analogy beklometasonu
Beclomethasone analogy jsou prostředky Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril a další léky s podobným účinkem. Nahrazení drogy může být pouze odborníkem.
Pro děti
Beklometason pro inhalaci, který obsahuje 250 μg účinné látky v jedné dávce, nelze použít k léčbě dětí do 12 let věku.
Během těhotenství a kojení
Nástroj pro léčbu těhotných žen nelze použít v prvním trimestru. Ve druhém a třetím trimestru můžete léčbu používat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos přesahuje očekávanou úroveň rizika. Děti, které se narodily matkám, které dostávaly Beclomethasone během březosti, by měly být vyšetřeny na nedostatek nadledvin. Kojení během léčby by mělo být zastaveno.
Beclomethasone Recenze
Přehledy tohoto léku naznačují, že ve většině případů mohou zmírnit stav pacientů. Existují informace o projevování některých nežádoucích účinků, ale obecně jsou recenze tohoto léku pozitivní.
Beclomethasone cena, kde koupit
Beclomethasone ceny v průměru 300-400 rublů na injekční lahvičku 200 mcg.
Pěstování analogů
Tato stránka obsahuje seznam všech analogů Foster ve složení a aplikaci. Seznam levných analogů, stejně jako ceny lékáren.
- Nejlevnější analog Foster: Seretid
- Nejoblíbenější analog Foster: Relwar Ellipt
- ATC klasifikace: Formoterol a jiné léky používané při obstruktivních respiračních onemocněních
- Účinné látky / složení: beklometason, formoterol
Levné analogy Foster
Při výpočtu ceny levných analogů Foster byla zohledněna minimální cena, která byla zjištěna v cenících poskytovaných lékárnami
Populární analogy Foster
Tento seznam analogových léků je založen na statistikách nejžádanějších léků.
Všechny analogy Foster
Analogy složení a indikací
Výše uvedený seznam lékových analogů, ve kterých jsou indikovány substituenty Foster, je nejvhodnější, jelikož mají stejné složení účinných složek a jsou stejné, jak je uvedeno pro použití
Analogy o indikacích a způsobu použití
Různé složení se může shodovat podle indikace a způsobu aplikace.
Jak najít levné ekvivalent drahé léky?
Chcete-li najít levný analoge léku, generika nebo synonyma, nejprve doporučujeme věnovat pozornost složení, jmenovitě stejným aktivním složkám a indikacím pro použití. Účinné složky léčiva jsou stejné a budou naznačovat, že léčivo je synonymem pro lék, který je farmaceuticky ekvivalentní nebo farmaceutická alternativa. Nezapomeňte však na neaktivní složky podobných léků, které mohou mít vliv na bezpečnost a účinnost. Nezapomeňte na radu lékařů, samoléčba může poškodit vaše zdraví, proto vždy konzultujte lékaře před použitím jakéhokoli léku.
Pěstovní cena
Na níže uvedených stránkách najdete ceny pro Foster a zjistěte dostupnost v nedaleké lékárně.
Pokyny pro podporu
Formulář uvolnění
Aerosol pro inhalační dávkování.
Složení
1 dávka obsahuje beklometason dipropionát 100 μg, formoterol fumarát 6 μg.
Balení
Láhev 120 dávek.
Farmakologický účinek
Foster má protizánětlivý účinek, snižuje závažnost příznaků bronchiálního astmatu a snižuje frekvenci exacerbací onemocnění, zatímco má nižší výskyt vedlejších účinků než systémové GCS.
Indikace
Základní terapie bronchiálního astmatu za předpokladu jmenování kombinované terapie (inhalační glukokortikosteroid a β2 adrenergní mimika s dlouhodobým účinkem):
Pacienti, jejichž symptomy jsou špatně kontrolovány inhalačními glukokortikosteroidy a β2 krátkodobě působícími adrenergními mimetiky.
Pacienti, kteří dostávají účinnou udržovací dávku inhalačních glukokortikosteroidů a dlouhodobě působících β2 adrenergních mimetik.
Kontraindikace
Přecitlivělost na komponenty Foster, děti do 12 let.
S opatrností:
Těhotenství, období kojení, plicní tuberkulóza, plísňové, virové nebo bakteriální respirační infekce, tyreotoxikóza, umělá hypotyreóza, umělá hypotyreóza; onemocnění (akutní infarkt myokardu, ischemická choroba srdeční, tachyarytmie, dekompenzované chronické srdeční selhání, prodloužené nd Q-Tc interval (příjem formoterol může způsobit protažení QTs- interval)).
Dávkování a podání
Výběr dávky léků, které jsou součástí přípravku Foster, se vyskytuje individuálně a v závislosti na závažnosti onemocnění. Pro dospělé a mladistvé nad 12 let: 1-2 inhalace dvakrát denně. Pacienti by měli být pod neustálým dohledem lékaře pro správný výběr dávky přípravku Foster. Dávka by měla být snížena na nejnižší, proti které se udržuje optimální kontrola příznaků bronchiálního astmatu. Při dosažení úplné kontroly nad příznaky bronchiálního astmatu na pozadí minimální doporučené dávky léku se v následujícím kroku můžete pokusit o jmenování monoterapie inhalačními glukokortikosteroidy.
Zvláštní výběr dávky léku pro starší pacienty není zapotřebí.
Nežádoucí účinky
Mezi nejčastější vedlejší účinky spojené s formoterolem jsou typické beta2-adrenergní mimiky, jako jsou: hypokalémie, bolest hlavy, třes, palpitace, kašel, svalové křeče, prodloužení QTc intervalu. Nežádoucí účinky charakteristické pro beclomethason dipropionát: kandidóza sliznice úst a hltanu, podráždění v krku.
Stejně jako u jiných inhalantů může Foster způsobit paradoxní bronchospazmus.
Další nežádoucí účinky charakteristické formoterol trombocytopenie, angioneurotický edém, hyperglykémie, zvýšené hladiny inzulínu, volných mastných kyselin, glycerolu a ketonové deriváty, poruchy spánku, halucinace, únava, neklid, změny chuti (poruchy chuti), tachykardie, tachyarytmie, komorových předčasných stahů, angina pectoris (ischemická choroba srdeční), fibrilace síní, hypertenze, hypotenze, zhoršení astmatu, dušnost, nevolnost, svědění, kůže vyrážka, kopřivka, hyperhidróza, myalgie, nefritida, periferní edém.
Zvláštní instrukce
Doporučuje se pacienta poučit o nutnosti vypláchnout ústa vodou po inhalaci udržovacích dávek, aby se zabránilo riziku vzniku kandidózy sliznice ústní dutiny a hltanu.
Balón je pod tlakem: nevystavujte teplu, nepropichujte, neházejte do ohně ani prázdný. Používejte do 3 měsíců od začátku užívání.
Léková interakce
Blokátory β-adrenergních receptorů mohou oslabit účinek formoterolu. Přípravek Foster by neměl být podáván současně s b-adrenoblokátory (včetně očních kapek), s výjimkou nucených případů.
Podmínky skladování
V tmavém prostředí při teplotě nejvýše 25 ° C
Beclomethason + formoterol (beclometason + formoterol)
Obsah
Ruský název
Latinský název látek Beclomethasone + Formoterol
Farmakologická skupina látek Beclomethasone + Formoterol
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Charakterizace látek Beclomethasone + Formoterol
Kombinace DV - lokální GCS + selektivní β2-adrenomimetikum.
Farmakologie
Kombinace obsahuje beclomethason dipropionát a formoterol. Tyto dvě účinné látky s různými mechanismy účinku vykazují aditivní účinky při snižování frekvence exacerbací astmatu.
Jak se používá k inhalaci v doporučených dávkách má beklomethasondipropionátu charakteristiku kortikosteroidy protizánětlivý účinek v dýchacích cest nebo plic, snižuje závažnost příznaků exacerbací astmatu, a jeho frekvence, ale má méně vedlejších účinků než systémových kortikosteroidů.
Formoterol je selektivní agonista β2-adrenergních receptorů, což způsobuje uvolnění hladkých svalů průdušek u pacientů s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest. Bronchodilatační účinek po inhalaci jedné dávky formoterolu nastává rychle (během 1-3 minut) a trvá 12 hodin.
Klinická účinnost kombinace beclomethason + formoterol při použití jako pravidelná léčba. Přidání formoterolu k beclometazondipropionátu snižuje závažnost příznaků astmatu, zlepšuje funkci plic (ERF) a snižuje četnost exacerbací astmatu.
V klinických studiích bylo prokázáno, že účinek ERF na kombinaci beclometasonu + formoterol odpovídá v kombinovaném použití v monoterapii beclomethasondipropionátu a formoterol a převyšuje účinek na ERF jedné beklometason dipropionát.
Klinická účinnost kombinace beklometason + formoterol-li používán jako běžný a usnadnění léčby (údržba a Reliever terapie - MART). V klinické studii u dospělých pacientů s nekontrolovaným astmatem středně těžkou a těžkou míry porovnávala účinnost kombinace beclometasonu + formoterol jako pravidelné léčby (1 inhalace 2x denně) a na potřebu odstranění příznaků astmatu (pro celkem 8 inhalace / den) a účinnost kombinace beclometasonu + formoterol jako pravidelné ošetření (1 inhalace 2x denně) plus použití salbutamolu na vyžádání. Bylo prokázáno, že kombinace beklometason + formoterol, pokud se používá pro běžnou léčbu a odstranění příznaků astmatu významně prodloužila dobu před vývojem prvního těžkého akutního astmatu (definovaný jako vážení bronchiálního astmatu, což vede k hospitalizaci nebo léčbu na jednotce intenzivní péče, nebo nutnost ústní GCS po dobu delší než 3 dny) ve srovnání s užíváním této kombinace jako pravidelné terapie plus použití salbutamolu na vyžádání.
Výskyt těžkých exacerbací astmatu v roce 1 pacienta byla značně a v patsietov skupiny léčené kombinací beclometasonu + formoterol jako pravidelné terapii a odstranění příznaků astmatu ve srovnání s pacienty, kteří dostávali kombinaci jako normální léčby a výrazně nižší salbutamolu pro příznaky astmatu (0,1476 versus 0,2239). Pacienti ve skupině za použití kombinace beklometason + formoterolu jako pravidelné léčby a pro odstranění příznaků astmatu dosaženo významné klinické zlepšení při kontrole symptomů bronchiálního astmatu. V obou skupinách ukázala stejný pokles průměrného počtu inhalací za den ke zmírnění příznaků astmatu a procento pacientů, kteří užívají léky pro úlevu od příznaků astmatu.
V další klinické studii u pacientů s bronchiálním astmatem, bronchospasmu při použití metacholinu provokace se ukázalo, že jediná dávka kombinace beklometason + 100/6 mikrogramů formoterolu poskytuje rychlý bronchodilatační účinek a rychlý pokles dušnost, podobný tomu, který při aplikaci salbutamolu v dávce 200 mikrogramů.
U pacientů s těžkou COPD (průměrná FEV1, představuje 42-43% vypočtené normy), kombinace beclomethasonu + formoterolu v dávce 100/6 mcg 2krát denně způsobila zlepšení FEV1, stanovená ráno před použitím další inhalační dávky srovnatelná se zlepšením při použití fixní kombinace budesonidu + formoterolu (400/12 mcg 2krát denně) a větší účinnost ve srovnání s monoterapií s formoterolem (12 mcg 2krát denně). Při použití kombinace beklometazonu + formoterolu byl průměrný počet exacerbací ročně definován jako trvalá exacerbace příznaků vyžadující orální GCS a / nebo antibiotika, léčba v pohotovosti nebo hospitalizace pacienta byla podobná jako u fixní kombinace budesonidu + formoterolu. Pokud jde o frekvenci exacerbací COPD, kombinace beclomethasonu + formoterolu neměla ve srovnání s monoterapií formoterolem výhody.
Systémová expozice účinných látek (beklometason-dipropionát a formoterol) ve fixní kombinaci byla porovnána s tím, že se beclometason dipropionát a formoterol odděleně používaly.
U zdravých dobrovolníků dostaly jednu kombinaci beklomethason + formoterol (4 dávky 100/6 g) mono- nebo dipropionátu beclomethasonu hnací chlorovaný (CFC) (4 dávky 250 mikrogramů) formoterolu a hydrofluoralkanu hnací látky (4 dávky 6 mg), AUC hlavní aktivní metabolit beclomethasondipropionát - beklometason-17-monopropionata (B-17-MP), - a Cmax při použití fixní kombinace, v daném pořadí, byly 35 a 19% nižší než u beklometason dipropionát CFC pohonných látek a neekstramelkodispersnym distribuce velikosti částic aerosolu, a rychlost absorpce byla vyšší naopak (0,5 až 2 hodiny).
Po aplikaci fixní kombinace nebo beclomethason dipropionátu a formoterolu odděleně (ze dvou samostatných dávkovacích inhalátorů) Cmax plazmatický formoterol byl podobný a jeho systémová expozice byla mírně vyšší při použití fixní kombinace, než při použití beklometason-dipropionátu a formoterolu ve volné kombinaci.
Nebyly prokázány žádné důkazy o přítomnosti farmakokinetické nebo farmakodynamické (systémové) interakce mezi beklometason-dipropionátem a formoterol.
U zdravých dobrovolníků za použití opatřené ventily AeroChamber Plyus8 ve srovnání se standardním pohonem zvýšené dodávání do plic aktivního metabolitu B-17 a MP-formoterolu 41 a 45%, v daném pořadí. Celková systémová expozice formoterolu nezměnil, celková systémová expozice B-17-MP byla snížena o 10%, a celková systémová expozice nezměněného BDP zvýšil.
Farmakokinetika beklometason-dipropionátu
Absorpce, distribuce a metabolismus. Beklomethasondipropionát je proléčivo se slabou afinitu pro glukokortikoidní receptor, působením esterázy, které jsou přítomny ve většině tkání, je přeměněn na aktivní metabolit 17-B-MP, který má více výrazný protizánětlivý účinek než proléčiva.
Po vdechování beclometazondipropionátu se rychle vstřebává z plic, se předchází intenzivní absorpci beklometason dipropionát konverzi na aktivní metabolit B-17-MP. Systémová biologická dostupnost B-17 MP-up jeho absorpce z plic (36%) a krve (ze spolknuté části inhalační dávky). Biologická dostupnost požitého části dávky beklometason dipropionátu je zanedbatelný, ale konverze prvního průchodu beclomethasondipropionátu v D-17-IP vede k tomu, že 41% požité dávky absorbované jako aktivní metabolit 17-B-IP. Při zvýšení inhalační dávky se pozoruje téměř lineární zvýšení systémové expozice B-17-MP. Absolutní biologická dostupnost po inhalaci beklometasondipropionátu a nemodifikovaných B-17-MP je asi 2 až 62% nominální dávky, resp. Poté, co na / v beklometasondipropionát D-17-IP a jeho aktivního metabolitu se vyznačují vysokou plazmatickou clearance (150 a 120 l / h, v daném pořadí), malý Vd schopný dosáhnout Css v krvi beclomethason dipropionátu (20 l) a velkého Vd jeho aktivního metabolitu B-17-MP (42 l). Hlavním produktem metabolismu beklomethason-dipropionátu je jeho aktivní metabolit B-17-MP. Méně účinné metabolity beklomethasondipropionátu jsou beklometason-21-monopropionat (B-21 Mn) a beklometason, ale jejich role je velmi malá v systémovém účinku beklometason dipropionátu. Komunikace s plazmatickými bílkovinami je mírně vysoká.
Vylučování. Hlavní část beklometason-dipropionátu se vylučuje střevem ve stolici ve formě polárních metabolitů. Vylučování beklometason-dipropionátu ledvinami a jeho metabolitů je zanedbatelné. T1/2 beklometason-dipropionát a B-17-MP je 0,5 a 2,7 hodiny.
Zvláštní skupiny pacientů. Farmakokinetika beklometason-dipropionátu u pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností nebyla studována. U selhání jater se však neočekává žádná změna ve farmakokinetice a bezpečnostním profilu beklometason-dipropionátu, protože podléhá působení esteráz přítomných v kapalném obsahu tenkého střeva, séra, plic a jater, při tvorbě polárnějších produktů - B-21-MP, B-17-MP a beklomethasonu.
Není zamýšleno zvýšit systémovou expozici beklometason-dipropionátu a jeho metabolitů u pacientů s renálním selháním, protože prakticky nejsou vylučovány ledvinami.
Absorpce a distribuce. Po inhalaci se formoterol absorbuje jak z plic, tak z gastrointestinálního traktu. Polknutá část inhalační dávky se absorbuje z gastrointestinálního traktu, což může být v závislosti na typu inhalačního zařízení a inhalační techniky od 60 do 90% inhalační dávky, přičemž alespoň 65% polknuté části dávky je absorbováno z gastrointestinálního traktu. Po požitímax nezměněný formoterol se dosáhne během 0,5 až 1 hodiny. Asociace formoterolu s plazmatickými bílkovinami je 61 až 64% a 34% se váže na albumin. Nebylo saturace asociace formoterolu s plazmatickými bílkovinami v rozmezí plazmatických koncentrací dosažených za použití terapeutických dávek. T1/2 po požití je 2-3 hodiny. Absorpce formoterolu v rozmezí dávek formoterolu fumarátu od 12 do 96 μg je lineární.
Metabolismus. Formoterol je značně metabolizován hlavně v játrech, hlavní cestou jeho metabolismu je konjugace s kyselinou glukuronovou za vzniku inaktivního metabolitu. Druhou důležitou metabolickou cestou je O-demethylace, po níž následuje konjugace. Ve formoterol O-demethylaci jsou zahrnuty izoenzymy cytochromu P450 CYP2D6, CYP2C19 a CYP2C9. Formoterol v terapeuticky významných koncentracích neinhibuje izoenzymy cytochromu P450.
Odvození. Po jedné inhalaci formoterolu v dávkách 12 až 96 μg z práškovitého inhalátoru se pozoruje lineární zvýšení celkového vylučování formoterolu ledvinami. V průměru se 8 a 25% dávky vylučuje ledvinami jako nezměněný formoterol a součet všech jeho metabolitů. Po inhalování jedné dávky 120 μg T1/2 z plazmy je 10 hodin. Pravé a levogyrátové enantiomery nezměněného formoterolu vyloučeného ledvinami jsou přibližně 40% a 60%.
Relativní podíl obou enantiomerů zůstal konstantní v celém sledovaném rozmezí dávek a po aplikaci opakovaných dávek nebyla ve srovnání s druhou pozorována relativní akumulace jednoho enantiomeru. Po užití perorálního formoterolu (40-80 mcg) u zdravých dobrovolníků bylo v moči zjištěno 6-10% dávky jako nezměněný formoterol a až 8% glukuronidů.
Celkem 67% dávky formoterolu, když je užíváno, se vylučuje ledvinami (převážně ve formě metabolitů) a zbytek ve střevech s výkaly. Renální clearance formoterolu je 150 ml / min.
Zvláštní skupiny pacientů. Farmakokinetika formoterolu u pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí nebyla studována.
Použití látek Beclomethasone + Formoterol
Základní terapie bronchiálního astmatu zahrnující použití kombinace inhalační GCS + β2-adrenergní mimika s dlouhodobým účinkem u pacientů, jejichž symptomy onemocnění nejsou dostatečně kontrolovány použitím inhalačních GCS a β2-rychle účinkujících adrenergních mimetik nebo již dostávají účinné udržovací dávky inhalačních GCS a β2-dlouhodobě působící adrenomimetika.
Chronická obstrukční plicní nemoc - léčba bronchiální obstrukce u pacientů s těžkou CHOPN (FEV1 0,44 c) (užívání formoterolu může způsobit prodloužení intervalu QTc); těhotenství; kojení.
Používejte během těhotenství a kojení
Neexistují klinické údaje o použití kombinace beclomethasonu a formoterolu během těhotenství. Studie prováděné na zvířatech se současným užíváním beklometazon dipropionátu a formoterolu prokázaly přítomnost reprodukční toxicity pouze při vysoké systémové expozici. V souvislosti s tokolytickým účinkem β2-Při porodu je třeba pozorovat adrenergní mimetickou opatrnost. Formoterol by se neměl doporučovat k užívání během těhotenství a zvláště na konci těhotenství nebo během porodu. Pokud je to možné, měla by být použita jiná, bezpečnější těhotenská terapie.
Během těhotenství by měla být kombinace beclomethasonu a formoterolu použita pouze v případech, kdy přínosy jeho užívání převažují nad potenciálním rizikem plodu. Doporučuje se používat minimální dávku, která účinně řídí příznaky bronchiálního astmatu nebo COPD.
Není k dispozici dostatek klinických údajů o použití kombinace beklometazonu + formoterolu během kojení u lidí.
I když neexistují experimentální údaje o zvířatech, lze předpokládat, že beclomethason dipropionát, podobně jako ostatní GCS, se vylučuje do mateřského mléka. Není známo, zda se formoterol vylučuje do mateřského mléka, ale u zvířat se vylučuje do mateřského mléka.
Kombinace beclomethasonu a formoterolu může být použita u kojících žen pouze v případech, kdy očekávaný léčebný účinek pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
Nežádoucí účinky látek Beclomethasone + Formoterol
Kombinace obsahuje beclomethason dipropionát a formoterol fumarát, takže by se mělo očekávat, že může způsobit nežádoucí účinky charakteristické pro tyto složky. Neexistují důkazy o tom, že jejich současné užívání způsobuje další nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky, které byly spojeny s beclomethason dipropionátem a formoterol, používané jako fixní kombinace nebo jednotlivé léky, jsou uvedeny níže a jsou seskupeny podle tříd orgánových systémů. Frekvence jejich výskytu byla stanovena takto: velmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, 0,44 s) by mělo být vrozené a indukované podávání léků prováděno s opatrností, protože použití formoterolu může způsobit prodloužení intervalu QTc.
Při užívání kombinace beklometason + formoterol a pacientů s tyreotoxikózou, diabetes mellitus, feochromocytom a nekorigovanou hypokalimií je třeba věnovat pozornost také. Při léčbě β2-adrenergní mimetika mohou potenciálně způsobit závažnou hypokalémii. Zvláštní opatrnost se doporučuje u pacientů s těžkým bronchiálním astmatem, protože nežádoucí účinky spojené s hypokalemií mohou být potencovány hypoxií. Hypokalémie může být také potencována a současně léčit jiné léky, které mohou způsobit hypokalemii, jako jsou deriváty xanthinu, mineralokortikosteroidy, GCS a diuretika (viz "Interakce").
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s nestabilním astmatem, kteří užívají rychle působící bronchodilatancia k zmírnění příznaků astmatu. V takových případech se doporučuje kontrolovat obsah draslíku v séru. Vdechování vysokých dávek formoterolu může vést ke zvýšení koncentrace glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus by měl být při použití kombinace beklometason + formoterol monitorován koncentrace glukózy v krvi.
Pokud je plánována celková anestézie s halogenovanými uhlovodíky, je třeba upozornit pacienta, že kombinace beclomethasonu a formoterolu by se neměla inhalovat alespoň 12 hodin před začátkem anestezie (kvůli riziku poruch srdečního rytmu).
Stejně jako při použití jiných léčivých přípravků obsahujících inhalační GCS, je třeba znovu zvážit potřebu kombinace beclomethasonu + formoterolu a dávky u pacientů s aktivními nebo neaktivními formami plicní tuberkulózy, plísňových, virových nebo bakteriálních infekcí respiračních orgánů.
Vzhledem k riziku vzniku exacerbace bronchiálního astmatu nebo COPD nelze léčbu beclomethasonem + formoterol náhle zastavit, dávka by měla být postupně snížena a pod lékařským dohledem.
Pokud pacient považuje léčbu za neúčinnou, měl by se poradit s lékařem. Zvýšená potřeba bronchodilatancií pro zmírnění příznaků astmatu naznačuje zhoršení průběhu onemocnění a vyžaduje přehodnocení taktiky léčby bronchiálního astmatu. Náhlé a progresivní zhoršení kontroly příznaků bronchiálního astmatu nebo CHOPN je potenciálně život ohrožující a pacient by měl dostat naléhavou lékařskou prohlídku. Je třeba zvážit potřebu zvýšení dávky GCS (nebo inhalace, nebo perorální), a pokud existuje podezření na infekci, je třeba užívat antibiotika.
Pacienti by neměli zahájit léčbu kombinací beclomethasonu + formoterolu během exacerbace bronchiálního astmatu nebo s výrazným zhoršením nebo akutním zhoršením jeho průběhu. Během léčby kombinací beclomethasonu a formoterolu mohou nastat závažné nežádoucí účinky a komplikace spojené s bronchiálním astmatem. Pokud nelze symptomy bronchiálního astmatu kontrolovat nebo se zhoršují po zahájení léčby, doporučuje se pacientům pokračovat v léčbě, ale konzultujte s lékařem.
Stejně jako u jakékoli jiné inhalační léčby se může objevit paradoxní bronchospazmus s okamžitým zvýšením sípání a dechu po inhalaci dávky beclomethasonu + formoterolu. Paradoxní bronchospasmus by měl být okamžitě zastaven pomocí rychle účinkujících inhalačních bronchodilatancií. Léčba kombinací beclomethasonu a formoterolu by měla být přerušena, taktiky léčby by měly být přezkoumány av případě potřeby by měl být pacient převeden na alternativní léčbu. Kombinace beclomethasonu a formoterolu by neměla být použita k počáteční léčbě bronchiálního astmatu.
Pacienti by měli být poučeni, aby vždy nosili rychle působící bronchodilatanci - beclomethason + formoterol (pro pacienty, kteří je užívají jako pravidelnou terapii a na požádání k ulehčení symptomů astmatu) nebo jednorázový bronchodilatační přípravek s rychlým účinkem (u pacientů užívajících kombinaci beclomethason + formoterol pouze jako pravidelná terapie).
Pacient by měl být upozorněn na potřebu každodenního užívání kombinace beclomethasonu + formoterolu v souladu s doporučeními lékaře, a to i v případě, že nemají projevy bronchiálního astmatu. Inhalace pro zmírnění příznaků bronchiálního astmatu by měla být prováděna v reakci na výskyt astmatických příznaků, ale nejsou určeny k pravidelnému profylaktickému použití, například před cvičením. Za tímto účelem zvažte použití samostatného rychle působícího bronchodilatátoru.
Při kontrole symptomů bronchiálního astmatu lze zvážit postupné snížení dávky beclomethasonu + formoterolu. V případě snížení dávky je důležité provést pravidelné vyšetření pacienta. Měla by být použita nejmenší účinná dávka.
Jakékoli inhalační kortikosteroidy mohou způsobit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách, nicméně je třeba poznamenat, že pravděpodobnost těchto účinků při použití inhalačních kortikosteroidů je mnohem nižší než u orální léčby kortikosteroidy. Možné systémové účinky zahrnují Cushingův syndrom, cushingoid, supresi adrenál, retardaci růstu u dětí a dospívajících, sníženou BMD, kataraktu a glaukom. Proto je důležité, aby tito pacienti byli pravidelně sledováni lékařem a dávka inhalačních kortikosteroidů byla snížena na nejnižší, při které se udržuje účinná kontrola nad příznaky bronchiálního astmatu.
Dlouhodobá léčba pacientů s vysokými dávkami inhalačních kortikosteroidů může vést k inhibici funkce nadledvin a vzniku akutní adrenální insuficience. Děti do 16 let, které užívají inhalační dávky beklometason-dipropionátu, které překračují doporučené hodnoty, se považují za zvlášť ohrožené. Situace, které by mohly být výchozím bodem pro vznik akutní adrenální nedostatečnosti, zahrnují trauma, chirurgický zákrok, infekce nebo jakékoli rychlé snížení dávky beclomethason dipropionátu. Symptomy adrenální insuficience jsou obvykle nespecifické - anorexie, bolest břicha, ztráta hmotnosti, únava, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, snížený krevní tlak, zmatenost, hypoglykemie a záchvaty. Během stresových období a během plánovaných chirurgických zákroků je třeba zvážit další užívání systémových kortikosteroidů.
Pokud existuje důvod se domnívat, že na pozadí předchozího systémového léčení GCS došlo k narušení funkce nadledvin, měla by být věnována pozornost při přenášení pacientů na léčbu beclomethasone + formoterol. Pacienti, kteří jsou převedeni z příjmu GCS při vdechování, mohou být ohroženi snížením nadledvinové rezervy. Pacienti, kteří v minulosti vyžadovali vysoké dávky nouzové léčby GCS nebo kteří byli dlouhodobě léčeni vysokými dávkami inhalačních GCS, mohou být také ohroženi. Tato možnost zbytkové adrenální dysfunkce by měla být vždy zohledněna v naléhavých a plánovaných stresových situacích, a proto by v těchto případech měla být zvážena otázka vhodného léčení GCS. V případě závažného porušení funkce nadledvin může být nutné před zahájením plánovaných postupů konzultovat odborníka.
Doporučuje se, aby byl pacient instruován, aby vyplavil ústa a hrdlo vodou nebo si zuby po vdechnutí vyčistil, aby se minimalizovalo riziko vzniku kandidózy ústní sliznice a hltanu.
Dopad na schopnost řídit vozidla a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných činností. Účinek kombinace beklometazonu + formoterolu na schopnost řídit vozidla a účastnit se dalších potenciálně nebezpečných aktivit není příliš slibný.