V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Cetirizine. Prezentované recenze návštevníků webu - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na použití cetirizinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy cetirizinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě kopřivky, pollinózy a dalších projevů alergie u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a laktace. Složení léku.
Cetirizin je kompetitivní antagonista histaminu, hydroxyzinový metabolit, který blokuje H1-histaminové receptory. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antipruritický a anti-exsudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v pozdním stadiu alergické reakce, snižuje migraci eosinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů.
Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
Prakticky žádný anticholinergní a antiserotoninový účinek. V terapeutických dávkách téměř nepřináší sedativní účinek. Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu - po 20 minutách (u 50% pacientů) a po 60 minutách (u 95% pacientů) trvá déle než 24 hodin. Na pozadí léčby kurzu se nerozvinuje tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinok trvá až 3 dny.
Složení
Cetirizin dihydrochlorid + pomocné látky.
Farmakokinetika
Rychle se vstřebává z trávicího traktu. Potrava neovlivňuje úplnost absorpce (AUC), prodlužuje však čas k dosažení Cmax o 1 hodinu a snižuje hodnotu Cmax o 23%. Metabolizuje se v malých množstvích v játre O-dealkylací s tvorbou farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných blokátorů H1-histaminových receptorů metabolizovaných v játrech za účasti systému cytochromu P450). Není kumulativní. 2/3 léčiva se vylučuje ledvinami beze změny a asi 10% ve střevech. Penetruje do mateřského mléka.
Indikace
- sezónní a trvalá alergická rýma a konjunktivitida (svědění, kýchání, rýma, slzení, spojivková hyperémie);
- kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky);
- senná rýma (pollinóza);
- svědění;
- angioedém (angioedém);
- svrbová alergická dermatóza (včetně atopické dermatitidy, neurodermatitidy).
Formy uvolnění
10 mg potahovaných tablet.
Kapky pro orální podání.
Pokyny pro použití a dávkování
U dospělých a dospívajících starších 12 let se doporučuje užívat 10 mg (1 tabletu) cetirizinu, nejlépe večer.
Děti ve věku od 6 do 12 let a vážící méně než 30 kg 5 mg (1/2 tablety) večer; vážící více než 30 kg - 10 mg (1 tableta) večer. Můžete užívat 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně (ráno a večer).
U dospělých a dospívajících starších 12 let se doporučuje užívat 10 mg (2 dávky) cetirizinu, nejlépe večer.
Děti ve věku od 2 do 12 let a s hmotností menší než 30 kg by měly být předepsány 5 ml (1 lopatka); vážící více než 30 kg - 10 ml (2 kopyty) večer. Recepce na 5 ml (1 měřená lžíce) 2 x denně (ráno a večer) je možná.
U dospělých a dospívajících starších 12 let se doporučuje užívat 10 mg (20 kapek) cetirizinu, nejlépe večer.
Děti ve věku 1-2 let by měly být předepsány 2,5 mg (5 kapek) 2krát denně; ve věku 2-6 let - 2,5 mg (5 kapek) 2x denně (ráno a večer) nebo 5 mg (10 kapek) večer; ve věku 6-12 let, 5 mg (10 kapek) 2x denně (ráno a večer) nebo 10 mg (20 kapek) večer.
Pacienti s renální insuficiencí by měli dávku snížit dvakrát.
V případě abnormální funkce jater musí být dávka zvolena individuálně, zvláště pečlivě - při současném selhání ledvin.
Starší pacienti s normální úpravou dávky ledvinové funkce se nevyžadují.
U sezónní alergické rinitidy je doba trvání léčby u dospělých obvykle 3 až 6 týdnů a při krátkodobé expozici alergenu postačí dostávat po dobu 1 týdne. Délka terapie u dětí ve věku nad 6 let je 2 až 4 týdny a při krátkodobém vystavení alergenu postačí dostávat po dobu jednoho týdne.
Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo, ne žvýkané a stlačené dostatečným množstvím tekutiny, nejlépe večer.
Nežádoucí účinky
- sucho v ústech;
- dyspepsie;
- bolesti hlavy;
- ospalost;
- únavu;
- závratě;
- vzrušení;
- migréna;
- kožní vyrážka;
- angioedém;
- urtikárie;
- pruritus
Kontraindikace
- závažné onemocnění ledvin;
- těhotenství;
- laktace (kojení);
- přecitlivělost na léčivo.
Používejte během těhotenství a kojení
Léčba je v těhotenství kontraindikována. Pokud je to nezbytné, rozhodne o ukončení kojení.
Použití u starších pacientů
S péčí o pacienty v pokročilém věku.
Použití u dětí
Lék ve formě kapek pro orální podání je určen dětem starším 1 roku.
Lék ve formě sirupu je určen dětem starším 2 let.
Lék ve formě tablet je určen pro děti starší 6 let.
Zvláštní instrukce
Současné užívání léků, které snižují centrální nervový systém, se nedoporučuje.
Na pozadí léku by neměl používat ethanol (alkohol).
Při předepisování léku pacientům s diabetem je třeba vzít v úvahu, že 1 tableta odpovídá méně než 0,01 XE, 10 ml sirupu (2 kopyty) obsahuje 3,15 g sorbitolu (800 mg fruktózy), což odpovídá 0,026 XE.
Vzhledem k obsahu glycerolu je při podávání léku ve vysokých dávkách propylenglykol, methyl-4-hydroxybenzoát, propyl-4-hydroxybenzoát v sirupové kompozici, bolesti hlavy, gastrointestinální poruchy, bronchospazmus a kopřivka.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy
Během doby užívání léku je nutné zdržet se účasti na potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.
Léková interakce
Klinicky významná interakce cetirizinu s jinými léky nebyla prokázána.
Společné užívání teofylinu (v dávce 400 mg denně) vede k poklesu celkové clearance cetirizinu (kinetika teofylinu se nemění).
Analogy cetirizinu
Strukturní analogy účinné látky:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizin Teva;
- Cetirizin dihydrochlorid;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Analogy o terapeutickém účinku (prostředky pro léčbu kopřivky):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemizol;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hydrokortison;
- Histaglobin;
- Hisalong;
- Histafin;
- Decortin;
- Dexamethason;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Chlorid vápenatý;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadin;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadin;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednizolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Fenylester;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizin (Cetirizin)
Obsah
Strukturní vzorec
Ruský název
Latinský název látky Cetirizin
Chemický název
[2- [4 - [(4-chlorfenyl) fenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] octová kyselina
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Cetirizin
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Kód CAS
Vlastnosti látky Cetirizin
Piperazinový derivát, bílý krystalický prášek, rozpustný ve vodě, molekulová hmotnost - 461,82.
Farmakologie
Cetirizin je hydroxyzinový metabolit, patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu a blokuje H1-histaminových receptorů.
Vedle antihistaminového účinku zabraňuje cetirizinu vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí: v dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi agregace eozinofilů v kůži a spojivku u pacientů s alergickými reakcemi.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukázaly, že cetirizin, když je užíván v dávkách 5 nebo 10 mg, významně inhibuje reakci ve formě vyrážky a zarudnutí na zavedení histaminu do kůže ve vysokých koncentracích, avšak korelace s účinností nebyla prokázána. V 6ti týdenní placebem kontrolované studii zahrnující 186 pacientů s alergickou rinitidou as tím spojenou plicní a středně těžkou bronchiální astma se cetirizin 10 mg jednou denně snižuje příznaky rinitidy a neovlivňuje funkci plic.
Výsledky této studie potvrzují bezpečnost cetirizinu u pacientů s alergií a bronchiálním astmatem s mírným a středně závažným průběhem.
V placebem kontrolované studii bylo prokázáno, že užívání cetirizinu v dávce 60 mg / den po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významné prodloužení QT intervalu. Příjem cetirizinu v doporučené dávce ukázal zlepšení kvality života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou.
Děti V 35denní studii zahrnující pacienty ve věku 5-12 let nebyly zjištěny žádné známky imunity proti účinkům cetirizinu na antihistaminikum. Normální reakce kůže na histamin byl obnoven do 3 dnů po přerušení léčby, když byl opakovaně použit.
V 7-denní placebem kontrolované studii cetirizinu v léčivé formě sirupu za účasti 42 pacientů ve věku 6 až 11 měsíců byla prokázána bezpečnost při užívání cetirizinu. Cetirizin byl podáván v dávce 0,25 mg / kg dvakrát denně, což odpovídá přibližně 4,5 mg denně (rozsah dávek byl od 3,4 do 6,2 mg denně).
Použití u dětí od 6 do 12 měsíců je možné pouze na předpis a pod přísným lékařským dohledem.
Farmakokinetické parametry cetirizinu, pokud se užívají v dávkách 5 až 60 mg, se mění lineárně.
Tmax v krevní plazmě je (1 ± 0,5) h a Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokinetické parametry, jako je Cmax v krevní plazmě a AUC jsou homogenní. Jídlo neovlivňuje úplnou absorpci cetirizinu, i když jeho rychlost klesá. Biologická dostupnost různých lékových forem cetirizinu je srovnatelná.
Cetirizin je (93 ± 0,3)% vázán na plazmatické proteiny. Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na proteiny.
Cetirizin neprochází rozsáhlým primárním metabolizmem.
T1/2 je přibližně 10 hodin.
Při podávání cetirizinu v denní dávce 10 mg po dobu 10 dnů nedošlo k kumulaci.
Přibližně 2/3 dávky se vyloučí nezměněným močí.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší lidé U 16 starších osob s jednorázovou dávkou cetirizinu v dávce 10 mg T1/2 byla vyšší o 50% a clearance byla nižší o 40% ve srovnání s jinými než staršími lidmi.
Snížená clearance cetirizinu u starších pacientů je pravděpodobně způsobena poklesem funkce ledvin u této skupiny pacientů.
Selhání ledvin. U pacientů s mírnou závažností selhání ledvin (Cl kreatinin> 40 ml / min) jsou farmakokinetické parametry podobné farmakokinetickým parametrům u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin.
Pacienti se středně závažným selháním ledvin a pacienty na hemodialýze (Cl kreatinin 10 ml / min vyžadují korekci dávkového režimu); starší pacienti (s věkem podmíněným snížením glomerulární filtrace); epilepsie a pacientů se zvýšenou konvulzivní připraveností; pacienti s faktory předisponujícími k zadržení moči (viz "Bezpečnostní opatření"); věk do 1 roku (pro dávkovou formu kapky); období kojení.
Používejte během těhotenství a kojení
Při analýze prospektivních údajů o více než 700 případech těhotenských výsledků nebyly zjištěny žádné případy vzniku malformací, embryonální a novorozenecké toxicity s jasným kauzálním vztahem k užívání cetirizinu.
Experimentální studie na zvířatech neodhalily žádné přímé ani nepřímé nežádoucí účinky cetirizinu na vyvíjející se plod, během těhotenství a postnatálního vývoje.
Přiměřené a přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti cetirizinu během těhotenství nebyly provedeny, proto by nemělo být užíváno během těhotenství.
Kategorie účinku na plod FDA - B.
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka - od 25 do 90% jeho koncentrace v plazmě, v závislosti na čase po podání. Během období kojení se po konzultaci s lékařem používá, jestliže předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
Plodnost Dostupné údaje o účinku na fertilitu u člověka jsou omezené, ale nebyly zjištěny žádné negativní účinky na plodnost.
Nežádoucí účinky cetirizinu
Údaje získané v klinických studiích
Výsledky klinických studií prokázaly, že použití cetirizinu v doporučených dávkách vede k rozvoji vedlejších nežádoucích účinků na centrální nervový systém včetně ospalosti, únavy, závratě a bolesti hlavy. V některých případech byla zaznamenána paradoxní stimulace CNS.
Přestože cetirizin je selektivní periferní blokátor H1-receptory a prakticky nemá anticholinergní účinek, byly hlášeny ojedinělé případy potíží s močením, poruchy ubytování a sucho v ústech.
Hlášená abnormální jaterní funkce, doprovázená zvýšenou hladinou jaterních enzymů a bilirubinu. Ve většině případů byly nežádoucí účinky vyřešeny po ukončení léčby cetirizinem.
Seznam nežádoucích účinků. V průběhu dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studií, které byly zaměřeny na porovnání účinnosti cetirizinu a placeba nebo jiných antihistaminik používaných v doporučených dávkách (10 mg jednou za den u cetirizinu), byly získány údaje u více než 3 200 pacientů, na základě kterých lze provést spolehlivou analýzu bezpečnostních údajů.
Podle výsledků kombinované analýzy byly v placebem kontrolovaných studiích s použitím cetirizinu v dávce 10 mg (n = 3260) a placeba (n = 3061) zjištěny následující nežádoucí účinky s frekvencí 1% nebo vyšší.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: únava - 1,63 a 0,95%.
Na straně nervového systému: závratě - 1,1 a 0,98%; bolesti hlavy - 7,42 a 8%.
Na straně trávicího traktu: bolesti břicha - 0,98 a 1,08%; sucho v ústech - 2,09 a 0,82%; nauzea - 1,07 a 1,14%.
Na straně psychika: ospalost - 9,63 a 5%.
Na straně dýchacího systému jsou orgány hrudníku a mediastinu: faryngitida - 1,29 a 1,34%.
Ačkoli byl výskyt ospalosti v cetirizinové skupině vyšší než u placeba, ve většině případů byl tento nežádoucí účinek mírný nebo středně závažný. Při objektivním hodnocení prováděném v jiných studiích bylo potvrzeno, že použití cetirizinu v doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků neovlivňuje jejich každodenní činnost.
Děti V placebem kontrolovaných studiích u dětí ve věku 6 měsíců až 12 let byly v skupinách léčených cetirizinem (n = 1656) a placebem (n = 1294) zjištěny následující nežádoucí účinky s frekvencí 1% a vyšší.
Z trávicího traktu: průjem - 1 a 0,6%.
Na straně psychie: ospalost - 1,8 a 1,4%.
Na straně dýchacího systému jsou orgány hrudníku a mediastinu: rýma - 1,4 a 1,1%.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: únava - 1 a 0,3%.
Zkušenost po registraci
Kromě nežádoucích účinků zjištěných během klinických studií a popsaných výše byly pozorovány následující nežádoucí účinky v rámci postregistračního užívání cetirizinu.
Nežádoucí jevy jsou uvedeny níže ve třídách systému orgánů MedDRA a frekvenci vývoje založené na datech po registrační aplikaci cetirizinu.
Výskyt nežádoucích účinků byl stanoven takto: velmi často (≥ 1/10); často (≥1 / 100, ®
Cetirizin
◊ Tablety, bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní; na průřezu - jádro je bílá nebo téměř bílá.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktózy, krospovidon, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý.
Kompozice Shell: [hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000] nebo [suchý bílý filmový povlak obsahující hypromelózu, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000].
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
Kompetitivní histaminový antagonista, hydroxyzinový metabolit, blokuje H1-histaminových receptorů. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antipruritický a anti-exsudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v pozdním stadiu alergické reakce, snižuje migraci eosinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů.
Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
Prakticky žádný anticholinergní a antiserotoninový účinek. V terapeutických dávkách téměř nepřináší sedativní účinek. Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu - po 20 minutách (u 50% pacientů) a po 60 minutách (u 95% pacientů) trvá déle než 24 hodin. Na pozadí léčby kurzu se nerozvinuje tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinok trvá až 3 dny.
Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu, čas k dosažení Cmax po požití - 1 hodina. Jídlo nemá vliv na úplnost absorpce (AUC), ale prodlužuje dobu dosažení C o 1 hodinu.max a snižuje množství Cmax o 23%. Při podávání v dávce 10 mg 1 den / den po dobu 10 dnů je rovnovážná koncentrace v plazmě 310 ng / ml a po podání se zaznamená 0,5 až 1,5 hodiny. Komunikace s plazmatickými bílkovinami - 93% a nemění se při koncentraci cetirizinu v rozmezí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametry cetirizinu se liší lineárně se stanovením dávky 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. V malých množstvích se metabolizuje v játrech pomocí O-dealkylace s tvorbou farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných H1-histaminové receptory metabolizované v játrech za účasti systému cytochromu P450). Není kumulativní. 2/3 léčiva se vylučuje ledvinami beze změny a asi 10% ve střevech.
Systémová vůle - 53 ml / min. T1/2 u dospělých - 7-10 hodin, u dětí ve věku 6-12 let - 6 hodin, u dětí ve věku 2-6 let - 5 hodin, u dětí od 6 měsíců do 2 let - 3 hodiny.1/2 zvýšená o 50%, systémová clearance je snížena o 40% (snížená funkce ledvin).
U pacientů s poruchou renálních funkcí (clearance kreatininu pod 40 ml / min) klesá clearance léku a T1/2 prodlužuje (například u pacientů na hemodialýze klesá celková clearance o 70% a je 0,3 ml / min / kg a T1/2 prodlužuje se o 3 krát), což vyžaduje odpovídající změnu režimu dávkování.
Pacienti s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatickou nebo biliární cirhózou) mají prodloužení T1/2 o 50% a snížení celkové clearance o 40% (korekce dávkovacího režimu je nutná pouze při souběžném snížení rychlosti glomerulární filtrace). Penetruje do mateřského mléka.
- sezónní a trvalá alergická rýma a konjunktivitida (svědění, kýchání, rýma, slzení, spojivková hyperémie);
- kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky);
- senná rýma (pollinóza);
- angioedém (angioedém);
- svědění, alergická dermatóza.
- snížená funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49 ml / min);
- chronické selhání ledvin;
- věk dětí do 6 let;
- přecitlivělost na cetirizin, další složky léčiva, hydroxyzin.
S opatrností: pokročilý věk (je možná redukce glomerulární filtrace).
Uvnitř, bez ohledu na jídlo, ne žvýkání a pití spousty tekutin, nejlépe ve večerních hodinách.
Dospělí a děti starší 6 let (s tělesnou hmotností nad 30 kg) - 1 kartu. 1 den / den
Lék je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné a mají přechodný charakter.
Na straně trávicího systému: sucho v ústech, dyspepsie.
Poruchy nervového systému: závratě, bolesti hlavy, ospalost, únava, vzrušení, migréna.
Alergické reakce: angioedém, kožní vyrážky, svědění, kopřivka.
Symptomy (při podání jedné dávky 50 mg): sucho v ústech, ospalost, retence moči, zácpa, úzkost, podrážděnost.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba. Specifická antidota není odhalena. Hemodialýza je neúčinná.
Kombinované použití s teofylinem (400 mg / den) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika teofylinu se nemění).
Myelotoxické léky zvyšují hematoxicitu léčiva.
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léčivy (pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erythromycin, azithromycin, diazepam, glipizid).
Nedoporučuje se k současnému užívání alkoholu a léků, které snižují centrální nervový systém.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy:
Během léčby je nutné se vyvarovat účasti na potenciálně nebezpečných aktivitách, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí. Pokud překročíte dávku 10 mg / den, může se zhoršit schopnost rychlých reakcí.
Použití léku během těhotenství se nedoporučuje. Od Cetirizin přechází do mateřského mléka, není předepsán během laktace.
Děti starší 6 let (s tělesnou hmotností nad 30 kg) - 1 kartu. 1 den / den
Kontraindikace u dětí do 6 let.
- snížená funkce ledvin (clearance kreatininu 30-49 ml / min);
- chronické selhání ledvin.
Uchovávejte lék na suchém, tmavém místě při teplotě nepřevyšující 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti - 2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) návod k použití
Držitel osvědčení o registraci:
Dávkovací formulář
Forma uvolnění, balení a složení cetirizinu
Tablety s filmem potažené bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní; na průřezu - jádro je bílá nebo téměř bílá.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktózy, krospovidon, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý.
Kompozice Shell: [hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000] nebo [suchý bílý filmový povlak obsahující hypromelózu, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000].
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Kompetitivní histaminový antagonista, hydroxyzinový metabolit, blokuje H1-histaminových receptorů. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antipruritický a anti-exsudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v pozdním stadiu alergické reakce, snižuje migraci eosinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů.
Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
Prakticky žádný anticholinergní a antiserotoninový účinek. V terapeutických dávkách téměř nepřináší sedativní účinek. Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu - po 20 minutách (u 50% pacientů) a po 60 minutách (u 95% pacientů) trvá déle než 24 hodin. Na pozadí léčby kurzu se nerozvinuje tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinok trvá až 3 dny.
Farmakokinetika
Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu, čas k dosažení Cmax po požití - 1 hodina. Jídlo nemá vliv na úplnost absorpce (AUC), ale prodlužuje dobu dosažení C o 1 hodinu.max a snižuje množství Cmax o 23%. Při podávání v dávce 10 mg 1 den / den po dobu 10 dnů je rovnovážná koncentrace v plazmě 310 ng / ml a po podání se zaznamená 0,5 až 1,5 hodiny. Komunikace s plazmatickými bílkovinami - 93% a nemění se při koncentraci cetirizinu v rozmezí 25-1000 ng / ml. Farmakokinetické parametry cetirizinu se liší lineárně se stanovením dávky 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. V malých množstvích se metabolizuje v játrech pomocí O-dealkylace s tvorbou farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných H1-histaminové receptory metabolizované v játrech za účasti systému cytochromu P450). Není kumulativní. 2/3 léčiva se vylučuje ledvinami beze změny a asi 10% ve střevech.
Systémová vůle - 53 ml / min. T1/2 u dospělých - 7-10 hodin, u dětí ve věku 6-12 let - 6 hodin, u dětí ve věku 2-6 let - 5 hodin, u dětí od 6 měsíců do 2 let - 3 hodiny.1/2 zvýšená o 50%, systémová clearance je snížena o 40% (snížená funkce ledvin).
U pacientů s poruchou renálních funkcí (clearance kreatininu pod 40 ml / min) klesá clearance léku a T1/2 prodlužuje (například u pacientů na hemodialýze klesá celková clearance o 70% a je 0,3 ml / min / kg a T1/2 prodlužuje se o 3 krát), což vyžaduje odpovídající změnu režimu dávkování.
Pacienti s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatickou nebo biliární cirhózou) mají prodloužení T1/2 o 50% a snížení celkové clearance o 40% (korekce dávkovacího režimu je nutná pouze při souběžném snížení rychlosti glomerulární filtrace). Penetruje do mateřského mléka.
Cetirizine: návod k použití, cena, hodnocení, analogy
Cetirizin je antihistaminikum, blokátor histaminového receptoru H1. Prostředky druhé generace umožňují zmírnit symptomy charakteristické pro alergickou reakci a zabránit jejímu vývoji. Existuje seznam kontraindikací.
Dávkovací formulář
Léčba je k dispozici ve třech dávkových formách:
- Pilulky Mají podlouhlou formu, bílou barvu.
- Kapky pro orální podání. Jsou bez zápachu a bezbarvé.
- Sirup (nejoblíbenější forma pro děti). Transparentní složení s příchutí banánů.
Optimální dávková forma určuje ošetřující lékař v konkrétním případě u konkrétního pacienta.
Popis a složení
Jedna tableta obsahuje 10 mg dihydrochloridu cetirizinu. Pomocnými prvky jsou:
- monohydrát laktosy;
- mikrokrystalická celulóza;
- oxid titaničitý;
- koloidní oxid křemičitý;
- stearan hořečnatý.
Lék ve formě kapek obsahuje 10 mg dihydrochloridu cetirizinu na 1 ml prostředku. Mezi seznamy pomocných složek patří následující sloučeniny:
- trihydrát octanu sodného;
- benzoová kyselina;
- propylenglykol;
- glycerol;
- destilovanou vodou.
Orální sirup obsahuje 1 mg dihydrochloridu cetirizinu v 1 ml léčivého přípravku. Dalšími složkami jsou takové sloučeniny:
- glycerol;
- sodná sůl sacharinu;
- banánová příchuť;
- sorbitol;
- kyselina octová;
- octan sodný;
- propylenglykol.
Farmakologická skupina
Cetirizin může být klasifikován jako blokátor histaminového receptoru H1. nástroj má výrazný antihistaminiový účinek na lidské tělo. Při užívání v přijatelných dávkách nemá účinná látka sedativní, antiserotonický a anticholinergní účinek. Lék je používán k odstranění příznaků alergické reakce a předcházet jejím projevům. Nástroj má anti-exsudační účinek: odstraňuje tok z nosu, zabraňuje roztržení a také má antipruritický efekt. Efektivní v boji proti kontaktním alergiím.
V počáteční fázi vývoje alergie, účinná látka snižuje rychlost migrace zapálených buněk, v pozdním stadiu zastavuje rychlost uvolňování mediátorů. Podle návodu k použití začne lék po perorálním podání působit po 1-1,5.
Indikace pro použití
Lék je předepisován pacientům k úlevě a prevenci symptomatických projevů alergické reakce. Přípravek lze použít k odstranění příznaků alergické reakce způsobené jedením nebo stykem s vnější dráždivou látkou.
pro dospělé
Léčbu lze podávat pacientům za následujících podmínek:
- alergická rýma, vyvolaná vnějšími podněty;
- alergická konjunktivitida doprovázená otoky očních víček a slzami;
- alergická kopřivka;
- alergická reakce na sluneční světlo;
- studená dermatitida;
- aktivní tvorba hlenu v ústní dutině;
- generalizovaný pruritus;
- reakce na hmyzí skus.
Nástroj může být použit k prevenci výskytu alergické reakce u pacienta při užívání antibakteriálních přípravků.
pro děti
Cetirizinové tablety předepsané dětem starším 12 let s následujícími kontraindikacemi:
- alergická rýma;
- projev vyrážky na kůži a sliznicích;
- alergický otok sliznic.
Dávkování pro děti do 12 let je stanoveno v soukromí.
Děti starší jednoho roku předepisovaly lék ve formě kapek pro boj s různými příznaky alergické reakce. Nástroj ve formě sirupu lze použít k úlevě od záchvatů alergických reakcí u dětí starších 2 let.
pro těhotné ženy a během laktace
Klinické studie a studie o účinku cetirizinu na plod během vývoje plodu nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že bezpečnost klinických studií není prokázána během klinických studií, léčivo není předepsáno těhotným ženám.
Aktivní složka antialergického činidla má schopnost proniknout do mateřského mléka, proto je zakázáno užívat prostředek během laktace. V případě potřeby by použití léčivého přípravku mělo řešit otázku možnosti ukončení kojení.
Kontraindikace
Cetirizin, bez ohledu na formu uvolňování, může být aplikován orálně po důkladném studiu návodu k použití, který upravuje doporučené dávky a vylučuje možnost reakce těla.
Seznam kontraindikací k příjmu kompozice obsahuje:
- abnormality ledvin doprovázené těžkou dysfunkcí orgánů;
- děti do 6 let;
- období těhotenství a laktace;
- soukromá náchylnost pacienta ke složkám léčiva;
- intolerance laktosy;
- selhání jater;
- poruchy centrální nervové soustavy;
- stáří pacienta - více než 65 let;
- srdeční selhání.
Lék je předepsán s opatrností pacientům trpícím chronickou pyelonefritidou.
Použití a dávkování
Dávka činidla se stanoví individuálně, v závislosti na věku pacienta a formě uvolnění použité kompozice.
pro dospělé
Dospělí předepisují léčbu cetirizinem ve formě tablet. Droga má prodloužený účinek. protože přípustná denní dávka - 1 tableta. Lék ve formě sirupu pro dospělé a děti starší 12 let je předepsán 10 ml denně. Cetirizin ve formě kapiček pro orální podání - 20 kapek denně. Korekce tolerované dávky je prokázána u pacientů trpících renální insuficiencí.
Trvání léčby sezónních alergií je od 3 do 6 týdnů.
pro děti
Denní dávka cetirizinového sirupu pro děti ve věku od 2 do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 30 kg - nejvýše 5 ml denně. Pokud dítě váží více než 30 kg, měla by být dávka zvýšena na 10 ml.
Děti do dvou let věku doporučujeme užívat kapky pro orální konzumaci. Přípustná dávka je 5 kapek denně. U dětí ve věku od 2 do 6 let je dávka 10 kapek. U věkové skupiny od 6 do 12 let je dávka 20 kapek denně.
pro těhotné ženy a během laktace
Složení se nepoužívá během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky z fungování různých tělesných systémů jsou velmi vzácné a s nízkou intenzitou.
Následující příznaky mohou být pozorovány ze strany orgánů zažívacího traktu:
- pocit těžkosti v žaludku;
- sucho v ústech;
- snížená chuť k jídlu;
- nevolnost;
- poruchy trávení.
Následující příznaky se mohou objevit na straně nervového systému:
- konstantní ospalost;
- rozpad;
- letargie a apatie;
- bolesti hlavy;
- zvýšená podrážděnost.
Porušení kardiovaskulárního systému:
- poruchy srdeční frekvence;
- bolest v retrosternálním prostoru;
- pokles krevního tlaku;
- dušnost.
Výskyt těchto příznaků - důvodem neplánované léčby specialisty. Lékař upraví dávku nebo lék zvolí lépe snášenlivostí.
Interakce s jinými léky
Nepoužívejte lék cetirizin v kombinaci s teofylinem. Ten má schopnost snížit intenzitu procesu čištění biologických tekutin a tkání v lidském těle.
Nepoužívejte cetirizin v kombinaci s sorbenty, protože na pozadí jejich spotřeby může snížit účinnost antihistaminika. Je důležité si uvědomit, že cetirizin má schopnost zvyšovat účinnost sedativ a antidepresiv.
Zvláštní instrukce
Seznam zvláštních údajů je následující:
- Antialergická látka je předepisována opatrně u starších pacientů.
- Nekombinujte léky s konzumací alkoholických nápojů.
- Lék ve formě tablet není předepsán dětem mladším 12 let.
- Cetirizin ovlivňuje reakční rychlost pacienta, protože během období konzumace léčivého přípravku je nutné odmítnout práci se složitými mechanismy a řízením vozidla.
Předávkování
V případě předávkování přípravkem Cetirizine se zvyšuje intenzita nežádoucích účinků. Chcete-li odstranit příznaky, přestat užívat léky, umyjte žaludek pacienta a předepište enterosorbent. Pokud je stav pacienta kritický - volejte pohotovostní tým.
Podmínky skladování
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů. Doba skladování - nejdéle 2 roky od data vydání. Použití drogy vypršela - je zakázáno.
Analogy
Následující léky lze použít místo cetirizinu:
- Zyrtec - původní lék obsahující cetirizin. Vyrábí se v kapkách a tabletách. Antihistamina může být předepsána dětem starším 6 měsíců. Zyrtec je kontraindikován u žen v postavení a kojení.
- Erius je náhradou cetirizinu v terapeutické skupině. Lék je dostupný v sirupu a tabletách. Antihistamina může být předepsána dětem starším 6 měsíců. Nemůže to být pacient, který očekává dítě nebo kojí.
- Claritin je náhradou za cetirizin ve farmakologické skupině. Dostupné antihistaminikum v sirupu a tabletách. Claritin může být předepisován pacientům starším 2 let, včetně žen v pozici.
- Parlazin je kompletní kvalitativní analog Cetirizinu. Jedná se o maďarskou drogu, která přichází v kapkách a tabletech. Antialergická medicína může být předepsána dětem starším než 1 rok. Nemůže být těhotná a laktace.
Cena léků
Náklady na drogu jsou v průměru 103 rublů. Ceny se pohybují od 43 do 254 rublů.
Cetirizin: návod k použití
Cetirizin patří do skupiny blokátorů receptorů histaminu H1 a je antialergickým činidlem.
Forma uvolnění a složení léčiva
Cetirizin je dostupný ve formě pilulky pro orální podání. Bílé tablety, potažené ochrannou fólií, oboustranně konvexní, kulaté, balené v blistrech o rozměrech 10 kusů (1-3) v krabičce, je k přípravku připojeno podrobné shrnutí vlastností tablet.
Každá tableta obsahuje 10 mg účinné látky - Cetirizin dihydrochlorid, stejně jako řadu dalších pomocných látek, včetně monohydrátu laktózy.
Indikace pro použití
Cetirizin je předepisován pacientům k zastavení a prevenci klinických projevů alergické reakce v následujících případech:
- rýma způsobená rozkvětem rostlin, bylin, květiny;
- alergická konjunktivitida;
- kopřivka včetně idiopatické a alergické;
- senná rýma;
- alergická rhinorea;
- kožní svědění s dermatitidou včetně atopické dermatitidy;
- angioedém;
- alergická reakce na ultrafialové paprsky;
- kousnutí hmyzem a opuch kůže na pozadí uhryznutí.
Látka může být také předepsána pacientům, kteří jsou náchylní k rozvoji alergických reakcí na léky, jako jsou antibiotika, sirupy proti kašli a další.
Kontraindikace
Tsetizirin tablety lze užívat po perorálním podání pouze po pečlivém přečtení přiložené anotace, jelikož lék má řadu kontraindikací a omezení použití:
- závažné onemocnění ledvin doprovázené poruchou funkce orgánů;
- věk do 6 let;
- hypersenzitivita na tsetizirin;
- těhotenství a kojení;
- intolerance laktosy, malabsorpční syndrom;
- akutní selhání jater.
Relativní kontraindikace k jmenování léku pacientům je bradykardie, onemocnění CNS, věk nad 65 let.
Dávkování a podávání
Tablety Cetirizinu mají prodloužený (dlouhý) antialergický účinek. Lék je užíván v dávce 10 mg 1 den denně je lépe v noci, tabletka se okamžitě spolkne, bez mletí a vypije hodně vody.
U dětí ve věku nad 6 let se dávka stanoví individuálně v závislosti na indexu tělesné hmotnosti. Terapie začíná dávkou 5 mg (1/2 tablety) 1 denně. Doba trvání léčby určuje lékař pro každého jednotlivého pacienta.
Použití během těhotenství během laktace
Studie a klinické studie léku Cetirizin a jeho účinky na těhotenství a vývoj plodu nebyly provedeny. Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti tablet pro matku a plod, cetirizin není předepsán těhotným ženám.
Aktivní složka tablet se vylučuje do mateřského mléka a může vstoupit do těla dítěte, a proto není Cetirizin předepsán dojčatům. Pokud je to nutné, doporučuje se léčba kojící matky rozhodnout o ukončení kojení.
Nežádoucí účinky
Typicky je lék Cetirizin pacientům normálně snášen, ale s nesprávně vypočtenou dávkou, zvýšenou citlivostí na složky pilulky nebo prodlouženým nekontrolovaným podáním léku se mohou objevit vedlejší účinky:
- na straně orgánů trávicího kanálu - sucho v ústech, těžká žízeň, těžké žaludek, nedostatek chuti k jídlu, někdy nevolnost, zácpa;
- na nervové soustavě - závrať, ospalost, letargie, únava, bolesti hlavy, podrážděnost, apatie;
- alergické reakce - kožní vyrážka, svědění kůže, idiopatická kopřivka;
- na straně kardiovaskulárního systému - vysoký krevní tlak, dušnost, bolesti na hrudi, bradykardie, srdeční arytmie.
Pokud se vyskytne jeden nebo více nežádoucích účinků, léčba by měla být okamžitě ukončena a konzultovat s lékařem.
Předávkování
V případě úmyslného překročení předepsané dávky nebo prodlouženého nekontrolovaného užívání léku ve velkých množstvích se u pacienta projeví příznaky předávkování, které se klinicky projevují zvýšenými vedlejšími účinky popsanými, dvojitým viděním, depresí vědomí, zvýšeným krevním tlakem a nitroočním tlakem, rozvojem renálního selhání.
Léčba předávkování zahrnuje okamžité zrušení farmakoterapie, výplach žaludku, podávání entrosorbentů a symptomatickou léčbu.
Interakce léku s jinými léky
Se současným jmenováním cetirizinových tablet s teofylinem klesá clearance cetirizinu, což je třeba vzít v úvahu a současně s těmito léky nepředepisovat.
Tablety cetirizinu se nedoporučují současně s antacidami nebo enterosorbenty, protože tato interakce s léčivy vede ke snížení terapeutického účinku antihistaminu.
Pod vlivem léku Cetirizine se zvyšuje terapeutický účinek sedativ, antidepresiv a psycholeptik.
Zvláštní instrukce
Tablety přípravku Cetirizine by měly být předepsány s opatrností starším pacientům kvůli jejich snížené glomerulární filtraci a vysokému riziku nežádoucích účinků na lék.
Během léčby cetirizinovými tabletami by neměl být alkohol konzumován, protože to zvyšuje riziko vedlejších účinků centrální nervové soustavy.
Lék není předepsán dětem mladším 6 let, protože zkušenosti s užíváním tablet v této věkové skupině chybí a bezpečnost léku nebyla stanovena.
Během léčby léky byste neměli řídit auto a kontrolovat zařízení, které vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti. To je způsobeno pravděpodobností náhlého závratí a ospalosti pod vlivem tablet.
Cetirizine Analogy tablet
Analogy léčiva Cetirizin jsou:
- Zyrtec klesne;
- Zodak kapky;
- Claritinové tablety, sirup;
- Loratadin.
Před výměnou předepsaného léku a jeho analogu byste se měli seznámit s přiloženými pokyny pro kontraindikace a věkové omezení.
Podmínky dovolené a skladování
Tablety přípravku Cetirizine jsou prodávány z lékáren bez lékařského předpisu. Doporučuje se uchovávat drogu mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 stupňů. Doba použitelnosti tabáku od data výroby je 2 roky, po datu vypršení se neužívá ústně.
Cena cetirizinu
Cena cetirizinu v lékárnách v Moskvě činí 75 rublů.
Cetirizin (CETIRIZINE) - pokyny pro použití tablet a kapek
Cetirizin (CETIRIZINE) je antialergikum.
Název léku Cetirizin (CETIRIZINE)
Foto droga Cetirizine
- Účinná látka: hydrochlorid cetirizinu (10 mg) (hydrochlorid cetirizinu).
- Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktosy, krospovidon, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000.
- Farmakoterapeutická skupina: antiallergická látka - blokátor H1-histaminových receptorů.
- ATX kód: R06AE07.
- Uvolnění formy: kapky pro orální podání, roztok pro orální podání, sirup, potahované tablety, potahované tablety.
- Podmínky skladování: skladovat v suchu, chráněném před světlem a mimo dosah dětí, při teplotě nejvýše + 25 ° C. Skladovatelnost: 2 roky. Nepoužívejte po datu vypršení platnosti vytištěném na obalu. Po otevření lahvičky by mělo být léčivo ve formě kapiček pro orální podávání užíváno do 6 měsíců ve formě sirupu - do 3 měsíců.
- Podmínky prodeje: léčivo je schváleno k použití jako prostředek na lékařský předpis.
- Výrobce: Vertex, Rusko; Salyutas Pharma GmbH, Německo; Teva, Izrael; Danafa Pharmaceutical Joint, Vietnam; Replepharm, Makedonie.
Indikace pro použití
Účinná látka Cetirizin je standardní antialergická látka zaměřená na potlačení excitace histaminových receptorů v těle, což vede k potlačení abnormálních reakcí těla na alergen z vnějšího nebo vnitřního prostředí.
Takže indikace pro použití léku Cetirizine:
- pruritus;
- symptomy obecné alergie mírné závažnosti - rhinorea, zarudnutí konjunktivální membrány vizuálního analyzátoru, trhání, svědění na sliznici, kýchání, rýma;
- chronické a idiopatické formy kopřivky;
- dermatóza s anomálním průběhem;
- přetrvávající a přerušovaná rýma;
- atopická neurodermatitida a dermatitida;
- atopický charakter konjunktivitidy v akutní formě;
- onemocnění vizuálního analyzátoru nejasné geneze s projevy popsanými v druhém odstavci;
- kožní onemocnění neznámého původu s příznaky svědění, vyrážky a zarudnutí;
- vyrážka zřetelného původu;
- onemocnění spojivkových nádob;
- nazofaryngitida se symptomy rhinorey a slizniční hyperemie v akutní formě alergického typu;
- pollinóza.
Jako součást komplexní terapie se cetirizin používá při léčbě atopického bronchiálního astmatu.