V medicíně neexistuje žádná možnost pro zavedení léků do lidského těla. Každá metoda má své vlastní pozitivní a negativní účinky a všechny musí být používány správně a ve správný čas. Mnoho, kteří si přečetli pokyny a viděli výraz "intranazálně používat", spadají do situace nedorozumění a ptají se "intranazální je to, jak je"? V tomto postupu však není nic obtížného.
Léky tohoto účinku se zavádějí do lidského těla nosní dutinou a v medicíně se poměrně nedávno používají v medicíně. Tato metoda je jednou z metod zavádění a doručování léků jiným orgánům, a nikoliv jako prostředek k léčbě běžného nachlazení. Začal ji používat jen před několika desetiletími.
"Intranazální" - co to znamená
Pokud v návodu k použití vidíte, že se tento lék užívá intranasálně, znamená to, že ho musíte vstoupit přes nos. Je to zavádět, ale ne "kapat", protože tyto nástroje jsou vyrobeny pro použití v různých formách.
V současné době jsou v medicíně vyráběny tři typy léků pro intranasální použití:
Nyní pochopíte, proč se slovo "kapání" na tyto výrobky nevztahuje, protože taková formulace nebude pracovat se spreji a mastmi. Prostřednictvím spreje se lék rozprašuje v nosní dutině a nosní kanáliky se ošetřují masti.
Nejprve je třeba poslouchat radu ošetřujícího lékaře a poté aplikovat tento přípravek.
Nejvýhodnější jsou spreje a nejdříve získaly svou popularitu kvůli snadnému použití. Mají také několik dalších výhod:
- přesná dávka po podání;
- maximálně stříkané po celé nosní sliznici;
- rozprašovaný prostředek se rychle vstřebává.
Při aplikaci je však třeba mít na paměti, že spreje by neměly být používány u novorozenců a kojenců. Použití tohoto nástroje pro léčbu dětí je povoleno v období od jednoho roku nebo od dvou let. Další informace naleznete v pokynech v odstavci "Použití pro děti".
U mastí je situace trochu komplikovanější. Při jejich použití nebude rovnoměrné rozložení po celém povrchu sliznice fungovat, nebo spíše je to téměř nemožné.
Nosní kapky jsou téměř nemožné pokrýt celou oblast nosní sliznice. Pokud stále špatně nakláníte hlavu, mohou se úplně vyplavit do nosohltanu a žádný účinek z léčby nedojde. Existuje také problém s vydělanou dávkou, protože neurčíte, kolik peněz má na sliznici a dávkovače pro ně.
Naučte se, jak léčit pneumosklerózu.
Výhody a nevýhody
Hlavní výhodou intranazálního užívání léků je snadnost a pohodlí postupu. Tento proces nevyžaduje žádné technické vybavení nebo žádné zvláštní školení, jako v případě zavedení injekcí. Téměř každý může tento postup udělat sám.
- Účinky léku se vyskytují v co nejkratší době, kvůli dopadu na centrální strukturu mozku. Vzhledem k tomu, že lék neprochází játry, tělo dostává vysokou biologickou dostupnost a minimální počet negativních reakcí.
- Udržujte konstantní koncentraci léčiva v krvi.
- Snížení frekvence podávání.
- Možnost okamžitého přerušení léčby.
- Účinnost.
Nevýhody zahrnují skutečnost, že intranazální léky rychle dosáhnou požadovaného účinku v co nejkratším čase, a proto slouží k krátkodobé stabilizaci zdraví.
Nežádoucí podrážděné reakce na sliznici se mohou také vyvinout kvůli vysoké koncentraci vysoce aktivní složky ve spreji a dalších látek, které přispívají k rychlému vstupu do krve. A časté používání kvůli krátkodobé expozici může vést k dalším pořizovacím nákladům.
Naučte se léčit fronty bez nachlazení.
Závěr
I když intranazální léky mají snadný přístup k akvizici a toleranci těla, stále se považují za léky. Před použitím je proto nutné konzultovat s lékařem. Přípravky je třeba použít pro tento účel, v potřebné dávce a trvání užívání.
A někdy existují situace, kdy pacient trvá na určitých lécích a nemůže být zrušen. V takovém případě se poraďte se svým lékařem ohledně jejich kompatibility. Navzdory skutečnosti, že všechny přípravky obsahují pokyny, nevyžadují všechny případy alergických reakcí.
Intranazální metoda podávání léků
Doposud lékařské vědy přicházejí s mnoha způsoby, jak vložit do lidského těla drogy. Každá z nich má výhody a nevýhody. Každý z nich by měl být aplikován okamžitě a správně.
Když si člověk přečte pokyny pro použití farmakologického léčiva a splní si novou formulaci pro sebe, může se stát zmateným, nevědí, co má dělat. Takže výraz "intranasálně používat" může být nedokončen.
Ve skutečnosti se s tím nic nekomplikovalo. Uvidíme, co to znamená. Zvažte stávající formy léků pro intranazální podávání. Pochopte, jaké jsou jejich výhody a nevýhody. Zjistěte, který lék nemá smysl používat intranazálně.
Co to znamená intranazálně?
Prostřednictvím intranazálního způsobu podávání se lék zavádí do těla nosní dutinou. Jednoduše řečeno, pokud se v návodu k použití léku zobrazí slovo "intranazální", mělo by se to zadat přes nos.
Záměrně nepoužíváme slovo "kapání", protože intranazální přípravky jsou dostupné nejen ve formě kapiček, což znamená, že použití tohoto výrazu v takovém kontextu není zcela správné. To se však bude zabývat v následující části tohoto článku.
Také byste nyní měli chápat slovo "nazální". Obvykle se používá ve spojení s lékovou formou. Například nosní kapky. To znamená, že v tomto případě bychom měli být jasní, že takové kapky by měly být vneseny do nosu.
Dávkové formy intranazálních léčiv
V současné době vyrábí farmakologický průmysl tři formy léků užívaných intranasálně:
Nyní chápeme, proč nelze aplikovat slovo "kapání" na všechny nosní léky. Takže spreje by měly zavlažovat nosní dutinu a masť se položí do nosních průchodů.
Ale která léková forma je nejlepší použít?
Při zodpovězení této otázky je třeba nejprve řídit doporučení ošetřujícího lékaře. Pak si pečlivě přečtěte pokyny k použití prostředků. A teprve potom se na lékařských portálech používají znalosti získané v Internetu.
Nejvýhodnější formou intranazálních léků jsou spreje. Jejich výhody:
- snadné použití;
- přesnost dávkování léku;
- maximální pokrytí nosní sliznice;
- rychlou absorpci účinné látky.
V případě sprejů byste neměli mluvit o minusech, ale o jednom omezení. Nemohou být používány k léčbě novorozenců a kojenců. V anotacích různých postřiků se dětský věk, od kterého se mohou aplikovat, liší. Obvykle se pohybuje v rozmezí 1 až 2 roky. Pokračujte v pokynech pro zvolený lék.
Hlavní nevýhodou nazálních mastí je, že bez ohledu na to, jak se pokoušíte je rozložit na povrch nosní sliznice, je to téměř nemožné. Navíc si přečtěte článek "Masť v nosu od chladu".
Intranazální nosní kapky mají více problémů s pokrytím velké části nosní sliznice. Stojí za to trochu ne v tomhle úhlu, aby naklonila hlavu, jak se vyčerpávají do nosohltanu. V tomto případě je účinek léčby z velké části ztracen.
Kromě toho používají jak masti, tak i intranasální kapky vážné problémy s přesností dávkování. Jak víte, změřit je podle oka nebude fungovat. Vestavěné dávkovače, jako v případě sprejových aerosolů, v jejich případě nejčastěji neposkytují.
Jaké jsou typy intranazálních léků?
V současné době se vyrábí poměrně široká škála farmakologických látek pro intranasální použití. Mezi ně patří takové léky:
- vazokonstriktor;
- antihistaminika;
- glukokortikosteroidy;
- antivirové;
- imunomodulátory;
- antibiotikum.
Samozřejmě se nosní léky na nosní kongesci nejčastěji používají.
Jaké léky nelze užívat intranasálně?
Pamatujte si, že nemůžete užívat nosní léky antibiotiky. Existují tři hlavní body, které vysvětlují, proč je naše tvrzení pravdivé.
Za prvé, antibiotikum pouze ovlivňuje bakteriální infekci, když je dostatečná koncentrace v tkáních našeho těla. Intranazální cesta k užívání antibiotických léků to neumožňuje.
Za druhé, tento způsob používání antibiotik vede k tomu, že bakterie se objevují v lidské nosní dutině, které jsou imunní vůči antibiotické terapii. Pokud nějakou komplikaci způsobí, nebude jasné, jak s nimi zacházet.
Za třetí, intranazální podávání antibiotika do nosu přispívá k vzniku a vývoje alergických reakcí při opakovaném použití.
Co znamená intranazální? Kde platí tento termín? Jaké jsou některé příklady?
Intranazální - "intra" - uvnitř, "nazální" - nosní. Znamená průchod léku nebo roztoku do nosní dutiny. Termín se běžně používá v medicíně. Příkladem jsou obvyklé nosní kapky, například Nazivin, které se používají intranasálně.
Ale kromě nich mohou být do nosu vnášeny nejen přípravky na ošetření nosu, ale i další orgány. Někdy se dokonce očkování provádí přes nos.
Intranazální podání je jedním z mnoha způsobů, jak zavést léčivo do těla. Intranazální znamená, že lék, a to může být sprej (aerosol), masť nebo kapky, je injektován do nosní dutiny. Velkou výhodou této metody je, že se účinná látka rychle vstřebává, avšak při léčbě malých dětí by měla být opatrná. Intranazální metoda podávání léků se používá k léčbě mnoha nemocí.
Intranazální podávání léků - jak to je?
V současné době lékaři začali používat nový způsob podávání drogy - intranazální (přes nos).
Dříve byla tato metoda používána, ale pouze pro zavedení protizánětlivých léků a výhradně pro lokální léčbu rinitidy. V této fázi vývoje v medicíně se začalo aktivněji používat intranasální metoda podávání léků pro léčbu mnoha onemocnění, včetně osteoporózy, migrény, konjunktivitidy, stejně jako zánětlivých procesů vyskytujících se v nazofaryngu. Kromě toho se v současné době používá intranasální očkování.
Formulář uvolnění
Intranazální podání se provádí pomocí sprejů, které se mohou vyrábět ve formě plechovek s dávkovačem obsahujícím stlačený vzduch. Nejnovější inovace byla uvolnění sprejových plechovek, které byly vybaveny aktivním stříkacím čerpadlem. Tato forma uvolnění léku je velmi vhodná, protože tímto způsobem můžete dávku velmi přesně řídit. Dále lék plně zavlažuje nosní sliznici, což umožňuje jeho maximální farmakologický účinek. Všechny tyto argumenty určují skutečnost, že sprej je nejvýhodnější formou intranazálních léků.
Omezení použití takových sprejů je věk do 2 let.
Způsob uvolňování léčiv podávaných intranazálně není omezen na spreje a zahrnuje masti a kapky.
Volba formy uvolňování léku závisí přímo na nemoci. V každém případě by měl být tento problém projednán se svým lékařem.
Výhody a nevýhody
Z výhod může být poznamenáno, že pomocí tohoto způsobu podávání se léčivá látka přímo nezabývá primárním metabolizmem jater. Důvodem je to, že lék je vstřikován nosní dutinou, která je obohacena krevními cévami, takže požadovaná dávka léku rychle vstoupí do krve. Také z výhod je třeba poznamenat, že jde o poměrně bezpečnou metodu, protože při intranazálním podání se sliznice v nosní dutině nepoškozuje.
Jednoduchost použití farmaceutického přípravku je další nepochybnou výhodou intranazálního způsobu podání, což je zvláště důležité pro kategorii pacientů, kteří jsou léčeni doma.
Nevýhody
- Pokud jde o nevýhody této metody, je třeba vzít v úvahu faktor biologické dostupnosti. Fyziologie nosní dutiny je složitá a má své vlastní individuální charakteristiky. Existuje tedy potřeba různé biologické dostupnosti účinné látky u každého jednotlivého pacienta.
- Druhou nevýhodou jsou vedlejší účinky jako rozvoj lokálních reakcí: výskyt podráždění nosní sliznice, výskyt sinusitidy, rýma nebo úplná ztráta zápachu. To však do značné míry nezávisí na způsobu podání per se, ale na léku (jeho složení, dávkování, trvání průběhu).
- Je třeba také poznamenat, že pokud se lék podává intranasálně, pak se rychle vstřebává do sliznice. Tato skutečnost určuje nemožnost dlouhodobého užívání této metody pro léčebné účely.
Drogy, které mohou být podávány intranazálně
Intranazální cesta podání je možná s použitím následujících skupin léčiv:
- antialergická;
- vazokonstriktor;
- antibiotikum;
- hormonální;
- antihormonální;
- antivirové;
- narkotické analgetika;
- psychostimulanty;
- nootropika;
- metabolické korektory tkáně kostí a chrupavek;
- imunostimulanty.
Vlastnosti intranazální vakcinace
Jeden způsob podávání vakcíny je intranazální nebo aerosol. Techniky takového očkování zahrnují postříkání očkovací látky v nosních kanálech pomocí speciálního zařízení. Pro tento účel je také možné použít kapky. Lékaři věří, že tato metoda umožňuje vytvořit imunologickou bariéru na sliznicích, což zvyšuje odolnost těla před infekcemi přenášenými vzdušnými kapkami.
Tato metoda má však také nevýhody. Zvláště je nedostatečná imunita k boji s infekcemi, které již pronikly do sliznic horních cest dýchacích. Nevýhody také zahrnují významný únik léku přímým očkováním.
Bezpečnostní opatření
Navzdory skutečnosti, že léky s intranasálním podáním nevyžadují speciální dovednosti a další léky, je třeba si uvědomit, že samotný lék může být u některých pacientů netolerovatelný. Například mnoho léků s touto formou uvolnění doporučuje použití extrémně opatrných osob, které jsou náchylné k alergickým reakcím.
Je samozřejmé, že dávkování a trvání užívání těchto léků by mělo být předepsáno a sledováno lékařem.
Dalším důležitým ukazatelem je kompatibilita léčivých přípravků. Situace často vznikají, když je zobrazen současný příjem různých farmaceutických přípravků. V takovém případě je třeba konzultovat s odborníkem a zjistit, zda tato technika nebude mít nepříznivý vliv na tělo, což ovlivňuje práci orgánů a tělesných systémů.
Intranazální podání je slibnou cestou pro podávání léku
Intranazální užívání léků je dlouhodobě známá a široce používaná cesta podávání řady léků. Používá se k profylaxi očkování, léčbě migrény, osteoporóze, sexuální dysfunkci a dokonce i k inzulínové substituční terapii. Výhody této cesty podávání jsou nejvíce zřejmé při použití léků, které nejsou určeny pro orální podávání a které jsou obvykle injektovány. Výhodami intranazálního podání jsou snadná realizace, pohodlí pacienta a relativně nízké náklady.
Zároveň existují určité problémy s intranazálním podáváním léků. Mezi ně patří rozdíly ve fyziologických procesech v nosní dutině u různých lidí, přítomnost výrazných ochranných mechanismů, rozvoj místních komplikací a nízká biologická dostupnost léků, což vede k potřebě použití speciálních "absorpčních zesilovačů", které mohou zase poškodit sliznice nosní dutiny.
Proto je ve vývoji intranazální metody podávání určitého léčiva velmi důležitá podrobná studie jeho mechanismů účinku, jakož i fyzikálně-chemické vlastnosti samotného léčiva. Například bezpečnost intranazálního použití lokálních protizánětlivých léků je potvrzena výzkumem a zkušenostmi s jejich klinickým použitím, zatímco příliš málo údajů o lokálních účincích systémových léků, které se podávají intranasálně, jsou k dispozici.
Nízká biologická dostupnost léků pro intranasální podání je spojena s fungováním speciální rodiny 25 proteinů, které tvoří sliznici nosní dutiny a kontrolují transport všech molekulárních a buněčných předmětů, které pronikají přes sliznici.
Aby se zvýšila intranazální absorpce léčiv, společnost Nastech navrhla použití nedávno objevených netoxických látek, které se vážou na slizniční proteiny na základě interakce s receptory a otevře transportní kanály. Současně se biologická dostupnost léků zvyšuje o 30-50%, což je 3 až 6krát vyšší než účinnost použití tradičních "absorpčních zesilovačů". Druhým způsobem, jak řešit problém nízké biologické dostupnosti, je vývoj nových formulací léků a technických prostředků pro intranasální podávání.
Nejdůležitějším znakem intranazálního podávání léků je možnost jejich pronikání přímo do centrálního nervového systému. Vědci věří, že transport drog z nosní dutiny do centrálního nervového systému se provádí bez účasti sliznice, extracelulární trigeminu a čichových nervů. Po 10 až 15 minutách se chemické látky zavedené intranasálně nacházejí v mozku. Tato skutečnost přitahuje pozornost, protože poskytuje revoluční nové příležitosti v léčbě onemocnění centrálního nervového systému. Teoreticky léky pronikají do mozku pouze z čichové oblasti, kde existuje možnost extra- a intracelulární penetrace léků přes epiteliální bariéru a jejich nedostatek do krevního oběhu, ale přímo do membrán mozku.
Povzbuzující výsledky byly získány v dříve prováděných experimentech na zvířatech, avšak extrapolace těchto údajů k intranazálnímu užívání léčiv u lidí by měla být prováděna s velkou opatrností, protože existují výrazné rozdíly v distribuci sekrecí sliznic nesoucích drogu uvnitř nosní dutiny u lidí a zvířat. Obzvláště u lidí, příliš málo lékové látky přichází přímo do oblasti čichu a její koncentrace není dosažena. Navíc možnost přímého transportu léku v CNS lze hodnotit pouze v experimentu s použitím léků, které nepronikují do krevního oběhu a s ním do mozkových struktur. Avšak i při prokázané možnosti přímých účinků na centrální nervový systém s intranazálním podáváním léků u člověka bude nutné použít speciální endoskopické zařízení k jejich dodávání do oblasti čichu, protože konvenční spreje neumožňují dostatečně vysoké koncentrace léčiva v této oblasti.
Tak intranazální podávání léků je plné velkých příležitostí. Již ve vývoji existují dvakrát více dávkových forem pro intranasální použití než pro intravenózní podání.
Chytání zisku
Scrip Magazine červen / srpen 2003.
intranasální podání, zesilovač absorpce, intranazální, extracelulární intracelulární dráha, čichový nerv nervového systému trigeminu
Intranazální aplikace
Intranazální použití - sekce Lékařství, způsoby použití léků V nosu (Intranazální) Aplikujte léky ve formě prášků, výparů (Amylnitrit.
V nosu (intranasálně) se používají léky ve formě prášků, výparů (amylnitrit, par amoniaku), roztoků a mastí. Mají místní, resorptivní a reflexní účinky. Absorpce nosní sliznicí probíhá velmi rychle. Prášky jsou nataženy do nosu proudem inhalačního vzduchu: uzavírají se jedna nosní dírka, prášek se inhaluje druhým. Kapky injektované pipetou, s hlavou pacienta, by měly být vráceny zpět. Masť tvoří skleněnou stěrku. Mazání provádí lékař s bavlněným tamponem našroubovaným na sondu. Po mazání se tampon vyhodí a sonda se sterilizuje v dezinfekčním roztoku. V poslední době se pro intranasální podávání používají speciální dávkovače, ve kterých jsou léčivé látky ve formě roztoků nebo suspenzí s přídavkem látek, které zvyšují viskozitu, aby se zpomalila evakuace léku z nosní dutiny.
Toto téma patří:
Metody užívání drog
Externí užívání léků je určeno hlavně pro místní působení. Pouze neporušené jsou absorbovány intaktní kůží. Zavedení léků do uší. Přípravek se vpichuje do uší pipetou. Viz část Ošetření uší v hlavě olejových roztoků léčivých látek.
Pokud potřebujete další materiály k tomuto tématu nebo jste nenašli to, co jste hledali, doporučujeme použít vyhledávání v naší databázi: Intranazální aplikace
Co budeme dělat s výsledným materiálem:
Pokud se vám tento materiál ukáže jako užitečný, můžete jej uložit na svou stránku v sociálních sítích:
Všechna témata v této sekci:
Metody užívání drog
V moderní praktické medicíně neexistuje žádná oblast, v níž se nepodařilo úspěšně použít
Obecná pravidla pro užívání drog
Sestra bez znalosti lékaře nemá právo předepisovat nebo nahradit některé léky jinými. Pokud je lék podán pacientovi omylem nebo je dávka překročena, zdravotní sestra
Kožní aplikace drog
Aplikujte léky na kůži ve formě mastí, emulzí, roztoků, tinktur, mluvčích, prášků, past. Existuje několik způsobů použití drogy na kůži. • Mazání (shir
Topické léky pro spojivku
Při léčbě očních lézí se používají roztoky různých léčivých látek a masti (viz kapitola 6 "Oční péče"). Účelem aplikace je místní expozice. Potřebné s opatrností v rámci
Inhalační metoda podávání léků
Pro různá onemocnění dýchacího ústrojí a plic používejte injekci přímo do dýchacího ústrojí. V tomto případě se léčivá látka podává inhalací - inhalací (lat.
Vdechování páry.
Při léčbě katarálního zánětu horních cest dýchacích a bolestí v krku jsou už dávno používány inhalace páry pomocí jednoduchého inhalátoru. Plyn páry generovaný v nádrži s ohřátou vodou
Parenterální cesta podávání léčivých látek
Parenterální (řecký para - blízké, blízké, vnější - střevo) je způsob zavedení léků do těla, obcházení trávicího traktu (obr. 11-3). Rozlišujte
Intradermální injekce
Intrautánní injekce se používá pro diagnostické účely (alergické testy Byrne, Mantoux, Kasoni atd.) A pro lokální anestezii (štěpení). Pro diagnostické účely se podává 0,1-1 ml látky.
Podkožní injekce
Subkutánní injekce se provádí v hloubce 15 mm. Maximální účinek subkutánně injikovaného léku se dosahuje v průměru 30 minut po injekci. Nejpohodlnější část
Intramuskulární injekce
Intramuskulární injekce by měly být prováděny v určitých oblastech těla, kde se vyskytuje významná vrstva svalové tkáně a velkých cév a nervových kmenů nepřesahují místo injekce. Nejvíce n
Intravenózní injekce
Venipunktura (laparoskopie, punctio - injekce, punkce) - perkutánní zavedení kanyly do lumen žíly za účelem intravenózního podání léků, transfuze krve a
Infuze
Infuze nebo infuze (latinská, Infusio - infúze), - parenterální zavádění velkého množství tekutiny do těla. Intravenózní kapající infuze se provádí k obnově BCC, detoxika
Pravidla pro vypouštění a skladování léčiv
Postup předepisování a přijímání léků oddělení zdravotnických zařízení se skládá z následujících kroků. Výběr lékařských jmen z historie případů.
Pravidla pro uchovávání léků
Odpovědnost za skladování a spotřebu léčivých přípravků, jakož i za objednávku v místech skladování, dodržování pravidel pro vydávání a předepisování léčiv je vedoucí oddělení. Princip skladování léčivé medi
Pravidla pro skladování a používání jedů a omamných látek
Jedovaté a omamné látky jsou uloženy v trezorech nebo železných skříních. Na vnitřní straně dveří skříně (bezpečné) uveďte nápis "Skupina A" a vložte seznam jedovatých a narkotických
Intranazální - přímo na cíl
Nejdůležitějším úkolem moderní medicíny je prodloužit životnost člověka při zachování vysokých parametrů tělesného a duševního výkonu. Její řešení je nemožné bez významného pokroku v léčbě onemocnění nervového systému a především cerebrovaskulárních a degenerativních lézí mozku, traumatického poranění mozku a neuroinfekce.
Současně, navzdory přítomnosti neurologa s různými léky v arzenálu, pokrok v léčbě onemocnění centrálního nervového systému nemůže uspokojit praktického lékaře ani nemocného. Dosud existuje nepřijatelně vysoká míra úmrtnosti a invalidity pacientů.
Jedním z hlavních důvodů nízké účinnosti farmakoterapie na klinice nervových onemocnění je problém přivádění léků do oblasti poškození mozku.
- Léky, které jsou tropické pouze do mozkové tkáně, jsou dosud neznámé. Bylo prokázáno, že kvůli určitým fyzikálně-chemickým vlastnostem léků proniká do hematoencefalické bariéry pouze lipofilní látky (5-10% podané dávky). Se sníženým stupněm lipofilnosti klesá efektivní koncentrace léčiv v tkáních mozku.
- Vzhledem k tomu, že léčivé látky jsou dodávány do mozku krví, brání jejich vniknutí do postižené oblasti i trombus (nebo jiný důvod, který brání normálnímu toku krve) v mozkové tepně. Je zřejmé, že v tomto případě může účinná látka dosáhnout oblasti poškození mozku pouze prostřednictvím kolaterálního průtoku krve ve velmi nízkých koncentracích.
- Extrémně nízké koncentrace účinné látky v postižené oblasti neposkytují očekávaný terapeutický účinek ve studiích (obvykle na tkáních), což významně snižuje účinnost léčby.
Výstup - Intranazální podávání léků
Teoretické a praktické základy intranazálního podávání léků byly vyvinuty již více než 20 let. Bylo zjištěno, že při intranasálním užívání léků se většina z nich vstřebává do krve, méně perineurálním transportem podél senzorických nervů přímo do mozku přes neurony čichového traktu a dále se šíří přes mozkové struktury pomocí mechanismů nesouvisejících s krevním řečištěm.
To je zvláště důležité v onemocněních centrálního nervového systému vaskulární geneze: navzdory přítomnosti krevní sraženiny je možné neinvazivní podávání léků pro terapeutické účely přímo do mozkových buněk a nejdříve po 2-10 minutách po podání.
To nám umožňuje zvážit intranasální cestu podávání léků jako druh intracerebrální injekce léků u lidí.
Intranasální podávání má několik výhod:
- pohodlí pro zdravotnický personál i samotného pacienta (pokud je vědomý) a jeho příbuzných: sterilní podmínky, spotřební materiál, vyškolený personál;
- bezpečnost: kvůli nedostatku presystémového metabolismu v gastrointestinálním traktu a játrech mohou být intranasální přípravky použity v jakékoli komplexní terapii;
- rychlé dosažení terapeutického účinku v nouzových situacích.
Tudíž možnost přímého podávání léků do mozku a přímo do postižené oblasti, která obchází hematoencefalickou bariéru, otevírá nové možnosti účinného léčení cerebrovaskulárních, neurodegenerativních onemocnění centrálního nervového systému a nádorů mozku.
Nota bene! Nosní sliznice je hraniční tkáň s vnějším prostředím, takže obsahuje enzymatické systémy (více než 20), které brání absorpci xenobiotik. Dávkové formy pro intranasální podání jsou vyvinuty s přihlédnutím k tomuto jevu a léčivé látky v nich jsou podrobeny farmakokinetickým studiím, které prokazují přítomnost současné koncentrace v mozkové tkáni.
Například Semax - první světové peptidové léčivo pro léčbu cerebrovaskulárních onemocnění mozku.
Z nosní dutiny se Semax rychle dostane do mozku a začne působit během 2-5 minut po podání.
Navíc účinky jeho činnosti, a to i při jediné aplikaci, přetrvávají až 24 hodin. Farmakokinetické studie Semaxu naznačují, že v různých strukturách mozku, 3 minuty po injekci do nosu, byla jeho koncentrace vzhledem k koncentraci v krvi (považována za 1,0): čichová žárovka - 9,3; midbrain - 2,0; kůra - 0,6; cerebellum - 1.1. Povaha distribuce Semax v mozku jasně naznačuje jeho "vstupní branku" do centrálního nervového systému - to jsou čichové žárovky, kde se dá transportovat pouze podél čichových nervů. Kromě toho je schopnost proniknout do mozkové tkáně a terapeutická účinnost intranasálního způsobu podání přípravku Semax mnohem účinnější než intravenózní.
Příručka pro intranazální administraci
Intranazálně (přes nos) je možné užívat drogy, které nejsou k dispozici ve formě kapiček nebo sprejů. Článek navrhl způsob přípravy léčiv pro pohodlné bezpečné intranasální podávání.
- 1 Výhody metody
- 2 Metoda odůvodnění
Tam jsou také kapiláry pod jazykem, ale jsou většinou lymfatické, a malá droga vstupuje do krve přes lymfy, takže sublingvální cesta je méně účinná.
Existuje nepotvrzená teorie, že lék se může dostat přímo do mozku skrze trigeminální a čichové nervy nosní dutiny.
- 3 Příprava léku pro intranasální podání
Jako rozpouštědla budeme používat to, co je bezpečné a dokonce prospěšné pro nos.
- 3.1 Studijní lék
Nicméně neexistují absolutně lipofilní látky. Poměr podílu P látky rozpustné v oleji s podílem rozpustného ve vodě určuje koeficient lipofilnosti logP. Pokud je látka rozpustná ve vodě 99,99%, pak logP
= -4, je-li látka rozpuštěna více než 50% tuku, pak logP je větší než nula, ale vždy menší než jedna. Pramiracetam je 85% rozpustný v tuku a pro něj je logP = 0,75.
V praxi jsou běžné léky pouze pramiracetam a lipofilní aniracetam. Ale v obecném případě, aby ověřil fakt lipofilnosti, požádejte v Yandexu následující formulář *:
(pramiracetam | pramiracetam | pramistar) (rozpustný v tucích | n-oktanol | olej rozpustný v oleji | lipofilní | oleofilní | lipofilita | logp)
Kde "Pramiracetam | pramiracetam | pramistar "nahradit název své drogy synonymy.
Hydrofilní látky mají nízkou biologickou dostupnost (obvykle ne více než 10%) a rychle se vylučují z těla. Zatímco například lipofilní derivát vitaminu B1 - benfotiamin má vyšší biologickou dostupnost než původní thiamin. Obecně platí, že na Wikipedii znamená lipofilnost afinitu k organickým látkám.
- 3.2 Hydrofilní drogy rozpouštědla
Pro přípravu fyziologického roztoku doporučuji vzít do pitné vody pitnou vodu a nikoli z kohoutku. Pokud je z kohoutku, je nutné ho alespoň filtrovat a vařit.
Změřte požadované množství soli (objem vody v ml * 0,009) a promíchejte teplou vodou. Pokud nejsou žádné přesné váhy, nakreslíme měrnou lžičku na základě sypné hustoty soli 1,2 g na 1 cm. Navíc k zjemnění vody můžete přidávat sódu v poměru soda: sůl 1 až 10. Osobně měřím měřicím kelímkem 120 ml vody a přidejte 1 kubický cm slané směsi 1 až 10. Ještě lépe využijte lékárnu Dolphin: 30 sáčků (kromě soli a sody jsou také rostlinné výtažky užitečné pro nos) stojí asi 250 rublů (1 sáček s 240 ml fyziologického roztoku).
- 3.3 Rozpouštědlo lipofilních léků
V lékárně jsem našel pouze kosmetické oleje, které jsou navrženy k použití pouze k pokožce nebo jako základ pro silice a jsou zakázány pro vnitřní použití. Ale nevšiml jsem si žádných negativních účinků, když jsem nasadil jak broskvový, tak mandlový olej do nosu.
Po výběru oleje a ujistěte se, že nezpůsobuje alergickou reakci, je nutné ho smíchat s fyziologickým roztokem (nezapomeňte, že neexistují absolutně lipofilní látky). Pro rovnoměrné rozdělení látky v celém objemu kapaliny připravíme emulzi vody a oleje, tj. rozpusťme olej ve vodě.
Pro přípravu emulze používáme lecitin jako emulgátor (stejné potravinářské přídatné látky E322, které je samo o sobě velmi užitečné a je zdrojem cholinu). Lékárna prodává slunečnice a sojový lecicin. Pro přípravu 120 ml emulze používám asi čtvrtinu lžičky lecitinu. Je důležité, aby lecitin nebyl hrudky, takže musíte nejprve zlomit hrudky a postupně usnout.
Takže naléváme lecitin do teplého fyziologického roztoku a postupně do něj nalijeme olej a promícháme jej.
Poměr oleje a fyziologického roztoku se získá experimentálně. Zjistil jsem, že pro získání emulze o 10% tuku stačí poměr 1: 9.
Jako rozpouštědlo samozřejmě můžete použít hotovou emulzi - mléko. Ale rychle se zhoršuje bez ledničky a ucpává nos. Ale i přes skutečnost, že v mléku pouze 2-3% obsahu tuku, dokonale rozpouští pramiracetam, přinejmenším to dělá to naprosto nehoří pro nos. Prášek mléka se nedoporučuje, protože nevytváří vysoce kvalitní emulzi.
Obecně je nezbytné připravit emulzi nejen intranazálním podáváním, ale také při orálním podávání má smysl.
- 3.4 Výběr optimální koncentrace
Mělo by být poznamenáno, že úplné rozpuštění může trvat nějaký čas a řešení může po této době méně hořet.
- 3.5 Lahvička na vaření
* je snadné nalijte do ní roztok (většina lahví je obsazena!);
* láhev by měla být vhodná pro kapání do nosu;
* měl by být kompaktní a současně měl dostatečný objem;
* lék vyrobený v této láhvi je poměrně levný.
Všechna tato kritéria uspokojí láhev z naftyzinu vyráběného firmou LLC Slavic Cosmetics s objemem 15 ml, který stojí asi 30 rublů.
- 4 Osvědčené drogy
- 4.1 Pramiracetam a Aniracetam
Životnost tohoto nástroje však není delší než jeden den. Po tomto období je účinek výrazně snížen, takže každý den je nutné znovu rozpustit drogu. Nejjednodušší je okamžitě provést spoustu čisté emulze a každý den se rozpustí a nalévá pramiracetam. Tímto způsobem však není těžké užívat pramiracetam pravidelně po celý den, a tím udržovat konstantní koncentraci v krvi.
Koncentrace - 0,3 cm3. prášek každého léčiva na 15 ml emulzi. Tato koncentrace vůbec nehoří sliznici.
- 4.2 Glycin
Lékárně je obtížné najít čistý glycin bez excipientů. I když si myslím, že nějaký tablet glycinu udělá, pokusil jsem se jenom Glycine VIS: obsahuje 300mg glycinové kapsle s vitamíny skupiny B. Rozpuštění obsahu kapsle ve fyziologickém roztoku mi připadalo efektivnější, než kdyby byl absorbován pod jazyk.
- 4.3 Melatonin
- 4.4 Jiná léčiva
* 5-HTP (zlepšuje náladu spánku zvýšením serotoninu);
* uridinmonofosfát (zvyšuje dopamin, trochu krátkodobou paměť);
* AlphaGPC (nejběžnější zdroj cholinu);
* Coluracetam (zvyšuje acetylcholin, stejně jako pramirat a má malý stimulační účinek, může být užíván bez míchání).
Z neúspěšného zážitku mohu dosud zaznamenat Phenibut, ale je možné najít pro něj optimální koncentraci.
- 5 Tolerance a synergie metod přijímání
Možná by bylo optimální střídání metod přijímání nebo sdílení. Při podávání pramiracetamu se obě injekční stříkačky a perorální podání projevují současně jak ústně, tak i intranazálně - společný účinek je více než souhrn účinku odděleně. Mám v úmyslu připravit emulze na bázi oleje z lněného oleje pro perorální podávání pramiracetamu společně s intranazálním.
- 6 Závěr
V komentáři se těším na vaše zkušenosti s intranazálním podáváním léků, volbou a přípravou rozpouštědel, optimální koncentrací léků a vhodnými lahvemi.
Pokusím se odhlásit o nové zkušenosti. Plány pokusit intranasálně soutěžní mix. Pokud se vám líbil článek, přihlaste se k mé stránce Vkontakte, tam publikuji pouze unikátní osobní materiály na téma nootropika a self-vývoj.
A konečně: obsah článku je pouze popisem zkušenosti a nikoli přímým návodem k akci, a to i přes název. Pouze vy jste zodpovědní za vaše akce!
Poznámky
* Zde se používají operátoři jazyka dotazu, doporučuji vám, abyste se s nimi seznámili.
Nové technologie: intranazální cesta podání
Jak těžké a časově náročné je proces vytváření nové drogy, je známo všem. Neméně důležitá je cesta podání léku do těla. V současné době existuje mnoho léčivých látek, které se nepoužívají k léčbě onemocnění kvůli složitosti přípravy léčiva vzhledem k velké hmotnosti molekuly, nízké rozpustnosti nebo jiným fyzikálním nebo chemickým vlastnostem látky. Hledání pokračuje v účinných a bezpečných způsobech optimalizace absorpce léků, jejich distribuce, metabolismu a vylučování. Rovněž se vyvíjejí alternativní metody výroby léků, stejně jako metody jejich zavádění.
Tato publikace je pokračováním tématu nových technologií v oblasti farmacie, začal „Týdenní drogerie“ v počtu 28 (399) dne 28. července 2003 a je určen pro nové a alternativní způsoby podávání léků, zejména intranazální způsob podání.
Intranazální metoda podávání léků je nyní "módní" a stále častější. Není to zásadně nové, po mnoho let se tato cesta používala při zavádění protizánětlivých léků při lokální léčbě rinitidy. Nicméně, nos je nyní považován za vhodný způsob, jak dodávat do těla mnoho léků, včetně vakcín, léků pro léčbu osteoporózy, migrény, sexuálních poruch a dokonce inzulínu.
Metoda má své výhody...
Správná metoda existence byla prokázána v polovině 80. let minulého století. Jak se ukázalo, intranasální forma léku kalcitoninu, používaného k léčbě Pagetovy nemoci, není účinná ve srovnání s intramuskulární dávkovou formou, ale má méně nežádoucích účinků. Tento způsob podávání je nejvhodnější pro léky, které jsou k dispozici pouze ve formě injekčních roztoků. Léčivá látka se nezabývá primárním metabolizmem v játrech, protože díky epitelu nosní dutiny bohaté na cévy vstupuje přímo do krve. Navíc tato cesta podávání je méně traumatická a časově náročná ve srovnání s injekcí, což umožňuje zvýšenou soulad s pacienty a snížené náklady na léčbu.
Navzdory výhodám má intranazální cesta podávání nevýhody. Fyziologie nosu je poměrně složitá a má individuální rozdíly, což vede k odlišné biologické dostupnosti léku u pacientů. Nos má mnoho ochranných mechanismů, které omezují absorpci látky. Navíc léky mohou nevratně poškodit jemné tkáně nosu. Spolu s menší podráždění sliznic a rýma, pozorované, když vzácně, závažnější komplikací. Krvácení z nosu, zánět vedlejších nosních dutin, perforace nosního septa, ztráty zápachu, atd typ a závažnost vzniku komplikací je závislá na vlastnostech použitého materiálu a dobu trvání jejího aplikace. Bezpečnost lokálních protizánětlivých léků je již dlouho prokázána, ale stále existuje velmi málo údajů o hodnocení bezpečnosti systémově působících léků. Hlavním problémem zůstává nízká biologická dostupnost léků, při tomto způsobu podání, a různé techniky se používají ke zlepšení absorpce léku, tak agresivní - hlavní membrána poškození nosní sliznici.
Aby se předešlo možným komplikacím při jmenování intranasálního léku, je třeba vzít v úvahu jiné léky, přijatá pacientem (antikoagulanty, například zvyšují riziko krvácení z nosu).
Dr. Roy Foster, ředitel Mezinárodního toxikologického centra (Francie), zdůrazňuje, že výzkum zaměřený na hodnocení bezpečnosti a toxicity léčivých přípravků vyráběných touto technologií je zásadní. V každém případě předepisování a užívání takových léků, i když je jejich bezpečnost potvrzena, je nutné provést lokální testy jejich tolerovatelnosti.
Zkušenosti farmaceutické společnosti Berna Biotech potvrzují význam hodnocení bezpečnosti léků. Nazalflu - První vakcína intranasální, který v říjnu 2000 se objevila na farmaceutickém trhu ve Švýcarsku, o rok později byl stažen z trhu, protože vnímané možnosti ochrnutí lícního nervu, zatímco jeho použití. A ačkoli tyto podezření nebyly potvrzeny, publikace v tisku znemožnily přítomnost drogy.
trhu.
Vakcíny mají největší šanci používat tento způsob podávání, protože nevyžadují řešení problému dráždivého účinku léků na nosní sliznici v důsledku jejich opakovaného opakovaného podávání, jako je to u chronických onemocnění. Intranazální vakcíny jsou vhodné pro imunizaci velkého počtu lidí bez rizika infekce způsobené jehlou. Sliznice nosu obsahuje velké množství buněk lymfatické tkáně a obvykle je první, která přichází do styku s inhalačními antigeny, což aktivuje nejen obecnou, ale i lokální imunitu.
Flumistická vakcína Wyeth pro intranazální chřipku, určená k imunizaci zdravých lidí ve věku od 5 do 49 let, byla schválena FDA. Konečné schválení se očekává na konci roku 2003. Ve vývojovém stádiu jsou vakcíny proti Yersinia pestis, Helicobacter pylori (etiologický faktor vývoje peptických vředů žaludku a dvanáctníku), E. coli, viru vztekliny a HIV.
Potenciál pro použití této cesty podání léku není omezen na vakcíny. Neinvazivní intranasální formy inzulinu se vyvíjejí, což řeší problém neochoty pacientů s diabetem, zejména typu II, dodržovat předepsanou léčbu z důvodu traumatu. S touto technologií je Wyethův inzulin v klinických studiích I. etapy.
Abychom plně uvědomili výhody nové technologie, je nutné řešit problém nízké biologické dostupnosti léků touto cestou podávání. Stephen Kwee, ředitel farmaceutické společnosti Nastech, která se specializuje na vývoj nových forem drog a způsoby jejich zavedení, uvádí, že v 80. letech - první polovině 90. let byla biologická dostupnost těchto léčiv méně než 10%, a proto produkce drogy za přijatelnou cenu to bylo nemožné. K vyřešení tohoto problému společnost vyvinula několik technologií pro zvýšení absorbovatelnosti léku:
• STA-T - technologie, která umožňuje stabilizovat složité léčivé látky a zajistit jejich rychlou absorpci pomocí malých molekul obsahujících anionty a kationty;
• PTC je technologie, která umožňuje adsorpci bílkovin vážících až 20 kDa za použití protein-peptidu, kombinace aktivátorů intermembránových sloučenin, inhibitorů proteázy a induktorů absorpce.
• JAT je technologie určená pro molekuly o hmotnosti vyšší než 32 kD.
Husté intermembránové sloučeniny v epiteliálních a endoteliálních tkáních regulují intercelulární transport látek. Tyto těsné vazby jsou selektivně oslabeny a amplifikovány v reakci na intracelulární a extracelulární stimuly, což vede k průchodu roztoků mezi buňkami. Technologie vyvinutá firmou regulují fungování těchto sloučenin v membráně sliznice nosní dutiny, což vytváří možnost absorpce látek, které nepronikují epitelem nosní dutiny. Tato schopnost transportovat léky prostřednictvím intercelulárních sloučenin je nejdůležitější u léčiv používaných k léčbě onemocnění centrálního nervového systému (CNS). Krevní mozková bariéra, která chrání centrální nervový systém před vstupem toxinů, je také nepropustná pro mnoho léků používaných v Alzheimerově, Parkinsonově a dalších nemocech.
Technologie vyvinuté společností umožňují zvýšit biologickou dostupnost přípravků až o 30-50% a výrazně rozšířit seznam léčiv s touto cestou podání.
Simulováním dráhy pohybu vzduchu v nosní dutině pomocí počítačového programu bylo zjištěno, že největší množství inhalované látky vstupuje do horní a zadní části. Na základě tohoto objevu se vyvíjí nová forma dodávání aerosolové látky do nosní dutiny s cílem zvýšit množství absorbované lékové substance.
Z nosní dutiny - přímo do mozku?
Otázka možnosti přenášet léky přímo do mozkové tkáně z nosní dutiny zůstává kontroverzní a otevřená. Zatímco odpůrci takové myšlenky věří, že to není možné, příznivci jsou přesvědčeni, že to může být objev v léčbě mnoha onemocnění centrálního nervového systému. Existuje teorie, že léčivá látka, která se dostává do nosní dutiny, se rozprostírá do horní části - čichové oblasti a pak přímo do mozkové tkáně, pronikající do mozkomíšního moku, které se šíří epiteliálními buňkami čichové oblasti. Tato teorie je velice zajímavá, neboť kromě užívání léčebných postupů u pacientů s Alzheimerovou chorobou lze tuto cestu použít pro Parkinsonovu chorobu, depresi a dokonce i mozkové nádory. Ve studiích na primátech byl důkaz o této teorii získán, ale metody používané ve studii byly extrémně agresivní, s použitím organických rozpouštědel, které by mohly potenciálně zničit sliznici oblasti čichové. Studie prováděné na hlodavcích a psech jsou nedostatečné, protože je třeba mít na paměti, že smysl pro pach zvířat je velmi důležitý, a proto až 50% nosní sliznice se nachází v oblasti čichu, zatímco u lidí je 3-10%. Studie na zvířatech neposkytují právo na extrapolaci výsledků lidem.
Zajímavým bodem v kontroverzních studiích týkajících se této teorie je to, že vstoupení do nosní dutiny, jejíž sliznice má rozsáhlou síť krevních kapilár, jsou léky absorbovány do krve a mohou tak proniknout do centrálního nervového systému. Dokázání teorie pronikání látky do centrálního nervového systému přes čichovou oblast může výzkum pomocí látky, která není schopna proniknout do krve. Ale i když je tato cesta proniknutí drogy do mozku prokázána, stále existuje problém jejího dodávání do čichové oblasti, protože vzhledem k anatomickým vlastnostem nosní dutiny nejsou tradiční spreje vhodné pro tyto účely. Výzkum Williama Freyho, profesora na neurologickém oddělení na Minnesotské univerzitě, zjistil, že drogy mohou být také transportovány do mozku prostřednictvím trigeminálních a čichových nervů. Tyto údaje však musí být potvrzeny mnoha rozsáhlými vědeckými studiemi.
Intranazální cesta podání je nepochybně velmi slibná. Asi 20 výrobků vyráběných pomocí této technologie je již na farmaceutickém trhu a je plánováno zvýšení jejich množství. Ve stádiích vývoje a testování existuje v této dávkové formě dvakrát více léčiv ve srovnání s přípravky pro intravenózní podání.
Bude intranazální cesta podávání bezpečným a snadným způsobem, jak doručit lék a bude mít hodně místa při výrobě léků? Tato otázka zůstává otevřená.