V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro užívání přípravku Digoxin. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na používání Digoxinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy digoxinu za přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Použití k léčbě srdečního selhání a arytmií u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léku.
Digoxin je srdeční glykosid. Má pozitivní inotropní účinek. To je způsobeno přímým inhibičním účinkem na Na + / K + -ATP na membráně kardiomyocytů, což vede k nárůstu intracelulárního obsahu sodíkových iontů a tím k poklesu iontů draslíku. Zvýšený obsah sodíkových iontů způsobuje aktivaci metabolismu sodíku a vápníku, což zvyšuje obsah iontů vápníku, čímž se zvyšuje síla kontrakce myokardu.
V důsledku zvýšení kontraktility myokardu vzrůstá objem mrtvice v krvi. Koncový systolický a koncový diastolický objem srdce se sníží, což spolu se zvýšením myokardiálního tonusu vede ke snížení jeho velikosti a tím ke snížení poptávky po kyslíku myokardu. Má negativní chronotropní účinek, snižuje nadměrnou sympatickou aktivitu zvyšováním citlivosti kardiopulmonálních baroreceptorů. Vzhledem k nárůstu aktivity vagusového nervu má antiarytmický účinek kvůli poklesu rychlosti impulzů procházejících atrioventrikulárním uzlem a prodloužení účinné refrakterní periody. Tento účinek je podpořen přímým působením na atrioventrikulární uzel a sympatolytickým účinkem.
Negativní dromotropní účinek se projevuje zvýšením refraktornosti atrioventrikulárního uzlu, který umožňuje použití supraventrikulární tachykardie a tachyarytmií v paroxysmech.
U atriálních tachyarytmií zpomaluje frekvenci komorových kontrakcí, prodlužuje diastol, zlepšuje intrakardiální a systémovou hemodynamiku.
Pozitivní koupelotropní účinek se projevuje podáváním subtoxických a toxických dávek.
Má přímý vazokonstrikční účinek, který se nejvíce projevuje v nepřítomnosti kongestivního periferního edému.
Současně převažuje nepřímý vazodilatační účinek (v reakci na zvýšení minutového objemu krve a snížení nadměrné sympatické stimulace cévního tónu) nad přímým vazokonstrikčním účinkem, což vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence.
Složení
Digoxin + pomocné látky.
Farmakokinetika
Absorpce z gastrointestinálního traktu může být odlišná a činí 70-80% odebrané dávky. Absorpce závisí na motilitě gastrointestinálního traktu, dávkové formě, souběžném příjmu potravy, interakci s jinými léky. Při normální kyselosti žaludeční šťávy je zničeno malé množství digoxinu, u hyperaktivních stavů může být více z nich zničeno. Pro úplnou absorpci je nutná dostatečná expozice ve střevě: při snížení gastrointestinální motility je biologická dostupnost maximální, se zesílenou peristaltií - minimální. Schopnost hromadit se v tkáních (kumulaci) vysvětluje nedostatek korelace na počátku léčby mezi závažností farmakodynamického účinku a jeho koncentrací v krevní plazmě. Metabolizováno v játrech. Digoxin se vylučuje hlavně ledvinami (60-80% beze změny). Intenzita vylučování ledvin je určena velikostí glomerulární filtrace.
Indikace
- v komplexní léčbě chronického srdečního selhání 2 (v přítomnosti klinických projevů) a 3-4 funkčních tříd;
- tachysystolická forma atriální fibrilace a flutter paroxyzmálního a chronického průběhu (zvláště v kombinaci s chronickým srdečním selháním).
Formy uvolnění
Tablety 0,25 mg.
Tablety pro děti 0,1 mg.
Roztok pro intravenózní podání (pichlíky v ampulích pro injekce).
Pokyny pro použití a dávkování
Způsob aplikace - uvnitř.
Stejně jako u všech srdečních glykosidů by měla být dávka zvolena opatrně, individuálně pro každého pacienta.
Pokud by pacient před jmenováním digoxinu užíval srdeční glykosidy, v takovém případě by měla být dávka léku snížena.
Dospělí a děti nad 10 let
Dávka přípravku Digoxin závisí na nutnosti rychle dosáhnout terapeutického účinku.
V případě nouze je použita mírně rychlá digitalizace (24-36 hodin)
Denní dávka je 0,75-1,25 mg, rozdělená na 2 dávky, pod kontrolou EKG před každou následující dávkou.
Po dosažení sytosti jděte na udržovací léčbu.
Pomalá digitalizace (5-7 dní)
Denní dávka 0,125-0,5 mg se podává 1krát denně po dobu 5-7 dnů (až do dosažení saturace), po které přechází na podpůrnou léčbu.
Chronické srdeční selhání
U pacientů s chronickým srdečním selháním by měl být přípravek Digoxin podáván v malých dávkách: do 0,25 mg denně (u pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 85 kg až do 0,375 mg denně). U starších pacientů by měla být denní dávka digoxinu snížena na 0,0625-0,0125 mg (1/4; 1/2 tablety).
Denní dávka pro udržovací léčbu je stanovena individuálně a je 0,125-0,75 mg. Udržovací léčba se obvykle provádí po dlouhou dobu.
Děti ve věku od 3 do 10 let
Dávka saturace u dětí je 0,05-0,08 mg / kg denně; tato dávka je předepsána po dobu 3-5 dnů se středně rychlou digitalizací nebo po dobu 6-7 dnů s pomalou digitalizací. Udržovací dávka u dětí je 0,01-0,025 mg / kg denně.
Nežádoucí účinky
- ventrikulární paroxyzmální tachykardie;
- ventrikulární předčasné poruchy (často bigeminy, předčasné srdeční komplikace);
- uzlinová tachykardie;
- sinusová bradykardie;
- sinoaurikulární blok;
- atriální fibrilace a flutter;
- AV blokáda;
- na EKG - snížení ST segmentu s tvorbou dvoufázové T vlny;
- anorexie;
- nevolnost, zvracení;
- průjem;
- bolest břicha;
- nekróza střev;
- poruchy spánku;
- bolesti hlavy;
- závratě;
- neuritis;
- radikulitida;
- manicko-depresivní syndrom;
- parestézie a synkopy;
- zřídka (zejména u starších pacientů trpících aterosklerózou) - dezorientace, zmatenost, jednobarevné vizuální halucinace;
- zbarvení viditelných objektů žlutozelené barvy;
- blesky "létat" před vašima očima;
- snížená zraková ostrost;
- makro- a mikropóze;
- kožní vyrážka;
- urtikárie;
- trombocytopenická purpura;
- nazální krvácení;
- petechiae;
- hypokalemie;
- gynekomastie.
Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivo;
- glykosidová intoxikace;
- Syndrom Wolff-Parkinson-White;
- atrioventrikulární blok 2 stupně;
- přerušovaná celková blokáda;
- věk dětí do 3 let;
- pacienti se vzácnými dědičnými nemocemi: intolerance fruktózy a syndrom poruchy absorpce glukózy / galaktózy nebo nedostatek sacharázy / isomaltázy; laktázová intolerance, glukózo-galaktózová malabsorpce.
Používejte během těhotenství a kojení
Digitalis proniká do placentární bariéry. Během práce je koncentrace digoxinu v séru novorozence a matky stejná. Digoxin o bezpečnosti užívání v těhotenství je klasifikován jako "C": riziko v aplikaci není vyloučeno. Studie těhotných žen jsou nedostatečné, účel léku je možný pouze v případě, kdy předpokládané přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem pro plod.
Digoxin přechází do mateřského mléka. Údaje o účincích léku na novorozence však nejsou uvedeny.
Použití u starších pacientů
Buďte opatrní jmenujte starší pacienty. U starších pacientů by měla být denní dávka snížena na 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 tablety).
Použití u dětí
Kontraindikace u dětí do 3 let.
Zvláštní instrukce
Aby se předešlo nežádoucím účinkům vyplývajícím z předávkování, měl by být pacient sledován po celou dobu léčby přípravkem Digoxin. Pacientům užívajícím digitalisové léky by neměly být podávány doplňky vápníku pro parenterální podávání.
Mělo by snížit dávku přípravku Digoxin u pacientů s chronickým plicním srdcem, koronární nedostatečností, narušení rovnováhy vody a elektrolytů, renální nebo jaterní nedostatečnosti. Starší pacienti také vyžadují pečlivou volbu dávky, zvláště pokud mají jednu nebo více z výše uvedených stavů. Je třeba mít na paměti, že u těchto pacientů může být i clearance kreatininu (CK) u pacientů se sníženou funkcí ledvin v normálním rozmezí, což je spojeno se snížením svalové hmoty a snížením kreatininové syntézy. Vzhledem k tomu, že farmakokinetické procesy jsou porušeny v případě selhání ledvin, měla by být výběr dávky prováděn pod kontrolou koncentrace digoxinu v krevním séru. Pokud to není možné, můžete použít následující doporučení. Dávka by měla být snížena přibližně o stejné procento jako snížení QC. Není-li stanoveno QC, lze jej přibližně vypočítat na základě koncentrace kreatininu v séru (CCS). U mužů podle vzorce (140-věk) / KKS. U žen by měl být výsledek vynásoben 0,85.
Při těžké renální insuficienci by měla být koncentrace digoxinu v séru stanovována každé dva týdny, alespoň v počátečním období léčby.
Při idiopatické subaortické stenóze (obstrukci výtokového traktu levé komory asymmetricky hypertrofickou mezifunkční septem) podávání Digoxinu vede ke zvýšení závažnosti obstrukce. Při závažné mitrální stenóze a normální nebo bradykardii se srdeční selhání projeví v důsledku poklesu diastolické náplně levé komory. Digoxin, který zvyšuje kontraktilitu myokardu pravé komory, způsobuje další zvýšení tlaku v systému plicní arterie, což může vyvolat plicní edém a zhoršit selhání levé komory. Srdeční glykosidy jsou předepsány pacientům s mitrální stenózou při spojení se selháním pravé komory nebo za přítomnosti fibrilace síní.
U pacientů s AV blokádou druhého stupně může způsobení srdečních glykosidů zhoršit a vést k rozvoji záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Určení srdečních glykosidů v stupni AV bloku 1 vyžaduje opatrnost, časté sledování EKG a v některých případech farmakologickou profylaxi s AV vodivostí.
Digoxin ve syndromu Wolf-Parkinson-White, který zpomaluje AV vedení, přispívá k vedení impulzů dalšími cestami okolo AV uzlu a tím vyvolává vývoj paroxyzmální tachykardie. Pravděpodobnost glykosidické intoxikace se zvyšuje s hypokalemií, hypomagnesemií, hyperkalcemií, hypernatremií, hypotyreózou, těžkou dilatací srdečních dutin, plicním srdcem, myokarditidou a staršími osobami.
Jako jedna z metod kontroly obsahu digitalizace při jmenování srdečních glykosidů se používá monitorování jejich plazmatické koncentrace.
Alergické reakce na digoxin a jiné přípravky digitalis vznikají zřídka. Pokud se objeví přecitlivělost na jednu digitální drogu, mohou být použiti i jiní zástupci této skupiny, protože křížová citlivost na preparáty digitalis není zvláštní.
Pacient musí přesně dodržovat následující pokyny:
- Použijte lék pouze podle pokynů lékaře, neměňte dávku sami;
- Každý den užívejte drogu pouze ve stanovenou dobu;
- Pokud je srdeční frekvence nižší než 60 úderů za minutu, měli byste okamžitě konzultovat s lékařem;
- Pokud vynecháte další dávku léku, musíte ji okamžitě podat, pokud je to možné;
- Nezvyšujte nebo zdvojnásobte dávku;
- Pokud by pacient lék neužíval déle než 2 dny, musíte o tom informovat lékaře.
Před přerušením léčby musíte informovat svého lékaře.
Pokud se objeví zvracení, nevolnost, průjem, rychlý puls, okamžitě se poraďte s lékařem.
Před operací nebo nouzovou péčí musíte být upozorněni na užívání přípravku Digoxin.
Bez povolení lékaře není žádoucí užívat jiné léky.
Léková interakce
V případě současného podávání digoxinu s léky, které způsobují poruchy rovnováhy elektrolytů, zejména hypokalémii (např diuretika, kortikosteroidy, inzulín, beta-agonisté, amfotericin B) a zvýšené riziko arytmií a vývoj jiných toxických účinků digoxinu. Hyperkalcémie může také vést k rozvoji toxických účinků digoxinu, proto je nutné vyhnout se aplikaci vápenatých solí u pacientů užívajících digoxin. V těchto případech musí být dávka digoxinu snížena. Některé léky mohou zvýšit koncentraci digoxinu v krevním séru, například chinidinu, blokátory "pomalých" kalciových kanálů (zejména verapamilu), amiodaronu, spironolaktonu a triamterenu.
Digoxinová absorpce ve střevě může být snížena působením cholestyraminu, colestipolu, antacidů obsahujících hliník, neomycinu, tetracyklinů. Existuje důkaz, že současné užívání spironolaktonu nejen mění koncentraci digoxinu v séru, ale může také narušit výsledky stanovení koncentrace digoxinu, proto je při hodnocení dosažených výsledků nutná zvláštní pozornost.
Při současném podávání s aktivním uhlím, astringentními léky, kaolínem, sulfasalazinem (vazba v lumenu gastrointestinálního traktu), metoklopramidem, prozerinem (zvýšená gastrointestinální motilita) se pozoruje snížení biologické dostupnosti digoxinu.
Při současném podávání s širokospektrálními antibiotiky, které potlačují střevní mikroflóru (snížení poškození v gastrointestinálním traktu), se pozoruje zvýšení biologické dostupnosti digoxinu.
Beta-blokátory a verapamil zvyšují závažnost negativního chronotropního účinku, snižují sílu inotropního účinku.
Induktory mikrosomální oxidace (barbituráty, fenylbutazon, fenytoin, rifampin, proti epilepsii, orální antikoncepce) mohou stimulovat metabolismus digoxinu (pokud je to možné zrušení digitalis intoxikaci).
V aplikaci s digoxinem pod uvedenou léky mohou jejich interakce, v důsledku čehož se snižuje terapeutický účinek nebo projevuje stranu nebo toxický účinek Digoxin mineralokortikoidy, kortikosteroidy, s významnými mineralokortikoidní účinky, amfotericin B pro injekce, inhibitory karboanhydrázy, adrenokortikotropní hormon (ACTH), diuretikum léky, které podporují uvolňování vody a draslíku (bumetadin, kyselina ethacrynová, furosemid, indapamid, mannitol a thiazidové deriváty), fosforečnan sodný.
Hypokalemie způsobená výše uvedenými léky zvyšuje riziko toxického účinku digoxinu, proto je při současném užívání přípravku Digoxin zapotřebí neustálé sledování koncentrace draslíku v krvi.
Při současném podávání přípravku Hypericum dochází k indukci P-glykoproteinu a cytochromu P450, a tím klesá biologická dostupnost, metabolismus se zvyšuje a koncentrace digoxinu v plazmě se výrazně snižují.
Při současném užívání amiodaronu se koncentrace digoxinu v krevní plazmě zvyšuje na toxickou úroveň. Interakce amiodaronu a digoxinu inhibuje činnost sinusových a atrioventrikulárních uzlů srdce a také zpomaluje vedení nervového impulsu v systému srdečního vedení. Proto je při předepisování amiodaronu nutné zrušit užívání přípravku Digoxin nebo snížit dávku na polovinu.
Přípravky hliníkových solí, hořčíku a dalších antacidových činidel mohou snížit absorpci digoxinu a snížit jeho koncentraci v krvi.
Současné užívání antiarytmických přípravků s digoxinem vápenatým, vápenatými solemi, pancuroniem, alkaloidy z rakytwolfie, sukcinylcholinem a sympatomimetiky může vyvolat vývoj poruch srdečního rytmu, proto je třeba v těchto případech sledovat srdeční činnost pacienta a EKG.
Kaolin, pektin a další adsorbenty, kolestiramin, kolestipol, laxativa, neomycin a sulfasalazin redukují absorpci digoxinu a tím snižují jeho terapeutický účinek.
Blokátory "pomalých" kalciových kanálů, captopril - zvyšují koncentraci digoxinu v krevní plazmě, proto je při společném užívání nutné snížit dávku digoxinu, aby se zabránilo jeho toxickému účinku.
Edrofonium (anticholinesterasové činidlo) zvyšuje tón parasympatického nervového systému, takže jeho interakce s digoxinem může způsobit výraznou bradykardii.
Erythromycin zlepšuje absorpci digoxinu ve střevě.
Digoxin snižuje antikoagulační účinek heparinu, proto by měla být dávka heparinu zvýšena, zatímco je podávána spolu s digoxinem.
Indomethacin snižuje uvolňování přípravku Digoxin, proto se zvyšuje riziko toxických účinků přípravku Digoxin.
Injekční roztok síranu hořečnatého se používá ke snížení toxických účinků srdečních glykosidů.
Fenylbutazon snižuje koncentraci digoxinu v séru.
Přípravky draselné soli nemohou být užívány, pokud se objevily poruchy vedoucí k digestinu na EKG. Draselné soli jsou však často předepisovány přípravky na ochranu před srdečními rytmi, aby se zabránilo poruchám srdečního rytmu.
Chinidin a chinin mohou dramaticky zvýšit koncentraci digoxinu.
Spironolakton snižuje rychlost vylučování Digoxinu, proto je při společném užívání nutné upravit dávku přípravku Digoxin.
Při studiu perfúze myokardu s pasovými přípravky (chlorid pasu) u pacientů užívajících Digoxin se stupeň akumulace pasu v místech poškození srdečního svalu snižuje a výsledky studie jsou zkresleny.
Tyroidní hormony zvyšují metabolismus, proto by měla být dávka Digoxinu vždy zvýšena.
Analogy léku Digoxin
Strukturní analogy účinné látky:
- Digoxin Grindeks;
- Digoxin TFT;
- Novodigal.
DIGOXIN
Pomocné látky: koloidní bezvodý křemík, stearan hořečnatý, želatina, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.
50 ks. - plastové lahve (1) - balení z lepenky.
Srdeční glykosid. Má pozitivní inotropní účinek. To je způsobeno přímým inhibičním účinkem na Na + / K + -ATP na membráně kardiomyocytů, což vede k nárůstu intracelulárního obsahu sodíkových iontů a tím k poklesu iontů draslíku. Zvýšený obsah sodíkových iontů způsobuje aktivaci metabolismu sodíku a vápníku, což zvyšuje obsah iontů vápníku, čímž se zvyšuje síla kontrakce myokardu.
V důsledku zvýšení kontraktility myokardu vzrůstá objem mrtvice v krvi. Koncový systolický a koncový diastolický objem srdce se sníží, což spolu se zvýšením myokardiálního tonusu vede ke snížení jeho velikosti a tím ke snížení poptávky po kyslíku myokardu. Má negativní chronotropní účinek, snižuje nadměrnou sympatickou aktivitu zvyšováním citlivosti kardiopulmonálních baroreceptorů. Vzhledem k nárůstu aktivity vagusového nervu má antiarytmický účinek kvůli poklesu rychlosti impulzů procházejících atrioventrikulárním uzlem a prodloužení účinné refrakterní periody. Tento účinek je podpořen přímým působením na atrioventrikulární uzel a sympatolytickým účinkem.
Negativní dromotropní účinek se projevuje zvýšením refraktornosti atrioventrikulárního uzlu, který umožňuje použití supraventrikulární tachykardie a tachyarytmií v paroxysmech.
U atriálních tachyarytmií zpomaluje frekvenci komorových kontrakcí, prodlužuje diastol, zlepšuje intrakardiální a systémovou hemodynamiku.
Pozitivní koupelotropní účinek se projevuje podáváním subtoxických a toxických dávek.
Má přímý vazokonstrikční účinek, který se nejvíce projevuje v nepřítomnosti kongestivního periferního edému.
Současně převažuje nepřímý vazodilatační účinek (v reakci na zvýšení minutového objemu krve a snížení nadměrné sympatické stimulace cévního tónu) nad přímým vazokonstrikčním účinkem, což vede ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence.
- jako součást komplexní léčby chronického srdečního selhání II (v přítomnosti klinických projevů) a III-IV funkční třídy;
- tachysystolická forma atriální fibrilace a flutter paroxysmálního a chronického průběhu (zvláště v kombinaci s chronickým srdečním selháním).
- AV blokáda stupně II;
- přerušovaná celková blokáda;
- Přecitlivělost na drogu.
Bezpečnostní opatření (musí být srovnání očekávaných přínosů a možných rizik): AV blokáda stupně I, syndromem nemocného sinu bez kardiostimulátoru, nestabilní pravděpodobnost AV uzlu, poukazující na historii útoky Morgagniho-Adams-Stokes; hypertrofická subaortická stenóza, izolovaná mitrální stenóza se vzácnou srdeční frekvencí, srdeční astma u pacientů s adenositou srdeční, konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda), extrasystoly, výrazná dilatace srdečních dutin, "plicní" srdce.
Poruchy elektrolytů: hypokalémie, hypomagnezémie, hyperkalcémie, hypernatémie. Hypotyreóza, alkalóza, myokarditida, stáří, renální selhání jater, obezita.
Způsob aplikace - uvnitř.
Stejně jako u všech srdečních glykosidů by měla být dávka zvolena opatrně, individuálně pro každého pacienta.
Pokud by pacient před jmenováním digoxinu užíval srdeční glykosidy, v takovém případě by měla být dávka léku snížena.
Dávka digoxinu závisí na nutnosti rychle dosáhnout terapeutického účinku.
V případě nouze je použita mírně rychlá digitalizace (24-36 hodin).
Denní dávka 0,75-1,25 mg, rozdělená do dvou dávek, pod kontrolou EKG před každou následující dávkou.
Po dosažení sytosti jděte na udržovací léčbu.
Pomalá digitalizace (5-7 dní):
Denní dávka 125-500 mcg 1krát denně po dobu 5-7 dní (až do dosažení saturace), po které přecházejí na podpůrnou léčbu.
Chronické srdeční selhání (CHF):
U pacientů s CHF by měl být digoxin použit v malých dávkách: až 250 mcg / den (u pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 85 kg a 375 mcg / den). U starších pacientů by měla být denní dávka snížena na 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 tablety).
Denní dávka pro udržovací léčbu je stanovena individuálně a je 125-750 mg. Udržovací léčba se obvykle provádí po dlouhou dobu.
Označené nežádoucí účinky jsou často počáteční příznaky předávkování.
Příznaky intoxikace pomocí digitalisu
Z kardiovaskulárního systému: ventrikulární paroxysmální tachykardie, komorové předčasných tepů (často bigeminie, polytopickými ventrikulární extrasystoly) nodální tachykardie, sinusová bradykardie, sinusová blok, blikání a flutter síní, AV blok, EKG - snížení segmentu ST za vzniku dvoufázové T-vlny.
Na straně trávicího systému: anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, nekróza střev.
Ze strany centrálního nervového systému: poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, neuritida, ischiasu, manio-depresivní syndrom, parestézie a mdloby jsou jen zřídka (zejména u starších pacientů s aterosklerózou) - dezorientace, zmatenost, zrakové halucinace černobíle.
Z zraku varhany: barvení viditelné objekty ve žlutozelené barvy, blikající „mouchy“ před očima, rozmazané vidění, makro a micropsia.
Alergické reakce: Kožní vyrážka je možná, zřídka - kopřivka.
Z hemopoetického systému a hemostázy: trombocytopenická purpura, nazální krvácení, petechie.
Jiné: hypokalémie, gynekomastie.
Příznaky: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, nekróza střev, ventrikulární paroxysmální tachykardie, ventrikulární předčasné beaty (často politopnye nebo bigeminie), junkční tachykardie, sinoatriální blok, blikání a chvění, AV blok, ospalost, zmatenost, deliriu psychóza, snížení ostrosti vidění, barvení objektů viditelných v žlutozelené barvy, bliká „mouchy“ před očima, vnímání objektů ve zmenšené nebo zvětšené, neuritida, ischias, manio-depresivní syndrom, parestézie.
Léčba: odstranění digoxinu, účel aktivního uhlí (pro snížení absorpce) podávání protijedů (unitiol, EDTA, protilátky proti digoxin), symptomatická léčba. Provádějte nepřetržité sledování EKG.
V případech hypokalemií široce používán draselné soli: 0,5 až 1 g chloridu draselného se rozpustí ve vodě a brát několikrát denně v celkové dávce 3-6 g (40 až 80 miliekvivalentů draslíku) dospělých poskytnout přiměřenou funkci ledvin. V naléhavých případech je ukázáno v kapající injekci 2% nebo 4% roztoku chloridu draselného. Denní dávka je 40-80 mEq draslíku (zředěného na koncentraci 40 mEq draslíku na 500 ml). Doporučená rychlost podávání by neměla přesáhnout 20 mEq / h (pod kontrolou EKG). Při hypomagnezémii se doporučuje jmenovat hořečnaté soli.
V případech ventrikulárních tachyarytmií je indikováno pomalé i.v. podávání lidokainu. U pacientů s normální srdeční funkce a ledvin obvykle účinně pomalé I / podání (během 2-4 minut) v počáteční dávce lidokain 1-2 mg / kg tělesné hmotnosti, s následným převodem na kapání v množství 1-2 mg / min U pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo srdce musí být dávka odpovídajícím způsobem snížena.
Při přítomnosti stupně AV blokády II-III neměli byste předepisovat lidokain a draselné soli, dokud nebude instalován umělý kardiostimulátor.
Během léčby je nutné kontrolovat hladinu vápníku a fosforu v krvi a denní moči.
Existuje zkušenost s použitím následujících léků s možným pozitivním účinkem: β-blokátory, procainamid, bretylium a fenytoin. Kardioverze může vyvolat ventrikulární fibrilaci. Atropin je indikován k léčbě bradyarytmií a AV blokády. Pokud stupeň AV II-III, asystole a potlačení aktivity sinusového uzlu zobrazují instalaci kardiostimulátoru.
V případě současného podávání digoxinu s léky, které způsobují poruchy rovnováhy elektrolytů, zejména hypokalemii (například diuretika, kortikosteroidy, inzulín, beta-agonisté, amfotericin B), zvýšené riziko arytmií a vývoj jiných toxických účinků digoxinu. Hyperkalcémie může také vést k rozvoji toxických účinků digoxinu, proto je nutné vyhnout se aplikaci vápenatých solí u pacientů užívajících digoxin. V těchto případech musí být dávka digoxinu snížena. Některé léky mohou zvýšit koncentraci digoxinu v krevním séru, například chinidinu, blokátory "pomalých" kalciových kanálů (zejména verapamilu), amiodaronu, spironolaktonu a triamterenu.
Digoxinová absorpce ve střevě může být snížena působením cholestyraminu, colestipolu, antacidů obsahujících hliník, neomycinu, tetracyklinů. Existuje důkaz, že současné užívání spironolaktonu nejen mění koncentraci digoxinu v séru, ale může také narušit výsledky stanovení koncentrace digoxinu, proto je při hodnocení dosažených výsledků nutná zvláštní pozornost.
Při současném podávání s aktivním uhlím, astringentními léky, kaolínem, sulfasalazinem (vazba v lumenu gastrointestinálního traktu), metoklopramidem, prozerinem (zvýšená gastrointestinální motilita) se pozoruje snížení biologické dostupnosti digoxinu.
Při současném podávání s širokospektrálními antibiotiky, které potlačují střevní mikroflóru (snížení poškození v gastrointestinálním traktu), se pozoruje zvýšení biologické dostupnosti digoxinu.
beta-blokátory a verapamil zvyšují závažnost negativního chronotropního účinku, snižují sílu inotropního účinku.
Induktory mikrosomální oxidace (barbituráty, fenylbutazon, fenytoin, rifampin, proti epilepsii, orální antikoncepce) mohou stimulovat metabolismus digoxinu (pokud je to možné zrušení digitalis intoxikaci).
V aplikaci s digoxinem pod uvedenou léky mohou jejich interakce, v důsledku čehož se snižuje terapeutický účinek nebo projevuje stranu nebo toxický účinek Digoxin mineralokortikoidy, kortikosteroidy, s významnými mineralokortikoidní účinky, amfotericin B pro injekce, inhibitory karboanhydrázy, adrenokortikotropní hormon (ACTH), diuretikum léky, které podporují uvolňování vody a draslíku (bumetadin, kyselina ethacrynová, furosemid, indapamid, mannitol a thiazidové deriváty), fosforečnan sodný.
Hypokalemie způsobená výše uvedenými léky zvyšuje riziko toxického účinku digoxinu, proto je při současném užívání přípravku Digoxin zapotřebí neustálé sledování koncentrace draslíku v krvi.
Při současném podávání přípravku Hypericum dochází k indukci P-glykoproteinu a cytochromu P450, a tím klesá biologická dostupnost, metabolismus se zvyšuje a koncentrace digoxinu v plazmě se výrazně snižují.
Při současném užívání amiodaronu se koncentrace digoxinu v krevní plazmě zvyšuje na toxickou úroveň. Interakce amiodaronu a digoxinu inhibuje činnost sinusových a atrioventrikulárních uzlů srdce a také zpomaluje vedení nervového impulsu v systému srdečního vedení. Proto je při předepisování amiodaronu nutné zrušit užívání přípravku Digoxin nebo snížit dávku na polovinu.
Přípravky hliníkových solí, hořčíku a dalších antacidových činidel mohou snížit absorpci digoxinu a snížit jeho koncentraci v krvi.
Současné užívání antiarytmických přípravků s digoxinem vápenatým, vápenatými solemi, pancuroniem, alkaloidy z rakytwolfie, sukcinylcholinem a sympatomimetiky může vyvolat vývoj poruch srdečního rytmu, proto je třeba v těchto případech sledovat srdeční činnost pacienta a EKG.
Kaolin, pektin a další adsorbenty, kolestiramin, kolestipol, laxativa, neomycin a sulfasalazin redukují absorpci digoxinu a tím snižují jeho terapeutický účinek.
Blokátory "pomalých" kalciových kanálů, captopril - zvyšují koncentraci digoxinu v krevní plazmě, proto je při společném užívání nutné snížit dávku digoxinu, aby se zabránilo jeho toxickému účinku.
Edrofonium (anticholinesterasové činidlo) zvyšuje tón parasympatického nervového systému, takže jeho interakce s digoxinem může způsobit výraznou bradykardii.
Erythromycin zlepšuje absorpci digoxinu ve střevě.
Digoxin snižuje antikoagulační účinek heparinu, proto by měla být dávka heparinu zvýšena, zatímco je podávána spolu s digoxinem.
Indomethacin snižuje uvolňování přípravku Digoxin, proto se zvyšuje riziko toxických účinků přípravku Digoxin.
Injekční roztok síranu hořečnatého se používá ke snížení toxických účinků srdečních glykosidů.
Fenylbutazon snižuje koncentraci digoxinu v séru.
Přípravky draselné soli nemohou být užívány, pokud se objevily poruchy vedoucí k digestinu na EKG. Draselné soli jsou však často předepisovány přípravky na ochranu před srdečními rytmi, aby se zabránilo poruchám srdečního rytmu.
Chinidin a chinin mohou dramaticky zvýšit koncentraci digoxinu.
Spironolakton snižuje rychlost vylučování Digoxinu, proto je při společném užívání nutné upravit dávku přípravku Digoxin.
Při studiu perfúze myokardu s pasovými přípravky (chlorid pasu) u pacientů užívajících Digoxin se stupeň akumulace pasu v místech poškození srdečního svalu snižuje a výsledky studie jsou zkresleny.
Tyroidní hormony zvyšují metabolismus, proto by měla být dávka Digoxinu vždy zvýšena.
Aby se předešlo nežádoucím účinkům vyplývajícím z předávkování, měl by být pacient sledován po celou dobu léčby přípravkem Digoxin. Pacientům užívajícím digitalisové léky by neměly být podávány doplňky vápníku pro parenterální podávání.
Mělo by snížit dávku přípravku Digoxin u pacientů s chronickým plicním srdcem, koronární nedostatečností, narušení rovnováhy vody a elektrolytů, renální nebo jaterní nedostatečnosti. Starší pacienti také vyžadují pečlivou volbu dávky, zvláště pokud mají jednu nebo více z výše uvedených stavů. Je třeba mít na paměti, že u těchto pacientů může být i clearance kreatininu (CK) u pacientů se sníženou funkcí ledvin v normálním rozmezí, což je spojeno se snížením svalové hmoty a snížením kreatininové syntézy. Vzhledem k tomu, že farmakokinetické procesy jsou porušeny v případě selhání ledvin, měla by být výběr dávky prováděn pod kontrolou koncentrace digoxinu v krevním séru. Pokud to není možné, můžete použít následující doporučení. Dávka by měla být snížena přibližně o stejné procento jako snížení QC. Není-li stanoveno QC, lze jej přibližně vypočítat na základě koncentrace kreatininu v séru (CCS). U mužů podle vzorce (140-věk) / KKS. U žen by měl být dosažený výsledek vynásoben 0,85.
Při těžké renální insuficienci by měla být koncentrace digoxinu v séru stanovována každé dva týdny, alespoň v počátečním období léčby.
Při idiopatické subaortické stenóze (obstrukci výtokového traktu levé komory asymmetricky hypertrofickou mezifunkční septem) podávání Digoxinu vede ke zvýšení závažnosti obstrukce. Při závažné mitrální stenóze a normální nebo bradykardii se srdeční selhání projeví v důsledku poklesu diastolické náplně levé komory. Digoxin, který zvyšuje kontraktilitu myokardu pravé komory, způsobuje další zvýšení tlaku v systému plicní arterie, což může vyvolat plicní edém a zhoršit selhání levé komory. Srdeční glykosidy jsou předepsány pacientům s mitrální stenózou při spojení se selháním pravé komory nebo za přítomnosti fibrilace síní.
U pacientů s AV blokem II může způsobení srdečních glykosidů zhoršit a vést k rozvoji záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Účel srdečních glykosidů ve stupni AV bloku I vyžaduje opatrnost, časté sledování EKG a v některých případech i farmakologickou profylaxi s prostředky, které zlepšují vedení AV.
Digoxin ve syndromu Wolf-Parkinson-White, který zpomaluje AV vedení, přispívá k vedení impulzů dalšími cestami okolo AV uzlu a tím vyvolává vývoj paroxyzmální tachykardie. Pravděpodobnost glykosidické intoxikace se zvyšuje s hypokalemií, hypomagnesemií, hyperkalcemií, hypernatremií, hypotyreózou, těžkou dilatací srdečních dutin, plicním srdcem, myokarditidou a staršími osobami.
Jako jedna z metod kontroly obsahu digitalizace při jmenování srdečních glykosidů se používá monitorování jejich plazmatické koncentrace.
Alergické reakce na digoxin a jiné přípravky digitalis vznikají zřídka. Pokud se objeví přecitlivělost na jednu digitální drogu, mohou být použiti i jiní zástupci této skupiny, protože křížová citlivost na preparáty digitalis není zvláštní.
Pacient musí přesně dodržovat následující pokyny:
1. Použijte lék pouze podle pokynů lékaře, neměňte dávku sami;
2. Každý den užívejte drogu pouze ve stanovenou dobu;
3. Pokud je srdeční frekvence nižší než 60 úderů za minutu, okamžitě se poraďte se svým lékařem;
4. Pokud se nepodaří další dávka léku, měla by být okamžitě provedena, když je příležitost;
5. Nezvyšujte nebo zdvojnásobte dávku;
6. Pokud pacientka neužívala lék po dobu delší než 2 dny, musíte o tom informovat lékaře.
Před přerušením léčby musíte informovat svého lékaře.
Pokud se objeví zvracení, nevolnost, průjem, rychlý puls, okamžitě se poraďte s lékařem.
Před operací nebo nouzovou péčí musíte být upozorněni na užívání přípravku Digoxin.
Bez povolení lékaře není žádoucí užívat jiné léky.
Digitalis proniká do placentární bariéry. Během práce je koncentrace digoxinu v séru novorozence a matky stejná. Digoxin o bezpečnosti užívání v těhotenství je klasifikován jako "C": riziko v aplikaci není vyloučeno. Studie těhotných žen jsou nedostatečné, účel léku je možný pouze v případě, kdy předpokládané přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem pro plod.
Digoxin přechází do mateřského mléka. Údaje o účincích léku na novorozence však nejsou uvedeny.
Seznam A. Skladujte při teplotě 15-30 ° C mimo dosah dětí.
Digoxin
Popis k 07/07/2015
- Latinský název: Digoxin
- ATC kód: C01AA05
- Aktivní složka: digoxin
- Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko), Binnopharm (Rusko), North Star (Rusko), Obnova (Rusko), Grindex (Lotyšsko),
Složení
1 tableta obsahuje 0,25 mg účinné látky digoxin.
1 ml roztoku obsahuje účinnou látku v množství 0,25 mg.
Dalšími prvky jsou: glycerin, ethanol, fosforečnan sodný, kyselina citronová, injekční voda.
Formulář pro uvolnění digoxinu
Dostupné ve formě injekčního roztoku a ve formě pilulky.
Farmakologický účinek
Srdeční glykosid.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Zvažte mechanismus drogové akce.
Léčivo rostlinného původu, digoxin se získává z vlněného foxglove (Digitalis). Má výrazný kardiotonický účinek (pozitivní inotropní účinek, zvýšenou kontraktilitu srdečního svalu zvýšením koncentrace iontů vápníku v kardiomyocytech), čímž se zvyšuje objem mrtvice a minutový objem. Snižuje potřebu myokardiálních buněk kyslíku.
Kromě toho má negativní dromotropní a negativní chronotropní účinek, tzn. Snižuje frekvenci generování elektrického impulsu sinusovým uzlem a rychlost impulzního vedení podél atrioventrikulárního vodivého systému srdce. Má také nepřímý účinek na receptory aortálního oblouku a zvyšuje aktivitu vagusového nervu, který také zpomaluje činnost sinoatriálního uzlu.
Díky těmto mechanismům je možné dosáhnout snížení srdeční frekvence supraventrikulární (supraventrikulární) tachyarytmií (paroxyzmální nebo perzistující síňové tachyarytmie, síňový flutter).
Při těžké nedostatečnosti srdeční funkce a známkách stagnace ve velkých a malých kruzích krevního oběhu má léčivo nepřímý vazodilatační účinek, který se projevuje poklesem celkové rezistence periferního cévního lůžka a poklesem závažnosti dýchavičnosti a periferního edému.
Při perorálním podání je 70% účinné látky absorbováno v gastrointestinálním traktu, po podání je dosažena mezní koncentrace v rozmezí od 2 do 6 hodin. Paralelní příjem jídla vede k mírnému zvýšení doby sání. Výjimkou jsou potraviny bohaté na rostlinnou vlákninu - v tomto případě je část účinné látky adsorbována dietními vlákny a stává se nedostupná.
Má tendenci se hromadit v kapalinách a tkáních, včetně myokardu, který se používá při určování způsobu použití: účinek léčiva se počítá nejen na maximální koncentraci látky v plazmě, ale na obsah v době rovnovážného stavu farmakokinetiky.
50-70% léků se vylučuje ledvinami, těžká patologie tohoto orgánu může přispět k akumulaci digoxinu v těle. Poločas rozpadu dosahuje dvou dnů.
Indikace k použití Digoxin
Co jsou pilulky a roztok obvykle používán?
Indikace pro užívání přípravku Digoxin jsou poruchy srdečního rytmu (arytmie) supraventrikulární povahy (paroxyzmální síňová tachyarytmie, flutter síní, přetrvávající síňová tachyarytmie).
Léčivo je zahrnuto do léčebných režimů pro chronickou insuficienci srdce třetí a čtvrté funkční třídy a je také použito ve druhé třídě CHF, pokud jsou diagnostikovány výrazné klinické projevy.
Kontraindikace
Rovné kontraindikace pro předepsání příznaky jsou glykosid intoxikaci, přecitlivělost na digoxin, Wolff-Parkinson-White syndrom, druhého stupně AV bloku a kompletní atrioventrikulární blok, bradykardie.
Nemůžete předepisovat léky na takové projevy koronární srdeční choroby, jako je nestabilní angina a akutní infarkt myokardu.
Léčba je v případě izolované mitrální stenózy kontraindikována.
Městnavé srdeční selhání, diastolickou typu (s tamponády srdeční, konstriktivní perikarditidy, srdeční amyloidózy, s kardiomyopatií) a digoxinu je kontraindikací k cíli.
Výrazná dilatace srdce, obezita, selhání ledvin a jater parenchym, zánět srdečního svalu, komorového septa hypertrofie, subaortic stenóza, komorová arytmie - v těchto podmínkách je užívání drog není dovoleno.
Nežádoucí účinky
První věc, dávat pozor na možné nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém, protože mohou být prvními příznaky rozvíjejícího glykosid intoxikace.
Tyto příznaky zahrnují zpomalení atrioventrikulární vedení a v důsledku toho, zpomalení (bradykardie), vzhled heterotrofní infarktu budícího ohnisek, znázorněné na vývoji komorových arytmií (extrasystoly) a ventrikulární fibrilace.
Extrakardiální vedlejší účinky nejsou, na rozdíl od intracardia, ohrožující život pacienta. Jsou to příznaky dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, bolesti žaludku, zvracení a průjem), nervové soustavy (bolesti hlavy, deprese nebo psychóza, zhoršení vizuální analyzátor pracuje jako mouchy před očima, atd.).
Ze strany krve může dojít k porušení morfologického obrazu ve formě trombocytopenie a projevuje se petechií na kůži.
Je také možné vyvinout alergické reakce na Digoxin ve formě kožního erytému, svědění a vyrážky.
Návod k použití Digoxin (metoda a dávkování)
Zahrnutí léku do režimu léčby by mělo být prováděno výhradně v nemocnici. Terapeutické okno digoxinu (interval mezi terapeutickým a toxickým dávky) je extrémně malý, a proto je třeba dodržovat všechna doporučení pro příjem léku přísně.
Tablety přípravku Digoxin, návod k použití
V první fázi léčby (krok digitalizace nebo pacienta nasycení léčiva), je léčivo podává v dávce, která se nazývá sytost: pacient dostane od dvou do čtyř tablet (což představuje 500 mikrogramů - jeden miligram), potom přejít na příjem jedné tablety s intervalem 6 hodin. Toto pokračuje, dokud se nezíská terapeutický účinek a stabilní koncentrace digoxinu v krvi se dosáhne během sedmi dnů.
V dalším kroku se přenese do pravidelné údržby příjem dávky, která je obvykle poltabletki nebo jedna tableta denně (jedna tableta Digoxin obsahuje 250 mikrogramů účinné látky). Nemůžete přeskočit léčbu, stejně jako nemůžete užít dvojnásobnou dávku v jednom kroku, když vynecháte léčbu. To je plné vývoje intoxikace, která může být fatální.
V srdeční větví a koronární lék prostoru a podáván intravenózně s cílem úleva paroxysmální supraventrikulární tachyarytmií.
Předávkování
Symptomy předávkování (glykosidická intoxikace): srdeční frekvence se zpomaluje, objeví se sinusová bradykardie. Elektrokardiogram vykazuje známky pomalého atrioventrikulární vedení, až po kompletní atrioventrikulární blok. Heterotropní zdroje rytmu poskytují ventrikulární extrasystoly, fibrilace komor je možná. Extrakardiální příznaky digitalisem intoxikace objevit dyspepsie (nevolnost, průjem, nechutenství), snížená paměť a kognitivní funkce, ospalost, bolest hlavy, slabost svalů, erektilní dysfunkce, gynekomastie, psychózu, úzkost, euforie, žluté, snížení zrakové ostrosti a dalších porušování se v práci vizuálního analyzátoru.
Pokud se příznaky intoxikace digitalis strategie závisí na závažnosti projevů: nižší dávka je dostačující pro drobné projevy Digoxin předávkování. Pokud dojde k progresi nežádoucích účinků, je nutné, aby krátkou přestávku, jehož trvání závisí na dynamice příznaků intoxikace. Akutní otravu digoxinem vyžaduje výplach žaludku, ve velkém množství sorbenty. Pacientovi je podáváno projímadlo.
Ventrikulární arytmie mohou být eliminovány intravenózním podáváním chloridu draselného s přídavkem inzulinu. Preparáty draslíku nelze kategoricky předepisovat pro zpomalení atrioventrikulární vodivosti. Při zachování arytmie se fenytoin podává intravenózně. Atropin se používá k léčbě bradykardie. Souběžně se předepisuje kyslíková terapie a léky, které zvyšují objem cirkulující krve. Digoxinův antidotum je Unithiol.
Je důležité si uvědomit, že při předávkování je možný smrtelný výsledek.
Interakce
Lék nelze kombinovat s alkalickými látkami, s kyselinami, se solemi těžkých kovů a s tříslovinami. Při použití s diuretiky, inzulín, vápenaté soli, léky, sympatomimetik, kortikosteroidy zvýšené riziko příznaků intoxikace glykosid.
V kombinaci s chinidinem, amiodaronem a erythromycinem se zvyšuje obsah digoxinu v krvi. Chinidin inhibuje vylučování účinné látky. Blokátor kalciového kanálu verapamil snižuje rychlost vylučování digoxinu z těla ledvinami, což vede ke zvýšení koncentrace srdečního glykosidu. Tato účinnost verapamilu se postupně vyrovnává dlouhodobým společným příjmem léků (více než šest týdnů).
Kombinace s amfotericinem B zvyšuje riziko předávkování při glykosidy hypokalemie, která vyvolává amfotericin B. hyperkalcemii zvyšuje náchylnost k kardiomyocytu v srdečních glykosidů, a proto není nutné se uchýlit k intravenózní suplementace kalcia u pacientů, kteří dostávají srdeční glykosidy. Současný příjem digoxinu v kombinaci s reserpin, propranolol, fenytoin zvyšuje riziko komorové arytmie.
Snižte koncentraci a účinnost léků fenylbutazonu a barbiturátů. Také snížit terapeutický účinek léků draslíku, léků, které snižují kyselost žaludeční šťávy, metoklopramid. Při kombinaci s antibiotiky erythromycinem a gentamicinem se zvyšuje obsah glykosidu v plazmě pacienta. Současná léčba léku colestipol, cholestyramin a laxativní hořečnatý způsobuje zhoršení absorpce léčiva ve střevě, čímž drží a snížení množství digoxinu v těle. Glykosidový metabolismus se urychluje v kombinaci s rifampicinem a sulfosalazinem.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
V dosahu dětí při teplotě 15-30 stupňů Celsia.