Flutikazon propionát je léčivo patřící do skupiny glukokortikosteroidů. V doporučené dávce má antialergický, stejně jako výrazný protizánětlivý účinek.
• Jaká je forma a forma uvolňování flutikason-propionátu?
Návod k použití Flutikazon propionát obsahuje informace o složení a formě uvolňování léku. Tento léčivý přípravek je vyráběn v dávkovaném postřiku bílé barvy.
Účinná látka je mikronizovaný flutikazon propionát v množství 50 μg. Mezi pomocné sloučeniny patří následující složky: benzalkoniumchlorid, bezvodá dextróza, fenylethanol, purifikovaná voda, polysorbát 80, navíc Avicel RC-591.
Rozstřik je dodáván na trh s farmaceutickými výrobky ve tmavých skleněných lahvích o objemu 12 mililitrů, počítáno na 120 dávek. Kontejner je umístěn v malé plastové paletě, která je zabalena do kartónových krabic a na ní je zobrazena doba trvanlivosti léku. Léky můžete koupit na předpis.
• Jaký je účinek sprejování flutikason-propionátu?
Aktivní sloučenina reprezentovaná flutikazonpropionátem interaguje s glukokortikoidními receptory. Lék inhibuje proliferaci neutrofilů, eozinofilů, dále makrofágy, žírné buňky a lymfocyty. V přítomnosti alergické reakce lék snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a některých biologicky aktivních látek (histamin, leukotrieny, prostaglandiny, cytokiny).
Flutikason propionát léčivo má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici, po několika hodinách po aplikaci postřiku dochází antialergický účinek, což vede ke snížení rýmy, kýchání, svědění v nose se odstraní a dusno a nepříjemné pocity v vedlejších nosních dutin.
Pokud má inhalovaný flutikazon propionát protizánětlivý účinek v plicích, snižuje závažnost a exacerbaci astmatu. Vzhledem ke snížené rozpustnosti účinné látky ve vodě je její absorpce z nosní sliznice minimální, proto se významná část dávky léku spolkne.
Méně než 1% se vstřebává do krve. Je spojeno s krevními bílkovinami o 91%. Poločas je přibližně osm hodin. Vylučuje se hlavně žlučí a méně než 5% dávky v moči.
• Jaké jsou náznaky flutikazon propionátu?
Pokud jde o léčivý přípravek Fluticasone propionát, v návodu k použití jsou uvedeny následující údaje o použití:
• Terapie a prevence alergické rýmy sezónní, celoročně;
• Léčba bronchiálního astmatu;
• Předepište léčivo jako udržovací léčbu v přítomnosti obstrukční bronzitidy, emfyzému.
Kromě toho, prostředky se používají lokálně pro atopických a diskoidní ekzém, z horka s červenou, psoriáza, nodulární prurigo, jednoduché herpes, svědění, diskoidní lupus erythematodes, v erytrodermií, stejně jako neyrodermatozah a bodnutí hmyzem.
• Jaké jsou kontraindikace flutikason-propionátu?
U přípravku Fluticasone propionate (sprej) jsou v návodu k použití uvedeny následující kontraindikace:
• přecitlivělost na léčivo;
• Do čtyř let;
• Nepoužívejte lék na periorální dermatitidu, akné vulgaris a růžovou, pro svědění anogenitální oblasti, pro infekce kůže bakteriální, mykotické a primární virové povahy.
S opatrností je lék předepisován pro plicní tuberkulózu i pro chronické infekce.
• Jaké jsou užívání a dávkování flutikason-propionátu?
Lék Fluticasone propionát, o kterém i nadále mluvíme na této stránce www.rasteniya-lecarstvennie.ru, se užívá intranasálně, inhalací, navíc lék je předepsán externě v závislosti na nemoci. Určené léky pro dlouhodobou léčbu. Zabraňte kontaktu s očima.
• Jaké jsou vedlejší účinky flutikason-propionátu?
Příprava flutikasonpropionátu může způsobit vývoj těchto nežádoucích účinků: krvácení z nosu, se připojí podráždění orofaryngu a nosohltanu, může dysfonie, chrapot charakteristika, se může vyvinout zápal plic, dušnost, navíc, bronchospasmus, není vyloučeno perforaci nosní přepážky.
Mezi další negativní projevy patří: poruchy spánku, možné bolesti hlavy, připojí se týkají, navíc, třes, změny v chování, vyznačující se zvýšenou aktivitou, je podrážděnost a pocit, nepříjemnou chuť, nitrooční tlak zvyšuje, šedý zákal, alergické reakce, bronchospasmus, angioedém.
Další projevy negativního charakteru: orální kandidóza, připojí artralgie, vyznačující se tím, svalové křeče, označený hyperglykémie, vyvíjí Cushingoid obličejové rysy, je Cushingův syndrom, adrenální funkci je inhibována, Kosei minerální hustota se sníží, kromě toho je možné v retardaci děti růstu. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měl by se pacient okamžitě poradit s lékařem.
• Předávkování flutikazon propionátem
V případě předávkování flutikazon propionátu může někdy vzniknout systémové působení glukokortikosteroidů.
• Jak nahradit léčivý přípravek "flutikason propionát", který analogy se používá?
Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, navíc Fliksotid a Nazarel.
Doporučuje se užívat flutikazon propionát podle předpisu kvalifikovaného odborníka. U vedlejších účinků je důležité konzultovat s lékařem.
Pokyny pro použití tablet, mastí, kapek, injekcí, injekce
Obecné jméno: inhalace flutikasonu
Registrovaná značka drog: Arnuity Ellipta, Florent Discus, Lékařská flotila HFA, Florent, Florent Rotadisc, Florent Discus (zastaralý)
Co je inhalace flutikasonem?
Flutikazon je steroid. Zabraňuje uvolňování látek do těla, které způsobují zánět.
Inhalace flutikasonu se používá k prevenci astmatických záchvatů. Inhalační léčba flutikazonem nepomáhá s již zahájenými astmatickými záchvaty. Léčiva Flodent HFA a Florent Discus jsou někdy užívána společně s perorálními steroidními léky.
Inhalace flutikazonu z TM "Florent" je určena pro dospělé a děti starší 4 roky. Značka Arnuity Ellipta je určena pro dospělé a děti, které jsou starší 12 let.
Přípravek Fluticasone lze použít i pro účely, které zde nejsou uvedeny.
Důležité informace o vdechování flutikazonu
Inhalační léčba flutikasonem není lékem pro nouzovou péči. Nebude schopen léčit astmatický záchvat. Inhalační léčba flutikasonem se používá pouze k prevenci astmatických záchvatů.
Aerosol a sprej se nepoužívají při léčbě dětí ve věku čtyř let
Neměli byste užívat prášek pro inhalaci (Arnuity Ellipta nebo Florent Discus), pokud jste alergičtí na mléčné bílkoviny.
Co mám před použitím fluticason inhalace projednat s lékařem?
Tento přípravek byste neměli užívat, pokud jste alergičtí na flutikason. Nepoužívejte prášek pro inhalaci (Arnuity Ellipta nebo Florent Discus), pokud jste alergický na mléčné bílkoviny.
Nepoužívejte inhalace flutikasonu k léčení astmatických záchvatů, které již začaly.
Abyste se ujistili, že inhalace fluticasonu je pro vás neškodná, informujte svého lékaře, pokud máte následující zdravotní potíže:
- jakýkoli typ infekce (bakteriální, virové nebo houbové);
- infekce parazity (jako je Giardia, malárie, leishmanióza, nematoda, červa, toxoplazmóza a mnoho dalších);
- tuberkulóza;
- herpetická infekce oka;
- glaukom nebo zakalení oční čočky;
- onemocnění jater;
- nízká hustota mineralizace kostí; nebo
- slabý imunitní systém.
Formuláře pro uvolňování léků
Dlouhodobé užívání steroidů může vést ke ztrátě kostní hmoty (osteoporóze), zvláště pokud kouříte, pokud nemáte cvičení, pokud nedostanete dostatek vitaminu D nebo vápníku ve vaší stravě nebo pokud jste měli případy osteoporózy v rodině. Poraďte se svým lékařem o riziku osteoporózy.
Není známo, zda tento lék poškozuje nenarozené dítě. Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete mít dítě.
Není spolehlivě zjištěno, zda inhalace flutikasonu proniká do mateřského mléka a zda může droga poškodit dítě. Informujte svého lékaře, pokud kojujete dítě.
Inhalace flutikasonu není schválena pro použití u dětí mladších 4 let.
Nedávejte tento přípravek dítěti bez konzultace s lékařem. Fluticasone může ovlivnit růst dítěte. Poraďte se svým lékařem, pokud si myslíte, že vaše dítě roste pomaleji než obvykle, když užíváte tento lék.
Jak mám užívat flutikazon inhalace?
Vdechování flutikazonu pro děti
Postupujte podle pokynů všech receptů. Nepoužívejte tento léčivý přípravek ve větších nebo menších množstvích nebo po dobu delší, než je doporučeno.
Inhalační léčba flutikasonem není lékem pro nouzovou péči. Nebude schopen léčit astmatický záchvat. Při astmatickém záchvatu používejte pouze rychlou látku pro inhalaci.
Podívejte se na všechny informace o pacientech, letácích a návodech k použití. Máte-li jakékoli dotazy, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Dávka může být změněna, pokud máte operaci, nebo jste nemocní, nebo jste stresová, nebo jste nedávno měli astmatické záchvaty. Neměňte dávku léku nebo plán příjmu bez konzultace s lékařem.
Flovent je kapalná forma flutikasonu, která se používá s inhalačním zařízením. Toto zařízení vytvoří sprej, který vdechujete ústy do plic. Váš lékař nebo lékárník vám může ukázat, jak používat inhalátor.
Používá se při léčbě bronchiálního astmatu, alergické rýmy
Florent Diskus nebo Arnuity Ellipta je prášková forma flutikonu, která je dodávána se speciálním inhalačním zařízením naplněným blistry obsahujícími měřené dávky flutikasonu. Přístroj se otevírá a naplňuje blistosonový blistr při každém použití inhalátoru. Přístroj by neměl být používán s omezovačem. Postupujte podle pokynů na obalu.
Nedovolte, aby malé dítě používalo inhalační flutikason bez pomoci dospělého.
Chcete-li snížit riziko vzniku kvasinkové infekce v ústech, vypláchněte ústa vodou po použití inhalace flutikasonu. Nehýchejte. Věnujte zvláštní pozornost ústní hygieně. Tento lék může způsobit dutiny nebo zbarvení zubů.
Pokud jste začali užívat flutikazon po perorálních steroidů, neměli byste přestat užívat steroidy najednou. Postupujte podle pokynů svého lékaře, abyste postupně snižovali dávku steroidů. Možná budete muset znovu začít užívat steroidy pod stresem nebo s astmatickými záchvaty nebo jinými havarijními stavy. Uveďte do kapsy nebo pasu varovný štítek, který uvádí, že v případě nouze budete potřebovat perorální steroid.
Syntetický fluorovaný kortikosteroid
Vyhledejte lékařskou pomoc, pokud si myslíte, že některý z vašich léků na astma nepomůže. Zvýšená potřeba léku může být včasným příznakem závažného astmatu.
Váš lékař bude muset zkontrolovat průběh léčby flutikazonem. Váš zrak by měl být také pravidelně kontrolován.
Zavolejte svého lékaře, pokud se vaše příznaky nezlepší po 2 týdnech léčby nebo pokud se příznaky zhorší inhalačním účinkem flutikazonu. Používáte-li pneumotachometr doma, zavolejte svého lékaře, pokud jsou vaše čísla nižší než normální.
Neměli byste zastavit inhalaci flutikazonu najednou. Náhlá zastavení může zhoršit váš stav.
Skladujte při pokojové teplotě mimo vlhkost, teplo a světlo.
Store Florent Discus nebo Arnuity Ellipta v nebaleném sáčku s fólií nebo v lékárničce, dokud nebude připraven k okamžitému použití. Vyhoďte veškerý nepoužitý přípravek 6 týdnů po otevření fólie nebo při zobrazení inhalačního pultu "0".
Uchovávejte obal s lékem "Flovent HFA" lícem dolů. Udržujte nádobu mimo otevřený plamen nebo teplo, místo jako auto v horkém dni. Láhev léku může explodovat, pokud je přehřátá. Nepodívejte ani nevypalujte prázdný obal pod inhalátorem.
Co se stane, když mi chybí droga?
Vezměte si vynechanou dávku okamžitě, když si vzpomenete. Přeskočte dávku, kterou jste zapomněli ustoupit, pokud bude skoro na další plánovanou dávku. Neměli byste užívat několik dávek najednou, abyste doplnili zapomenuté dávky léků.
Pokud používáte přípravek Arnuity Ellipta, neindukujte více než 1 inhalaci denně.
Co se stane, pokud dojde k předávkování?
Měli byste vyhledat lékařskou pomoc.
Předávkování flutikazonem neohrožuje život. Dlouhodobé užívání vysokých dávek steroidů může vést k příznakům jako je ztenčení kůže, drobné modřiny, změny ve tvaru nebo umístění tuku (zejména ve vašem fyziognomii, krku, zádech a pasu), zvýšené akné nebo zvýšené obličejové vlasy, menstruační potíže, sexuální slabost nebo ztráta zájmu o sex.
Co se má během léčby inhalací flutikazonu vyhnout?
Nepoužívejte na místech, kde jsou lidé nemocní nebo mají infekční nemoci. Poraďte se se svým lékařem o preventivní léčbě, pokud jste vystaveni neštovicím nebo spalničkám. Tato onemocnění mohou být závažná nebo fatální u lidí užívajících steroidní léky.
Indukční vedlejší účinky flutikasonu
Zavolejte sanitku, pokud máte známky alergické reakce, jako jsou: kopřivka; dušnost; otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla.
Okamžitě zavolejte svého lékaře, pokud se ukáže:
- slabost, pocit únavy, zvracení, zvracení, pocit, že byste mohli omdlít;
- sipot, dýchání nebo jiné problémy s dýcháním po použití tohoto léku;
- rozostřené vidění, vidění tunelu, bolesti očí nebo vidíte halu kolem zdrojů světla;
- zhoršení příznaků astmatu; nebo
- abnormální jaterní funkce - nevolnost, bolesti břicha v horní části, pruritus, únava, ztráta chuti k jídlu, tmavá moč, výkal z jílu, žloutenka (zožltnutí kůže nebo očí).
Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat:
- příznaky nachlazení, jako je ucpaný nos, kýchání, bolest v krku, bolest v paranazálních dutinách;
- nízká horečka, kašel, sípání, hrudník;
- chraptivost nebo hluboký hlas;
- bílé skvrny nebo vředy v ústech nebo na rtech;
- bolesti hlavy; nebo
- nevolnost, zvracení, dyspepsie.
Nejedná se o úplný seznam nežádoucích účinků, které by mohly nastat. Zeptejte se svého lékaře na nežádoucí účinky léku.
Informace o dávkování flutikazonu v inhalaci
Obvyklá dospělá dávka pro astma - Údržba Dávka:
Počáteční dávky by měly být založeny na předchozí terapii a závažnosti astmatu:
Fluticasone Propionate Inhalace Aerosol:
-U pacientů, kteří dříve dostávali pouze bronchodilatancia:
Počáteční dávka: 88 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 440 mcg dvakrát denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 88 až 220 mcg formou orální inhalace dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 440 mcg dvakrát denně
-U pacientů dříve léčených perorálními kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 440 mcg formou orální inhalace dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 880 mcg dvakrát denně
Fluticason propionátový prášek pro inhalaci:
-U pacientů, kteří dříve dostávali pouze bronchodilatancia:
Počáteční dávka: 100 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 500 mcg dvakrát denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: Od 100 do 250 μg při perorální inhalaci dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 500 mcg dvakrát denně
-U pacientů dříve léčených perorálními kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 500-1000 mcg při perorální inhalaci dvakrát denně
Fluticason propionátová látka se silným protizánětlivým účinkem
Maximální přípustná dávka: 1000 mikrogramů dvakrát denně
Prášek flutikazon furoátu pro inhalaci:
-Pro pacienty, kteří předtím nedostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 100 mikrogramů perorální inhalací jednou denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka Od 100 do 200 mikrogramů perorální inhalací jednou denně
Maximální přípustná dávka: 200 mikrogramů jednou denně
-Inhalační dávky aerosolu se obvykle předepisují nejméně dvěma inhalacemi dvakrát denně.
-Vyšší počáteční dávky mohou být podávány pacientům s chudší kontrolou astmatu nebo těm, kteří dříve dostávali vyšší dávky jiných inhalačních kortikosteroidů.
-Pokud nebyla dosažena stabilita astmatu během 2 týdnů, můžete zvýšit dávku, která nepřekračuje maximální dávku; po dosažení rezistence na astmatu titrovat na nejnižší efektivní dávku, aby se snížila možnost vzniku vedlejších účinků.
-U pacientů užívajících perorální kortikosteroidy se postupně snižuje dávka kortikosteroidů, avšak nejvýše jednou týdně, počínaje prvním týdnem inhalační léčby; pacienti by měli během přechodu pozorně sledovat nestabilitu astmatu; po ukončení redukce kortikosteroidů by měla být inhalační dávka snížena na nejnižší účinnou dávku.
Flutikazon propionát má rychlý protizánětlivý účinek na sliznici nosu
-Není určen k ulehčení akutního bronchospazmu.
Používá se jako preventivní terapie pro udržovací léčbu astmatu a pro pacienty, kteří potřebují perorální kortikosteroidy k léčbě astmatu, což může snížit nebo eliminovat jejich potřebu perorálních kortikosteroidů v průběhu času.
Typická dávka pediatrického astmatu - udržovací dávka:
Věk: Od 4 do 11 let:
Fluticason propionátový prášek pro inhalaci:
Počáteční dávka: 50 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 100 mcg dvakrát denně
Fluticasone Propionate Inhalace Aerosol:
Doporučená dávka: 88 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
-V dětství lze použít dávkovací komoru a masku.
Věk: 12 let a starší:
Flutikazon propionát má protizánětlivý účinek v důsledku interakce s glukokortikosteroidními receptory
Fluticasone Propionate Inhalace Aerosol:
-U pacientů, kteří dříve dostávali pouze bronchodilatancia:
Počáteční dávka: 88 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 440 mcg dvakrát denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 88 až 220 mcg formou orální inhalace dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 440 mcg dvakrát denně
-U pacientů dříve léčených perorálními kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 440 mcg formou orální inhalace dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 880 mcg dvakrát denně
Fluticason propionátový prášek pro inhalaci:
-U pacientů, kteří dříve dostávali pouze bronchodilatancia:
Počáteční dávka: 100 mikrogramů perorální inhalací dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 500 mcg dvakrát denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: Od 100 do 250 μg při perorální inhalaci dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 500 mcg dvakrát denně
-U pacientů dříve léčených perorálními kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 500-1000 mcg při perorální inhalaci dvakrát denně
Maximální přípustná dávka: 1000 mikrogramů dvakrát denně
Prášek flutikazon furoátu pro inhalaci:
Aplikace flutikazon propionátu
-Pro pacienty, kteří předtím nedostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka: 100 mikrogramů perorální inhalací jednou denně
-U pacientů, kteří předtím dostávali inhalační kortikosteroidy:
Počáteční dávka Od 100 do 200 mikrogramů perorální inhalací jednou denně
Maximální přípustná dávka: 200 mikrogramů jednou denně
-Inhalační dávky aerosolu se obvykle předepisují nejméně dvěma inhalacemi dvakrát denně.
-Vyšší počáteční dávky mohou být podávány pacientům s chudší kontrolou astmatu nebo těm, kteří dříve dostávali vyšší dávky jiných inhalačních kortikosteroidů.
-Pokud nebyla dosažena stabilita astmatu během 2 týdnů, můžete zvýšit dávku, která nepřekračuje maximální dávku; po dosažení rezistence na astmatu titrovat na nejnižší efektivní dávku, aby se snížila možnost vzniku vedlejších účinků.
-U pacientů užívajících perorální kortikosteroidy se postupně snižuje dávka kortikosteroidů, avšak nejvýše jednou týdně, počínaje prvním týdnem inhalační léčby; pacienti by měli během přechodu pozorně sledovat nestabilitu astmatu; po ukončení redukce kortikosteroidů by měla být inhalační dávka snížena na nejnižší účinnou dávku.
-Není určen k ulehčení akutního bronchospazmu.
Používá se jako preventivní terapie pro udržovací léčbu astmatu a pro pacienty, kteří potřebují perorální kortikosteroidy k léčbě astmatu, což může snížit nebo eliminovat jejich potřebu perorálních kortikosteroidů v průběhu času.
Léky, které ovlivňují inhalaci flutikazonu
Informujte svého poskytovatele zdravotní péče o všech současných tabletách, které užíváte, ao všech ostatních, které plánujete zahájit nebo jste nedávno přestali užívat, zejména:
- nefazodon;
- antibiotikum - klarithromycin, erythromycin, telithromycin;
- antifungální činidla - itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol;
- HIV / AIDS léky - atazanavir, delavirdin, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir; nebo
steroidy - dexamethason, prednison nebo jiné.
Toto není úplný seznam. Jiné léky mohou interagovat s inhalací flutikasonu, včetně léků na předpis a bez lékařského předpisu, stejně jako vitamínů a produktů rostlinného původu. V tomto článku nejsou uvedeny všechny možné interakce.
Fluticasone
Obsah
Strukturní vzorec
Ruský název
Latinským názvem látky je flutikason
Chemický název
(S) - (11alfa, 16alfa, 17alfa) -6,9-difluor-11,17-dihydroxy-16methyl-3oxoandrosta-l, 4dien-17karbothionové kyseliny
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Fluticason
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Kód CAS
Farmakologie
Flutikason se vyznačuje vysokou selektivitou a afinitou k receptorům GCS. Inhibuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů; snižuje tvorbu a uvolňování zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, PG, LT, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce.
Při aplikaci topicky v terapeutických dávkách není signifikantní systémový účinek nebo potlačení hypotalamo-hypofyzárně-nadledvového systému. Nevyvolá hormonální poruchy, nemá významný vliv na centrální nervový systém, periferní nervový systém, gastrointestinální trakt, kardiovaskulární systém a respirační systém.
Biodostupnost flutikasonu při orálním podání není vysoká kvůli velmi nízké hladině absorpce v gastrointestinálním traktu a rozsáhlému metabolismu během prvního průchodu játry, což při nízkých hladinách způsobuje nízkou úroveň systémové expozice.
Při vdechování v doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý účinek, který vede k poklesu závažnosti příznaků ak poklesu frekvence exacerbací onemocnění doprovázených obstrukcí respiračního traktu (bronchiální astma, chronická bronchitida, emfyzém).
COPD potvrdila účinnost účinku inhalovaného flutikazonu (v kombinaci s bronchodilatanci s dlouhodobým účinkem) na funkci plic, která se vyznačuje poklesem závažnosti symptomů onemocnění, frekvencí a závažností exacerbací a zlepšené kvality života pacientů ve srovnání s placebem.
Terapeutický účinek po inhalaci začíná do 24 hodin, dosahuje maxima během 1-2 týdnů nebo více po zahájení léčby.
Při intranazálním podání má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a antialergický účinek se projevuje již 2 až 4 hodiny po prvním použití. Snižuje kýchání, svrbení v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává po dobu 24 hodin po podání jedné dávky 200 μg. Zlepšuje kvalitu života pacientů, včetně fyzické a společenské aktivity. Po podání flutikason-propionátu v dávce 200 μg / den nebyla ve srovnání s placebem (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14) zjištěna žádná významná změna denní AUC sérového kortizolu.
Při aplikaci lokálně má flutikazon protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční účinky.
Nasávání Absolutní biologická dostupnost flutikasonu při použití jako inhalace u zdravých dobrovolníků je přibližně 10,9%. Pacienti s bronchiálním astmatem nebo CHOPN mají menší systémovou expozici než zdravé dobrovolníky. Systémová absorpce se vyskytuje převážně v plicích, zatímco absorpce je zpočátku rychlá s následným zpomalením. Část inhalační dávky může být spolknutá, ale její systémový účinek je minimální kvůli špatné rozpustnosti ve vodě a intenzivnímu presystémovému metabolismu. Perorální biologická dostupnost flutikasonu je méně než 1%. Existuje lineární vztah mezi velikostí inhalační dávky a systémovým účinkem.
Po intranasálním podání v dávce 200 μg / den rovnováhy Cmax plazma není kvantifikována u většiny pacientů (méně než 0,01 ng / ml). Nejvyšší plazmatická koncentrace byla zaznamenána v hladině 0,017 ng / ml. Přímá absorpce z nosní dutiny je nepravděpodobná z důvodu nízké rozpustnosti ve vodě a požití většiny dávky. Absolutní perorální biologická dostupnost je nízká (®
Analogy léku flutikazon propionátu
Popis léčiv
Fluticason propionát - GCS pro intranasální a inhalační použití. Má silné protizánětlivé, stejně jako protiedémové a antialergické působení. Protizánětlivý účinek se projevuje v důsledku interakce flutikazon propionátu s glukokortikoidními receptory. Potlačuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů. Snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce.
Má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici, antialergický účinek se projevuje již během 2 až 4 hodin po prvním použití. Snižuje kýchání, svědění v nosu, projevy rinitidy, křeče nosu, nepohodlí v oblasti paranasálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou.
Při vdechování v doporučených dávkách má protizánětlivý účinek v plicích, což vede ke snížení závažnosti příznaků a snížení frekvence exacerbací bronchiálního astmatu. Účinky flutikason-propionátu nejsou doprovázeny nežádoucími účinky charakteristickými pro systémové účinky kortikosteroidů.
Obnovuje odpověď pacienta na působení bronchodilatancií, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání.
Při použití v doporučených dávkách ve vhodných indikacích dávkové formy nemají žádnou výraznou systémovou aktivitu a prakticky neinhibují systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
Fluticasone
Popis k 12. prosinci 2015
- Latinský název: Fluticasonum
- ATC kód: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Chemický vzorec: C22H27F3O4S
- Kód CAS: 90566-53-3
Chemický název
6alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormethyl) sulfanyl] karbonyl] -11beta-hydroxy-16alfa-methyl- 3 -oxo- androst- 1, 4- dien- 17alfaylpropionát
Chemické vlastnosti
Fluticason furoát - co je tohle lék? Tato chemická sloučenina je fluorovaný syntetický kortikosteroid. U léků se látka nejčastěji vyskytuje v kombinaci se salmeterolem a je součástí nejdůležitějších a nejdůležitějších léků.
Odvozené z této chemické látky. sloučeniny - Fluticason furoát (C27H29F3O6S) se používá jako lokální protizánětlivé činidlo. Přípravky flutikasonfuroátu nejsou určeny pro systémové použití. Chemická sloučenina je bílý jemný prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost = 538, 6 gramů na mol. Cena přípravku Fluticasone furoate závisí na výrobci a obsahu účinné látky v léčivém přípravku. Přípravky s touto látkou se vyrábějí ve formě nosních sprejů, krémů, inhalátorů, masti a tak dále. Také zahrnuty do složení léků Fluticason propionát.
Farmakologický účinek
Protizánětlivý, antipruritický, antialergický.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Flutikason při styku s specifických procesů glukokortikoidní receptory inhibuje proliferaci eozinofilů, lymfocytů, žírných buněk, neutrofilů a makrofágů. Činidlo snižuje intenzitu tvorby a uvolňování zánětlivých mediátorů (prostaglandiny, cytokiny, histaminu a leukotrieny). Účinek léku se objeví již 180 minut po prvním použití. Intranasální aplikační prostředky eliminuje nepohodlí nos, kýchání, rýma, ucpaný nos. Zčervenání z očí také zmizí, trhání se zmenší. Doba trvání látky po prvním použití je jeden den.
Pokud nepřekročíte doporučenou terapeutickou dávku, lék nepronikne do systémové cirkulace, nemá vliv na hypotalamo-hypofyzární nadledvinu. Droga je velmi málo rozpustná ve vodě, takže většina z ní proudí dolů po zadní straně hrtanu a do žaludku. Méně než 1% přijaté dávky se dostane do krve.
Biologická dostupnost činidla po inhalaci je od 10 do 30%. Nicméně lék má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny - 91%. Látka podléhá účinku prvního průchodu játry, kde se metabolizuje za účasti systému CYP3A4 cytochromu P450 (vzniká negativní karboxylový metabolit). Poločas rozpadu léku je přibližně 3 hodiny s intranazálním a 8 s inhalací. Flutikason se vylučuje střevem a ledvinami.
Indikace pro použití
Flutikason furoát je předepsán formou inhalace při základní protizánětlivé léčbě astmatu, chronické bronchitidy, emfyzému atd.
Látka se podává intranasálně jako profylaktická nebo jako součást komplexní léčby alergické rinitidy.
Lék je používán zvenčí:
- s atopickými, diskoidními, dětskými a jinými typy ekzémů;
- pro léčbu svědivého pruritu, lichen planus;
- s neurodermatózou;
- u pacientů s psoriázou (s výjimkou plaku);
- s kontaktní dermatitidou;
- u pacientů s diskoidním lupus erythematosusem;
- jako další prostředek generalizované erytrodermie;
- pro zmírnění nepříjemných příznaků z kousnutí hmyzem;
- s seboroickou dermatitidou;
- u pacientů s červeným pichlavým teplem.
Kontraindikace
Lék není podáván intranazálně s alergií na flutikason.
GCS se nedoporučuje pro externí použití:
- pacienti s rosaceou;
- s akné vulgaris;
- pacienti s periorální dermatitidou;
- s primárními virovými infekcemi, neštovicemi, herpes;
- pacienti s genitálním a perianálním svěděním;
- pokud je kůže postižena bakteriemi nebo houbami;
- u dětí do 6 měsíců (krém) nebo 1 rok (masť);
- s alergiemi na drogu.
Nežádoucí účinky
Inhalace flutikasonu může způsobit:
- ústní kandidóza nebo hltan;
- paradoxní bronchospazmus;
- chraptivost a chrapot;
- snížení funkce nadledvinové kůry, osteoporóza, retardace růstu u dětí, glaukom (zřídka, pokud byly dříve užívány systémové glukokortikosteroidy).
Při intranasálním podání je látka často dobře tolerována. Zřídka rozvíjet podráždění a suchost do nosohltanu, vůni a chuť zkreslení, perforaci nosní přepážky (pravděpodobnost je vyšší, pokud dříve provedeno chirurgické výkony v nosní dutině).
Použití krémů a mastí na bázi flutikasonu může způsobit:
- svědění, pálení a suchost kůže v místě aplikace;
- striae, ztenčení kůže, dilatace krevních cév na povrchu;
- zvýšený růst vlasů, hypopigmentace;
- vývoj sekundárních infekcí a alergické kontaktní dermatitidy.
U kojenců s prodlouženým užíváním vysokých dávek může lék podstoupit systémovou absorpci a vyvinout symptomatickou hyperkortikismus.
Fluticasone, návod k použití (metoda a dávkování)
V závislosti na dávkové formě a indikacích se používají různé léčebné režimy a způsoby použití léku. Lék je předepsán zvenčí, intranazálně a ve formě inhalace.
Fluticasone, návod k použití masti a krému
Nástroj je aplikován tenkou vrstvou na postiženou kůži 1 až 2 krát denně, v závislosti na doporučení ošetřujícího lékaře. Léčba není delší než 14 dnů.
Jako preventivní opatření se přípravek užívá jednou za 3 až 4 dny bez použití okluzivního obvazu v oblastech, které byly předtím postiženy onemocněním.
Intranazální. U dětí ve věku 12 let a dospělých je třeba předepsat 2 dávky (100 μg každé) léku v každé nosní kazetě, jednou denně, nejlépe ráno. V případě potřeby můžete zadat 2 dávky do každé nosní dírky dvakrát denně. Maximální množství léků, které lze použít denně, je 400 mikrogramů. Udržovací dávka flutikasonu = 100 μg denně.
U dětí ve věku od 4 do 12 let je nutné upravit dávkování. Zpravidla je 50 μg předepsáno v každé nosní dírce. Maximální denní dávka pro děti = 200 mcg.
Inhalace flutikasonu
V případě bronchiálního astmatu se předepisuje ze 100 až 1000 μg látky, 2krát denně, v závislosti na tom, jak choroba postupuje. Dávka se upravuje v závislosti na reakci na léčbu. U dětí ve věku od 4 let je doporučené dávkování od 50 do 100 μg dvakrát denně. Děti ve věku od 12 měsíců do 4 let doporučují používat 200 mikrogramů léku během dne.
Léčba se podává za použití speciálního inhalátoru. Pro léčbu chronické obstrukční plicní nemoci se 500 μg látky užívá 2krát denně.
Předávkování
Při častém užívání velkých dávek léku se mohou projevit příznaky akutního předávkování. Pokud k tomu dojde, dočasné snížení aktivity kůry nadledvin. Jako léčbu se doporučuje upravit dávkování léku.
Interakce
Kombinace léků pro inhalaci s inhibitory enzymu CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol atd.) Může vést ke zvýšení systémových účinků syntetických GCS.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Léčivo se nedoporučuje zmrazovat nebo uchovávat při teplotách nad 25 stupňů Celsia. Také nástroj musí být chráněn před přímým slunečním zářením a od dětí.
Doba použitelnosti
Zvláštní instrukce
Intranazální podávání léku se zvláštní péčí se provádí po systémovém použití glukokortikosteroidů.
Děti jsou léčeny pod dohledem ošetřujícího lékaře. Pokud je léčba prováděna po dlouhou dobu, je třeba pozorně sledovat růst dětí.
Vdechnutí látky se používá s opatrností u plicní tuberkulózy. Léčba lékem se zastaví a postupně se snižuje dávka.
Při použití krému nebo masti na bázi tohoto léčiva je nutné vyhnout se podávání léku na sliznici na očích. Je pravděpodobné, že systémová absorpce bude pozorována u malých dětí.
S největší pravděpodobností lék neovlivňuje schopnost pacienta ovládat mechanismy nebo auto.
Pro děti
Použití přípravku u dětí by mělo být velmi opatrné. Krém nelze přidělit dětem do 6 měsíců a mast - do 1 roku. Také v průběhu léčby je třeba sledovat růst dítěte.
Během těhotenství a kojení
Není známo, zda je bezpečné používat drogu během těhotenství a během kojení. Pravděpodobnost penetrace látky do mateřského mléka je však velmi malá. Otázka využití finančních prostředků pro těhotné ženy by měla rozhodnout ošetřující lékař.
Přípravky, které obsahují (analogové)
Obchodní názvy tohoto GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticason propionát.
Také se látka často používá v kombinaci s flutikazonem + salmeterolem: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recenze
Zpětná vazba na užívání léku je většinou dobrá, nežádoucí účinky jsou vzácné. Přípravky založené na této látce jsou poměrně účinné a bezpečné.
Fluticasone cena, kde koupit
Cena flutikasonu v aerosolu pro inhalaci Fliksotid je asi 780-820 rublů pro inhalátor, což je dávka 125 mcg - jedna dávka. Masti pro externí použití Kutiveyt stojí asi 300 rublů pro trubku 15 gramů. Nazarel nosní sprej lze zakoupit pro 300-460 rublů, 50 μg lahvičku - jednu dávku.
Návod k použití léků, analogů, recenzí
Pokyny od pills.rf
Hlavní nabídka
Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro používání léků! Pokyny pro léčivé přípravky na našich stránkách jsou vydávány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.
Fluticason propionát
LÉČBY PŘIJÍMAJÍCÍCH DOVOLENÝCH POBYTŮ JSOU POVOLENÝ ZA PACIENT POUZE LÉČINKEM. TENTO POKYNY POUZE PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.
Popis účinné látky flutikason-propionát / flutikason-propionát.
Vzorec: C25H31F3O5S, chemický název: S- (fluorometil) -6-alfa, 9-difluor-11-beta, 17-dihydroxy-16-alfa-methyl-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17-beta-karbottioat, 17-propanoát.
Farmakologická skupina: hormony a jejich antagonisté / kortikosteroidy / glukokortikosteroidy.
Farmakologický účinek: antialergický, protizánětlivý, antipruritický, protiedémový.
Farmakologické vlastnosti
Flutikazon propionát interaguje s glukokortikoidními receptory. Flutikazon propionát inhibuje proliferaci eosinofilů, žírných buněk, lymfocytů, neutrofilů, makrofágů. Během rané a pozdní fáze alergické reakce snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (leukotrieny, prostaglandiny, histamin, cytokiny). Na sliznici nosu dochází k rychlému protizánětlivému účinku, po 2 - 4 hodinách po prvním použití se objeví antialergický účinek. Flutikazon propionát snižuje svrbení v nosu, kýchání, projevy rinitidy, nepohodlí v oblasti paranózních dutin, nazální kongesce, pocit tlaku kolem očí a nosu. Flutikazon propionát také zmírňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Při inhalačním podávání v doporučených dávkách flutikazon propionátu má protizánětlivý účinek v plicích, což vede ke snížení závažnosti příznaků ak snížené frekvenci exacerbací bronchiálního astmatu. Účinek flutikason-propionátu není doprovázen vedlejšími účinky, které jsou pro systémové použití charakteristické pro glukokortikosteroidy. Flutikazon propionát obnovuje odpověď pacienta na působení bronchodilatancií, čímž umožňuje snížit četnost jejich použití. Při použití v doporučených dávkách a dávkových formách, které odpovídají indikacím, nemá flutikazon propionát žádnou výraznou systémovou aktivitu a téměř neinhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
U intranazálního flutikazon propionátu v dávce 200 mg denně je maximální sérová koncentrace u mnoha pacientů nižší než úroveň stanovení (méně než 0,01 ng / ml). Nejvyšší maximální koncentrace flutikazonpropionátu je 0,017 ng / ml. Vzhledem k nízké rozpustnosti flutikazon propionátu ve vodě je přímá absorpce látky z nosní sliznice velmi malá. Proto je většina dávky pohlcena. Vzhledem k pre-systémovému metabolismu a špatné absorpci je méně než 1% dávky absorbováno do krve perorálním podáním flutikason-propionátu. Výsledkem je, že celková absorpce z nosní dutiny a gastrointestinálního traktu (při požití) je velmi malá. Při inhalaci dochází k systémové absorpci hlavně v plicích; část inhalační dávky může být také prohltnutá. Systémové působení po požití je minimální kvůli intenzivnímu metabolismu během prvního průchodu játry. Existuje přímý vztah mezi systémovým účinkem flutikasonpropionátu a velikostí inhalační dávky. Flutikazon propionát se váže na plazmatické proteiny na 91%. Distribuční objem je větší než 300 litrů. V játrech se pod působením izoenzýmu CYP3A4 flutikason propionát metabolizuje na inaktivní karboxylový metabolit. Flutikazon propionát se rychle vylučuje z krevní plazmy hlavně jako metabolit. Poločas rozpadu je přibližně 8 hodin. Plazmatická clearance flutikason-propionátu je 1150 ml / min. Vylučováno převážně žlučí jako metabolity a nezměněno. Renální clearance nezměněné látky je zanedbatelná (méně než 0,2%), méně než 5% dávky se vylučuje ve formě metabolitu močí.
Indikace
Terapie a prevence celodenní alergické rýmy, sezónní alergické rýmy (včetně senné rýmy); pravidelná léčba bronchiálního astmatu; udržovací léčbu chronické obstrukční plicní nemoci u dospělých, včetně plicního emfyzému a chronické obstrukční bronchitidy.
Pro topické použití: ekzém (atopickou, diskoidní), lupénky (bez rozšířené psoriázy), nodulární prurigo, diskoidní lupus erythematodes, neyrodermatozy (včetně lichen planus, lichen simplex, seboroická dermatitida), červená Miliaria, bodnutí hmyzem, svědění, alergická kontaktní reakce, generalizovaná erytrodermie (jako další prostředek k systémové léčbě).
Dávkování propionátu flutikazonu a dávky
Flutikazon propionát se používá intranasálně, inhalací, externě; režim dávkování je stanoven individuálně, v závislosti na důkazech a použité dávkové formě.
Flutikazon propionát je určen k dlouhodobé léčbě, nikoli k úlevě od záchvatů astmatu.
Zabraňte kontaktu s očima.
Vzhledem k riziku adrenální nedostatečnosti je třeba věnovat pozornost tomu, aby pacienti byli přenášeni ze systémových kortikosteroidů na léčbu flutikazon propionátem.
Může dojít k systémovým reakcím, zejména při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách. Glukokortikosteroidy pro inhalační nebo nazální podávání mohou způsobit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách. V důsledku léčby vyššími dávkami glukokortikosteroidů, než je doporučeno, může potlačování funkce nadledvin dosáhnout klinicky významné úrovně. Ve stresových situacích (včetně traumatu, chirurgie, respiračních infekcí) by měla být zvážena možnost zbytkové dysfunkce kůry nadledvin, je nutné rozhodnout o dalším předpisu glukokortikosteroidů.
Existují zprávy o tom, že vysoké dávky určitých glukokortikosteroidů pro intranasální podání mohou způsobit retardaci růstu u dětí. Doporučené pravidelné sledování růstu dětí, které užívají takové dávkové formy glukokortikosteroidů po dlouhou dobu. Při zjišťování inhibice růstu je nutné upravit léčbu ve směru snižování dávky glukokortikosteroidů pro intranazální použití, pokud možno na minimum, ale účinně kontrolovat příznaky onemocnění. Vyžaduje se také vyšetření pacienta pediatrem.
Během léčby je třeba věnovat pozornost při provádění potenciálně nebezpečných činností vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (včetně řízení motorů, mechanismů).
Kontraindikace
Přecitlivělost, laktace, těhotenství, věk do 4 let; navíc pro vnější použití: periorální dermatitida, růžová a obyčejná akné, svědění anogenitální oblasti, primární virové, houbové a bakteriální infekce kůže.
Omezení používání
Tuberkulóza plic, přítomnost chronických nebo neléčených infekcí.
Používejte během těhotenství a kojení
Během těhotenství a během kojení se flutikason propionát používá pouze tehdy, je-li předpokládaný přínos léčby pro matku větší než jakékoliv potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Nežádoucí účinky flutikazonpropionátu
Respirační systém: nosní krvácení, podráždění a suchost sliznice hltanu a nosohltanu, dysfonií, chrapot, zápal plic, dušnost, bronchospasmus (včetně paradoxní), perforace nosní přepážky.
Nervový systém a smyslové orgány: bolest hlavy, úzkost, třes, poruchy spánku, změna chování, zvýšená aktivita, podrážděnost, pocit nepříjemné chuti a pachu, zvýšený nitrooční tlak, glaukom, katarakta.
Alergické reakce: angioedém, bronchospazmus, anafylaktické reakce, kožní reakce.
Ostatní: kandidóza ústní dutiny a hltanu, artralgie, svalové křeče, hyperglykemii, Cushingova nemoc, Cushingův syndrom, nadledvin potlačení, snížení kostní minerální hustoty, retardace růstu u dětí a dospívajících.
Lokální aplikace: alergická kontaktní dermatitida, sekundární infekce, místní alergické reakce (pálení, svědění, které vyžadují vysazení léku), místní atrofické změny kůže (strie, ztenčování, dilatace povrchových cév, hypopigmentace, hypertrichóza), systémové reakce (deprese kůry nadledvin, známky hyperkortisolismu, tolerance, relapsy).
Interakce flutikason-propionátu s jinými látkami
Při intranazálním a inhalačním podávání flutikazon propionátu je jeho obsah sérových látek zpravidla nízký kvůli vysoké systémové clearance za působení izoenzymu CYP3A4 ve střevě a játrech a při intenzivním metabolismu během prvního průchodu játry. Proto je klinicky významná interakce flutikason-propionátu s jinými látkami nepravděpodobná.
Ritonavir (vysoce aktivní inhibitor izoenzymu CYP3A4) může významně zvýšit hladinu flutikazon propionátu v krevním séru, což snižuje obsah plazmatického kortizolu. Existují informace o klinicky významné interakci u pacientů, kteří užívali společně flutikazon propionát a ritonavir, což bylo doprovázeno následujícími nežádoucími účinky: Cushingovým syndromem a supresí nadledvin. Je nutné se vyvarovat sdílení flutikason-propionátu a ritonaviru, s výjimkou případů, kdy očekávaný přínos pro pacienta je vyšší než riziko systémových nežádoucích účinků glukokortikosteroidů.
Jiné inhibitory CYP3A4 izoenzymu dojít k mírnému (ketokonazol) a extrémně nízké (erythromycin) zvyšování flutikasonpropionát v séru, přičemž stěží klesá v obsahu plazmy kortizolu. Avšak při sdílení flutikazon propionátu a silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 (např. Ketokonazolu) se doporučuje opatrnost, neboť tato kombinace může zvýšit systémové reakce flutikazonpropionátu.
Předávkování
Při předávkování flutikazon propionátem se může vyvinout systémový účinek glukokortikosteroidů. Lékařské pozorování a symptomatická léčba je nutná.