Inhalační aerosol dávkovaný jako suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.
Pomocné látky: pohonná látka GR106642X (neobsahuje freon).
60 dávek - hliníkové inhalátory (1) s dávkovacím zařízením - kartonové krabice 120 dávek - hliníkové inhalátory (1) s dávkovacím zařízením - kartonové krabice.
Farmakologický účinek
GCS pro inhalační použití. V doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý a antialergický účinek, který vede k poklesu závažnosti příznaků a snížení frekvence exacerbací onemocnění doprovázených obstrukcí respiračního traktu (bronchiální astma, chronická bronchitida, emfyzém).
Flutikazon propionát inhibuje proliferaci žírných buněk, eosinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů, snižuje tvorbu a uvolňování zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny).
Při chronické obstrukční plicní nemoci (COPD) je potvrzena účinnost účinku inhalovaného flutikazon propionátu na funkci plic, která je charakterizována poklesem závažnosti symptomů onemocnění, četností a závažností exacerbací, sníženou potřebou dodatečných kursů GCS ve formě tablet a zlepšení kvality života pacientů.
Systémový účinek flutikasonu je minimální: v terapeutických dávkách prakticky žádný účinek na systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
Léčba obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatátory, což umožňuje snížit četnost jejich užívání.
Terapeutický účinek po inhalačním podávání flutikazonu začíná do 24 hodin, dosáhne maxima během 1-2 týdnů nebo více po zahájení léčby a přetrvává několik dní po vysazení.
Farmakokinetika
Po inhalaci je absolutní biologická dostupnost flutikazonpropionátu 10-30%, v závislosti na typu inhalátoru. Systémová absorpce se vyskytuje převážně v plicích. Část inhalované dávky může být spolknuta, ale jeho minimální systémový v důsledku špatné rozpustnosti léčiva ve vodě a rozsáhlé metabolismu „prvního průchodu“ efektu v játrech (flutikason propionát biologickou dostupnost při podávání je nižší než 1%). Existuje přímý vztah mezi velikostí inhalační dávky a systémovým účinkem propionátu flutikasonu.
Vazba na plazmatické proteiny je 91%.
Flutikazon propionát má velkou Vd - asi 300 litrů.
Flutikazon propionát se metabolizuje v játrech za účasti CYP3A4 s tvorbou neaktivního metabolitu.
Flutikazon propionát má vysoký plazmatický clearance 1150 ml / min. T1 / 2 je přibližně 8 hodin. Renální clearance je nižší než 0,2%. U moče méně než 5% se vylučuje jako metabolit.
Dávkování
Flixotide je určen pouze k inhalaci. Fliksotid je prostředkem preventivní terapie, lék musí být užíván pravidelně, a to i při absenci příznaků onemocnění.
Při základní protizánětlivé léčbě astmatu se terapeutický účinek přípravku Flixotide vyskytuje 4-7 dní po zahájení léčby. U pacientů, kteří předtím nepoužívali inhalační kortikosteroidy, může být zlepšení zaznamenáno již 24 hodin po zahájení léčby.
U dospělých a mladistvých starších 16 let je počáteční dávka pro mírný bronchiální astma 100-250 mcg dvakrát / den, střední závažnost je 250-500 mcg 2krát / den, závažný průběh je 500-1000 mcg 2krát / dnů V závislosti na individuální odpovědi pacienta na léčbu může být počáteční dávka zvýšena, dokud se klinický efekt neobjeví nebo se sníží na minimální účinnou dávku.
U dětí starších 4 let se doporučuje používat aerosol obsahující 50 μg flutikason-propionátu v jedné dávce. Doporučuje se jmenovat 50-100 mcg dvakrát denně. Počáteční dávka léku závisí na závažnosti onemocnění. V závislosti na individuální odpovědi pacienta na léčbu může být počáteční dávka zvýšena, dokud se klinický efekt neobjeví nebo se sníží na minimální účinnou dávku.
U dětí ve věku od 1 do 4 let se doporučuje předepsat 100 μg dvakrát denně.
Mladší děti vyžadují vyšší dávky přípravku Fliksotid ve srovnání se staršími dětmi kvůli sníženému příjmu léku během inhalace (menší průměr průdušek, použití distanční vložky, intenzivní nasální dýchání u malých dětí).
Léčivo se podává pomocí inhalačního prostředku přes spacer s maskou na obličej (například "Bechihaler").
Aerosol dávkovaný Flixotidem je zvláště indikován u malých dětí s těžkým astmatem.
Pro léčbu chronické obstrukční plicní nemoci se dospělým doporučuje, aby určili 500 mg dvakrát denně.
Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin, stejně jako starší osoby, nepotřebují upravit dávkování.
Předávkování
Akutní předávkování léku může vést k dočasnému poklesu funkce kůry nadledvin, která obvykle nevyžaduje nouzovou terapii, protože funkce nadledvinové kůry je obnovena během několika dnů.
Pokud je přípravek Flixotide podáván ve vysokých dávkách po dlouhou dobu, je možné významné potlačení funkce kůry nadledvin. Byly zaznamenány velmi vzácné zprávy o vývoji adrenální krize u dětí, které dostávaly flutikason propionát v dávce 1 mg / den a více po dobu několika měsíců nebo let. U těchto pacientů byla zaznamenána hypoglykémie, deprese vědomí a konvulzivní stavy.
Akutní nadledvinová krize se může vyvinout na pozadí následujících stavů: těžké poranění, chirurgie, infekce, prudký pokles dávky flutikazon propionátu.
V případech, kdy pacient obdrží dávku vyšší než doporučuje, měla by být postupně snížena.
Léková interakce
Vzhledem k tomu, že koncentrace flutikazonpropionátu v krevní plazmě je velmi nízká během inhalačního způsobu podání, je nepravděpodobné, že by byly interakce s jinými léky.
Při současném užívání flutikazon propionátu a inhibitorů enzymu CYP3A4 (například ketokonazol, ritonavir) může být systémový účinek přípravku Flixotide zvýšen (použití této kombinace vyžaduje opatrnost).
Používejte během těhotenství a kojení
Použití drogy během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Vylučování flutikasonu do lidského mateřského mléka nebylo studováno. Nicméně po podání léku inhalací v doporučených dávkách jsou koncentrace flutikazon propionátu nízké.
Nežádoucí účinky
Lokální reakce: možná kandidóza sliznice ústní dutiny a hltanu, chrapot, paradoxní bronchospazmus.
Alergické reakce: v některých případech - kožní vyrážka, angioedém, dyspnoe nebo bronchospazmus, anafylaktické reakce.
Systémové reakce: snížená funkce kůry nadledvin, osteoporóza, retardace růstu u dětí, katarakta, zvýšený intraokulární tlak, glaukom, Cushingův syndrom, příznaky podobné typu cushing. Existují také velmi vzácné hlášení o hyperglykémii.
Jsou možné: duševní poruchy (úzkost, poruchy spánku, změny v chování včetně hyperaktivity a podrážděnosti / hlavně u dětí /); často - podlitiny, pneumonie u pacientů s CHOPN.
Podmínky ukládání
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C; Nezamrzujte ani nevystavujte přímému slunečnímu záření. Doba použitelnosti - 2 roky.
Indikace
- základní protizánětlivá léčba bronchiálního astmatu (včetně závažného onemocnění a závislosti na systémových kortikosteroidů) u dospělých a dětí starších 1 roku;
- léčba chronické obstrukční plicní nemoci u dospělých.
Kontraindikace
- astmatický stav (jako primární prostředek);
- bronchitida neastmatické povahy;
- věk dětí do 1 roku;
- Přecitlivělost na drogu.
Je třeba předepisovat jaterní cirhózu, glaukom, hypotyreózu, systémové infekce (bakteriální, plísňové, parazitární, virové), osteoporózu, plicní tuberkulózu, těhotenství a laktaci.
Zvláštní instrukce
Flixotid je určen k dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a nikoli k úlevě od záchvatů. Pro zmírnění záchvatů by pacienti měli být předepisováni inhalační krátkodobě působící bronchodilatancia.
V případě snížení účinnosti krátkodobě působících bronchodilatancií nebo potřeby jejich častějšího užívání by měl pacient konzultovat s lékařem.
Rostoucí potřeba použití inhalovaných krátkodobě působících agonistů beta2-adrenoreceptorů naznačuje zhoršení nemoci. V takových případech se doporučuje přezkoumat plán léčby pacienta.
Náhlé a progresivní zhoršení bronchiálního astmatu může ohrozit život pacienta, proto je v takových situacích nutné naléhavě řešit otázku zvýšení dávky GCS.
Náhlé přerušení léčby přípravkem Flixotide se nedoporučuje.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat léčbě inhalačních pacientů s GCS s aktivními nebo neaktivními formami plicní tuberkulózy.
V případě závažné exacerbace bronchiálního astmatu nebo nedostatečné účinnosti léčby by měla být dávka inhalačního flutikason-propionátu zvýšena a v případě potřeby by měla být během výskytu infekce předepsána léčiva ze skupiny systémových GCS a / nebo antibiotik.
Doporučuje se zkontrolovat, zda je pacient schopen správně používat inhalátor.
Při dlouhodobém užívání inhalačních kortikosteroidů, zejména ve vysokých dávkách, se mohou objevit systémové účinky, avšak pravděpodobnost jejich vývoje je výrazně nižší než při užívání kortikosteroidů uvnitř. Možné systémové účinky zahrnují narušení funkce kůry nadledvin, osteoporózu, retardaci růstu u dětí, kataraktu a glaukom. Proto je obzvláště důležité, že když se dosáhne terapeutického účinku, dávka inhalačního GCS se sníží na minimální účinnou dávku, která řídí průběh onemocnění.
Přenos pacientů s hormonálně závislým bronchiálním astmatem ze systémových kortikosteroidů na inhalovaný flutikason vyžaduje zvláštní pozornost, neboť obnovení adrenálních funkcí vyžaduje dlouhou dobu. Funkce kůry nadledvin by měla být pravidelně sledována a měla by být věnována pozornost snížením dávky systémových kortikosteroidů.
Postupné snížení dávky systémových kortikosteroidů může začít přibližně týden po jmenování flutikasonu. Při udržovací dávce prednisonu (nebo jiné ekvivalentní dávky GCS) nižší než 10 mg / den by snížení dávky nemělo překročit 1 mg / den a mělo by se provádět v intervalech nejméně 1 týdne. U udržovací dávky prednisonu vyšší než 10 mg / den (v denní době) - ve vysokých dávkách iv intervalech nejméně 1 týden.
Někteří pacienti v období snižování dávky systémových kortikosteroidů si stěžují na celkovou malátnost na pozadí stabilizace nebo dokonce zlepšení indikátorů respiračních funkcí. Pokud současně neexistují žádné objektivní známky adrenální nedostatečnosti, pacienti by měli být přesvědčeni, aby pokračovali v přechodu k inhalačním GCS a postupnému zrušení systémových GCS.
V některých případech může být zaznamenána individuální vysoká citlivost na inhalační GCS. Funkce kůry nadledvin při jmenování flutikazon propionátu v doporučených dávkách zůstává zpravidla v normálním rozmezí. Výhody inhalačního flutikason-propionátu minimalizují potřebu jmenování systémových kortikosteroidů. Může se však vyskytnout pravděpodobnost nežádoucích účinků u pacientů, kteří v minulosti užívali nebo pravidelně užívali GCS. Při provádění resuscitace nebo chirurgických zákroků může být nezbytné konzultovat odborníka, aby zjistil stupeň adrenální nedostatečnosti. V takových stresových situacích je vždy nutné vzít v úvahu možnou nadledvinovou nedostatečnost a v případě potřeby dodatečně předepsat GCS.
V souvislosti s možnou nadledvinovou nedostatečností by měla být věnována zvláštní pozornost a ukazatele funkce kůry nadledvin by měly být pravidelně sledovány při přenosu pacientů, kteří užívali GCS perorálně pro léčbu inhalačním flutikazon propionátem. Zrušení systémových kortikosteroidů na pozadí inhalačního flutikazon propionátu by mělo být prováděno postupně a pacienti by měli nosit kartu, která by naznačovala, že mohou potřebovat další podávání kortikosteroidů během stresu.
Ve vzácných případech může při přenosu pacientů z užívání systémových kortikosteroidů k inhalační terapii objevit stavy spojené s hypereosinofilií (například Churge-Straussův syndrom). To se zpravidla vyskytuje během snížení dávky nebo zrušení systémových kortikosteroidů, avšak přímá příčinná souvislost nebyla prokázána.
Při přenášení pacientů z užívání systémových kortikosteroidů k inhalační terapii mohou být současně zhoršeny souběžné alergické nemoci (například alergická rýma, ekzém), které byly dříve potlačeny systémovými léky. V takových situacích se doporučuje provést symptomatickou léčbu antihistaminiky a / nebo topickými látkami, vč. GCS pro místní použití.
Abyste zabránili rozvoji kandidózy, měli byste opláchnout ústa po aplikaci přípravku Flixotide; Pokud je to nezbytné, lze během celé doby léčby předepisovat lokální antifungální léčbu.
Aby se zabránilo chrapotům, doporučuje se okamžitě po vdechnutí vypláchnout ústa a hrdlo vodou.
Pokud se objeví paradoxní bronchospazmus, podávání přípravku Flixotide by mělo být okamžitě zastaveno, měl by být posouzen stav pacienta, mělo by být provedeno nezbytné vyšetření a v případě potřeby by měly být předepsány další léky. Paradoxní bronchospasmus by měl být okamžitě zastaven rychlým inhalačním bronchodilatantem.
Existují velmi vzácné hlášení o zvýšené hladině glukózy v krvi a toto je třeba vzít v úvahu při předepisování flutikazon propionátu pacientům s diabetem.
Stejně jako většina ostatních aerosolových inhalantů může být tento lék méně účinný při ochlazování plechovky.
Použití v pediatrii
Měla by pravidelně sledovat růst dětí, které užívají inhalační GCS po dlouhou dobu.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy
Účinky flutikazon propionátu na schopnost řídit a pracovat se zařízením je nepravděpodobné.
Používejte v rozporu s funkcí ledvin
Pacienti se zhoršenou úpravou dávky ledvinové funkce se nevyžadují.
Používejte v rozporu s játry
Pacienti se sníženou úpravou dávky jaterních funkcí nejsou povinni.
Fluticasone
Obsah
Strukturní vzorec
Ruský název
Latinským názvem látky je flutikason
Chemický název
(S) - (11alfa, 16alfa, 17alfa) -6,9-difluor-11,17-dihydroxy-16methyl-3oxoandrosta-l, 4dien-17karbothionové kyseliny
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Fluticason
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Kód CAS
Farmakologie
Flutikason se vyznačuje vysokou selektivitou a afinitou k receptorům GCS. Inhibuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů; snižuje tvorbu a uvolňování zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, PG, LT, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce.
Při aplikaci topicky v terapeutických dávkách není signifikantní systémový účinek nebo potlačení hypotalamo-hypofyzárně-nadledvového systému. Nevyvolá hormonální poruchy, nemá významný vliv na centrální nervový systém, periferní nervový systém, gastrointestinální trakt, kardiovaskulární systém a respirační systém.
Biodostupnost flutikasonu při orálním podání není vysoká kvůli velmi nízké hladině absorpce v gastrointestinálním traktu a rozsáhlému metabolismu během prvního průchodu játry, což při nízkých hladinách způsobuje nízkou úroveň systémové expozice.
Při vdechování v doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý účinek, který vede k poklesu závažnosti příznaků ak poklesu frekvence exacerbací onemocnění doprovázených obstrukcí respiračního traktu (bronchiální astma, chronická bronchitida, emfyzém).
COPD potvrdila účinnost účinku inhalovaného flutikazonu (v kombinaci s bronchodilatanci s dlouhodobým účinkem) na funkci plic, která se vyznačuje poklesem závažnosti symptomů onemocnění, frekvencí a závažností exacerbací a zlepšené kvality života pacientů ve srovnání s placebem.
Terapeutický účinek po inhalaci začíná do 24 hodin, dosahuje maxima během 1-2 týdnů nebo více po zahájení léčby.
Při intranazálním podání má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a antialergický účinek se projevuje již 2 až 4 hodiny po prvním použití. Snižuje kýchání, svrbení v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává po dobu 24 hodin po podání jedné dávky 200 μg. Zlepšuje kvalitu života pacientů, včetně fyzické a společenské aktivity. Po podání flutikason-propionátu v dávce 200 μg / den nebyla ve srovnání s placebem (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14) zjištěna žádná významná změna denní AUC sérového kortizolu.
Při aplikaci lokálně má flutikazon protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční účinky.
Nasávání Absolutní biologická dostupnost flutikasonu při použití jako inhalace u zdravých dobrovolníků je přibližně 10,9%. Pacienti s bronchiálním astmatem nebo CHOPN mají menší systémovou expozici než zdravé dobrovolníky. Systémová absorpce se vyskytuje převážně v plicích, zatímco absorpce je zpočátku rychlá s následným zpomalením. Část inhalační dávky může být spolknutá, ale její systémový účinek je minimální kvůli špatné rozpustnosti ve vodě a intenzivnímu presystémovému metabolismu. Perorální biologická dostupnost flutikasonu je méně než 1%. Existuje lineární vztah mezi velikostí inhalační dávky a systémovým účinkem.
Po intranasálním podání v dávce 200 μg / den rovnováhy Cmax plazma není kvantifikována u většiny pacientů (méně než 0,01 ng / ml). Nejvyšší plazmatická koncentrace byla zaznamenána v hladině 0,017 ng / ml. Přímá absorpce z nosní dutiny je nepravděpodobná z důvodu nízké rozpustnosti ve vodě a požití většiny dávky. Absolutní perorální biologická dostupnost je nízká (®
Syncymy propionátu flutikazonu
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Spojené království), Seroflo ("Cipla Ltd", Indie),
Formulář uvolnění:
Seroflo:
- Inhalační aerosol dávkovaný v dávce 25 μg / 50 μg / dávka pro 120 dávek v hliníkových obalech č. 1.
- Inhalační aerosol dávkovaný v dávce 25 μg / 125 μg / dávka pro 120 dávek v hliníkových obalech č. 1.
- Inhalační aerosol dávkovaný v dávce 25 μg / 250 μg / dávka 120 dávek v hliníkových obalech č. 1.
- Kapsule s práškem pro inhalaci 50 μg / 100 μg č. 30 v plastových obalech nebo plastových obalech doplněných dipichálem.
- Kapsule s práškem pro inhalaci 50 μg / 250 μg č. 30 v plastových obalech nebo plastových obalech doplněných dipichálem.
Seretide:
Seretid aerosol pro inhalaci 120 dávek v inhalátoru pro 1 ks. v balení.
1 aerosolová dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 25 μg, flutikason propionát 50 μg.
Seretid aerosol pro inhalaci 120 dávek v inhalátoru pro 1 ks. v balení.
1 aerosolová dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 25 mcg, flutikazon propionát 125 mcg.
Seretid aerosol pro inhalaci 120 dávek v inhalátoru pro 1 ks. v balení.
1 aerosolová dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 25 mcg, flutikason propionát 250 mcg.
Seretid Multidisk - Multidiskový práškový inhalátor; obsahuje prášek.
Seretide prášek pro inhalaci 60 dávek v multidiskulovém inhalátoru.
1 dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 50 mcg, flutikason propionát 100 mikrogramů.
Seretide prášek pro inhalaci 60 dávek v multidiskulovém inhalátoru.
1 dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 50 mcg, flutikason propionát 250 mcg.
Seretide prášek pro inhalaci 60 dávek v multidiskulovém inhalátoru.
1 dávka seretidu obsahuje salmeterol (ve formě xinafonátu) 50 mcg, flutikazon propionát 500 mcg.
Vlastnosti / akce:
Seretide - kombinované léčivo určené k inhalacím; anti-astma, bronchodilatační činidlo, protizánětlivé činidlo. Akce Seretida díky vlastnostem aktivních složek. Salmeterol zabraňuje výskytu bronchospasmu, propionát flutikasonu zlepšuje funkci plic, potlačuje zánět a zabraňuje exacerbacím bronchospasmu.
Seretid může být alternativou pro pacienty, kteří současně užívají agonistu beta2-adrenoreceptoru a inhalační GCS.
Seretid Multidisk poskytuje lépe léčebný režim pro pacienty.
Salmeterol je selektivní agonista beta2-adrenergního receptoru s prodlouženým účinkem (12 hodin). Molekula salmeterolu má dlouhý boční řetězec, který se váže na vnější část receptoru. Vzhledem k těmto farmakologickým vlastnostem je salmeterol účinný při prevenci bronchospasmu indukovaného histaminem, způsobuje prodloužení (alespoň 12 hodin) bronchodilatace, snižuje bronchiální hyperreaktivitu. V terapeutických dávkách nemá salmeterol žádný účinek na kardiovaskulární systém. In vitro studie ukázaly, že salmeterol účinně a trvale inhibuje uvolňování mediátorů žírných buněk v plicních tkáních, jako je histamin, leukotrieny a prostaglandin D2. Salmeterol potlačuje rané a pozdní fáze reakce na inhalační alergeny; po zavedení jedné dávky potlačení pozdního stadia trvá až 30 hodin.
Flutikazon propionát - GCS. Při vdechování v doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý účinek, který vede k poklesu závažnosti příznaků ak poklesu četnosti exacerbací onemocnění doprovázených obstrukcí respiračního traktu. Obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatátory, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání. Účinek flutikason-propionátu není doprovázen nežádoucími účinky charakteristickými pro systémové kortikosteroidy. Při dlouhodobém užívání inhalačního flutikazon propionátu v maximálních dávkách zůstává denní sekrece hormonů kůry nadledviny v normálním rozmezí u dospělých a dětí. Po přenosu pacientů užívajících jiné inhalační kortikosteroidy na podání flutikazon propionátu se denní sekrece hormonů kůry nadledvin postupně obnoví na normální úrovni, a to navzdory předchozímu užívání kortikosteroidů. To naznačuje obnovení funkce nadledvin v pozadí inhalačního flutikazon propionátu. Při dlouhodobém užívání flutikazon propionátu zůstává i nadále v normálním rozmezí rezervní funkce kůry nadledvinek, což je potvrzeno výsledky stimulačního testu. Je však nutno mít na paměti, že zbytkové snížení rezervních funkcí nadledvin může trvat dlouho po terapii.
Farmakokinetika:
Při společné inhalaci salmeterolu a flutikazon propionátu neovlivňují vzájemnou farmakokinetiku a proto mohou být farmakokinetické vlastnosti každé složky přípravku Seretide zvažovány samostatně.
Salmeterol působí lokálně v plicní tkáni, a proto jeho obsah v plazmě neodpovídá terapeutickému účinku. Údaje o farmakokinetice jsou velmi omezené kvůli technickým problémům: při inhalaci v terapeutických dávkách je jeho Cmax v plazmě extrémně nízká (přibližně 200 pg / ml a nižší). Po opakovaných inhalacích salmeterol-xinafoátu se může v krvi detekovat kyselina hydroxynaftoová, jejíž rovnovážná koncentrace je asi 10 pg / ml. Tyto koncentrace jsou 1000krát nižší než rovnovážné hladiny pozorované ve studiích toxicity.
Flutikazon propionát: Absolutní biologická dostupnost inhalovaného flutikazon propionátu u zdravých lidí je v závislosti na použitém inhalátoru 10-30% nominální dávky. Pacienti s astmatem a chronickým obstrukčním plicním onemocněním mají nižší plazmatické koncentrace flutikazon propionátu. Systémová absorpce probíhá převážně v plicích a na začátku je rychlejší, ale pak se zpomaluje. Část inhalační dávky může být spolknutá, ale tato část minimálně přispívá k systémové absorpci v důsledku nízké rozpustnosti léčiva ve vodě a jeho presystémového metabolismu; Gastrointestinální biologická dostupnost je méně než 1%. Jak se zvyšuje inhalační dávka, pozoruje se lineární zvýšení plazmatické koncentrace fluticason propionátu. Distribuce flutikason-propionátu je charakterizována rychlým plazmatickým klírensem (1150 ml / min), velkým distribučním objemem v rovnovážném stavu (asi 300 litrů) a konečným T1 / 2 přibližně 8 hodin. Flutikazon propionát má poměrně vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (91% ). Rychle se vylučuje z krve, především v důsledku metabolismu působením izoenzymu CYP3A4 na inaktivní karboxylový metabolit. Renální clearance nezměněného flutikason-propionátu je zanedbatelná (méně než 0,2%), méně než 5% dávky se vylučuje jako metabolit močí. Je třeba věnovat pozornost současnému užívání známých inhibitorů CYP3A4 a flutikazon propionátu, protože v takových situacích je možné zvýšit obsah těchto látek v plazmě. Vylučováno gastrointestinálním traktem, zejména ve formě hydroxylovaného metabolitu.
Indikace:
Seretide se používá k základní terapii onemocnění doprovázené reverzibilní obstrukcí dýchacích cest (včetně bronchiálního astmatu u dětí a dospělých), pokud je vhodné předepisovat kombinovanou terapii (bronchodilatancia a lék ze skupiny GCS pro inhalaci):
- u pacientů léčených dlouhodobě působícími beta2-adrenomimetiky (salmeterol, formoterol) a GCS pro inhalaci (beklometason, budesonid, flutikason);
- u pacientů, kteří mají při inhalační léčbě GCS příznaky onemocnění;
- u pacientů, kteří pravidelně užívají bronchodilatancia (salbutamol, fenoterol, bricanyl), u kterých je prokázáno, že dostávají inhalační terapii GCS.
Seretide je také používán pro udržovací terapii u chronické obstrukční plicní nemoci.
Dávkování a aplikace:
Seretid je určen pouze k inhalaci. Doba trvání a dávky přípravku Seretide určuje lékař.
Pacienti by měli být varováni, aby se přípravek Seretide užíval pravidelně, a to i při absenci příznaků. Během léčby by měl pacient pravidelně sledovat lékař, aby si zvolil optimální dávku přípravku Seretide a změnil dávku léku pouze na jeho doporučení.
Počáteční dávka přípravku Seretide je stanovena na základě dávky flutikason-propionátu, který se doporučuje k léčbě onemocnění dané závažnosti. Potom by měla být počáteční dávka přípravku Seretide postupně snížena na minimální účinnou dávku.
Dospělí a dospívající ve věku 12 let a starší Seretid předepisují v závislosti na stavu. Denní dávka flutikason-propionátu je v tomto případě 100, 250 nebo 500 μg ve dvou dávkách.
U dětí ve věku od 4 do 12 let je předepsáno 200 μg flutikason-propionátu denně ve dvou dávkách.
Starší pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater nemusí snížit dávku přípravku Seretide.
Předávkování:
V současné době neexistují žádné údaje o předávkování přípravkem Seretide. Jsou uvedeny údaje o předávkování některými léky salmeterol a flutikazon propionát.
Salmeterol
Předávkování salmeterolu se projevuje třesem, bolestem hlavy a tachykardií. Nejlepším antidotumem jsou kardio selektivní betablokátory, ale je třeba je používat s opatrností u pacientů s bronchospasmem v anamnéze. Pokud má být přípravek Seretide přerušený kvůli předávkování salmeterolem, měla by být pacientovi podána odpovídající substituční terapie steroidy.
Fluticason propionát
Vdechování flutikazon propionátu v dávkách, které překračují doporučené dávky, může vést k dočasnému potlačení funkce nadledvin. Nelze však přijmout nouzová opatření, neboť po několika dnech se obnoví funkce kůry nadledvinek, což je potvrzeno sledováním hladiny plazmatického kortizolu. Dlouhodobé užívání inhalovaného flutikazon propionátu v dávkách vyšších, než je doporučeno, může vést k potlačení funkce nadledvin. Doporučuje se monitorovat rezervní funkci kůry nadledvin. V literatuře se vyskytují vzácné případy akutní adrenální krize, které se vyskytují hlavně u dětí, které po dlouhou dobu (několik měsíců nebo let) dostávají příliš vysoké dávky Seretidu; akutní adrenální krize se projevuje hypoglykemií, doprovázenou záměnou a / nebo křečemi. Situace, které mohou sloužit jako spouštěcí faktory akutní adrenální krize, zahrnují trauma, chirurgický zákrok, infekci nebo rychlý pokles dávky flutikason-propionátu, který je součástí Seretide. Pacienti by si měli být vědomi toho, že by neměli užívat Seretid v dávkách vyšších, než je doporučeno. Je důležité pravidelně hodnotit účinnost léčby a snížit dávku přípravku Seretide na minimum, tj. které poskytují účinnou kontrolu symptomů onemocnění. V případě předávkování flutikazonpropionátem může být léčba přípravkem Seretide v dávkách postačujících k udržení terapeutického účinku.
Kontraindikace:
Přípravek Seretide se používá s opatrností:
Použití během těhotenství a laktace:
Během těhotenství a kojení (kojení) lze přípravek Seretide předepisovat pouze tehdy, pokud předpokládaný přínos pro matku převáží jakékoli potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Nežádoucí účinky:
Protože přípravek Seretide obsahuje salmeterol a propionát flutikazonu, jeho vedlejší účinky jsou charakteristické pro každé z těchto léčiv. Jejich současné použití nezpůsobuje další vedlejší účinky.
Salmeterol:
Na straně kardiovaskulárního systému: palpitace, bolest hlavy (byly přechodné nebo jejich závažnost klesala s pravidelnou léčbou); (u předisponovaných pacientů) - poruchy srdečního rytmu (včetně fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, extrasystoly).
Alergické reakce: vyrážka, angioedém.
Jiné: třes, nervozita, artralgie, nevolnost; v ojedinělých případech - svalové křeče. Jsou popsány případy podráždění sliznic orofaryngu, změny v chuti (dysgeuzie).
Flutikazon propionát:
Na straně dýchacího systému: chrapot, kandidóza úst a hltanu, paradoxní bronchospazmus.
Jiné: v některých případech - alergické kožní reakce, respirační příznaky (zejména bronchospazmus).
Teoreticky je možný vývoj systémových reakcí, včetně potlačení adrenálních funkcí, zpomalení růstu u dětí a dospívajících, snížení kostní minerální hustoty, katarakty a glaukomu.
Zvláštní pokyny a bezpečnostní opatření:
Léčba bronchiálního astmatu se doporučuje ve stadiích, které kontrolují klinickou odpověď pacienta na léčbu a funkci plic. Pacient musí být vyučen správným použitím inhalátoru.
Seretide je určen k dlouhodobé léčbě onemocnění a nikoliv ke zmírnění záchvatů. Pro zmírnění záchvatů by pacienti měli být předepisováni inhalačními krátkodobě působícími bronchodilatanci (například salbutamolem), u kterých se doporučuje, aby pacienti vždy nosili s sebou.
Zvýšená poptávka po krátkodobých bronchodilatancích naznačuje exacerbaci onemocnění.
Náhlé a progresivní exacerbace bronchiálního astmatu může ohrozit život pacienta, proto je v takových situacích nutné přezkoumat plán léčby pacienta a rozhodnout, zda zvýšit dávku GCS.
Vzhledem k nedostatečné účinnosti přípravku Seretide by měl být pacientův plán léčby přezkoumán a v případě potřeby by měly být v průběhu výskytu infekce předepsány další GCS (prednison, dexamethason, triamcinolon atd.) A antibiotika.
Nedoporučuje se prudce ukončit léčbu přípravkem Seretid.
Opatrnost by měla být věnována jmenování GCS pro inhalaci pacientů s plicní tuberkulózou (jak aktivní, tak i neaktivní).
Seretide musí být užíván s opatrností u pacientů s hypertyreózou.
V případě výskytu nebo při prevenci chraptivosti a kandidy na ústa a krku se doporučuje vyplavit ústa a hrdlo vodou po vdechnutí. Při kandidóze lze použít antifungální léky místního působení, zatímco léčba přípravkem Seretide bude pokračovat.
Inhalační léky, včetně přípravku Seretide, mohou způsobit paradoxní bronchospazmus, který musí být okamžitě zastaven rychlým inhalačním bronchodilatantem. Současně je nutné okamžitě přerušit užívání přípravku Seretide, zhodnotit stav pacienta, provést potřebné vyšetření a v případě nutnosti předepisovat léčbu jinými léky.
Při dlouhodobém užívání inhalačních GCS, včetně přípravku Seretid, zejména ve vysokých dávkách, se mohou objevit systémové účinky, avšak pravděpodobnost jejich vývoje je výrazně nižší než při perorálním podání GCS. Mezi možné systémové účinky přípravku Seretide patří snížení funkce kůry nadledvin, osteoporóza, retardace růstu u dětí, katarakta a glaukom. Proto je obzvláště důležité, že když se dosáhne terapeutického účinku, dávka inhalačního GCS se sníží na minimální účinnou dávku, která řídí průběh onemocnění.
Jednotliví pacienti mohou mít při inhalaci individuální vysokou citlivost na GCS.
V souvislosti s možnou nadledvinovou nedostatečností by měla být věnována zvláštní pozornost a ukazatele funkce kůry nadledvin by měly být pravidelně sledovány při přenosu pacientů užívajících perorálně GCS na flutikon propionát pro inhalaci. Zrušení systémových kortikosteroidů na pozadí inhalačního flutikazon propionátu by mělo být prováděno postupně. Pacienti by měli nosit kartu, která by naznačovala, že mohou potřebovat další podání GCS v různých stresových situacích.
Ve vzácných případech se při přenášení pacientů z užívání systémových kortikosteroidů k inhalační terapii (včetně Seretide) mohou vyskytnout stavy, které jsou doprovázeny hypereosinofilií (například Churg-Straussovým syndromem). To se zpravidla vyskytuje během snížení nebo zrušení systémových kortikosteroidů, avšak přímé spojení nebylo stanoveno.
Při přenášení pacientů z užívání systémových kortikosteroidů k inhalační terapii mohou nastat také alergické reakce (alergická rýma, ekzém), které byly dříve potlačeny systémovými léky. V takových situacích se doporučuje provést symptomatickou léčbu antihistaminiky (claritin, zyrtec, telfast, erius, xizal apod.) A / nebo léky lokálního působení (včetně GCS pro lokální použití - elokom, advantan, locoid, celestoderm B ostatní).
U starších pacientů a pacientů s renální insuficiencí nebo s poruchou funkce jater není zvláštní úprava dávkování přípravku Seretide nutná.
U pacientů s exacerbací astmatu, hypoxie, je nutné kontrolovat koncentraci draslíku v plazmě.
Doporučuje se pravidelně monitorovat růst dětí, které užívají GCS při dlouhodobé inhalaci.
Neexistují žádné údaje o použití přípravku Seretid u dětí mladších 4 let.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy:
Nebyly provedeny žádné zvláštní studie o přípravku Seretide, avšak farmakologické vlastnosti salmeterolu a flutikazon propionátu nenaznačují takový účinek.
Interakce s léčivy:
U nemocí doprovázených obstrukcí reverzibilních dýchacích cest se nedoporučuje předepisovat jak neselektivní, tak kardio-selektivní beta-blokátory (inderal, atenolol, metoprolol atd.), Pokud to není skutečně nutné a odůvodněné (vzhledem k riziku vzniku bronchospasmu ).
V normálních situacích je inhalace flutikazon propionátu doprovázena nízkými plazmatickými koncentracemi v důsledku intenzivního metabolismu při první cestě a vysokou systémovou clearance pod vlivem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 ve střevě a játrech. Z tohoto důvodu jsou klinicky významné interakce s flutikazon propionátem nepravděpodobné.
Při podávání přípravku Seretide a inhibitorů enzymu CYP3A4 (např. Erythromycinu, ketokonazolu, ritonaviru) je třeba věnovat pozornost, protože se může zvýšit systémový účinek flutikason-propionátu, což vede k významnému snížení koncentrace kortizolu v séru. Existují zprávy o klinicky významných lékových interakcích u pacientů, kteří současně užívali flutikason propionát a ritonavir. Tyto interakce způsobily vedlejší účinky jako Cushingův syndrom a suprese nadledvin.
Deriváty xantinu (teofylin, aminofylin), kortikosteroidy (prednison, triamcinolon, dexamethason) a diuretika (furosemid, hypothiazid) zvyšují riziko hypokalemie (zejména u pacientů s exacerbací bronchiálního astmatu a hypoxií).
Inhibitory MAO a tricyklické antidepresiva zvyšují riziko vedlejších účinků z kardiovaskulárního systému.
Seretide je kompatibilní s kyselinou kromoglicovou (kromoglykan sodný).
Podmínky skladování:
Skladujte při teplotě nejvýše 30 ° C. Neuchovávejte v mrazu, nevystavujte přímému slunečnímu záření.
Datum vypršení 2 roky
Fluticasone
Popis k 12. prosinci 2015
- Latinský název: Fluticasonum
- ATC kód: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Chemický vzorec: C22H27F3O4S
- Kód CAS: 90566-53-3
Chemický název
6alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormethyl) sulfanyl] karbonyl] -11beta-hydroxy-16alfa-methyl- 3 -oxo- androst- 1, 4- dien- 17alfaylpropionát
Chemické vlastnosti
Fluticason furoát - co je tohle lék? Tato chemická sloučenina je fluorovaný syntetický kortikosteroid. U léků se látka nejčastěji vyskytuje v kombinaci se salmeterolem a je součástí nejdůležitějších a nejdůležitějších léků.
Odvozené z této chemické látky. sloučeniny - Fluticason furoát (C27H29F3O6S) se používá jako lokální protizánětlivé činidlo. Přípravky flutikasonfuroátu nejsou určeny pro systémové použití. Chemická sloučenina je bílý jemný prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost = 538, 6 gramů na mol. Cena přípravku Fluticasone furoate závisí na výrobci a obsahu účinné látky v léčivém přípravku. Přípravky s touto látkou se vyrábějí ve formě nosních sprejů, krémů, inhalátorů, masti a tak dále. Také zahrnuty do složení léků Fluticason propionát.
Farmakologický účinek
Protizánětlivý, antipruritický, antialergický.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Flutikason při styku s specifických procesů glukokortikoidní receptory inhibuje proliferaci eozinofilů, lymfocytů, žírných buněk, neutrofilů a makrofágů. Činidlo snižuje intenzitu tvorby a uvolňování zánětlivých mediátorů (prostaglandiny, cytokiny, histaminu a leukotrieny). Účinek léku se objeví již 180 minut po prvním použití. Intranasální aplikační prostředky eliminuje nepohodlí nos, kýchání, rýma, ucpaný nos. Zčervenání z očí také zmizí, trhání se zmenší. Doba trvání látky po prvním použití je jeden den.
Pokud nepřekročíte doporučenou terapeutickou dávku, lék nepronikne do systémové cirkulace, nemá vliv na hypotalamo-hypofyzární nadledvinu. Droga je velmi málo rozpustná ve vodě, takže většina z ní proudí dolů po zadní straně hrtanu a do žaludku. Méně než 1% přijaté dávky se dostane do krve.
Biologická dostupnost činidla po inhalaci je od 10 do 30%. Nicméně lék má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny - 91%. Látka podléhá účinku prvního průchodu játry, kde se metabolizuje za účasti systému CYP3A4 cytochromu P450 (vzniká negativní karboxylový metabolit). Poločas rozpadu léku je přibližně 3 hodiny s intranazálním a 8 s inhalací. Flutikason se vylučuje střevem a ledvinami.
Indikace pro použití
Flutikason furoát je předepsán formou inhalace při základní protizánětlivé léčbě astmatu, chronické bronchitidy, emfyzému atd.
Látka se podává intranasálně jako profylaktická nebo jako součást komplexní léčby alergické rinitidy.
Lék je používán zvenčí:
- s atopickými, diskoidními, dětskými a jinými typy ekzémů;
- pro léčbu svědivého pruritu, lichen planus;
- s neurodermatózou;
- u pacientů s psoriázou (s výjimkou plaku);
- s kontaktní dermatitidou;
- u pacientů s diskoidním lupus erythematosusem;
- jako další prostředek generalizované erytrodermie;
- pro zmírnění nepříjemných příznaků z kousnutí hmyzem;
- s seboroickou dermatitidou;
- u pacientů s červeným pichlavým teplem.
Kontraindikace
Lék není podáván intranazálně s alergií na flutikason.
GCS se nedoporučuje pro externí použití:
- pacienti s rosaceou;
- s akné vulgaris;
- pacienti s periorální dermatitidou;
- s primárními virovými infekcemi, neštovicemi, herpes;
- pacienti s genitálním a perianálním svěděním;
- pokud je kůže postižena bakteriemi nebo houbami;
- u dětí do 6 měsíců (krém) nebo 1 rok (masť);
- s alergiemi na drogu.
Nežádoucí účinky
Inhalace flutikasonu může způsobit:
- ústní kandidóza nebo hltan;
- paradoxní bronchospazmus;
- chraptivost a chrapot;
- snížení funkce nadledvinové kůry, osteoporóza, retardace růstu u dětí, glaukom (zřídka, pokud byly dříve užívány systémové glukokortikosteroidy).
Při intranasálním podání je látka často dobře tolerována. Zřídka rozvíjet podráždění a suchost do nosohltanu, vůni a chuť zkreslení, perforaci nosní přepážky (pravděpodobnost je vyšší, pokud dříve provedeno chirurgické výkony v nosní dutině).
Použití krémů a mastí na bázi flutikasonu může způsobit:
- svědění, pálení a suchost kůže v místě aplikace;
- striae, ztenčení kůže, dilatace krevních cév na povrchu;
- zvýšený růst vlasů, hypopigmentace;
- vývoj sekundárních infekcí a alergické kontaktní dermatitidy.
U kojenců s prodlouženým užíváním vysokých dávek může lék podstoupit systémovou absorpci a vyvinout symptomatickou hyperkortikismus.
Fluticasone, návod k použití (metoda a dávkování)
V závislosti na dávkové formě a indikacích se používají různé léčebné režimy a způsoby použití léku. Lék je předepsán zvenčí, intranazálně a ve formě inhalace.
Fluticasone, návod k použití masti a krému
Nástroj je aplikován tenkou vrstvou na postiženou kůži 1 až 2 krát denně, v závislosti na doporučení ošetřujícího lékaře. Léčba není delší než 14 dnů.
Jako preventivní opatření se přípravek užívá jednou za 3 až 4 dny bez použití okluzivního obvazu v oblastech, které byly předtím postiženy onemocněním.
Intranazální. U dětí ve věku 12 let a dospělých je třeba předepsat 2 dávky (100 μg každé) léku v každé nosní kazetě, jednou denně, nejlépe ráno. V případě potřeby můžete zadat 2 dávky do každé nosní dírky dvakrát denně. Maximální množství léků, které lze použít denně, je 400 mikrogramů. Udržovací dávka flutikasonu = 100 μg denně.
U dětí ve věku od 4 do 12 let je nutné upravit dávkování. Zpravidla je 50 μg předepsáno v každé nosní dírce. Maximální denní dávka pro děti = 200 mcg.
Inhalace flutikasonu
V případě bronchiálního astmatu se předepisuje ze 100 až 1000 μg látky, 2krát denně, v závislosti na tom, jak choroba postupuje. Dávka se upravuje v závislosti na reakci na léčbu. U dětí ve věku od 4 let je doporučené dávkování od 50 do 100 μg dvakrát denně. Děti ve věku od 12 měsíců do 4 let doporučují používat 200 mikrogramů léku během dne.
Léčba se podává za použití speciálního inhalátoru. Pro léčbu chronické obstrukční plicní nemoci se 500 μg látky užívá 2krát denně.
Předávkování
Při častém užívání velkých dávek léku se mohou projevit příznaky akutního předávkování. Pokud k tomu dojde, dočasné snížení aktivity kůry nadledvin. Jako léčbu se doporučuje upravit dávkování léku.
Interakce
Kombinace léků pro inhalaci s inhibitory enzymu CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol atd.) Může vést ke zvýšení systémových účinků syntetických GCS.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Léčivo se nedoporučuje zmrazovat nebo uchovávat při teplotách nad 25 stupňů Celsia. Také nástroj musí být chráněn před přímým slunečním zářením a od dětí.
Doba použitelnosti
Zvláštní instrukce
Intranazální podávání léku se zvláštní péčí se provádí po systémovém použití glukokortikosteroidů.
Děti jsou léčeny pod dohledem ošetřujícího lékaře. Pokud je léčba prováděna po dlouhou dobu, je třeba pozorně sledovat růst dětí.
Vdechnutí látky se používá s opatrností u plicní tuberkulózy. Léčba lékem se zastaví a postupně se snižuje dávka.
Při použití krému nebo masti na bázi tohoto léčiva je nutné vyhnout se podávání léku na sliznici na očích. Je pravděpodobné, že systémová absorpce bude pozorována u malých dětí.
S největší pravděpodobností lék neovlivňuje schopnost pacienta ovládat mechanismy nebo auto.
Pro děti
Použití přípravku u dětí by mělo být velmi opatrné. Krém nelze přidělit dětem do 6 měsíců a mast - do 1 roku. Také v průběhu léčby je třeba sledovat růst dítěte.
Během těhotenství a kojení
Není známo, zda je bezpečné používat drogu během těhotenství a během kojení. Pravděpodobnost penetrace látky do mateřského mléka je však velmi malá. Otázka využití finančních prostředků pro těhotné ženy by měla rozhodnout ošetřující lékař.
Přípravky, které obsahují (analogové)
Obchodní názvy tohoto GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticason propionát.
Také se látka často používá v kombinaci s flutikazonem + salmeterolem: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recenze
Zpětná vazba na užívání léku je většinou dobrá, nežádoucí účinky jsou vzácné. Přípravky založené na této látce jsou poměrně účinné a bezpečné.
Fluticasone cena, kde koupit
Cena flutikasonu v aerosolu pro inhalaci Fliksotid je asi 780-820 rublů pro inhalátor, což je dávka 125 mcg - jedna dávka. Masti pro externí použití Kutiveyt stojí asi 300 rublů pro trubku 15 gramů. Nazarel nosní sprej lze zakoupit pro 300-460 rublů, 50 μg lahvičku - jednu dávku.