Popis k 18. únoru 2017
- Latinský název: Oseltamyvirum
- ATC kód: J05AH02
- Chemický vzorec: C16H28N2O4
- Kód CAS: 196618-13-0
Chemický název
(3R, 4R, 5S) -4- (Acetylamino) -5-amino-3- (l-ethylpropoxy) -l-cyklohexen-
Chemické vlastnosti
Oseltamivir je antivirový prostředek, inhibitor neurominidázy, derivátu kyseliny aminocyklohexenkarboxylové. Nástroj byl schválen pro použití v roce 1999. Pro fyzikální vlastnosti - jde o bílou krystalickou látku. Molekulová hmotnost = 312,4 gramů na mol. K dispozici ve formě prášku a kapslí pro přípravu suspenzí.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Po perorálním podání se oseltamivir hydrolyzuje na aktivní formu oseltamivirkarboxylátu. Látka inhibuje neuraminidázové chřipkové viry typu A a B, bránící jejich normální replikaci, proces pronikání do zdravých buněk. Existuje 9 subtypů neuraminidázy viru chřipky A a 16 podtypů hemaglutininu, jejich kombinace určují různé kmeny stejného viru. Nejčastějšími a ohrožujícími kmeny lidského zdraví jsou H3N2 a H1N1.
Některé typy a nové kmeny chřipky však nejsou citlivé na léčbu přípravkem Oseltamivir. Existuje zkřížená rezistence mezi kmeny odolnými vůči zanamiviru a látkami odolnými vůči této látce. Léčba nemá karcinogenní, mutagenní vlastnosti, neovlivňuje plodnost a časný embryonální vývoj.
Po požití léku se rychle vstřebává v zažívacím traktu, pod působením jaterních esteráz se převádí na aktivní karboxylát metabolitu. Asi 75% metabolitu a 5% nezměněné látky se nachází v krvi. Prostředky koncentrace plazmy jsou přímo úměrné dávce. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetické parametry. Stupeň vazby na krevní proteiny je asi 42% (u metabolitů tato hodnota nedosahuje ani 3%).
Poločas rozpadu léčiva z krevní plazmy je od 1 do 3 hodin, metabolity - až 10 hodin. Látka se vylučuje ledvinami (glomerulární filtrací) a fekálními hmotami. Korekce dávky léku se nevyžaduje ve věku 12 let a u starších pacientů.
Indikace pro použití
- pro léčbu chřipky u dospělých a dětí od 1 roku;
- jako profylaktika pro dospělé a dospívající se zvýšeným rizikem infekce;
- pro prevenci chřipky u dětí od jednoho roku.
Kontraindikace
Lék je kontraindikován, aby dostával:
- při chronickém selhání ledvin, pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu;
- s onemocněním jater;
- pacientů s alergiemi na léčivou látku.
Nežádoucí účinky
Nejčastější příznaky, které se mohou objevit během léčby přípravkem Oseltamivir, jsou:
- zvracení, bolest v břiše, nevolnost, průjem;
- bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, nazální kongesce;
- únava, slabost, kašel a bolest v krku;
- otok, alergie, včetně anafylaktických reakcí, kopřivky, dermatitidy;
- kolitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů, úzkost, noční můry, křeče.
U dětí se častěji projevovaly: bolesti břicha, poruchy sluchu, krvácení z nosu, konjunktivitida.
Návod k použití (metoda a dávkování)
Lék je předepsán ústy, bez ohledu na jídlo.
Léčba přípravkem Oseltamivir se doporučuje zahájit nejpozději 2 dny po nástupu prvních příznaků onemocnění. Průměrná dávka je 75 mg dvakrát denně. Průběh léčby je 5 dní. Zvýšení denní dávky je nepraktické.
Pro profylaxi užívejte od 75 do 150 mg denně po dobu 6 týdnů.
V případě renální insuficience se provádí úprava dávkování. Nejvýše 75 mg denně je indikováno.
Předávkování
Nebyly hlášeny případy předávkování. Jediný příjem velmi velkých dávek byl pozorován: nauzea a zvracení. Léčba je symptomatická.
Interakce
Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu v plazmě třikrát. Úprava dávkování se však nevyžaduje.
Zvláštní instrukce
S extrémní opatrností je droga používána v pediatrické praxi.
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti podávání látky, pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu.
Přípravek není účinný při léčbě jiných virových onemocnění nebo bakteriálních infekcí.
Účinnost a bezpečnost používání oseltamiviru u pacientů s poruchou imunitního systému, u nemocí respiračního a kardiovaskulárního systému, 40 hodin po prvních příznacích chřipky nebyla stanovena.
Během postmarketingových studií byly hlášeny případy závažných kožních reakcí, Stevens-Johnsonův syndrom, toxické epidermální nekrolýzy, erythema multiforme; abnormální chování, delirium, halucinace. Velmi vzácně byly výše uvedené reakce fatální.
Pro děti
Léčba léků se provádí u dětí od roku. Pokud je to nutné, je třeba dbát na úpravu denního dávkování.
Během těhotenství a kojení
Při léčbě těhotných a kojících žen musí být věnována pozornost.
Přípravky, které obsahují (analogové)
Synonyma Oseltamiviru: Nomidy, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
Recenze
Některé recenze ohledně Oseltamivir:
- "... V období chřipky se všichni v rodině zhoršili. No, ten čas začal tento nástroj používat. Onemocnění šlo bez komplikací, nic z vedlejších reakcí jsem neznala ";
- "... Před rokem užívala tento přípravek. Po několika hodinách začala vypít pilulky, když se zvedla horečka. Po 5 dnech léčby - žádné příznaky onemocnění. Nevyskytly se žádné nežádoucí účinky. Ale lék mi nepomohl s obvyklým ARVI ";
- "... byla jsem propuštěna lékařem - ona dala její dítě a téměř se okamžitě cítil na zvracení, bylo zvracení. Rozhodli jsme se, že s touto drogu budeme zacházet. "
Cena, kde si koupit
Náklady na léčivo Tamiflu jsou asi 1000 rublů na 10 tablet 75 mg.
Vzdělání: Absolvovala bakalářský studijní obor pro základní lékařskou fakultu Rivne State. Vystudovala Státní lékařskou univerzitu Vinnitsa. M.I.Pirogov a stáž v jeho základně.
Pracovní zkušenosti: Od roku 2003 do roku 2013 pracovala jako lékárna a vedoucí kiosku lékárny. Byla oceněna diplomy a známkami pro mnoho let tvrdé práce. Lékařské články byly publikovány v místních publikacích (novinách) a na různých internetových portálech.
Oseltamivir - návod k použití, analogy, recenze
Návod k použití Oseltamivir uvádí, jak se má lék pít, aby se dosáhlo antivirové aktivity. Je předepsána pro laboratorně potvrzenou chřipku. Nástroj je účinný pouze v případě dávkování a načasování adherence. Návod k použití Oseltamivir cenové recenze a analogy jsou uvedeny níže.
Akce oseltamivir
Oseltamyvir se uvolňuje v neaktivní formě. V lidském těle získává léčebné vlastnosti pod vlivem enzymů. V játrech má formu karboxylátu. Více než 70% léku po průchodu jaterní bariérou vstupuje do krve. Přibližně 5% prostředků zůstává nezměněno a cirkuluje v krvi v neaktivní formě. Léčivo se vylučuje močí.
Nástroj blokuje virové neiraminidazy, což je nezbytné pro jejich reprodukci. Bez tohoto enzymu nemůže patogen vstoupit do buňky, stejně jako výstup z již infikované buňky. Z tohoto důvodu virus nemůže replikovat a zachytit nové tkáně. Oseltamyvir postihuje 2 nejčastější typy infekce - A, B.
Aplikace oseltamiviru
Oseltamyvir se používá pro:
- léčba virové patologie (H3N2 a H1N1);
- prevenci onemocnění během sezónních ohnisek a po kontaktu s pacienty.
Pokud je léčba zahájena 2 dny po nástupu příznaků, může mít oseltamyvir žádný účinek. Stejné stavy nastávají, když se druhá léčba opakuje se stejným lékem. Léčba se používá pouze proti 2 kmenům chřipky. U ostatních respiračních infekcí to není účinné.
Je třeba si uvědomit, že nástroj nenahrazuje zavedení vakcíny proti chřipce. To také neovlivňuje úroveň protilátek a může být kombinováno s očkováním.
Tablety přípravku Oseltamivir - návod k použití
Lék je vyráběn ve formě kapslí, které jsou požívány. Oficiální pokyny pro použití přípravku Oseltamivir naznačují, že mohou vypít vodu o objemu 50 až 100 ml.
V závislosti na účelu přijetí se liší denní dávky léku. Kapsule lze užívat u pacientů s hmotností více než čtyřicet kilogramů.
Maximální dávka, kterou lze podávat denně, je 75 mg. Zvýšení dávky nezvyšuje účinnost léku.
Instrukce k použití Tamiflu a Zanamiviru jsou totožné, protože obě obsahují stejnou účinnou látku.
Suspenze Oseltamivir - návod k použití
Suspenze se používá hlavně u dětí, ale může být předepisována dospělým pacientům.
Lék lze koupit jako prášek v lahvičce, z něhož se suspenze připravuje nezávisle. Do láhve přidejte obvyklou vodu v množství 52 mililitrů. Dále se má láhev protřepat tak, aby vznikla homogenní látka. Pro správné použití obsahuje sada měřící stříkačku a adaptér na lahve.
Před každým použitím protřepeme láhev, připojte injekční stříkačku a shromážděte požadované množství suspenze. Dítě může napít přímo z injekční stříkačky. Poté se musí umýt v tekoucí vodě.
Dávky pozastavení jsou uvedeny v tabulce.
Oseltamivir - pokyny pro použití u dětí
V dětství mohou být předepsány kapsle nebo suspenze. Návod k použití a cena tablet oseltamiviru jsou uvedeny níže.
Tyto dávky jsou vhodné jak pro tobolky, tak i pro sirup.
Oseltamivir - návod k použití pro děti a cenu
Náklady na lék se liší v závislosti na počtu kapslí v balení a dávkách:
- 75 mg tobolky - asi 950 rublů.
- Kapsle 45 mg - 400 rublů.
- Pozastavení - 600-900 rublů.
Oseltamivir - návod k použití a analogy
Oseltamyvir lze zakoupit pod těmito obchodními názvy:
Obsahují oseltamivir v různých dávkách. Frekvence podávání a dávkování těchto léků se neliší.
Oseltamivir - návod k použití a cena
Náklady na léky závisí na výrobci, počtu kapslí v balení, regionu. Prostředky pod obchodním názvem Nomides:
- 75 mg - 700 rublů.
- 45 mg - 400 rublů.
- 30 mg - 300 rublů.
- 75 mg - 1100 rublů.
- Pozastavení - 900 rublů.
Cena Influcein 75 mg se pohybuje v rozmezí 600-700 rublů. Návod k použití a cena přípravku Oseltamivir a Zanamivir jsou podobné.
Jaké jsou nežádoucí účinky po léčbě?
Je známo, že použití vysokých dávek nezpůsobuje porušení obecných podmínek. Nevolnost a zvracení mohou vzácně nastat. Prokinetika, antiemetika, sedativa jsou předepsána pro jejich eliminaci.
Hlavní nežádoucí účinky oseltamiviru jsou uvedeny v tabulce.
Méně časté než uvedené účinky, pseudomembranózní kolitida, nestabilní angina pectoris, se vyskytuje anemie. U dětí může dojít ke ztrátě sluchu, krvácení z nosu, konjunktivitidě. Tyto příznaky zmizí i bez přerušení léčby. Také v dětství může docházet k exacerbaci bronchiálního astmatu, zduření lymfatických uzlin, kožních lézí.
Mezi další vedlejší účinky patří:
- změna hladiny glukózy v krvi, která je důležitá u pacientů s diabetes mellitus;
- změna rytmu, která způsobuje zhoršení stavu u starších pacientů a lidí se srdečním selháním;
- křeče (s předispozicí k nim);
- duševní poruchy - agitovanost, delirium, delirium, změna vědomí (zmatek), noční můry;
- kožní reakce: otok obličeje, jazyk, alergická vyrážka, kopřivka;
- léze trávicího systému: hemoragická kolitida, hepatitida, krvácení.
V jakých případech je přípravek předepsán s opatrností?
Zvláštní pozorování vyžadují lidé v takových případech:
- Chronické srdeční onemocnění.
- Chronické plicní onemocnění.
- Stav dekompenzace vnitřních orgánů.
- Jaterní nedostatečnost.
- Selhání ledvin (kompenzace, subkompenzace).
Před podáním léku musíte znát hladinu kreatinu v krvi. Pokud je vyšší než 30 ml / min, je dávka zvolena podle tabulky. V případech, kdy je v rozmezí 10-30 ml / min, je dávka léčiva dvakrát snížena.
V případě virové infekce se bakterie mohou znovu připojit. Lék není indikován k prevenci bakteriálních komplikací (například chřipky). Užívání Oseltamyviru u lidí s selháním jater nebylo studováno, a proto vyžaduje dohled nad lékařem.
Podle studií byly zaznamenány izolované případy halucinací, deliria a dalších duševních poruch, které byly fatální. Jsou způsobeny encefalopatií nebo zánětem mozkové látky. Velmi zřídka se vyskytují závažné kožní léze - erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, Stevensův-Johnsonův syndrom.
Během léčby se doporučuje vyhnout se práci s mechanismy řízení.
Kdo je kontraindikován?
Lék není předepsán pro následující nemoci:
- Selhání ledvin v konečné fázi.
- Gestační období
- Doba kojení.
Nástroj také není používán k přecitlivělosti na jeho součásti. Oseltamyvir nelze předepisovat pacientům mladším 12 měsíců. Je to způsobeno pronikáním hematoencefalickou bariérou, která ještě před tímto termínem dosud nebyla plně formována.
Použití finančních prostředků těhotným ženám nelze považovat za bezpečné, protože studie nebyly provedeny. Není známo, zda oseltamivir přechází do mateřského mléka. Na základě těchto údajů je lék předepsán ze zdravotních důvodů (s vysokým rizikem chřipky pro matku).
Jak přípravek Oseltamivir interaguje s jinými léky?
Látka může být bezpečně používána s:
- Paracetamol.
- Hliník nebo hydroxid hořečnatý.
- Amoxicilin.
Při použití probenecidu se koncentrace oseltamyviru v krvi zvyšuje (2 až 2,5 krát). Je spojena se snížením renální sekrece. Kombinované použití s cimetidinem vyžaduje kontrolu jater, protože obě léčiva jsou spojena se stejným jaterním enzymem.
Skladování
Uzavřenou lahvičku s práškem lze skladovat po dobu 2 let a hotový sirup může trvat ne více než sedmnáct dní. Neotevřený přípravek může být při pokojové teplotě (15-25 ° C) a hotová suspenze je skladována v chladničce (teplota 2-8 ° C).
Kapsle se uchovávají při stejné teplotě jako uzavřená lahvička s suspenzí a uchovávají se nejvýše pět let.
Oseltamyvir prokázal vysokou účinnost při profylaxi a léčbě, pokud je podáván co nejdříve. Před použitím nástroje je nutné laboratorně potvrdit virovou infekci (kmen chřipky A, B).
Oseltamivir: návod k použití, analogy a recenze
Oseltamivir je antivirový prostředek přímého účinku. Je proléčivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), která selektivně inhibuje neuraminidázové typy viru chřipky typu A a B.
Mechanismus působení oseltamivirkarboxylátu je spojen s inhibicí neuraminidázy chřipkových virů typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoprotein viru chřipky, je jedním z klíčových enzymů podílejících se na replikaci chřipkových virů A a B.
Inhibice neuraminidázy narušuje schopnost virových částic pronikat do buňky, stejně jako uvolňování virionů z infikované buňky, což vede k omezení šíření infekce v těle.
Výzkumné interakce s očkovací látkou proti chřipce nebyly provedeny. Ve studiích s přírodními a experimentálními infekcemi chřipky léčba oseltamivirovým fosfátem neovlivnila normální proces produkce protilátek v reakci na infekci.
Po požití je téměř zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, absorpce nezávisí na příjmu potravy. Má účinek "první průchod" játry.
Pod působením střevních a jaterních esteráz se stává aktivním metabolitem. 75% vstřebané dávky vstupuje do systémového oběhu jako aktivní metabolit, méně než 5% jako výchozí látka. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak i aktivního metabolitu jsou úměrné dávce.
1 kapsle přípravku Oseltamivir obsahuje:
- účinná látka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (ve smyslu 100% látky je 75 mg oseltamiviru);
- indiferentní plniva - kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, povidon, mastek, fumarát sodný.
Indikace pro použití
Co pomáhá přípravku Oseltamivir? Předepište léčivo v následujících případech:
- léčba chřipky způsobené viry typu A a B.
- léčba chřipky H1N1 u dospělých a dětí starších 12 let.
Bezpečnost a účinnost léku u dětí ve věku do 12 let nebyla stanovena.
Návod k použití Oseltamivir a dávkování
Je požit, bez ohledu na jídlo.
Při léčbě by měl být oseltamivir zahájen nejpozději dva dny po nástupu příznaků onemocnění v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky vyšší než 150 mg denně nezvyšuje účinek.
Abyste zabránili infekci chřipky během epidemie nebo po kontaktu s infikovaným pacientem (měli byste ji okamžitě začít užívat), doporučuje se užít lék 75 mg jednou denně po dobu 10 dnů.
Podle uvážení lékaře může trvání oseltamiviru jako prostředku prevence chřipky prodloužit na 6 týdnů.
Maximální denní dávka léku pro dospělé je 150 mg / den. Další překročení dávky nemá pozitivní vliv na terapeutický účinek léku, ale může pouze vést k předávkování.
U pacientů s CC méně než 30 ml / min se dávka sníží na 75 mg jednou denně po dobu 5 dnů.
Nežádoucí účinky
Přípravek oseltamivir může být doprovázen následujícími nežádoucími účinky:
- Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení (obvykle při užívání ve vysokých dávkách nebo v prvních dnech léčby); zřídka - průjem, bolest břicha.
- Ze strany centrálního nervového systému: nespavost, závratě, bolesti hlavy.
- Na straně dýchacího systému: nazální kongesce, bolest v krku, kašel.
- Jiné: pocit únavy, slabosti.
Kontraindikace
Je kontraindikováno, aby byl Oseltamivir jmenován v následujících případech:
- Chronické selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min),
- Porucha jater
- Přecitlivělost na oseltamivir.
Předávkování
V současné době nejsou případy předávkování popsány. Jednorázové dávky fosfátu oseltamivirem způsobily nevolnost a / nebo zvracení.
Analogové seznamy léků s oseltamivirem
Je-li to nutné, může být oseltamivir nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léky:
- Tamiflu;
- Nomidy;
- Oseltamivir fosfát;
- Influcein.
Podobné drogy v akci:
Při výběru analogů je důležité si uvědomit, že pokyny pro použití přípravku Oseltamivir, cena a hodnocení léků podobných účinků se nevztahují. Je důležité poradit se s lékařem a nečinit nezávislou náhradu drogy.
Průměrná cena tablet Oseltamivir v lékárnách (Moskva) činí 1 021 rublů.
Uchovávejte lék nepřesahující 2 roky od data výroby v suchém, tmavém, chladném místě (při teplotě nejvýše 25 ° C).
Oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) je lék doporučený Světovou zdravotnickou organizací k léčbě a prevenci chřipky typu A a B. Toto antivirové činidlo zabraňuje reprodukci a šíření virů v těle.
V tomto článku budeme zvažovat, proč lékaři předepisují Oseltamivir, včetně pokynů k použití, analogů a cen pro tento lék v lékárnách. Skutečné recenze lidí, kteří již užívali Oseltamivir, naleznete v komentářích.
Forma uvolnění a složení
Tato lék je ve formě bílých žlutých tobolek. Oseltamivir je prekurzor. Při požití prochází hydrolýzou a převádí se na účinnou látku - oseltamivirkarboxylát.
Co pomáhá Oseltamiviru?
Jaký je předepsaný lék "Oseltamivir" (skupina farmakologických přípravků - antivirotika)? Podle připojených pokynů se tento lék používá k léčbě chřipky A a B. Také se často používá k prevenci těchto virových onemocnění.
Farmakologický účinek
Oseltamivir je proléčivo, pokud je užíváno perorálně, podléhá hydrolýze a převádí se na aktivní formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanismus působení oseltamivirkarboxylátu je spojen s inhibicí neuraminidázy chřipkových virů typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoprotein viru chřipky, je jedním z klíčových enzymů podílejících se na replikaci chřipkových virů A a B.
Neuraminidáza katalyzuje štěpení vazby mezi koncovou kyselinou sialovou a cukrem, čímž přispívá k šíření viru v respiračním traktu (uvolňování virionů z infikované buňky a pronikání epiteliálních buněk dýchacího traktu do buněk, čímž zabraňuje virům inaktivovat epiteliální hlen).
Existuje 9 známých antigenních podtypů neuraminidázy viru chřipky typu A - N1, N2 a tak dále, které společně s 16 antigenními podtypy hemaglutininu - H1, H2 atd. Definují různé kmeny stejného typu viru. V lidské populaci je několik kmenů viru chřipky A současně cirkulováno s hemaglutininem 1-5 a neuraminidázou 1 a 2, z nichž hlavní jsou H3N2 a H1N1.
Inhibice neuraminidázy narušuje schopnost virových částic pronikat do buňky, stejně jako uvolňování virionů z infikované buňky, což omezuje šíření infekce v dýchacím traktu.
Návod k použití
Podle pokynů k použití by léčba přípravkem Oseltamivir měla být zahájena nejpozději do 2 dnů od nástupu příznaků chřipky;
- Dospělí a děti starší 12 let - v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů; zvýšení dávky o více než 150 mg / den nevede ke zvýšení účinku.
- Děti od 1 roku do 12 let - v závislosti na tělesné hmotnosti.
- Prevence: Dospělí a děti starší 12 let - 75 mg jednou denně po dobu 6 týdnů (během epidemie chřipky).
U pacientů s kreatininem Cl nižší než 30 ml / min je nutné upravit dávkování (75 mg jednou denně po dobu 5 dnů); s kreatininem Cl méně než 10 ml / min, neexistují žádné údaje o aplikaci
Nalezeno příslib nepřítele hřebík hřebík! Nehty budou vyčištěny za 3 dny! Vezměte to.
Jak lze rychle normalizovat krevní tlak po 40 letech? Recepty jsou jednoduché, zapisují je.
Unavený z hemoroidů? Existuje cesta! To může být vyléčeno doma za pár dní, budete potřebovat.
O přítomnosti červů říká vůně z úst! Pijte vodu jednou kapkou jednou denně.
Kontraindikace
Kategoricky se nedoporučuje jmenování léku pacientům mladším 13 let, ani v případě individuální intolerance k účinné látce nebo jiným složkám přípravku.
Nežádoucí účinky
Nejčastější nežádoucí účinky přípravku Oseltamivir se projevují formou obecné slabosti, bolestí hlavy a závratě; katarální příznaky (rinorea, opuch nosní sliznice, bolest v krku, kašel); nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha; poruchy spánku, záchvaty; alergické reakce (kopřivka, bronchospazmus, konjunktivitida); krvácení z nosu, srdeční arytmie, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Jsou možné halucinace a duševní poruchy.
Předávkování
Dosud nejsou uvedeny zprávy o nadměrných dávkách. Bylo zjištěno, že při akutním předávkování se může objevit nevolnost a zvracení, u nichž se doporučuje symptomatická léčba.
Zvláštní instrukce
- Během postmarketingových studií byly hlášeny případy závažných kožních reakcí, Stevens-Johnsonův syndrom, toxické epidermální nekrolýzy, erythema multiforme; abnormální chování, delirium, halucinace. Velmi vzácně byly výše uvedené reakce fatální.
- Účinnost a bezpečnost používání oseltamiviru u pacientů s poruchou imunitního systému, u nemocí respiračního a kardiovaskulárního systému, 40 hodin po prvních příznacích chřipky nebyla stanovena.
- S extrémní opatrností je droga používána v pediatrické praxi.
- Neexistují žádné údaje o bezpečnosti podávání látky, pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu.
- Přípravek není účinný při léčbě jiných virových onemocnění nebo bakteriálních infekcí.
Interakce s jinými léky
Současné užívání oseltamiviru s léky, jako je metotrexát, fenylbutazon a chlorpropamid, je nežádoucí z důvodu možného zpomalení eliminace jejich metabolitů z těla.
Hodnocení a vyhodnocení účinnosti léku
Podle výsledků testů získaných ve Spojených státech amerických a Mexiku jsou nové viry citlivé na inhibitory neuraminidázy (Zanamivir a Oseltamivir), jsou však rezistentní vůči jiné skupině - adamantany (Rimantadine, Amantadine). Je třeba také poznamenat, že odborníci nezjistili účinnost tohoto léčiva při léčbě chřipky u lidí s chronickým onemocněním srdce a dýchacích cest.
Podle lékařských recenzí tento lék snižuje délku příznaků o 1 den, ale to je pouze tehdy, když léčba začala během prvních hodin po kontaktu s pacientem. Dosud neexistují žádné spolehlivé informace o tom, zda příjem tohoto léčiva ovlivňuje četnost komplikací virových nebo infekčních onemocnění.
Analogy
Synonyma Oseltamiviru: Nomidy, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
Pozor: užívání analogů by mělo být dohodnuto s ošetřujícím lékařem.
Průměrná cena tablet oseltamivir v lékárnách (Moskva) činí 1000 rublů.
Oseltamivir: popis, pokyny, cena
Cena oseltamiviru a dostupnost v lékárnách města
Pozor! Údaje o cenách a změnách dostupnosti v reálném čase můžete pomocí vyhledávacího dotazu dostat informace aktualizované na aktuální minutu a také pokud potřebujete zanechat objednávku na léky, vyberte oblasti města pro vyhledávání nebo vyhledávání pouze v aktuálně otevřených lékárnách.
Výše uvedený seznam je aktualizován nejméně jednou za 6 hodin (byl aktualizován dne 12/05/2018 v 17:03). Zkontrolujte ceny a dostupnost léků voláním lékáren před návštěvou lékárny. Informace obsažené na webové stránce nemohou být použity jako doporučení pro samošetření. Před použitím léků se nutně poraďte se svým lékařem.
TAMIFLU
Tvrdé želatinové kapsle, č. 2, tělo šedé, neprůhledné, víčko světle žluté, neprůhledné; s nápisem "ROCHE" (na obalu) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah kapslí je bílý až nažloutlý bílý prášek.
Pomocné látky: předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.
Složení obalu kapsle: kazeta - želatina, černý oxid železitého barviva (E172), oxid titaničitý (E171); čepice - želatina, červený oxid železa (E172), žlutý oxid železa (E172), oxid titaničitý (E171).
Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarminu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).
10 ks. - blistry (1) - balení z lepenky.
Poznámka: Po 5 letech skladování léku se mohou projevit známky stárnutí kapslí, které mohou vést ke zvýšené křehkosti nebo jiným fyzickým poruchám, které neovlivňují účinnost nebo bezpečnost léčiva.
Antivirotikum. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) - efektivní a selektivní inhibitor neuraminidázy typu viru chřipky A a B - enzym katalyzující proces uvolnění nově vzniklých virových částic z infikovaných buněk a jejich pronikání do buněk epitelu dýchacích cest a dalšího šíření virus v těle.
Zabraňuje růstu viru chřipky in vitro a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje sekreci viru chřipky A a B z těla. OK potřebná k inhibici neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1 až 1,3 nM pro virus chřipky A a 2,6 nM pro virus chřipky B. Medián hodnoty IC50 pro virus chřipky B je o něco vyšší a je 8,5 nM.
Ve studiích Tamiflu neovlivnilo tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.
Přírodní chřipkové infekční studie
V klinických studiích provedených během infekce sezónní chřipkou pacienti začali užívat přípravek Tamiflu nejpozději 40 hodin po prvním příznaku infekce chřipkou. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s virem influenzy B. Tamiflu významně zkrátil dobu klinických projevů infekce chřipkou (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky užívající Tamiflu byla závažnost onemocnění, vyjádřená jako plocha pod křivkou kumulativního indexu symptomů, o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. Navíc, u mladých pacientů bez souběžných onemocnění snížil Tamiflu o 50% výskyt komplikací chřipky, vyžadujících použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha). Byly získány jasné důkazy o účinnosti léku s ohledem na sekundární kritéria účinnosti související s antivirovou aktivitou: Tamiflu způsobil jak zkrácení doby vylučování viru, tak pokles v oblasti pod křivkou "virového časového titru".
Data získaná ve studii na léčbu pacienti Tamiflu seniory ukazují, že příjem Tamiflu 75 mg 2-krát / den po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným snížením mediánu doby klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako mnoho mladších dospělých pacientů věk, rozdíly však nedosahovaly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou staršími 13 let, kteří současně užívali chronické nemoci kardiovaskulárního a / nebo respiračního systému, dostávali Tamiflu pod stejným dávkovacím režimem nebo placebo. Nebyly zaznamenány žádné rozdíly v mediánu období před snížením klinických projevů infekce chřipkou u skupin Tamiflu a placeba, avšak doba vzestupu teploty, když se přípravek Tamiflu snížil o přibližně 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus na 2. a 4. den se výrazně snížil. Bezpečnostní profil přípravku Tamiflu u rizikových pacientů se nelišil od profilu v celkové populaci dospělých pacientů.
Léčba chřipky u dětí
U dětí ve věku 1-12 let (průměrný věk 5,3 let), který měl horečku (≥37.8 ° C) a jeden z příznaků dýchacího ústrojí (kašel nebo rýma) v době cirkulace chřipkového viru v populaci, to byla dvojitě slepá placebem řízené studie. 67% pacientů bylo infikováno virem chřipky typu A a 33% pacientů - chřipky B. Tamiflu (na recepci je nejpozději 48 hodin po první příznaky chřipkové infekce), významně snížilo trvání onemocnění (35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Doba trvání onemocnění byla definována jako doba k zastavení kašla, nazální kongesce, zmizení horečky a návratu k normální aktivitě. U skupiny dětí užívajících Tamiflu byla incidence akutního otitis media snížena o 40% ve srovnání s placebovou skupinou. Obnovení a návrat k normální činnosti se vyskytly téměř 2 dny dříve u dětí, které dostávaly Tamiflu ve srovnání s placebovou skupinou.
Další studie zahrnovala děti ve věku 6-12 let, které trpí bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo infekci chřipky potvrzenou sérologicky a / nebo v kultuře. Střední délka onemocnění u skupiny pacientů léčených přípravkem Tamiflu se významně nezmenšila. Ale během posledních 6 dnů léčby přípravkem Tamiflu byl nucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV1) se zvýšila o 10,8% ve srovnání s 4,7% u pacientů užívajících placebo (p = 0,0148).
Prevence chřipky u dospělých a dospívajících
Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu u přírodních chřipkových infekcí A a B byla prokázána ve 3 oddělených klinických studiích fáze III. Asi 1% pacientů dostalo chorobu při léčbě Tamiflu chřipkou. Tamiflu také významně snížil četnost vylučování viru z respiračního traktu a zabránil přenosu viru z jednoho člena rodiny do druhého.
Dospělí a dospívající, kteří byli v kontaktu s nemocným rodinným příslušníkem, začali užívat přípravek Tamiflu do dvou dnů po nástupu příznaků chřipky v rodině a pokračovali po dobu 7 dní, což významně snížilo výskyt případů chřipky kontaktováním lidí o 92%.
U neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18-65 let užívání přípravku Tamiflu během chřipkové epidemie významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Pacienti užívali lék 42 dní.
Starší a starší lidé, kteří byli v pečovatelských domovech, z nichž 80% byli očkováni před sezonou, kdy byla studie provedena, Tamiflu významně snížil výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii Tamiflu významně (o 86%) snižoval četnost výskytu chřipkových komplikací: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Pacienti užívali lék 42 dní.
Prevence chřipky u dětí
Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu při přírodní chřipkové infekci byla prokázána ve studii s dětmi ve věku 1 až 12 let po kontaktu s nemocným rodinným příslušníkem nebo s někým z trvalého prostředí. Hlavním parametrem účinnosti byla frekvence laboratorně potvrzené infekce chřipky. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu / prášek k přípravě suspenze pro perorální podání / v dávce 30 až 75 mg 1 den / den po dobu 10 dnů a původně virus nezprodával, frekvence laboratorně potvrzené chřipky klesla na 4% (2/47) ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.
Prevence chřipky u imunokompromitovaných jedinců
V imunokompromitovaných osob s infekcí chřipky sezónní a v nepřítomnosti vylučování viru původně, profylaktické použití Tamiflu snížila frekvenci chřipkové infekce laboratorně potvrzené doprovázené klinických symptomů, a to až do 0,4% (1/232), ve srovnání s 3% (7/231) v placebo skupiny. Laboratorní potvrzeno chřipková infekce doprovázena klinickými příznaky, byl diagnostikován v přítomnosti teploty v ústní dutině nad 37,2 ° C, kašel a / nebo akutní rýmy (všechny registrované ve stejný den během drogy / placebo) a pozitivním výsledkem back- transkriptázové polymerázové řetězové reakce pro RNA viru chřipky.
Riziko viru chřipky se sníženou citlivostí nebo rezistencí na léčivo bylo studováno v klinických studiích sponzorovaných společností Roche. U všech pacientů s virem rezistentním na OK měl nosič dočasný charakter, neovlivňoval eliminaci viru a nezhoršoval klinický stav.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) Oseltamivir
Pokyn
- Rusky
- азақша
Obchodní název
Mezinárodní nechráněný název
Dávkovací formulář
Prášek pro přípravu suspenzí pro perorální podání 12 mg / 1 ml
Složení
Jeden gram prášku
léčivou látkou je oseltamivir fosfát 39,40 (ekvivalent oseltamiviru) (30,00),
pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý E 171, benzoát sodný, xanthanová guma, citrát sodný, sodná sůl sacharinu, aromatizace Permasil PHS-142000, Tutti Frutti.
* prášek po rekonstituci ve vodě obsahuje oseltamivir 12 mg / ml.
Popis
Granulát nebo hrudka z bílého až světle žlutého granulátu. Získaná suspenze je neprůhledná kapalina od bílé až světle žluté.
Farmakoterapeutická skupina
Antivirová léčiva přímého účinku. Inhibitory neuraminidázy.
ATC kód J05AH02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a je vysoce konvertován na aktivní metabolit působením jaterních esteráz. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu se stanoví během 30 minut, dosáhnou téměř maximální úrovně 2-3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) přesahují koncentraci prekursoru. Nejméně 75% vstřebané dávky vstupuje do systémového oběhu ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace proléčiva i účinného metabolitu jsou úměrné dávce a nezávisí na příjmu potravy.
Průměrný distribuční objem (Vss) aktivního metabolitu je přibližně 23 litrů. Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (přibližně 3%). Vazba proléčiv na plazmatické proteiny je 42%, což nestačí k významným interakcím s léčivy.
Oseltamivir fosfát se vysoce převádí na aktivní metabolit pod působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevách. Ani oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.
Absorbovaný oseltamivir se vylučuje hlavně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit neprochází další transformací a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6 až 10 hodin. Aktivní metabolit se zcela vylučuje (> 99%) vylučováním ledvinami. Renální clearance (18,8 l / h) přesahuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že lék je také vylučován tubulární sekrecí. U výkalů se vyloučí méně než 20% požitého radioaktivně značeného léku.
Pacienti s poškozením ledvin
Pokud je přípravek Tamiflu předepsán, 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm poškození ledvin pod křivkou "plazmatické koncentrace aktivního metabolitu - čas" (AUC) je nepřímo úměrný poklesu funkce ledvin.
Pacienti s poškozením jater
Studie in vitro ukázala, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.
Starší pacienti
U starších pacientů (65-78 let) byla hodnota AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. Poločas eliminace léku u starších pacientů se významně nelišil od poločasu poločasu u mladších pacientů v dospělosti. Při zohlednění údajů o AUC léčiva a snášenlivosti pacienty se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.
Farmakokinetika Tamiflu byla studována u dětí od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednorázovou dávkou léku av klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. U malých dětí byla vylučování proléčiva a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což mělo za následek nižší AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou hodnotu AUC oseltamivirkarboxylátu, což se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (ekvivalentní přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.
U dětí ve věku 6 až 12 měsíců podávání oseltamiviru v dávce 3 mg / kg dvakrát denně poskytuje plazmatickou hladinu aktivního metabolitu, podobnou úrovni, která demonstruje klinickou účinnost u starších dětí a dospělých.
Farmakodynamika
Antivirotikum. Oseltamivir fosfát je prolék, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) současně a selektivně inhibuje neuraminidázy viru chřipky typu A a B - enzym katalyzující proces uvolnění nově vzniklých virových částic z infikovaných buněk a jejich pronikání do epitelu dýchacích buněk způsoby a dalšího šíření v těle.
Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. Zabraňuje růstu viru chřipky in vitro a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje sekreci viru chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace, potřebné k potlačení aktivity enzymu o 50% (IC50), jsou na dolní hranici nanomolárního rozmezí.
Při užívání přípravku Tamiflu pro účely postkontaktní (7 dní) a sezónní (42 dnů) prevence proti chřipkové rezistenci na drogu se nepozoruje.
Frekvence přechodného uvolňování viru chřipky se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%. Odstranění rezistentního viru z těla pacientů léčených přípravkem Tamiflu nastává bez zhoršení klinického stavu pacientů.
Indikace pro použití
léčba chřipky typu A a B u dospělých a dětí
prevence chřipky u dospělých a dětí
Dávkování a podání
Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů je tolerance léčiva zlepšena, pokud
1. Opatrně zaklapněte uzavřenou lahvičku několikrát prstem tak, aby byl prášek distribuován na dně lahve.
2. Odměřte 52 ml vody pomocí měřícího šálku a naplňte ji na stanovenou úroveň.
3. Přidejte 52 ml vody do injekční lahvičky, uzavřete uzávěr a dobře protřepte po dobu 15 sekund.
4. Odstraňte víčko a vložte adaptér do hrdla lahve.
5. Abyste zajistili správné umístění adaptéru, pevně zašroubujte injekční lahvičku s víčkem.
Doporučuje se nalepit na štítek na láhvi datum expirace připraveného zavěšení. Před použitím lahvičky s připraveným odpružením se musí otřít. Pro dávkování suspenze je připojena dávkovací stříkačka s nálepkami označujícími dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.
Po přípravě je třeba uchovávat při teplotě 25 ° C po dobu 10 dnů nebo při teplotě 2 ° C až 8 ° C po dobu 17 dnů.
Standardní dávkovací režim
Léčba
Léčba by měla začít od prvního nebo druhého dne nástupu příznaků chřipky.
Děti ≥1 let. Doporučený režim dávkování suspenze Tamiflu pro perorální podání: