Amoxicillin + kyselina klavulanová: návod k použití a recenze
Latinský název: Amoxicillin + kyselina klavulanová
ATX kód: J01CR02
Aktivní složka: amoxicilin + kyselina klavulanová (amoxicilin + kyselina klavulanová)
Výrobce: Kraspharma (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švýcarsko)
Aktualizace popisu a fotografie: 10/26/2018
Amoxicilin + kyselina klavulanová je širokospektrální antibiotikum.
Forma uvolnění a složení
Dávkové formy Amoxicilin + kyselina klavulanová:
- tablety, potahované: oválné, bikonkávní, téměř bílé nebo bílé barvy, na jedné straně rytí „A“, na druhé straně - „63“ (tablety po 250 mg + 125 mg) nebo „64“ (tablety o hmotnosti 500 mg + 125 mg ) nebo ryté ryté gravírování - "6 | 5" (tablety 875 mg + 125 mg); Průřez znázorňuje světle žluté jádro obklopené bílou nebo téměř bílou skořápkou (7 kusů v blistrech, 2 blistry v krabici);
- prášek pro přípravu suspenze pro orální podávání (jahoda): granulované, bílá nebo téměř bílá barva (v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g průsvitných lahví 150 ml, v dávce 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g v poloprůhledných lahvích o objemu 150 ml, každá lahvička v kartonu);
- prášek pro intravenózní (i / v) podání: z bílé na bílá se žlutým odstínem (v lahvičkách o obsahu 10 ml, a to na 1 nebo 10 lahví v kartonu, pro nemocnice balení - od 1 do 50 lahví v kartonu).
Složky 1 tableta:
- účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 250 mg nebo 500 mg nebo 875 mg kyseliny klavulanové (ve formě klavulanátu draselného) - 125 mg;
- pomocné (neaktivní) složky: karboxymethyl-škrob sodný, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, 06V58855 Opadry white (oxid titaničitý, makrogol, hypromelosa-15sR hypromelosa-5SR).
Složení 5 ml suspenze (připravené z prášku pro přípravu suspenzí):
- Aktivní složky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 125 mg kyseliny klavulanové (ve formě klavulanátu draselného) - 31,25 mg amoxycilinu nebo - 250 mg kyseliny klavulanové - 62,5 mg;
- pomocné složky: xanthanová guma, oxid křemičitý, hypromelóza, aspartam, kyselina jantarová, koloidní oxid křemičitý, jahodová příchuť.
Účinné látky 1 lahvička prášku pro přípravu na / v amoxycilin - 500 mg kyseliny klavulanové - 100 mg, nebo amoxicilin - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinek léku Amoxicillin + kyselina klavulanová je způsoben vlastnostmi jeho účinných složek.
Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinnosti, působí proti mnoha gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Nemá žádný účinek na mikroorganismy, které produkují beta-laktamázové enzymy, protože jsou zničeny jejich působením.
Kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy příbuzný struktuře penicilinům. Má schopnost inaktivovat většinu beta-laktamáz nacházejících se v mikroorganismech rezistentních vůči působení cefalosporinů a penicilinů. Kyselina klavulanová je docela účinná proti plasmidu beta-laktamázu, která je nejčastěji rezistentní, ale neaktivní proti chromozomální beta-laktamázám typu 1.
Kyselina klavulanová ve složení léčiva chrání amoxicilin před poškozujícími účinky beta-laktamázy a rozšiřuje spektrum aktivity, včetně bakterií, které jsou obvykle rezistentní na amoxicilin.
Následující mikroorganismy jsou citlivé na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové:
- Gramofon spp. 1, 2;
- Gram-pozitivní anaerobní: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus Micros;..
- Gram-negativní aerobní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegativní anaeroby: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Jiné: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Získaná rezistence na amoxicilin + kyselina klavulanová je pravděpodobná pro následující mikroorganismy:
- Gram-negativní aerobní: Proteus spp. (včetně Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitivní aerobní roztoky: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupin
Následující mikroorganismy mají přirozenou odolnost vůči působení amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou:
- Gramnegativní aeroby:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp.,.
- Jiné: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 U těchto bakterií byla během klinických studií stanovena účinnost amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.
2 Kmeny těchto typů mikroorganismů nevytvářejí beta-laktamázu, jsou citlivé na amoxicilin a tudíž pravděpodobně na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové.
Farmakokinetika
Po užití léku se amoxicilin + kyselina klavulanová uvnitř účinných látek rychle a zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je dosažena za 1-2 hodiny. Optimální absorpce je zaznamenána při podávání léku na začátku jídla.
Při perorálním a intravenózním podání mají aktivní látky mírný stupeň vazby na plazmatické proteiny: amoxicilin - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obě složky jsou charakterizovány dobrým distribučním objemem v tělesných tekutinách a tkáních. Nalezeno v plicích, středním uchu, pleurální a peritoneální tekutině, děloze, vaječnících. Protínají tajemství paranózních dutin, palatinózních mandlí, synoviální tekutiny, bronchiální sekrece, svalové tkáně, prostaty, žlučníku a jater. Amoxicilin je schopen proniknout do mateřského mléka, stejně jako většina penicilinů. Stopové množství kyseliny klavulanové se nachází v mateřském mléce.
Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají do placentární bariéry. Nepřecházejte hematoencefalickou bariéru za předpokladu, že meningy nejsou zapálené.
Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - přibližně 10% dávky, kyselina klavulanová - přibližně 50% dávky.
Amoxicilin (50-78% dávky) se vylučuje ledvinami skoro nezměněnou glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Kyselina klavulanová (25-40% dávky) se vylučuje glomerulární filtrací ledvinami, částečně jako metabolity a nezměněná. Obě složky jsou vyloučeny během prvních 6 hodin. Malé množství se může vylučovat plicemi a střevami.
Při závažné renální insuficienci se poločas eliminace zvyšuje: u amoxicilinu - až 7,5 hodiny, u kyseliny klavulanové - až 4,5 hodiny.
Obě účinné látky antibiotika se odstraňují během hemodialýzy, v malých množstvích za použití peritoneální dialýzy.
Indikace pro použití
Podle pokynů se kyselina amoxicilin + kyselina klavulanová používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na kombinaci účinných látek:
- infekce horních dýchacích cest a horních cest dýchacích: akutní a chronické sinusitidy, recidivující angína, akutní a chronické zánět středního ucha, zánět hltanu a retrofaryngeální absces, obvykle způsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekce dolních cest dýchacích: exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitidy, bakteriální superinfekce, zápal plic, zánět plic, obvykle způsobena Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekce kostí a pojivové tkáně a kloubů, včetně osteomyelitidy, zpravidla způsobené Staphylococcus aureus;
- infekce žlučových cest: cholangitida, cholecystitida;
- infekce močového traktu: pyelitis, pyelonefritida, uretritida, cystitida, měkký vřed, prostatitida, kapavka (způsobené Neisseria gonorrhoeae), infekce ženských pohlavních orgánů, obvykle způsobené druhy Enterobacteriaceae rodiny (zejména Escherichia coli), druhy rodu Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, jako je například bakteriální vaginitida, salpingitida, endometritida, salpingoophoritida, cervicitis, tubo-ovariální absces, septický potrat;
- Infekce kůže a měkkých tkání: sekundárně infikovaných dermatitida, celulitida, erysipel, abscesy, impetigo a infekce ran jsou obvykle způsobeny druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitida, peritonitida, endokarditida, sepse;
- odontogenní infekce;
- jiné smíšené infekce, například intraabdominální infekce, post-potrat nebo poporodní sepse (jako součást postupné terapie).
Při chirurgickém zákroku se antibiotikum používá k prevenci pooperačních infekcí.
Kontraindikace
- infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné kůře);
- jater a cholestatická žloutenka spojená s použitím kombinace amoxycilinu a kyseliny klavulanové nebo anamnézou penicilinu;
- věk dětí do 12 let (pro tablety);
- fenylketonurie (pro suspenzi);
- clearance kreatininu nižší než 30 ml / min (pro tablety 875 mg + 125 mg);
- Přecitlivělost na složky léčiva, beta-laktamová antibiotika, cefalosporiny nebo peniciliny.
Amoxicilin + klavulanová kyselina by se měla používat s opatrností v následujících případech:
- těžké selhání jater;
- chronické selhání ledvin;
- onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně kolitidy v anamnéze v důsledku použití penicilinů);
- těhotenství a kojení.
Instrukce pro použití Amoxicilin + kyselina klavulanová: metoda a dávkování
Filmové tablety
Ve formě tablet je léčivo indikováno pro orální podání. Pro optimální vstřebávání a snížení rizika nežádoucích účinků z trávicího ústrojí se doporučuje užívání tablet na začátku jídla.
Lékař určuje dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkce ledvin.
Pokud je to nutné, proveďte postupnou terapii: nejdříve se lék Amoxicillin + kyselina klavulanová podává intravenózně, po přechodu do požití.
Doporučené dávky pro dospělé a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg:
- infekce mírné a střední závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodin nebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodin;
- těžké infekce, respirační infekce: 500 mg + 125 mg třikrát denně nebo 875 mg + 125 mg dvakrát denně.
Maximální denní dávka amoxicilinu by neměla překročit 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.
Minimální délka trvání léčby je 5 dní, maximálně 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař posoudí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne, zda má pokračovat v léčbě. Doba trvání léčby u nekomplikovaného akutního otitis media je 5-7 dní.
Je důležité vzít v úvahu, že 2 tablety 250 mg + 125 mg podle obsahu kyseliny klavulanové nejsou ekvivalentní jedné tabletě 500 mg + 125 mg.
V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na clearance kreatininu (CK):
- CC> 30 ml / min: žádná korekce není nutná;
- QC 10-30 ml / min: 2krát denně, 1 tableta 250 mg (u měkkých a středně závažných infekcí) nebo 1 tableta s 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dospělí pacienti na hemodialýze mají 1 tabletku 500 mg + 125 mg nebo 2 tablety 250 mg + 125 mg jednou denně. Navíc je v průběhu dialýzy předepsána jedna dávka a další dávka na konci tréninku.
Prášek pro suspenzi pro orální podání
Suspenze Amoxicilin + klavulanová kyselina je obvykle předepsána dětem mladším 12 let.
V této dávkové formě je léčivo určeno pro orální podávání. Z prášku se připraví suspenze: 2/3 nalévané pitné vody do lahvičky se vaří a ochladí se na pokojovou teplotu, protřepává se dobře, objem se upraví na značku (100 ml) a znovu se intenzivně protřepe. Před každým použitím protřepeme láhev.
Pro přesné dávkování obsahuje sada měřicí čepičku s rizikem 2,5 ml, 5 ml a 10 ml. Po každém použití se musí umýt čistou vodou.
Lékař určuje dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkce ledvin.
Pro optimální vstřebávání účinných látek a snížit riziko vedlejších účinků trávicí soustavy, aby přijal suspenze kyseliny Amoxicilin + klavulanová se doporučuje na začátku jídla.
Doba trvání léčby je nejméně 5 dní, ale ne více než 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař posoudí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne, zda má pokračovat v léčbě.
Děti od 3 měsíců do 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg suspenze byl podáván v dávce 125 mg + 31,25 mg v 5 ml nebo 250 mg + 62,5 mg v 5 ml třikrát denně v intervalu 8 hodin.
Minimální denní dávka pro amoxicilin je 20 mg / kg, maximální je 40 mg / kg. V nízkých dávkách se lék užívá pro opakující se tonzilitidu, infekce kůže a měkkých tkání. Ve vysokých dávkách - se sinusitidou, zánětem středního ucha, infekcemi dolních cest dýchacích, močovým traktem, kostí a kloubů.
Děti od narození do 3 měsíců doporučily denní dávku amoxicilinu 30 mg / kg. Mělo by být rozděleno na 2 dávky.
Neexistují žádné doporučení pro režim dávkování pro předčasně narozené děti.
V případě poruchy funkce ledvin se dávka amoxicilinu upravuje v závislosti na CC:
- CC> 30 ml / min: žádná korekce není nutná;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg tělesné hmotnosti dvakrát denně, ale ne více než 500 mg + 125 mg dvakrát denně;
- QC
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!
Kariéra je nejčastější infekční onemocnění na světě, s níž ani chřipka nemůže konkurovat.
Během operace se náš mozek vyvíjí množství energie, které se rovná 10-wattové žárovce. Takže obraz žárovky nad hlavou v okamžiku vzniku zajímavé myšlenky není tak daleko od pravdy.
Průměrná délka života leváků je nižší než pravá.
Podle studie WHO, půlhodinová denní konverzace na mobilním telefonu zvyšuje pravděpodobnost vývoje nádoru na mozku o 40%.
Během kýchání naše tělo úplně přestane pracovat. I srdce se zastaví.
Většina žen je schopná získat větší potěšení z toho, že uvažují o svém krásném těle v zrcadle než o sexu. Takže ženy, usilují o harmonii.
Naše ledviny dokážou za minutu vyčistit tři litry krve.
První vibrátor byl vynalezen v 19. století. Pracoval na parním stroji a byl určen k léčbě ženské hysterie.
Alergie drogy ve Spojených státech vynaloží více než 500 milionů dolarů ročně. Stále věříte, že způsob, jak konečně porazit alergii, bude nalezen?
Při pravidelných návštěvách solária se zvyšuje pravděpodobnost rakoviny kůže o 60%.
Abychom mohli říct i nejkratší a nejjednodušší slova, použijeme 72 svalů.
Nejčastější chorobou je Kourová nemoc. Pouze zástupci kmene Fur v Nové Guineji jsou nemocní. Pacient umírá smích. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je konzumace lidského mozku.
Během života produkuje průměrný člověk až dva velké sliny.
Podle studií ženy, které pijí několik sklenic piva nebo vína týdně, mají zvýšené riziko vzniku rakoviny prsu.
Lidské kosti jsou čtyřikrát silnější než beton.
Nepríjemný pocit otoku výrazně ztmavuje krásnou čekací dobu pro dítě? Uvidíme, proč je nosní sliznice oteklá a jak ji můžete zmírnit.
Amoxiclav - pokyny, aplikace, recenze
Amoxiclav (latinský Amoxyclav, anglický Amoksiclav) je širokospektrální antibiotikum patřící do skupiny inhibitorů chráněných penicilinů. Obsahuje kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové. Má baktericidní účinek tím, že inhibuje syntézu buněčných stěn mikroorganismů. Vzhledem k vysoké aktivitě a dobré snášenlivosti může být použita jako léčivo pro "empirickou" (provedenou před získáním výsledků testů) antibiotickou terapií. Rozsah indikací zahrnuje infekci horních cest dýchacích, dýchacích cest, urogenitálního traktu, kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
Dějiny
Historie antibiotik začala objevem anglického vědce Alexandra Fleminga, který objevil antimikrobiální vlastnosti účinné látky houby Penicillum notatum. V roce 1940 Ernst Chain a Howard Florey izolovali složku, kterou popsal ve své čisté podobě a nazvali ho penicilinem. Od té doby se droga začala používat v lékařské praxi.
V padesátých letech bylo zjištěno, že strukturní jednotka penicilinu je β-laktamový kruh. Tento objev umožnil syntézu nových antibakteriálních léků. Tak, v roce 1960, byl získán meticilin, v roce 1961 - ampicilin a v roce 1962 - amoxicilin. Ten se lišil od svých předchůdců ve zlepšení farmakokinetických vlastností a vyšší antibakteriální aktivitě.
Všechny peniciliny byly účinné proti širokému spektru infekčních onemocnění, ale postupně způsobily vznik rezistentních kmenů mikroorganismů. Tento účinek byl vysvětlen schopností bakterií produkovat β-laktamázu - speciální enzymy, které ničí β-laktamové kruhy antibiotik.
Hledání látek schopných neutralizovat působení škodlivých enzymů provádí různí vědci od roku 1956. První úspěchy však byly dosaženy teprve v roce 1970 zaměstnanci britské farmaceutické společnosti Beecham Pharmaceuticals (nyní GlaxoSmithKline). Z kultury Streptomyces clavuligeris izolovali první blokátor β-laktamázy, kyselinu klavulanovou. Kombinací činidla s amoxicilinem získali vývojáři antibiotikum chráněné proti inhibitorům, jehož působení se ukázalo být citlivými rezistentními kmeny bakterií. Droga byla uvedena na trh v roce 1984 pod značkou Augmentin.
V polovině osmdesátých let. výzkum týkající se získání blokátorů β-laktamázy dokončil slovinskou farmaceutickou společnost Lek. Její biochemisté dokázali vyvinout vlastní buněčnou kulturu pro syntézu kyseliny klavulanové. V roce 1989 společnost zaregistrovala generickou Augmentinu, nazvanou Amoxiclav.
Vlastnosti
Mezinárodní neregistrovaný název: amoxicilin / kyselina klavulanová (anglický amoxicilin / kyselina klavulanová).
Název britského lékopisu (BAN): co-amoxiclav (anglický koamoxiklav).
Chemické názvy účinných látek podle nomenklatury IUPAC:
1 -) amoxicilin - [2S- [2alfa, 5alfa, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino- (4hydroxyfenyl) acetyl] amino] 1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina,
2) kyselina (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroxyethyliden) -7-oxo-4-oxa-l-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina klavulanová.
Kyselina klavulanová (C8H9NO5)
Amksitsillin představuje bílý nebo slabě nažloutlý prášek, trochu rozpustný ve vodě. Bod tání - 403,3 ° С. Molekulová hmotnost je 419,45.
Kyselina klavulanová je bílý prášek rozpustný ve vodě. Bod tání - 283,9 ºС. Molekulová hmotnost - 199,16.
Složení, formy uvolnění, balení
Léčivo je dostupné ve formě tablet, prášku pro přípravu suspenzí a lyofilizátu pro přípravu parenterálního roztoku s různými dávkami aktivních složek.
Obsah účinných látek v dávkových formách přípravku Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + KYSELINA KYSELINY
Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání (jahodový) granulovaný, bílý nebo téměř bílý; připravené suspenze bílé nebo téměř bílé barvy s vůní jahod.
* ve formě směsi klavulanátu draslíku + siloidu (1: 1) - 152,78 mg.
Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý - 25 mg, kyselina jantarová - 0,84 mg, hypromelosa - 79,65 mg Xanthanová klovatina - 12,5 mg příchutí - 11,25 mg aspartamu - 10 mg oxidu křemičitého - 121,28 mg.
14,7 g - lahve z polyethylenu o vysoké hustotě o objemu 150 ml (1) s měřícím uzávěrem - balení z lepenky.
Kombinovaný lék amoxicilin a kyselina klavulanová - inhibitor beta-laktamázy. Baktericidní účinek inhibuje syntézu bakteriální stěny.
Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Následující patogeny jsou citlivé pouze in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerobní Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; stejně jako aerobní gram-negativní bakterie (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu):.. Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis.
Kyselina klavulanová inhibuje II, III, IV a V druhy beta-laktamáz, není aktivní proti beta-laktamázy typu I produkované Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysoký tropismus pro penicilinasy, čímž vytváří stabilní komplex s enzymem, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázy.
Po požití se obě složky rychle vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Současný příjem jídla nemá vliv na vstřebávání. TCmax - 45 min. Po požití v dávce 250/125 mg každých 8 hodinmax Amoxicilin - 2,18-4,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 μg / ml, v dávce 500/125 mg každých 12 hodin Cmax Amoxicilin - 5,09-7,91 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,19-2,41 μg / ml, v dávce 500/125 mg každých 8 h Cmax Amoxicilin - 4,94-9,46 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 μg / ml, v dávce 875/125 mg Cmax Amoxicilin - 8,82-14,38 μg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 μg / ml.
Po zapnutí / v dávce 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilin - 105,4 a 32,2 μg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 μg / ml.
Doba k dosažení maximální inhibiční koncentrace amoxicilinu 1 μg / ml je podobná, pokud se používá po 12 hodinách a 8 hodinách u dospělých i dětí.
Komunikace s plazmatickými proteiny: amoxicilin - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.
Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - o 10% podané dávky, kyselina klavulanová - o 50%.
T1/2 po podání v dávce 375 a 625 mg - 1 a 1,3 hodiny u amoxicilinu, 1,2 a 0,8 hodiny u kyseliny klavulanové. T1/2 po on / v dávce 1200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 hodin pro amoxicilin, 0,9 a 1,12 hodiny pro kyselinu klavulanovou. Zobrazeno v ledvinách (glomerulární filtrací a tubulární sekrecí): 50 až 78 a 25 až 40% podané dávky amoxycilinu a kyseliny klavulanové v daném pořadí výstupu v nezměněné formě během prvních 6 hodin po požití.
- bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, empyém, plicní absces);
- infekce horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, otitis media);
- infekce urogenitálního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitis, cystitida, uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitis, vaječníků, Tubo-ovariální absces, endometritida, bakteriální zánět pochvy, septický potrat, puerperální sepse, záněty pánevních orgánů, měkký vřed, gonorea);
- infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatitida, abscesy, celulitida, infekce ran);
- prevence infekcí v chirurgii.
- přecitlivělost (včetně cefalosporinů a jiných beta-laktamových antibiotik);
- infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné jádru);
- epizody žloutenky nebo abnormální funkce jater v důsledku použití amoxicilinu / kyseliny klavulanové v anamnéze;
- QC méně než 30 ml / min (u tablet 875 mg / 125 mg).
S opatrností: těhotenství, kojení, závažné selhání jater, gastrointestinální onemocnění (včetně kolitidy v anamnéze spojené s použitím penicilinů), chronické selhání ledvin.
Dávky jsou uvedeny ve smyslu amoxicilinu. Dávkovací režim stanovuje individuálně, v závislosti na závažnosti a lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapky pro orální podání. Jedna dávka je stanovena v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, u těžkých infekcí - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / den ve 3 dávkách.
Dospělí a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg nebo více: 500 mg dvakrát denně nebo 250 mg třikrát denně. U závažných a respiračních infekcí - 875 mg dvakrát denně nebo 500 mg třikrát denně.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, u dětí do 12 let je 45 mg / kg tělesné hmotnosti.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro dospělé a děti starší 12 let je 600 mg, pro děti do 12 let je 10 mg / kg tělesné hmotnosti.
Při potížích s polykáním u dospělých se doporučuje použití suspenze.
Při přípravě suspenze, sirupu a kapiček by měla být voda použita jako rozpouštědlo.
On / v podávání dospělým a dospívajících nad 12 let se podává 1 g (jako je amoxycilin) 3 krát denně, v případě potřeby - 4 krát denně. Maximální denní dávka je 6 g. Pro děti 3 měsíce až 12 let - 25 mg / kg třikrát denně; v těžkých případech, 4 krát denně; po dobu až 3 měsíců: předčasné a perinatální - 25 mg / kg, 2 krát denně, postperinatalnom období - 25 mg / kg, 3 krát denně.
Doba léčby je až 14 dní, akutní zánět středního ucha je až 10 dní.
Pro prevenci pooperačních infekcí s operacemi trvajícími méně než 1 hodinu se během úvodní anestézie podává v dávce 1 g IV. Pro delší operace, 1 g každých 6 hodin během dne. Při vysokém riziku infekce může podávání pokračovat několik dní.
Při chronickém selhání ledvin se dávka upravuje a frekvence podávání se upravuje v závislosti na CC: u CC více než 30 ml / min, úprava dávky se nevyžaduje; při CC 10-30 ml / min: perorálně - 250-500 mg / den každých 12 hodin; v / v - 1 g, potom 500 mg /; když QA je méně než 10 ml / min - 1 g, pak 500 mg / den i.v. nebo 250-500 mg / den perorálně v jednom kroku. U dětí by měly být dávky sníženy stejným způsobem.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg iv, další 1 dávku během dialýzy a 1 další dávku na konci dialýzy.
Z trávicího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, zánět žaludku, stomatitida, glositida, zvýšení jaterních transamináz, ve vzácných případech - cholestatická žloutenka, hepatitida, selhání jater (častější u starších osob, žen, dlouhodobá terapie), pseudomembranózní a hemoragické kolitidy ( může také vznikat po terapii), enterokolitida, černý "chlupatý" jazyk, ztmavnutí zubní skloviny.
Ze strany krvetvorných orgánů: reverzibilní zvýšení protrombinového času a času krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eozinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, záchvaty.
Lokální reakce: v některých případech - flebitida v místě aplikace / v úvodu.
Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážka, zřídka - exsudativní erythema multiforme, anafylaxe, angioneurotický edém, zřídka - exfoliativní dermatitida, maligní erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida syndrom podobný sérová nemoc, akutní generalizovaná exanthematous pustullez.
Další: kandidóza, vývoj superinfekce, intersticiální nefritida, krystalizace, hematurie.
Symptomy: dysfunkce gastrointestinálního traktu a vodní elektrolytová rovnováha.
Léčba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.
Antacida, glukosamin, laxativní léky, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mají antagonistický účinek.
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačení střevní mikroflóry, snižuje syntézu vitaminu K a indexu protrombinů). Při současném užívání antikoagulancií je nutné sledovat indikátory srážení krve.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce, léčiv, v procesu látkové výměny, které produkují PABA, ethinylestradiol - „průlom“ riziko krvácení
Diuretika, allopurinol, fenylbutazon a jiné NSAID. Léky blokovat tubulární sekreci, zvýšení koncentrace amoxicilinu (kyselina klavulanová je odvozen z velké části glomerulární filtrací).
Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.
Během léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin.
Abyste snížili riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měli byste užívat lék během jídla.
Vývoj superinfekce je možný kvůli růstu mikroflóry necitlivé na ni, což vyžaduje odpovídající změnu antibakteriální terapie.
Může mít falešně pozitivní výsledky při stanovení glukózy v moči. V tomto případě se doporučuje použít metodu glukózového okysličovadla pro stanovení koncentrace glukózy v moči.
Po zředění musí být suspenze uchovávána v chladničce maximálně 7 dní, ale nemrznou.
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny je možná alergická křížová reakce s cefalosporinovými antibiotiky.
Byly zjištěny případy nekrotizující enterokolitidy u novorozenců a těhotných žen s předčasným prasknutím membrán.
Vzhledem k tomu, tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové (125 mg), by se mělo za to, že dvě tablety 250 mg (jako je amoxycilin) nejsou ekvivalentní na jednu tabletu 500 mg (jako amoxicilin).
S opatrností: těhotenství, laktace.
Byly zjištěny případy nekrotizující enterokolitidy u novorozenců a těhotných žen s předčasným prasknutím membrán.
Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapky pro orální podání. Jedna dávka je stanovena v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, u těžkých infekcí - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / den ve 3 dávkách.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro děti do 12 let je 45 mg / kg tělesné hmotnosti.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro děti do 12 let je 10 mg / kg tělesné hmotnosti.
Při chronickém selhání ledvin se dávka upravuje a frekvence podávání se upravuje v závislosti na CC: u CC více než 30 ml / min, úprava dávky se nevyžaduje; při CC 10-30 ml / min: perorálně - 250-500 mg / den každých 12 hodin; v / v - 1 g, potom 500 mg /; když QA je méně než 10 ml / min - 1 g, pak 500 mg / den i.v. nebo 250-500 mg / den perorálně v jednom kroku. U dětí by měly být dávky sníženy stejným způsobem. Pokud je QA nižší než 30 ml / min, je užívání tablet 875 mg / 125 mg kontraindikováno.
Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg iv, další 1 dávku během dialýzy a 1 další dávku na konci dialýzy.
Kontraindikace v epizodách žloutenka nebo abnormální funkce jater v důsledku použití amoxicilinu / kyseliny klavulanové v anamnéze.
S opatrností: závažné selhání jater
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-INJEKČNÍ LAHVIČKA (AMOXICILLIN + CLAVULANOVÁ ACID-INJEKČNÍ LAHVIČKA) návod k použití
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobil:
Účinné látky
Dávkové formy
Forma uvolnění, balení a složení přípravku Amoxicillin + klavulanová kyselina - injekční lahvička
lahvičky (1) - balení karton.
lahvičky (10) - kartonové obaly (12) - lepenkové krabice.
lahví (10) - kartonové obaly (50) - kartonové krabice.
lahvičky (10) - kartonové obaly (60) - lepenkové krabice.
Farmakologický účinek
Amoxicilin je polosyntetický aminopenicilin, patřící do skupiny beta-laktamových antibiotik, se širokým spektrem antibakteriální aktivity proti mnoha gram-pozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Amoxicilin je zničen mikrobiálními enzymy (β-laktamázou) a neovlivňuje mikroorganismy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová je beta-laktam strukturálně příbuzný s penicilinem. který má schopnost inaktivovat β-laktamázu. Přítomnost amoxicilinu kyseliny klavulanové chrání proti škodlivému působení beta-laktamáz a účinně rozšiřuje spektrum aktivity amoxicilinu, který obsahuje mnoho bakterií normálně rezistentní na amoxicilin a další peniciliny a cefalosporiny.
Amoxicilin + kyselina klavulanová má baktericidní účinek in vivo na následujících mikroorganismech: gram-pozitivní aerobní látky: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negativní aerobie: druhy rodu Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, druh rodu Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicilin + kyselina klavulanová má in vitro baktericidní aktivitu proti následujícím mikroorganismům: Gram-pozitivní aerobní: Bacillis anthracis, druhy rodu Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia planetky, koaguláza-negativní stafylokoky, včetně Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridanové skupiny, gram-pozitivní anaeroby: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negativní anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis), druhu rodu Fusobactcrium spp.; další: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Amoxicilin a kyselina klavulanová v kombinaci vzájemně neovlivňují farmakokinetiku. Cmax v plasmě po injekci bolusu amoxicilinu + kyseliny klavulanové (1000 mg + 200 mg), je 105 mg / l amoxicilinu a 28 mg / l kyseliny klavulanové, při podání 500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové - 32 mg / l a 10 mg / l, v daném pořadí, poločas 1000 mg amoxicilinu je 0,9 hodiny, 200 mg kyseliny klavulanové - 0,9 hodiny po podání 500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové - 1 hodina a 1 hodinu, resp.
Poté, co na / v terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové v břiše, tukové a svalové tkáně a intersticiální tekutina z kůže, plic a pleurální tekutiny ve žlučníku, stejně jako v synoviální a peritoneální tekutiny, žluči a hnisu. Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají do placentární bariéry a v nízkých koncentracích se vylučují do mateřského mléka. Amoxicilin a kyselina klavulanová se váží na plazmatické proteiny o 13-20%.
Amoxicilin se vylučuje hlavně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová se provádí jak ledvinami, tak mimotelovými mechanismy. Přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové se vyloučí ledvinami v nezměněné formě během prvních 6 hodin po jednorázové bolusové injekci 1000 mg / 200 mg. Amoxicilin v množství odpovídajícím 10 až 25% počáteční dávky amoxicilinu. vyloučeno ledvinami jako neúčinná kyselina penicilová. Kyselina klavulanová v lidském těle se intenzivně metabolizuje a vylučuje ledvinami a střevami.
Indikace léku Amoxicilin + klavulanová kyselina - injekční lahvička
Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, lobární pneumonie a bronchopneumonie);
- infekce horních cest dýchacích (otitis media, sinusitida, recidivující tonzilitida);
- infekce močových cest (včetně cystitidy, uretritidy, pyelonefritidy);
- infekce pánevních orgánů (včetně salpingitidy, salpingooforitidy, endometritidy, septických potratů, pelvioperitonitidy, poporodní sepsy);
- infekce kůže a měkkých tkání (celulitida, infekce ran, erysipela, impetigo, abscesy);
- infekce kostí a kloubů (včetně chronické osteomyelitidy);
- sexuálně přenosné infekce (kapavky, chancroid);
- další infekční onemocnění: septicemie, peritonitida, intraabdominální sepse, pooperační infekce.
Prevence pooperačních infekcí u chirurgických zákroků trávicího ústrojí, pánve, hlavy a krku, srdce, ledvin, žlučových cest, stejně jako implantace umělé klouby.