Zodak je antialergický lék druhé generace a má inhibiční účinek na receptory histaminu H1. Aktivní složka - Cetirizin.
Použití léčiva umožňuje zmírnit a zastavit průběh alergie, aniž by došlo k anticholinergnímu (neinhibuje proces provádění nervových impulzů) a antiserotoninu (neinterferuje s fyziologickými účinky serotoninu).
Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk. Zabraňuje uvolňování mediátorů zapojených do pozdních alergických reakcí. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů. Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
V terapeutických dávkách téměř nepřináší sedativní účinek. Nástup účinku po jedné dávce jedné tablety Zodak 10 mg - 20 minut (u 50% pacientů) a 60 minut (u 95% pacientů) trvá déle než 24 hodin.
Na pozadí léčby se nevyvine tolerance k antihistaminovému účinku. Po ukončení léčby účinok trvá až 3 dny.
K dispozici v následujících dávkových formách:
- Tablety potažené filmem: podlouhlé, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně - riziko rozdělení (7 kusů v blistrech, 1 blistr v kartonové krabičce, 10 kusů v blistrech, 1, 3, 6, 9 nebo 10 blistrů v kartonové krabici);
- Sirup: čirý, od světle žluté až po bezbarvý (100 ml každé v lahvích z tmavého skla, 1 láhev ve svazku kartonu s měrnou lžičkou);
- Kapky pro orální podání: od světle žluté až po bezbarvé, průhledné (20 ml v tmavých skleněných lahvích s kapátkovým víčkem, 1 lahvičku v kartonové krabici).
Indikace pro použití
Co Zodac pilulky a kapky pomáhají? Podle pokynů je lék předepsán v následujících případech:
- svědící alergická dermatóza.
- alergická konjunktivitida (zánět spojivek (sliznice) očí, který je způsoben kontaktem s alergenem).
- (zánětlivá onemocnění charakterizovaná komplexem příznaků v podobě otoků nosní sliznice, výtok z nosu s nosní kongescí, svědění, kýchání a výtok z nosu).
- pruritus a kopřivka (alergická reakce, která se vyznačuje okamžitým vzhledum světle růžových, plochých zvednutých a silně svrbivých puchýřů, podobně vzhledu s puchýři z popálenin).
- sezónní horečka (sezónní alergická rinokonjunktivitida, která je reakcí na pyl rostliny).
- Quinckeho edém (významné zvýšení části nebo celého obličeje a končetin při vystavení různým biologickým a chemickým faktorům).
Návod k použití Zodak (kapky tablety), dávkování
Kapky mohou mít děti od 1 roku, tablety od 6 let. Vezměte drogu bez ohledu na jídlo.
Standardní dávky pro dospělé podle pokynů k použití - 1 tableta Zodak 10 mg denně (2 odměrky sirupu nebo 20 kapek).
Pokud náhodně vynecháte čas podávání léku, měla by být příště podána co nejdříve. V případě, že se přiblíží čas dalšího příjmu léku, měla by být další dávka provedena podle plánu, aniž by se zvýšila celková dávka.
Pokyn k tomu, aby děti ztratili Zodak
Dávkování závisí na věku dítěte:
- děti 6-12 let - 20 kapek 1 čas (ráno) nebo 10 kapek 2x denně (ráno a večer);
- děti 2-6 let - 10 kapek 1 krát nebo 5 kapek 2x denně;
- děti od 1 do 2 let - 5 kapek 2x denně.
Denní dávka kapek u pacientů s renální insuficiencí by měla být snížena 2x. V případě funkčních poruch jater se dávka vybírá individuálně (zpravidla se sníží dvakrát, je zapotřebí zvláštní péče při současném selhání ledvin).
Při normální funkci ledvin nepotřebují starší pacienti úpravu dávky.
Zvláštní instrukce
Kapky neobsahují cukr, takže mohou být podávány osobám s diabetem.
Současné podávání tablet nebo kapek přípravku Zodak alkoholem a léky, které snižují centrální nervový systém, se nedoporučuje.
Během léčby se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných typů práce vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.
Nežádoucí účinky
Pokyn upozorňuje na možnost vývoje následujících vedlejších účinků při předepisování přípravku Zodak:
- Na straně trávicího traktu - sucho v ústech, bolesti břicha, dyspepsie, flatulence.
- Na straně centrálního nervového systému - vzrušení, závratě, migréna, únava, ospalost, bolest hlavy.
- Alergické reakce - pruritus, angioedém, kopřivka, kožní vyrážka.
Nežádoucí účinky se vyskytují velmi vzácně a jsou přechodné.
Kontraindikace
Je zakázáno jmenovat společnost Zodak v těchto případech:
- end-stage renální onemocnění (CC)
Cena v ruských lékárnách: Zodak tablety 10 mg 10 ks. - od 137 do 159 rublů, náklady na balení 20 tablet 10 mg - 198 až 228 rublů, podle 482 lékáren.
Nevyžaduje zvláštní podmínky skladování. Uchovávejte mimo dosah dětí! Doba použitelnosti - 3 roky.
Zodak pilulky: návod k použití
Složení
Jedna potahovaná tableta obsahuje: aktivní složku: cetirizin dihydrochlorid 10 mg pomocné látky:
jádro: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon 30 (E1201), stearan hořečnatý
filmový nátěr: hypromelóza 2910/5 (E464), makrogol 6000 (E1521), mastek (E553), oxid titaničitý (E171), simethikonová emulze SE 4.
Popis
Obdélníkové bílé nebo téměř bílé tablety, potažené filmem s rizikem rozdělení na jedné straně.
Farmakologický účinek
Cetirizin, hydroxyzinový metabolit, je silný a selektivní antagonista periferních receptorů H1.
Má výrazný antialergický účinek, zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk; inhibuje uvolňování mediátorů účastnících se pozdní alergické reakce. Má antipruritický a antiexudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk; inhibuje uvolňování mediátorů účastnících se pozdní alergické reakce. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje včasnému rozvoji otoků tkáně, zmírňuje křeč spouštění hladkého svalstva. Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
Cetirizin v dávkách 5 a 10 mg významně snižuje reakce jako puchýřky a hyperemii způsobené vysokými koncentracemi histaminu v kůži.
Užívání cetirizinu je bezpečné u pacientů s mírnou až středně závažnou závažností alergické rinitidy a současně s astmatem.
Po podání jedné dávky 10 mg cetirizinu začíná účinek manifest po 20 minut v 50% pacientů po 1 hodině ve 95% pacientů, a udržuje se po dobu 24 hodin.
Na pozadí léčby se nerozvinuje tolerance k antihistaminikovým účinkům cetirizinu.
Užívání cetirizinu v denní dávce 60 mg po dobu sedmi dnů nezpůsobuje statisticky významné prodloužení QT intervalu.
Bylo prokázáno, že při doporučené dávce zvyšuje cetirizin kvalitu života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou.
Farmakokinetika
Maximální hladina plazmatické koncentrace je dosažena za 30-90 minut. Při podání dávky 10 mg po dobu 10 dnů se cetirizin nehromadí v těle.
Příjem potravy nemá významný vliv na množství absorpce, avšak v tomto případě míra absorpce mírně klesá. Biologická dostupnost účinné látky je u všech lékových forem léku stejná: sirup, kapky a tablety. Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l / kg. Stupeň vázání cetirizinu na plazmatické proteiny je přibližně 93 ± 0,3%. Cetirizin nemá žádný účinek na vazebné působení warfarinu na plazmatické proteiny.
Cetirizin je minimálně metabolizován v játrech za vzniku inaktivního metabolitu. Asi dvě třetiny dávky cetirizinu se vylučuje nezměněným močí. Poločas rozpadu cetirizinu je přibližně 10 hodin.
Speciální populace
Starší: Po jedné šestnáct starších pacientů cetirizin dávky 10 mg, množství poločas je delší cca o 50% clearance ve srovnání s konvenční skupiny pacientů se snížil o 40%. Ukázalo se, že snížení clearance cetirizinu u starších dobrovolníků je spojeno s poklesem funkce ledvin.
Děti, kojenci a batolata: poločas rozpadu cetirizinu je u dětí ve věku 6-12 let asi 6 hodin a u dětí ve věku 2-6 let je to 5 hodin. U kojenců a dětí ve věku od 6 do 24 měsíců je poločas zkrácen na 3,1 hodiny. Pacienti s poruchou funkce ledvin: Farmakokinetika léku u pacientů s mírným renálním selháním (clearance kreatininu nad 40 ml / min) se nelíbí u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin, jakož i u hemodialyzovaných pacientů, poločas rozpadu se zvyšuje 3-krát, je vůle je snížen o 70% ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Hemodialýza je neúčinná. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou renální insuficiencí se doporučuje upravit dávku léku (viz část Dávkování a podání).
Pacienti s abnormální funkce jater: Pacienti s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, a biliární cirhóza), po přijetí jedné dávky cetirizinu 10 nebo 20 mg výraznému zvýšení hodnoty poločasu o 50% a snížení clearance o 40% ve srovnání se zdravými dobrovolníků. Úprava dávkování je nutná pouze v případě souběžného selhání ledvin.
Indikace pro použití
Léčivo je indikováno k použití u dospělých a dětí starších 6 let s:
• sezónní a trvalá alergická rýma (pruritus, kýchání, rýma, slzení, spojivková hyperémie);
• Chronická idiopatická kopřivka.
Kontraindikace
• Hypersenzitivita na lékové složky, hydroxyzin nebo jakýkoli jiný piperazinový derivát.
• Závažné selhání ledvin (klírens kreatininu nižší než 10 ml / min).
• Léčba je kontraindikována u pacientů se vzácným dědičným onemocněním. intolerance galaktózy, nedostatek laktózy nebo syndrom glukózo-laktózové malabsorpce.
Těhotenství a kojení
Dávkování a podání
Uvnitř, bez ohledu na jídlo, se sklenicí vody.
Děti od 6 do 12 let: 5 mg cetirizinu (1/2 tablety) 2krát denně.
Dospělí a děti nad 12 let: 10 mg cetirizinu (1 tableta) 1 denně. Starší pacienti: úprava dávky se nevyžaduje při normální funkci ledvin.
Pacienti s renálním selháním: údaje o poměru účinnosti / bezpečnosti cetirizinu u pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici. Vzhledem k tomu, že se cetirizin vylučuje hlavně ledvinami (viz část "Farmakokinetika"), v případech, kdy alternativní léčba není možná, dávkovací režim by měl být individuálně upraven v závislosti na stavu ledvinové funkce.
Pediatrická skupina pacientů trpících selháním ledvin: Dávka by měla být individuálně upravena s ohledem na renální clearance, věk a tělesnou hmotnost pacienta.
Pacienti s poruchou funkce jater: U pacientů s jaterní insuficiencí není úprava dávkování nutná.
Pacienti s renální a jaterní nedostatečností: Doporučuje se upravit dávku (viz bod "Pacienti s renální insuficiencí").
Nežádoucí účinky
Klinické studie ukázaly, že cetirizin v doporučené dávce má mírný vedlejší účinek na centrální nervový systém, který se projevuje formou ospalosti, únavy, závratě a bolesti hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní excitace centrálního nervového systému.
I přes skutečnost, že cetirizin je selektivní antagonista periferních receptorů H1 a nemá anticholinergní aktivitu, byly hlášeny ojedinělé případy močových potíží, zhoršené adaptace na světlo a sucho v ústech. Hlášené případy zhoršené funkce jater se zvýšenou hladinou jaterních enzymů spolu s zvýšenými hladinami bilirubinu. Ve většině případů tyto projevy zmizely po ukončení léčby cetirizinem.
V důsledku dvojitě slepé kontrolované klinické studie na 3 200 dobrovolnících porovnávajícím cetirizin s placebem a jinými antihistaminiky v doporučených dávkách (10 mg cetirizinu denně) byly hlášeny následující nežádoucí účinky s frekvencí vyšší než 1,0%: únava, závratě, bolest hlavy bolest břicha, sucho v ústech, nevolnost, ospalost, faryngitida.
Přestože ospalost byla statisticky častější u cetirizinu než ve skupině s placebem, ve většině případů byla považována za mírnou až středně závažnou. Objektivní studie na zdravých mladých dobrovolnících ukázaly, že doporučená denní dávka cetirizínu neovlivňuje denní aktivity.
Nežádoucí účinky na léčivo u dětí ve věku 6 měsíců až 12 let, které se účastnily placebem kontrolovaných klinických studií nebo farmakologických studií, jejichž četnost je vyšší než 1%: průjem, ospalost, rýma, únava.
Kromě nežádoucích účinků hlášených během léčbylinea výše uvedené izolované případy následujících nežádoucích účinků na léčivou látku byly hlášeny v post-marketingových zkušenostech s cetirizinem. Nežádoucí účinky pozorované v jeho aplikaci jsou rozděleny do kategorií v závislosti na jejich frekvenci.z: zřídka> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety 10 mg, sirup, kapky pro orální podání) léku na léčbu alergií, rinitidy a konjunktivitidy u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení a interakce s alkoholem
V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Zodak. Prezentované recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na použití Zodaku v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy Zodak za přítomnosti dostupných strukturálních analogů. Používá se k léčbě alergií, rinitidy a konjunktivitidy u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení a interakce léku s alkoholem.
Zodak - antialergikum, blokátor histaminu H1-receptoru. Cetirizin patří do skupiny konkurenčních antagonistů histaminu. Má výrazný antialergický účinek, zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Má antipruritický a antiexudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk; inhibuje uvolňování mediátorů účastnících se pozdní alergické reakce. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů. Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
Prakticky žádný anticholinergní a antiserotoninový účinek.
V terapeutických dávkách téměř žádný sedativní účinek. Na pozadí přijatelného kurzu se tolerance nevyvíjí.
Účinnost léku začíná po 20 minutách (u 50% pacientů) nebo po 1 hodině (u 95% pacientů) a trvá 24 hodin.
Složení
Cetirizin dihydrochlorid + pomocné látky.
Farmakokinetika
Po požití se Zodak rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy nemá významný vliv na množství absorpce, avšak v tomto případě míra absorpce mírně klesá. Cetirizin neprochází buňkou. Neprotíná hematoencefalickou bariéru (BBB). Cetirizin je slabě metabolizován v játrech za vzniku inaktivního metabolitu. Asi 70% se vylučuje ledvinami většinou beze změny.
Indikace
- sezónní a celoroční alergická rinitida a konjunktivitida;
- svrbová alergická dermatóza;
- pollinóza (senná rýma);
- kopřivka (včetně chronické idiopatie);
- Quincke otok.
Formy uvolnění
10 mg potahovaných tablet.
Kapky pro orální podání.
Pokyny pro použití a dávkování
Lék Zodak je předepsán lékařem, aby se předešlo komplikacím.
Uvnitř, bez ohledu na jídlo.
Dospělí a děti starší 12 let
Lék Zodak je zpravidla předepsán 1 tabletu, potaženou (10 mg cetirizinu) 1 den denně.
Děti ve věku od 6 do 12 let
Lék Zodak, obvykle předepsaný 1 tablet, potažený (10 mg cetirizinu) 1 denně denně nebo 1/2 potahované tablety, 5 mg cetirizinu) 2krát denně, ráno a večer.
Kapky nebo sirup
Lék je předepsán ústy, bez ohledu na jídlo. Před nástřikem se kapky rozpustí ve vodě.
Dospělí a děti starší 12 let - 10 mg cetirizinu (20 kapek nebo 2 lžičky sirupu) 1 denně denně, nejlépe večer.
Děti od 6 do 12 let - 10 mg cetirizinu (20 kapek nebo 2 odměrky lžičky sirupu) 1 den denně nebo 5 mg cetirizinu (10 kapek nebo 1 měřicí lžička) 2krát denně - ráno a večer.
Děti od 2 do 6 let - 5 mg cetirizinu (10 kapek nebo 1 měřicí lžička sirupu) jednou denně nebo 2,5 mg cetirizinu (5 kapek nebo 1/2 měřicí lžičky sirupu) 2krát denně - ráno a večer.
Děti od 1 do 2 let - 2,5 mg (5 kapek) 2krát denně.
V případě selhání ledvin by měla být doporučená dávka snížena dvakrát.
V případě abnormální funkce jater by měla být dávka zvolena jednotlivě a snížena na 5 mg denně nebo méně, zvláště s opatrností při souběžném selhání ledvin.
Starší pacienti s normální funkcí ledvin, úprava dávky není nutná.
Podmínky použití lahve s bezpečnostním uzávěrem
Láhev je uzavřena víkem s bezpečnostním zařízením, které brání jeho otevření dětmi. Láhev se otevře stisknutím víčka dolů a následným odšroubováním proti směru hodinových ručiček. Po použití těsně uzavřete uzávěr lahve.
Nežádoucí účinky
- sucho v ústech;
- dyspepsie;
- bolesti hlavy;
- ospalost;
- únavu;
- závratě;
- vzrušení;
- migréna;
- kožní vyrážka;
- angioedém;
- urtikárie;
- pruritus
Kontraindikace
- těhotenství;
- období laktace;
- věk dětí do 1 roku (kapky pro orální podání);
- věk dětí do 2 let (sirup);
- přecitlivělost na léčivo.
Používejte během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován v těhotenství a laktaci.
Zvláštní instrukce
Nedoporučuje se současná léčba, která má tlumící účinek na centrální nervový systém a konzumaci alkoholu.
Posiluje (vzájemně) deprimatýzu a snižuje rychlost psychomotorických reakcí při použití etanolu (alkoholu); V době léčby je nutné opustit alkoholické nápoje.
Kapky pro orální podání neobsahují cukr (sacharin se používá jako sladidlo), takže tato dávková forma může být podána pacientům s diabetes mellitus.
10 ml sirupu (2 lopatky) obsahuje 3 g sorbitolu, což odpovídá 0,25 XE.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy
Během léčby je nutné zdržet se účasti na potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.
Léková interakce
Nebyla zjištěna klinicky významná interakce s jinými léčivými přípravky.
Kombinované použití s teofylinem (400 mg denně) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika teofylinu se nemění).
Analogy léku Zodak
Strukturní analogy účinné látky:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Cetirizin dihydrochlorid;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tablety, potažené filmem, bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, s rizikem rozdělení na jedné straně.
Pomocné látky: monohydrát laktosy - 73,4 mg, kukuřičný škrob - 33 mg, povidon 30 - 2,4 mg, stearát hořečnatý - 1,2 mg.
Složení pláště: hypromelóza 2910/5 - 3,45 mg, makrogol 6000 - 0,35 mg, mastek - 0,35 mg, oxid titaničitý - 0,80 mg, simethikonová emulze SE4 - 0,05 mg.
7 kusů - blistry (1) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (1) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (3) - balení karton.
10 ks. - blistry (6) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (9) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (10) - balení z lepenky.
◊ Kapky pro orální podání jsou průhledné, od bezbarvé až světle žluté.
Pomocné látky: methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, glycerol, propylenglykol, dihydrát sacharinátu sodného, trihydrát octanu sodného, ledová kyselina octová, čištěná voda.
20 ml - lahve z tmavého skla (1) se zátkou - kapátko - kartonové obaly.
Cetirizin je hydroxyzinový metabolit, patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu, blokuje histamin H1-receptory, prakticky žádný anticholinergní a antiserotoninovogo účinek.
Má výrazný antialergický účinek, zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí: v dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně zabraňuje pozdní fázi agregace eozinofilů v kůži a spojovce u pacientů náchylných k atopii. Má antipruritický a antiexudativní účinek. Ovlivňuje počáteční stadium alergických reakcí a také snižuje migraci zánětlivých buněk; inhibuje uvolňování mediátorů účastnících se pozdní alergické reakce. Snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků tkáně, zmírňuje spazmus hladkých svalů. Eliminuje reakci kůže na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako chlazení (se studenou kopřivkou).
V terapeutických dávkách téměř žádný sedativní účinek. Na pozadí přijatelného kurzu se tolerance nevyvíjí.
Účinnost léku začíná po 20 minutách u 50% pacientů po 1 hodině u 95% pacientů a trvá 24 hodin.
Klinická účinnost a bezpečnost
Studie zahrnující zdravé dobrovolníky ukázaly, že cetirizin v dávkách 5 nebo 10 mg výrazně inhiboval reakci ve formě vyrážky a zarudnutí na zavedení histaminu do kůže ve vysokých koncentracích, avšak korelace s účinností nebyla stanovena. V 6ti týdenní placebem kontrolované studii zahrnující 186 pacientů s alergickou rinitidou as tím souvisejícím plicním a středně závažným bronchiálním astmatem bylo prokázáno, že užívání cetirizinu v dávce 10 mg 1 den denně snižuje příznaky rinitidy a neovlivňuje funkci plic.
Výsledky této studie potvrzují bezpečnost cetirizinu u pacientů s alergií a bronchiálním astmatem s mírným a středně závažným průběhem.
V placebem kontrolované studii bylo prokázáno, že užívání cetirizinu v dávce 60 mg / den po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významné prodloužení QT intervalu.
Příjem cetirizinu v doporučené dávce ukázal zlepšení kvality života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou.
V 35denní studii zahrnující pacienty ve věku 5-12 let nebyly zjištěny žádné známky imunity proti účinkům cetirizinu na antihistaminikum. Normální reakce kůže na histamin byla obnovena během 3 dnů po přerušení léčby opakovaným použitím.
V 7-denní placebem kontrolované studii cetirizinu v léčivé formě prokázala bezpečnost léku 42 pacientů ve věku 6 až 11 měsíců. Cetirizin byl podáván v dávce 0,25 mg / kg dvakrát denně, což odpovídá přibližně 4,5 mg / den (rozsah dávky byl 3,4 až 6,2 mg / den).
Použití u dětí ve věku od 6 do 12 měsíců je možné pouze na předpis a pod přísným lékařským dohledem.
Farmakokinetické parametry cetirizinu, pokud se užívají v dávkách od 5 do 60 mg, se lineárně mění.
Po perorálním podání se cetirizin rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax dosahuje přibližně 30-60 minut a je 300 ng / ml. Různé farmakokinetické parametry, jako je Cmax a AUC jsou homogenní. Příjem potravy nemá významný vliv na množství absorpce, avšak v tomto případě míra absorpce mírně klesá.
Biologická dostupnost různých lékových forem cetirizinu (roztok, kapsle, tablety) je srovnatelná.
Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 93 ± 0,3%. Hodnota Vd nízké (0,5 l / kg), lék nepronikne do buňky. Lék neproniká do BBB. Vylučuje se do mateřského mléka.
Cetirizin je slabě metabolizován v játrech za vzniku inaktivního metabolitu. Při použití v dávce 10 mg během 10 dnů po akumulaci léčiva se nepozoruje.
Po jedné dávce T,1/2 je přibližně 10 hodin. 70% dávky se vylučuje ledvinami většinou beze změny. Systémová clearance je přibližně 54 ml / min.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U dětí ve věku od 6 do 12 let T1/2 je 6 hodin, od 2 do 6 let - 5 hodin, od 6 měsíců do 2 let sníženo na 3,1 hodiny.
U 16 starších pacientů s jednorázovou dávkou léku v dávce 10 mg T1/2 byl vyšší o 50% a clearance nižší o 40% ve srovnání s mladšími pacienty. Snížená clearance cetirizinu u starších pacientů pravděpodobně souvisí se snížením renálních funkcí u této skupiny pacientů.
U pacientů s mírnou renální insuficiencí (CC> 40 ml / min) jsou farmakokinetické parametry podobné farmakokinetickým parametrům u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin. U pacientů se středně závažným selháním ledvin (CC pod 11-31 ml / min) a u pacientů s hemodialýzou (CC 10 ml / min je nutná korekce dávkového režimu); epilepsie a zvýšené konvulzivní připravenosti; pacienti s předisponujícími faktory pro retenci moči (léze míchy, hyperplázie prostaty); starší pacienti (s věkem podmíněným poklesem GFR); děti do 1 roku; během kojení.
Před použitím léku Zodak byste měli konzultovat s lékařem, abyste předešli komplikacím.
Lék je užíván perorálně, bez ohledu na jídlo.
Tablety by měly být spolknuty celé, opláchnuty malým množstvím vody.
Dospělí a děti starší 12 let mají 1 kartu. (10 mg cytirizinu) 1 denně / den.
U dětí ve věku od 6 do 12 let je Zodak předepsáno zpravidla 1 karta. (10 mg itirizinu) 1 den / den nebo 1/2 tab. (5 mg cytirizinu) 2x denně, ráno a večer.
U pacientů s renální insuficiencí by měla být dávka léku snížena v závislosti na CC: s CC 30-49 ml / min - 5 mg jednou denně; při 10-29 ml / min - 5 mg každý druhý den.
Při určování léku u starších pacientů s renální insuficiencí by měla být dávka upravena v závislosti na velikosti CC.
QC pro muže lze vypočítat na základě koncentrace sérového kreatininu podle následujícího vzorce:
QC pro ženy lze vypočítat vynásobením hodnoty získané faktorem 0,85.
Zodak
Návod k použití:
Ceny v on-line lékárnách:
Zodak - antialergická léčiva.
Forma uvolnění a složení
Přípravek Zodak je k dispozici v následujících dávkových formách:
- Tablety potažené filmem: podlouhlé, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně - riziko rozdělení (7 kusů v blistrech, 1 blistr v kartonové krabičce, 10 kusů v blistrech, 1, 3, 6, 9 nebo 10 blistrů v kartonové krabici);
- Sirup: čirý, od světle žluté až po bezbarvý (100 ml každé v lahvích z tmavého skla, 1 láhev ve svazku kartonu s měrnou lžičkou);
- Kapky pro orální podání: od světle žluté až po bezbarvé, průhledné (20 ml v tmavých skleněných lahvích s kapátkovým víčkem, 1 lahvičku v kartonové krabici).
Složení jedné tablety zahrnuje:
- Účinná látka: cetirizin - 10 mg (ve formě dihydrochloridu);
- Pomocné složky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon 30, stearan hořečnatý.
Kompozice Shell: makrogol 6000, hypromelóza 2910/5, mastek, oxid titaničitý, emulze simethicone SE4.
Složení 5 ml (1 lopatka) sirupu obsahuje:
- Účinná látka: cetirizin - 5 mg (ve formě dihydrochloridu);
- Pomocné složky: methylparahydroxybenzoát, dihydrát sacharinátu sodného, propylparahydroxybenzoát, propylenglykol, glycerol, ledová kyselina octová, sorbitol, trihydrát octanu sodného, aroma banánů, čištěná voda.
Složení 1 ml (20 kapek) kapek pro orální podání zahrnuje:
- Účinná látka: cetirizin - 10 mg (ve formě dihydrochloridu);
- Pomocné složky: methylparahydroxybenzoát, ledová kyselina octová, propylparahydroxybenzoát, glycerol, propylenglykol, trihydrát octanu sodného, dihydrát sacharinátu sodného, přečištěná voda.
Indikace pro použití
- Konjunktivitida a alergická rýma (celoroční a sezónní);
- Pollinóza (senná rýma);
- Svědící alergická dermatóza;
- Quinckeho edém;
- Urticaria (včetně idiopatické).
Kontraindikace
- Těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na léčivo.
V závislosti na formě uvolnění je přípravek Zodac předepsán dětem: tablety - od 6 let; sirup - od 2 let; kapky pro orální podání - od 1 roku.
Přípravek Zodak by měl být podáván s opatrností starším pacientům (z důvodu možného snížení glomerulární filtrace) a u pacientů s těžkým a středně těžkým renálním selháním (je nutné upravit dávkovací režim).
Dávkování a podávání
Přípravek Zodak se podává perorálně, bez ohledu na jídlo. Aby se zabránilo komplikacím, měl by být přípravek užíván pouze podle pokynů lékaře.
Tablety je třeba polknout celé a vypít malé množství vody. Kapky před použitím musí být rozpuštěny ve vodě.
Režim léku je stanoven podle věku:
- Dospělí a děti od 12 let: 10 mg (1 tableta, 2 měřící lžičky sirupu nebo 20 kapek) 1 denně;
- Děti 6-12 let: 10 mg (1 tableta, 2 měřící lžičky sirupu nebo 20 kapek) 1 denně nebo 5 mg (1/2 tablet, 1 měrnou lžičku sirupu nebo 10 kapek) 2krát denně (ráno nebo večerní čas);
- Děti 2 až 6 let: 5 mg (1 lžičkový sirup nebo 10 kapek) 1x denně nebo 2,5 mg (1/2 lžičkový sirup nebo 5 kapek) 2krát denně (ráno nebo večer) ;
- Děti do 1-2 let: 2,5 mg (5 kapek) 2x denně (ráno nebo večer).
Dávka přípravku Zodak ve formě tablet pro starší pacienty a pacienty se závažnými funkčními poruchami ledvin a / nebo jater se předepisuje individuálně ve snížené dávce.
Denní dávka sirupu a kapky pro požití u pacientů s renální insuficiencí by měla být snížena 2x. U funkčních poruch jater se dávka vybírá individuálně (zpravidla se sníží dvakrát, při souběžném selhání ledvin je nutná zvláštní opatrnost). Při normální funkci ledvin nepotřebují starší pacienti úpravu dávky.
Pokud byl přípravek Zodak náhodně vynechán, měla by být příště podána co nejdříve. V pří- padě blížícího se času dalšího příjmu léku by měla být dávka (bez zvýšení) podávána podle plánu.
Nežádoucí účinky
Zodak je zpravidla dobře tolerován. Nežádoucí účinky se vyvinou vzácně a jsou přechodné.
Při užívání léku se mohou vyskytnout následující poruchy:
- Centrální nervový systém: závratě, bolesti hlavy, únava, ospalost, migréna, agitovanost;
- Trávicí systém: dyspepsie, sucho v ústech;
- Alergické reakce: angioedém, kožní vyrážka nebo svědění, kopřivka.
Zvláštní instrukce
Denní dávka sirupu (10 ml) obsahuje 3000 mg sorbitolu, což odpovídá 0,25 XE (jednotka pečiva). Složení kapek cukru není zahrnuto, proto může být Zodak v této dávkové formě užíván u pacientů s cukrovkou.
Nedoporučuje se užívat přípravek Zodak současně s léky, které snižují centrální nervový systém a alkohol.
Během léčby se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných typů práce vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.
Léková interakce
Klinicky významné interakce Zodaka s jinými léky není nainstalována.
Při současném užívání teofylinu (v dávce 400 mg denně) je celkový klírens cetirizinu snížen (kinetika teofylinu zůstává nezměněna).
Analogy
Analogy Zodaku jsou: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizin, Cetirizin DS, Cetirizine Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Podmínky ukládání
Přípravek Zodac ve formě tablet je nutno uchovávat na suchém místě, které není pro děti přístupné při teplotě 10-25 ° C. Sirup a kapky pro požití zvláštních podmínek skladování nevyžadují.
Zodac® (Zodac)
Aktivní složka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nozologická klasifikace (ICD-10)
3D obrazy
Složení
Popis dávkové formy
Kapky: čirý, bezbarvý až světle žlutý roztok.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Cetirizin je hydroxyzinový metabolit, patří do skupiny kompetitivních antagonistů histaminu a blokuje H1- histaminových receptorů.
Vedle antihistaminového účinku zabraňuje cetirizinu vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí: v dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi agregace eosinofilů v kůži a spojovce u pacientů náchylných k atopii.
Klinická účinnost a bezpečnost. Studie u zdravých dobrovolníků ukázaly, že cetirizin v dávkách 5 nebo 10 mg významně inhibuje reakci ve formě vyrážky a zarudnutí na zavedení histaminu do kůže ve vysokých koncentracích, avšak korelace s účinností nebyla stanovena. V 6ti týdenní placebem kontrolované studii zahrnující 186 pacientů s alergickou rinitidou as tím spojenou plicní a středně těžkou bronchiální astma se cetirizin 10 mg jednou denně snižuje příznaky rinitidy a neovlivňuje funkci plic.
Výsledky této studie potvrzují bezpečnost cetirizinu u pacientů s alergií a bronchiálním astmatem s mírným a středně závažným průběhem.
V placebem kontrolované studii bylo prokázáno, že užívání cetirizinu v dávce 60 mg / den po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významné prodloužení QT intervalu. Příjem cetirizinu v doporučené dávce ukázal zlepšení kvality života pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou.
Děti V 35denní studii zahrnující pacienty ve věku 5-12 let nebyly žádné známky imunity proti účinkům cetirizinu na antihistaminikum. Normální reakce kůže na histamin byla obnovena během 3 dnů po přerušení léčby opakovaným použitím.
V 7-denním placebem kontrolovaném studiu cetirizinu v léčivé formě prokázal bezpečnost léku syrup s účastem 42 pacientů ve věku od 6 do 11 měsíců.
Cetirizin byl podáván v dávce 0,25 mg / kg dvakrát denně, což odpovídá přibližně 4,5 mg denně (rozsah dávek byl od 3,4 do 6,2 mg denně).
Použití u dětí od 6 do 12 měsíců je možné pouze na předpis a pod přísným lékařským dohledem.
Farmakokinetika
Farmakokinetické parametry cetirizinu, pokud se užívají v dávkách od 5 do 60 mg, se lineárně mění.
Nasávání Cmax v krevní plazmě je dosaženo (1 ± 0,5) h a je 300 ng / ml.
Různé farmakokinetické parametry, jako je Cmax v krevní plazmě a AUC jsou homogenní.
Jídlo neovlivňuje úplnou absorpci cetirizinu, i když jeho rychlost klesá. Biologická dostupnost různých lékových forem cetirizinu (roztok, kapsle, tablety) je srovnatelná.
Distribuce Cetirizin je (93 ± 0,3)% vázán na plazmatické proteiny.
Vd činí 0,5 l / kg. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na proteiny.
Metabolismus. Cetirizin neprochází rozsáhlým primárním metabolizmem.
Odvození. T1/2 je přibližně 10 hodin.
Při podávání léku v denní dávce 10 mg po dobu 10 dnů nebyla pozorována kumulace cetirizinu.
Přibližně 2/3 dávky léčiva se vylučuje nezměněným močí.
Starší pacienti. U 16 starších pacientů s jednorázovou dávkou léku v dávce 10 mg T1/2 byl vyšší o 50% a klírens byl nižší o 40% ve srovnání s jinými než staršími pacienty. Snížená clearance cetirizinu u starších pacientů je pravděpodobně způsobena poklesem funkce ledvin u této skupiny pacientů.
Selhání ledvin. U pacientů s mírnou závažností selhání ledvin (Cl kreatinin> 40 ml / min) jsou farmakokinetické parametry podobné farmakokinetickým parametrům u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin.
U pacientů se středním selháním ledvin au pacientů léčených hemodialýzou (kreatinin Cl
U dospělých a dětí ve věku 6 měsíců a starších je indikována:
- nosní a oční příznaky celoroční (přetrvávající) a sezónní (přerušovaná) alergická rýma a alergická konjunktivitida: svědění, kýchání, přetížení nosu, rinorea, slzení, spojivková hyperémie;
- příznaky chronické idiopatické kopřivky.
Kontraindikace
hypersenzitivita na deriváty cetirizinu, hydroxyzinu nebo piperazinu, stejně jako další složky léčiva;
end-stage renální selhání (Cl kreatinin 10 ml / min, je nutná korekce dávkovacího režimu); starší pacienti (s věkem podmíněným poklesem GFR); epilepsie a pacientů se zvýšenou konvulzivní připraveností; pacienti s předisponujícími faktory pro retenci moči (léze míchy, hyperplázie prostaty); období kojení; děti do 1 roku věku.
Používejte během těhotenství a kojení
Těhotenství Při analýze prospektivních údajů o více než 700 případech těhotenství nebyly zaznamenány případy vývojových malformací, embryonální a neonatální toxicity s jasnou příčinnou souvislostí.
Experimentální studie na zvířatech neodhalily žádné přímé nebo nepřímé nepříznivé účinky cetirizinu na vyvíjející se plod (včetně postnatálního období), průběh těhotenství a postnatální vývoj. V průběhu těhotenství nebyly provedeny adekvátní a striktně kontrolované klinické studie bezpečnosti léčivého přípravku, takže lék Zodak® by neměl být užíván během těhotenství.
Kojení. Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentraci od 25 do 90% koncentrace léčiva v krevní plazmě v závislosti na čase po podání. Během období kojení se po konzultaci s lékařem používá, jestliže předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
Plodnost Dostupné údaje o účinku na fertilitu u člověka jsou omezené, ale nebyly zjištěny žádné negativní účinky na plodnost.
Nežádoucí účinky
Údaje z klinických studií (revize)
Výsledky klinických studií prokázaly, že použití cetirizinu v doporučených dávkách vede k rozvoji vedlejších nežádoucích účinků na CNS, včetně ospalosti, únava, závratě a bolesti hlavy. V některých případech byla zaznamenána paradoxní stimulace CNS.
Přestože cetirizin je selektivní blokátor periferního N1-receptory a prakticky žádný anticholinergní účinek, byly hlášeny ojedinělé případy potíží s močením, poruchy ubytování a sucho v ústech.
Hlášená abnormální jaterní funkce, doprovázená zvýšenou aktivitou jaterních enzymů a bilirubinu. Ve většině případů byly nežádoucí účinky vyřešeny po přerušení léčby cetirizin-dihydrochloridem.
Seznam nežádoucích účinků
V průběhu dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studií, které byly zaměřeny na porovnání účinnosti cetirizinu a placeba nebo jiných antihistaminik používaných v doporučených dávkách (10 mg jednou denně u cetirizinu), byly získány údaje u více než 3 200 pacientů, na základě kterých lze provést spolehlivou analýzu bezpečnostních údajů.
Podle výsledků kombinované analýzy byly v placebem kontrolovaných studiích s použitím cetirizinu v dávce 10 mg zjištěny následující nežádoucí účinky s frekvencí 1% nebo vyšší:
Obecné případy porušování a porušení na místě správy
Nervový systém
Dýchací systém, orgány hrudníku a mediastinum
Ačkoli byl výskyt ospalosti v cetirizinové skupině vyšší než u placeba, ve většině případů byl tento nežádoucí účinek mírný nebo středně závažný.
Při objektivním hodnocení prováděném v jiných studiích bylo potvrzeno, že použití cetirizinu v doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků neovlivňuje jejich každodenní činnost.
V placebem kontrolovaných studiích u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let byly identifikovány následující nežádoucí účinky s frekvencí 1% a vyšší:
Zažijte žádost o registraci
Kromě nežádoucích účinků zjištěných během klinických studií a popsaných výše byly pozorovány následující nežádoucí účinky při použití přípravku po registraci.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže ve třídách systému orgánů MedDRA a frekvenci vývoje založené na datech užívání léčivého přípravku po registraci.
Výskyt nežádoucích účinků byl stanoven takto: velmi často (≥ 1/10); často (≥1 / 100, ® u dětí mladších jednoho roku s následujícími rizikovými faktory pro syndrom náhlého úmrtí kojenců, například (ale neomezený na tento seznam):
- syndrom spánkové apnoe nebo syndrom náhlého úmrtí kojenců u kojenců s bratrem nebo sestrou;
- mateřské zneužívání drog nebo kouření během těhotenství;
- mladý věk matky (19 let a mladší);
- zneužívání kouření ze strany opatrovnice pečující o dítě (jedno balení cigaret za den nebo více);
- děti, které pravidelně zaspávají lícem dolů a nejsou umístěny na zádech;
- předčasný (gestační věk méně než 37 týdnů) nebo se narodili s podváhou (pod 10. percentilem gestačního věku) děti;
- společné podávání léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém. Léčivo obsahuje pomocné látky methylparabenzen a propylparabenzen, které mohou způsobit alergické reakce včetně zpožděného typu.
Pacienti s poraněním míchy, hyperplází prostaty a jestliže existují jiné předisponující faktory pro zadržování moči, je nutná opatrnost, protože Cetirizin může zvýšit riziko zadržování moči. Doporučuje se opatrnost při současném podávání cetirizinu s alkoholem, i když v terapeutických dávkách nebyla zaznamenána klinicky významná interakce s alkoholem (při koncentraci alkoholu v krvi 0,5 g / l). Opatrnost je třeba věnovat pacientům s epilepsií a zvýšenou konvulzivní připraveností.
Před stanovením vzorků alergie se doporučuje třídenní doba mytí, protože blokátory H1-histaminové receptory inhibují vývoj alergických kožních reakcí.
Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a práce s mechanismy. Při objektivním posouzení schopnosti řídit vozidla a práce s mechanismy nebyly při použití přípravku Zodak ® v doporučených dávkách spolehlivě zjištěny žádné nežádoucí účinky. Nicméně, pacienti s příznaky ospalosti u pacientů užívajících léčivo při léčbě, je vhodné, aby se zdržela jízdy, tříd potenciálně nebezpečných činností nebo kontrolní mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Formulář uvolnění
Kapky pro orální podání, 10 mg / ml. Na 20 ml v lahvičce z tmavého skla zakončeného kapátkem na zátku a opatřeného krytem s ochranou proti otevření dětmi. Každá lahvička je umístěna v krabičce.
Výrobce
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praha 10, Dolní Mekholupy, Česká republika.
Právnická osoba, na jejímž základě je osvědčení o registraci vydáno. Sanofi Rusko, Rusko.
Organizace přijímá stížnosti zákazníků. 125009, Moskva, st. Tverskaya 22.
Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.
Zodak (tablety): návod k použití
Dávkovací formulář
Potahované tablety, 10 mg
Složení
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - cetirizin dihydrochlorid 10 mg
pomocné látky: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon 30, stearát hořečnatý;
obal: hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E171), emulze simethicone SE 4
Popis
Tablety, podlouhlé, potažené, bílé nebo téměř bílé, s rizikem na jedné straně
Farmakoterapeutická skupina
Antihistaminové systémové léky.
Deriváty piperazinu. Cetirizin.
ATX kód R06AE07
Farmakologické vlastnosti
Stabilní maximální koncentrace cetirizinu v plazmě jsou přibližně 300 ng / ml a dosahují se v rozmezí 1,0 - 0,5 hodiny. Pokud byl cetirizin podáván 10 dní v dávce 10 mg / den, nebyla pozorována žádná akumulace. Farmakokinetické parametry maximální koncentrace Cmax v krvi a plocha pod AUC a distribuci farmakokinetické křivky mají jeden vrchol. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, avšak míra absorpce je mírně snížena. Stupeň biologické dostupnosti je podobný při použití cetirizinu ve formě roztoku, kapslí nebo tablet. Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l / kg. Cetirizinová vazba na plazmatické proteiny je 93 ± 0,3%. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické proteiny. Cetirizin vykazuje lineární kinetiku v rozmezí dávek od 5 do 60 mg. Cetirizin neprochází významným metabolizmem během prvního průchodu játry. Poločas je přibližně 10 hodin. Přibližně 2/3 dávky se vylučuje nezměněným močí.
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti: Po jednorázové dávce 10 mg se poločas rozpadu zvýší o přibližně 50% a clearance se sníží o 40%. Snížená clearance cetirizinu u starších osob pravděpodobně souvisí s poklesem funkce ledvin.
Děti: poločas rozpadu cetirizinu je přibližně 6 hodin u dětí ve věku 6-12 let.
Pacienti s renální insuficiencí: U pacientů s mírnou renální insuficiencí (clearance kreatininu (CC)> 40 ml / min) byla farmakokinetika léčiva podobná farmakokinetice zdravých dobrovolníků. U mírného selhání ledvin ve srovnání se zdravými dobrovolníky se poločas zvyšuje třikrát a clearance klesá o 70%.
Ve srovnání se zdravými dobrovolníky se po jednorázové dávce cetirizinu 10 mg u hemodialyzovaných pacientů (CK ˂ 7 ml / min) poločas třikrát zvýšil a clearance klesla o 70%. Cetirizin se špatně vylučuje hemodialýzou. Pacienti se středně těžkým a závažným selháním ledvin vyžadují výběr dávky.
Pacienti s selháním jater: Pacienti s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kteří jednou dostávali 10-20 mg cetirizinu, měli 50% poločas rozpadu cetirizinu, zatímco snížení clearance o 40%. Výběr dávky je nutný u pacientů s selháním jater, u kterých dochází k selhání ledvin.
Zodak®, hydroxyzinový metabolit, je selektivní antagonista periferních H1-histaminových receptorů.
U in vitro experimentů s vazbou receptoru nebyla zjištěna žádná měřitelná afinita léku na jiné receptory než H1.
Vedle anti-H1 účinku Zodak® prokázal antialergickou aktivitu při užívání dávky 10 mg jednou nebo dvakrát denně: lék inhibuje migraci eozinofilů v pozdní fázi na kůži a do sliznice spojivky u lidí trpících atopií po provokačním testu s alergenem.
Studie na zdravých dobrovolnících ukázaly, že cetirizin v dávce 5 a 10 mg silně inhibuje trojitou odpověď ("kvetoucí" kožní reakci) způsobenou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale nebyla zjištěna žádná souvislost s účinností.
Nebyly zaznamenány žádné případy závislosti na antihistaminičním účinku cetirizinu během 35-denního léčebného cyklu u dětí ve věku 5-12 let (potlačení puchýřů a zarudnutí).
Obvyklá reakce kůže na histamín byla obnovena během 3 dnů po ukončení léčby, což znamená opakované podávání cetirizinu.
Během 6týdenní, placebem kontrolované studie zahrnující pacienty s alergickou rýmou a mírným nebo středně závažným astmatem vedl denní příjem cetirizinu o 10 mg ke zlepšení symptomů rinitidy bez nepříznivého ovlivnění funkce plic. Tato studie prokázala bezpečnost užívání přípravku Zodak® pacienty trpícími alergiemi a mírným nebo středně závažným astmatem současně.
Během placebem kontrolované studie u cetirizinu ve vysokých dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů nedošlo ke statisticky významnému prodloužení QT intervalu.
V doporučené dávce Zodak® prokázal zlepšení kvality života u pacientů s celoroční a sezónní alergickou rýmou.