Indikace:
- infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
- infekce močových cest (pyelonefritida, cystitida, uretritida a prostatitida);
- infekční onemocnění kůže a měkkých tkání (erysipela, bakteriální dermatitida, furunkulóza, impetigo, infekce rány);
- infekční onemocnění kloubů a kostí (septická artritida, osteomyelitida);
- infekce žlučových cest;
- endokarditida;
- sepse;
- poranění, popáleniny a pooperační infekce;
- prevence infekcí během chirurgických zákroků (hysterektomie, cholecystektomie, chirurgie otevřeného srdce, operace na kostech a kloubech atd.);
Kontraindikace:
Přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika a ostatní beta-laktamová antibiotika. Těhotenství, období kojení. Děti do 1 měsíce a předčasně narozené děti jsou předepsány pouze ze zdravotních důvodů.
Nežádoucí účinky:
Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem, bolest břicha, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, pseudomembranózní kolitida;
Ze strany krve: neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, lymfopenie, hemolytická anémie, trombocytóza;
Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus (včetně análních a pohlavních orgánů), léková horúčka, anafylaxe, multiformní erytém, angioedém, eozinofilie, Stevensův-Johnsonův syndrom;
Zavedením injekce se mohou objevit nežádoucí lokální reakce. Při intramuskulární injekci je zaznamenána bolest v místě vpichu. Při intravenózním podání se může vyvinout tromboflebitida;
Farmakologické vlastnosti:
Cefazolin je polysyntetická cefalosporinová antibiotika první generace pro parenterální podávání. Mechanismus antimikrobiálního účinku je spojen s inhibicí enzymové transpeptidázy, blokádou biosyntézy mukopeptidu v bakteriální buněčné stěně. Cefazolin je širokospektrální antibiotikum, které působí proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Na citlivý Gram-pozitivním bakteriím drog: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus rezistentní na methicilin, a jsou odolné vůči cefazolin), beta-hemolytické streptokoky skupiny A a další kmeny streptokoků (mnoho kmenů enterokoků rezistentních k léku) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; a gram-negativní mikroorganismy: Escherichia coli, Próteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... Většina kmenů indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), stejně jako Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Jakož i anaerobní koky Peptococcus, Peptostreptococcus, včetně B. fragilis jsou rezistentní vůči cefazolin. Rickettsia, viry, houby a prvoky jsou odolné vůči droze.
Při intramuskulárním podání se lék rychle vstřebává; přibližně 90% podané dávky se váže na plazmatické proteiny. Maximální koncentrace v krvi při intramuskulárním podání je pozorována po 1 hodině po injekci a je 37 - 64 μg / ml. Při intravenózním podání se okamžitě po injekci zaznamená maximální koncentrace léčiva a je 185 μg / ml. Terapeutická koncentrace v krvi je 8 - 12 hodin formulace dobře do tkáně a tělesné tekutiny prostupuje zanícené synovii kloubů a břicha.. Cefazolin snadno proniká do placentární bariéry. Lék je metabolizován v malém množství v játrech a vylučován do žluči. Významná část podané dávky léku (asi 60 - 90%) se vyloučí v prvních 6 hodinách po 24 hodinách. -. 70 - 95%, a je vylučován v nezměněné formě. Malé množství léčiva se může vylučovat do mateřského mléka. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny po intramuskulárním podání a 1,8 hodiny po intravenózním podání. V případě poškození funkce ledvin je poločas rozpadu 3 - 42 hodin.
Dávkování a aplikace:
Cefazolin se podává intramuskulárně a intravenózně.
Dospělí jmenují 500-1000 mg. lék 3 - 4krát denně; u mírných infekcí je možné podávat 500-1000 mg. 2 krát denně.
U pneumokokové pneumonie se lék užívá v dávce 500 mg. Dvakrát denně (po 12 hodinách); v mírných formách infekcí způsobených citlivými grampozitivními koky, 250 až 500 mg každé. 3krát denně (po 8 hodinách).
U akutních nekomplikovaných infekcí močových cest 1000 mg každý. Dvakrát denně (po 12 hodinách); se středně závažnými a závažnými infekcemi - 500 mg. 3-4 krát denně (po 6 - 8 hodinách); s těžkými, život ohrožujícími infekcemi (sepse, endokarditida) - 1000 - 1500 mg. 4x denně (po 6 hodinách).
Průměrná denní dávka pro dospělé je 1000 - 4000 mg. Maximální denní dávka je 6000 mg.
U pacientů s onemocněním ledvin se režim dávkování stanoví v závislosti na clearance kreatininu. Pokud je clearance kreatininu vyšší než 55 ml / min. Jediná dávka zůstává nezměněna, při 35 - 54 ml / min. nezmění se jediná dávka, ale intervaly mezi injekcemi jsou 8 hodin a clearance kreatininu je 11 až 34 ml / min. jediná dávka by měla být snížena dvakrát, interval mezi injekcemi je 12 hodin a clearance kreatininu je nižší než 10 ml / min. předepište polovinu terapeutické dávky každých 18 - 24 hodin.
Pro prevenci postoperativních purulentních septických komplikací u dospělých je léčivo v dávce 1000 mg. podávané intramuskulárně nebo intravenózně po dobu 0,5 - 1 hodiny před zahájením chirurgického zákroku s dlouhou operací (2 hodiny a déle), 500-1000 mg je opětovně podáno během operace. Cefazolin. Po operaci se Cefazolin podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 500-1000 mg. V intervalu 6 až 8 hodin po dobu 24 hodin.
Děti ve věku 1 měsíc a starší se podávají v dávce 25-50 mg / kg. denně (v těžkých případech - 100 mg / kg denně) rozdělených na 3 až 4 dávky.
U dětí s malou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 40-70 ml / min) se předepisuje 60% denní dávky léku dvakrát denně; s clearance kreatininu 20 - 40 ml / min. - 25% denní dávky, 2krát denně; se zhoršenou funkcí ledvin (clearance kreatininu 5-20 ml / min) - 10% průměrné denní dávky každých 24 hodin.
Doba trvání léčby přípravkem Cefazolin je stanovena individuálně. Závisí to na povaze, závažnosti patologického procesu a je určena také bakteriologickým výzkumem. Doba trvání léčby je v průměru 7 až 10 dní.
Formulář uvolnění:
V injekčních lahvičkách o obsahu 500 mg. nebo 1000 mg v balení po 5 lahvích.
Interakce s jinými léky:
Roztok cefazolin by neměl být ve stejném balení smíchán s jinými antibiotiky. Probenecid zpomaluje vylučování cefazolin, přispívá k jeho kumulaci, dlouhodobému zvýšení koncentrace v krvi. Současné užívání přípravku Cefazolin s antikoagulancií zvyšuje riziko krvácení. U aminoglykosidů a smyčkových diuretik (furosemid, kyselina ethacrynová) se zvyšuje riziko nefrotoxicity; renální funkce je zhoršena v důsledku blokády tubulární sekrece cefazolin, zatímco dávka léčiva je snížena a léčba je prováděna pod kontrolou močovinového dusíku a kreatininu v krvi. Cefazolin může způsobit disulfiram-like reakce při použití s ethanolem.
Pozor! Před použitím léku CEFAZOLIN byste měli konzultovat s lékařem.
Pokyn je uveden pouze jako reference.
Cefazolinová antibiotická skupina
Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen s narušením tvorby bakteriálních buněčných stěn (viz "Penicilinová skupina").
Spektrum aktivity
V řadě od I do III generace jsou cefalosporiny charakterizovány tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s určitým snížením aktivity proti gram-pozitivním mikroorganismům.
Společným pro všechny cefalosporiny je absence významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L. monocytogenes. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S. aureus.
Cefalosporiny první generace
Charakterizované obdobným antimikrobiálním spektrem jsou však léky určené pro perorální podání (cefalexin, cefadroxil) poněkud nižší než parenterální (cefazolin).
Antibiotika jsou aktivní proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a Staphylococcus spp. Citlivý na meticilin. Podle úrovně antipneumokokové aktivity jsou cefalosporiny první generace nižší než aminopeniciliny a většina pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým rysem je nedostatečná aktivita proti enterokokům a listeriám.
Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny první generace jsou rezistentní vůči působení stafylokokové β-laktamázy, některé kmeny, které jsou hyper-producenty těchto enzymů, mohou vykazovat mírný odpor vůči nim. Pneumokoky ukazují kompletní PR na první generaci cefalosporinů a penicilinů.
I generace cefalosporinů má úzké spektrum aktivity a nízkou úroveň aktivity proti gramnegativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp. Klinický význam této skutečnosti je však omezen. Aktivita proti H.influenzae a M.satarrhalis je klinicky nevýznamná. Přírodní aktivita proti M. satarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivá na hydrolýzu β-laktamázami, které produkují téměř 100% kmenů. Z členů rodiny Enterobacteriaceae citlivých E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatímco účinnost proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Mezi kmeny E.coli a P.mirabilis, způsobujícími komunitní a zejména nozokomiální infekce, je získaná rezistence rozšířená díky produkci širokého a rozšířeného spektra působení β-laktamázy.
Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a fermentační bakterie odolné.
Řada anaerob je citlivá, B. fragilis a příbuzné mikroorganismy jsou rezistentní.
2. generace cefalosporinů
Existují určité rozdíly mezi dvěma hlavními představiteli této generace - cefuroximem a cefaclorem. Při podobném antimikrobiálním spektru je cefuroxim vyšší proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Obě léky jsou neúčinné proti enterokokům, MRSA a Listeria.
Pneumokoky vykazují PR do 2. generace cefalosporinů a penicilinu.
Rozsah působení generace cefalosporinů II proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Obě léčivé přípravky jsou účinné proti Neisseria spp., Pouze kinefuroximová aktivita proti gonokokům má klinický význam. Cefuroxim je účinnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp. Protože je rezistentní na hydrolýzu jejich β-laktamázami, zatímco cefaclor je částečně zničen těmito enzymy.
Ze skupiny Enterobacteriaceae jsou nejen citlivé na E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, ale také na Klebsiella spp., P. vulgaris a C. diversus. Když produkty těchto mikroorganismů produkují široké spektrum β-laktamázy, zůstávají citlivé na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou BLRS zničeny.
Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri může vykazovat mírné citlivost na cefuroxim in vitro, ale klinická aplikace AMP infekcí způsobených mikroorganismy uvedených nepraktické.
Pseudomonády, jiné nefermentující mikroorganismy, anaeroby skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny druhé generace.
III generace cefalosporinů
III generace cefalosporiny spolu se společnými rysy jsou charakterizovány určitými rysy.
Základní AMP této skupiny jsou cefotaxim a ceftriaxon, téměř identické v antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou mírou aktivity proti Streptococcus spp., Přičemž významná část pneumokoků rezistentních vůči penicilinu zůstává citlivá na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzorec je charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxim a ceftriaxon jsou aktivní proti S. aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře - proti CNS. Korynebakterie (kromě C.jeikeium) jsou obecně náchylné.
Enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus jsou rezistentní.
Cefotaxim a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H.influenzae a M.catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.
Cefotaxim a ceftriaxon vykazují vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům rodiny Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů, které produkují široký spektrum β-laktamázy. Odolnost vůči E. coli a Klebsiella spp. nejčastěji kvůli výrobě BLS. Odolnost Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s hyperprodukcí chromozomální třídy β-laktamázy třídy C.
Cefotaxim a ceftriaxon jsou někdy aktivní in vitro proti některým kmenům P. aeruginosa, jiným nefermentativním mikroorganismům a B. fragilis, ale neměly by se používat s vhodnými infekcemi.
Ceftazidim a cefoperazon z hlediska jejich hlavních antimikrobiálních vlastností jsou podobné cefotaximu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické rysy patří:
(zvláště u ceftazidimu) proti P. aeruginosa a jiným nefermentativním mikroorganismům;
významně méně aktivity proti streptokokům, zejména S. pneumoniae;
vysoká citlivost na hydrolýzu BLRS.
Cefixime a ceftibutan se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:
nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.;
ceftibuten je neúčinný proti pneumokokům a zeleným streptokokům;
obě léčiva jsou neaktivní nebo inaktivní ve vztahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generace cefalosporinů
V mnoha ohledech se cefepim blíží III. Generaci cefalosporinů. Nicméně, vzhledem k určité funkce chemické struktuře má zvýšenou schopnost pronikat vnější membrány gramnegativních bakterií a relativní odolnost proti hydrolýze chromozomální beta-laktamázám třídy C. Proto spolu s vlastnostmi charakteristickými cefalosporinů báze III generace (cefotaxim, ceftriaxon) cefepim vykazuje následující vlastnosti:
vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentačním mikroorganismům;
aktivita proti mikroorganismům - hyperproduktory chromozomální β-laktamázy třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P. instartii, P. rettgeri;
vyšší odolnost vůči hydrolýze BLRS (klinický význam této skutečnosti však není zcela jasný).
Inhibitor cefalosporiny
Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem je akční spektrum kombinovaného léčiva rozšířeno o anaerobní mikroorganismy, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií, které produkují široké a rozšířené spektrum β-laktamázy. Tento AMP je vysoce účinný proti Acinetobacter spp. kvůli antibakteriální aktivitě sulbactamu.
Farmakokinetika
Perorální cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na konkrétním léku a pohybuje se v rozmezí od 40 do 50% (cefixim) až 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixim a ceftibuten mohou být mírně pomalejší, pokud máte jídlo. Axetil cefuroxim během hydratace se hydrolyzuje, aby se uvolnilo aktivní cefuroxim a potravina přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny jsou dobře absorbovány po podání i / m.
Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánů (kromě prostaty) a tajemství. Vysoké koncentrace se vyskytují v plicích, ledvinách, játrech, svalů, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči tvoří ceftriaxon a cefoperazon nejvyšší hladiny. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, pronikají dobře do nitrooční tekutiny, ale nevytváří terapeutické hladiny v zadní komoře oka.
Schopnost vytvořit GEB a terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější v generace cefalosporinů III - cefotaxim, ceftriaxon a ceftazidimu, cefepimem a týkající se generace IV. Cefuroxime mírně prochází BBB pouze se zánětem mozku.
Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxim, který je biotransformován za vzniku aktivního metabolitu. Léky se vylučují hlavně ledvinami a v moči se vytvářejí velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají cestu dvojitého vylučování - ledvinami a játry. Poločas rozpadu většiny cefalosporinů se pohybuje v rozmezí od 1 do 2 hodin. Delší poločas období mají cefixim, ceftibuten (3-4 h) a ceftriaxon (8,5 h), což umožní jejich přiřazení 1 krát za den. Při renální insuficienci vyžadují dávkovací režimy cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.
Nežádoucí reakce
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, multiformní erytém, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatření pomoci při vývoji anafylaktického šoku: zajištění dýchacích cest (v případě potřeby intubace), oxygenoterapie, adrenalinu, glukokortikoidů.
Hematologické reakce: pozitivní test Coombs, ve vzácných případech eozinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprothrombinemii se sklonem ke krvácení.
CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).
Játra: zvýšená aktivita transaminázy (častěji s cefoperazonem). Vysoké dávky ceftriaxonu mohou způsobit cholestázu a pseudo cholelitiázu.
Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (vzhled kapalné stolice smíšené s krví), je nutné drogu zrušit a provést rektoromanoskopický výzkum. Opatření pomoci: obnovení rovnováhy vody a elektrolytu, pokud je to nutné, předepisují uvnitř antibiotik působících proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.
Místní reakce: bolest a infiltrace s injekcí a / m, flebitida - s úvodem / v úvodu.
Další: orální kandidóza a vagina.
Indikace
Cefalosporiny první generace
Hlavním ukazatelem pro použití cefazolin je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí pokožky a měkkých tkání.
Doporučení týkající se použití cefazolinu k léčbě infekcí dýchacích cest a infekcí dýchacích cest dnes by měla být považována za nedostatečně doloženou kvůli úzkému spektru aktivity a širokému rozšíření rezistence mezi potenciálními patogeny.
komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.
2. generace cefalosporinů
infekce MWP (mírná pyelonefritida a závažná);
Cefuroxim axetil, cefaclor:
infekce VDP a NDP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie);
infekce IMP (mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);
komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.
Cefuroxim a axetil cefuroximu lze použít jako krokovou terapii.
III generace cefalosporinů
Závažné infekce získané v komunitě a nosokomiální infekce:
Závažné komunitní a nozokomiální infekce různých lokalizací s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou rolí P. aeruginosa a jiných nefermentativních mikroorganismů.
Infekce na pozadí neutropenie a imunodeficience (včetně neutropenické horečky).
Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak ve formě monoterapie, tak v kombinaci s dalšími skupinami AMP.
Infekce infekcí: mírná až středně závažná pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.
Orální stupeň postupné léčby různých závažných komunitně získaných a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku z použití parenterálních léků.
Infekce VDP a NDP (ceftibuten se nedoporučuje pro možnou pneumokokovou etiologii).
Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní a smíšené (aerobně-anaerobní) mikroflórou:
Infekce NDP (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
Infekce na pozadí neutropenie a dalších stavů imunodeficience.
IV generace cefalosporinů
Těžké, převážně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:
Infekce NDP (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
Infekce na pozadí neutropenie a dalších stavů imunodeficience.
Kontraindikace
Alergická reakce na cefalosporiny.
Upozornění
Alergie. Překročte všechny cefalosporiny. Alergie k cefalosporinům první generace může nastat u 10% pacientů s alergií na penicilin. Křížová alergie na generaci penicilinů a cefalosporinů II-III nastává mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze objeví alergické reakce okamžitého typu (např. Kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, je třeba opatrně používat cefalosporiny první generace. Cefalosporiny jiných generací jsou bezpečnější.
Těhotenství Cefalosporiny se užívají během těhotenství bez omezení, i když nebyly provedeny žádné adekvátní kontrolované studie bezpečnosti těhotných žen a plodu.
Kojení. Cefalosporiny v nízkých koncentracích pronikají do mateřského mléka. Při použití kojících matek se může změnit střevní mikroflóra, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní při používání kojení. Nepoužívejte cefixim a ceftibuten kvůli nedostatku vhodných klinických studií.
Pediatrie U novorozenců je možné prodloužení poločasu cefalosporinů v důsledku opožděného vylučování ledvin. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vázání na plazmatické proteiny, může přemístit bilirubin z jeho spojení s bílkovinami, proto by měl být u novorozenců s hyperbilirubinemií používán s opatrností, zvláště předčasně.
Geriatrie Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších lidí může vylučování cefalosporinů zpomalit, což může vyžadovat korekci dávkovacího režimu.
Zhoršená funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů se vylučuje z těla ledvinami hlavně v aktivním stavu, dávkování těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) pro selhání ledvin podléhá korekci. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zvláště v kombinaci s aminoglykosidovými nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.
Dysfunkce jater. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, a proto při závažných onemocněních jater by měla být jeho dávka snížena. U pacientů s onemocněním jater se u cefoperazonu zvyšuje riziko hypoprothrombinémie a krvácení; pro prevenci, doporučuje se užívat vitamín K.
Stomatologie Při dlouhodobém užívání cefalosporinů se může vyvinout orální kandidóza.
Lékové interakce
Antacida redukuje vstřebávání perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užíváním těchto léků by měly být nejméně 2 hodiny.
Při kombinaci s cefoperazonem s antikoagulancií a protidoštičkovými látkami se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.
V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem se může objevit disulfiram-like reakce.
Kombinace cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo diuretiky smyčky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může zvýšit riziko nefrotoxicity.
Informace o pacientech
U cefalosporinů je žádoucí vzít a vypít velkou vodu. Cefuroximaxetil musí být užíván spolu s jídlem, všechny ostatní léky - bez ohledu na jídlo (s výskytem dyspeptických jevů, které můžeme užívat během jídla nebo po jídle).
Tekuté dávkové formy pro požití by měly být připraveny a odebírány v souladu s připojenými pokyny.
Přísně dodržujte předepsaný způsob podávání po celou dobu léčby, nepřekračujte dávky a neberte je pravidelně. Jestliže vynecháte dávku, vezměte ji co nejdříve; Neužívejte, jestliže je téměř čas, abyste užil další dávku; nezdvojte dávku. Odolat délce léčby, zejména u streptokokových infekcí.
Poraďte se s lékařem, pokud k zlepšení nedojde během několika dnů nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestat užívat přípravek a konzultovat s lékařem.
Neužívejte antacida během 2 hodin před a po převzetí cefalosporinu uvnitř.
Během léčby cefoperazonem a po dobu dvou dnů po jeho ukončení je třeba se vyvarovat alkoholu.
Cefazolin: návod k použití
Složení
Popis
Farmakologický účinek
Polysyntetické antibiotikum cefalosporinů skupiny I pro parenterální použití.
Mechanismus působení cefazolinu je založen na potlačení syntézy bakteriálních buněčných stěn bakterií ve fázi růstu v důsledku blokování proteinů vázajících penicilin (PSB), jako jsou transpeptidázy. To vede k baktericidnímu účinku.
Vztah mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Účinnost cefazolinu závisí v podstatě na době, po kterou je léčivo udržováno nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) pro daný patogen.
Obvykle citlivé mikroorganismy:
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Mikroorganismy, které se mohou objevit na získané odolnosti:
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy:
Streptococcus pneumoniae (penicilin-meziprodukt)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Mikroorganismy s přirozenou odolností:
Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (odolný vůči methicilinu)
Streptococcus pneumoniae (odolný vůči penicilinu)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Farmakokinetika
Při požití je lék zničen v gastrointestinálním traktu, proto je Cefazolin podáván pouze parenterálně. Po i / m injekci se rychle vstřebává; přibližně 90% podané dávky se váže na krevní proteiny. Maximální koncentrace cefazolinu v krvi injekcí / m je pozorována po 1 hodině po injekci. Při i / m podávání v dávkách 0,5 g nebo 1 g je C max 37 a 64 μg / ml, po 8 hodinách jsou koncentrace v séru 3 a 7 μg / ml. Po zavedení dávky 1 g C max - 185 μg / ml byla koncentrace v séru po 8 h - 4 μg / ml. T1/2 z krve - asi 1,8 hodiny s in / in a 2 hodiny po injekci / m. Terapeutické koncentrace se uchovávají v krevní plazmě po dobu 8 až 12 hodin, pronikají do kloubů, tkání kardiovaskulárního systému, břišní dutiny, ledvin a močových cest, placenty, středního ucha, dýchacích cest, kůže a měkkých tkání. Koncentrace v tkáních žlučníku a žluče je významně vyšší než v séru. V synoviální tekutině se hladina cefazolinu srovnává se sérovými hladinami přibližně 4 hodiny po podání. Bad prochází BBB. Prochází placentární bariérou, nachází se v plodové vodě. Vylučuje (v malých množstvích) do mateřského mléka. Distribuční objem - 0,12 l / kg.
Není biotransformováno. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě: během prvních 6 hodin - přibližně 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po podání i / m v dávkách 0,5 g a 1,0 g je maximální koncentrace v moči 2400 μg / ml a 4000 μg / ml. Malé množství léčiva se vylučuje žlučí.
Indikace pro použití
Přípravek Cefazolin pro injekci je indikován k léčbě následujících infekcí způsobených vnímavými mikroorganismy:
Infekce dýchacích cest: způsobené S. pneumoniae, S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu) a S. pyogenes.
Injekční benzathin penicilin se považuje za lék, který je vhodný při léčbě a prevenci streptokokových infekcí, včetně prevence revmatismu.
Cefazolin je účinný při eliminaci streptokoků z nosohltanu, ale nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Cefazolin v následné prevenci revmatismu.
Infekce močových cest: způsobené E. coli, P. mirabilis.
Infekce kůže a její struktury: způsobené S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), S. pyogenes a další streptokokové kmeny.
Infekce žlučových cest: způsobené E. coli, různé kmeny Streptococcus, P. mirabilis a S. aureus.
Infekce kostí a kloubů: způsobené S. aureus.
Genitální infekce (včetně prostatitidy, epididymitidy): způsobené E. coli, P. mirabilis.
Septicemie: způsobená S. pneumoniae, S. aureus (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditida: způsobená S. pyogenes (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu). Pro stanovení citlivosti patogenu na cefazolin by měly být provedeny vhodné studie kultury a citlivosti.
Perioperační profylaxe: profylaktické podávání cefazolin před operací, během chirurgického zákroku nebo po operaci může snížit četnost určitých pooperačních infekcí u pacientů, kteří podstoupili chirurgické zákroky, které jsou klasifikovány jako kontaminované nebo potenciálně kontaminovaných (například vaginální hysterektomie a cholecystektomie u pacientů s vysokým rizikem : věk nad 70 let, souběžná akutní cholecystitida, obstrukční žloutenka nebo přítomnost žlučových kamenů).
Perioperační užívání cefazolinu může být také účinné u chirurgických pacientů, u nichž bude infekce na chirurgickém místě představovat vážné riziko (např. Při chirurgickém zákroku s otevřeným srdcem a při protetických kloubech).
Profylaktické podávání cefazolinu by mělo být obvykle ukončeno během 24 hodin po chirurgickém zákroku. V chirurgii, kde výskyt infekce může být obzvláště zničující (například při chirurgickém zákroku otevřených srdcí a protetických kloubů), profylaktické podání cefazolinu může trvat 3 až 5 dnů po ukončení operace.
Aby se snížil vývoj bakterií rezistentních vůči léčivým přípravkům a aby byla zachována účinnost cefazolinu a jiných antibakteriálních léčiv, by se cefazolin měl používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí s osvědčeným nebo náchylným vnímavým mikroorganismem. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a náchylnosti, je třeba zvážit podmínky pro výběr nebo změnu antibiotické terapie. Při absenci takových údajů může místní empiologie a citlivost přispět k empirickému výběru terapie.
Kontraindikace
Přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika; těhotenství Lék není předepsaným předčasným dětem a dětem prvního měsíce života.
S opatrností: selhání ledvin, onemocnění střev (včetně anamnézy kolitidy).
Těhotenství a kojení
Během období kojení je lék užíván s opatrností a přerušení kojení po dobu léčby. Použití během těhotenství je povoleno pouze ze zdravotních důvodů.
Dávkování a podání
Lék je podáván intramuskulárně a intravenózně (proudem nebo kapa). Dávkovací režim je stanoven individuálně s ohledem na závažnost onemocnění, typ patogenu a jeho citlivost na cefazolin.
Příprava roztoků pro injekci a infuzi
Pro intramuskulární podání se obsah ampule 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml, 1 g ve 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo sterilní vody pro injekci, důkladně se protřepává až do úplného rozpuštění. Výsledný roztok se injektuje hluboko do svalu.
Pro intravenózní tryskovou injekci se jednotlivá dávka léku zředí v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo sterilní vody pro injekci a vstřikuje se pomalu po dobu 3-5 minut. Pro intravenózní přípravu kapání 0,5 g, nebo 1 g se zředí v 50-100 ml vody na injekce nebo isotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% dextrózy a je aplikována po dobu 20-30 minut (zavedení rychlost 60-80 kapek za minutu 1 ).
Pouze průhledné čerstvě připravené roztoky léčiva jsou vhodné k použití.
Pro dospělé pro aplikaci jednorázová dávka cefazolin infekcí způsobených gram-pozitivním mikroorganismům, je 0,25 - 0,5g každých 8 hodin. Při infekcích dýchacích cest průměrné měrné hmotnosti způsobené pneumokoky, nebo infekce močových cest, drog dospělých podává v dávce 0,5-1 g každého 12 h. U nemocí způsobených gramnegativními mikroorganismy je lék předepisován v dávce 0,5-1 g každých 6-8 hodin.
V závažných infekcí (sepse, endokarditida, zánět pobřišnice, nekrotizující pneumonie, akutní osteomyelitida, komplikované infekce močového traktu) denní dávky pro dospělého léku může být zvýšena na maximum - 6 g / den, s intervalem mezi infuzí 6-8 hodin.
Pro prevenci pooperační infekce - v / v, 1 g po dobu 0,5-1 hod před operací, 0,5-1 g - během operace a 0,5-1 g - každých 8 hodin během prvních dnů po operaci.
Děti starší než 1 měsíc, lék je předepsán v denní dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti (ve 3-4 dávkách); s těžkými infekcemi - 90-100 mg / kg. Maximální denní dávka pro děti je 100 mg / kg.
Průměrná doba léčby je 7-10 dní.
Při předepisování cefazolinu pacientům s poruchou funkce ledvin je nutná korekce dávkovacího režimu. U dospělých je dávka léku snížena a interval mezi injekcemi se zvyšuje. Počáteční dávka, bez ohledu na stupeň renální dysfunkce, je 0,5 g. Dospělí pacienti s poruchou funkce ledvin se dále doporučují následující dávkovací režimy cefazolinem:
- s clearance kreatininu 55 ml / min. a více můžete zadat celou dávku;
- s clearance kreatininu 35-54 ml / min. můžete zadat celou dávku, ale intervaly mezi injekcemi by měly být zvýšeny na 8 hodin;
- s clearance kreatininu nižší než 11-34 ml / min. ½ dávka se podává v intervalu 12 hodin mezi injekcemi;
- s clearance kreatininu 10 ml / min. a méně ½ dávky se podává s intervalem mezi injekcemi 18-24 hodin.
V případě poruchy funkce ledvin u dětí se obvykle podává obvyklá jednorázová dávka léku, následné dávky se korigují s přihlédnutím ke stupni selhání ledvin:
- s clearance kreatininu 70-40 ml / min. léčivo se podává v denní dávce 12-30 mg / kg, rozdělené na 2 podávání s intervalem 12 hodin;
- s klírensem kreatininu 40-20 ml / min. lék je podáván v denní dávce 5-12,5 mg / kg, rozdělen na 2 dávky s intervalem 12 hodin;
- s clearance kreatininu nižší než 5-20 ml / min. léčivo se podává v denní dávce 2 až 5 mg / kg, rozdělené na 2 podávání s intervalem 24 hodin.
Nežádoucí účinky
Imunitní systém: kožní vyrážka, svědění, zčervenání, dermatitida, kopřivka, hypertermie, angioneurotický edém, anafylaktický šok, exsudativní erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), eozinofilie, artralgie, sérová nemoc, bronchospasmus.
Ze strany krevního systému a lymfatického systému byly hlášeny případy leukopenie, agranulocytózy, neutropenie; lymfopenie, hemolytická anémie, aplastická anémie, trombocytopenie / trombocytóza, hypoprotrombinemie, snížení hematokritu, zvýšení protrombinového času, pancytopenie.
Na části gastrointestinálního traktu: anorexie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, plynatost, příznaky pseudomembranózní kolitidy, ke kterému může dojít v průběhu léčby nebo po léčbě, dlouhodobé užívání může vyvinout struma, kandidóza trávicího traktu (včetně kandidátní stomatitida). V ojedinělých případech došlo ke zvýšení hladiny ALT a AST a alkalické fosfatázy, což je extrémně vzácně - přechodná hepatitida a cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie.
Na straně močového systému: porucha funkce ledvin (zvýšené hladiny močovinového dusíku v krvi, hyperkreatininémie); v takových případech se dávka léčiva sníží a léčba se provádí pod kontrolou dynamiky těchto indikátorů. Zřídka hlášená intersticiální nefritida a další poruchy funkce ledvin (nefropatie, nekróza papilární ledviny, selhání ledvin).
Neurologické poruchy: bolest hlavy, závratě, parestézie, úzkost, agitovanost, hyperaktivita, záchvaty.
Reakce v místě vpichu: bolest, indurace, otok v místě vpichu, případy flebitidy vzniklé při intravenózním podání.
Jiné nežádoucí účinky: celková slabost, bledá kůže, tachykardie, krvácení. Ve vzácných případech se může objevit anogenitální svědění, genitální kandidóza a vaginitida. Pozitivní test Coombs. Při dlouhodobém užívání se může vyvinout superinfekce způsobená léčivy rezistentními patogeny.
Předávkování
Parenterální podávání nepřiměřeně vysokých dávek léčiva může způsobit závratě, parestézie a bolesti hlavy. Při předávkování cefazolin nebo jeho akumulaci u pacientů s chronickým selháním ledvin může dojít neurotoxické účinky, pozorované zvýšené ochota konvulzivní, generalizovaných tonicko-klonických záchvatů, zvracení, tachykardie.
Léčba: v případě potřeby přerušte užívání léčivého přípravku - k léčbě antikonvulzivní a desenzibilizující léčby. V případě závažného předávkování se doporučuje podpůrná léčba a sledování hematologických, renálních, jaterních funkcí a koagulačního systému, dokud se pacientův stav stabilizuje. Lék je vyloučen z hemodialýzy; peritoneální dialýza je méně účinná.
Interakce s jinými léky
Nedoporučuje se užívat současně s antikoagulancie a diuretiky, včetně furosemid, kyselina ethakrynová (se současným užíváním se smyčkovými diuretiky je blokována kanální sekrece cefazolinem).
Synergismus antibakteriálního účinku je pozorován v kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky. Aminoglykosidy zvyšují riziko poškození ledvin. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (vzájemná inaktivace). Lék by neměl být smíchán ve stejné infuzní lahvičce s jinými antibiotiky (chemická neslučitelnost).
Vylučování léku je sníženo, zatímco jmenování s probenitsid. Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují vylučování, zvyšují koncentraci v krvi a zvyšují riziko toxických reakcí.
Cefazolin je neslučitelné s léky, které obsahují amikacinu, amobarbital sodíku, bleomycin sulfát, gluceptát vápenatý, glukonát vápenatý, cimetidin hydrochloridu, kolistimetat sodíku, erythromycin gluceptát, kanamycinsulfát, oxytetracyklin hydrochlorid, sodnou solí pentobarbitalu, polymyxin B sulfátu a hydrochloridu tetracyklinu.
Při současném užívání s ethanolem jsou reakce podobné disulfiramu možné.
Může dojít k zkřížené reakci mezi přípravky obsahujícími cefazolin a penicilin.
Cefazolin může snížit terapeutický účinek BCG vakcíny, vakcíny proti tyfu, takže tato kombinace se nedoporučuje.
Bezpečnostní opatření
Pacienti, kteří mají v anamnéze alergické reakce na peniciliny, karbapenemy, mohou být citlivé na cefalosporinová antibiotika, ale být vědomi možnosti cross-alergických reakcí.
Během léčby cefazolinem je možné získat pozitivní (přímé a nepřímé) vzorky Coombs a falešně pozitivní reakci moči na glukózu. Lék neovlivňuje výsledky glykosurických testů prováděných za použití enzymových metod. Při jmenování léku se může zhoršit gastrointestinální onemocnění, zejména kolitida.
Léčba antibakteriálními léky, zejména u těžkých onemocnění u starších pacientů i u oslabených pacientů, dětí, může vést k vzniku průjmu spojeného s antibiotiky, kolitidy včetně pseudomembranózní kolitidy. Pokud se tedy během nebo po léčbě cefazolinem vyskytne průjmy, je nutné tyto diagnózy vyloučit, včetně pseudomembranózní kolitidy. Použití cefazolinu by mělo být zastaveno v případě závažného a / nebo smíchaného s krevními průjmy a měla by být podána odpovídající léčba. Při absenci potřebné léčby se může vyvinout toxický megakolon, peritonitida a šok.
Úprava dávky pro geriatrické pacienty s normální funkcí ledvin se nevyžaduje.
Cefazolin nelze podávat intratekálně kvůli možnosti vzniku závažných toxických reakcí z centrálního nervového systému, včetně záchvatů.
U pacientů s deficitem nebo porušení syntézy vitamínu K (např., Chronické onemocnění jater, onemocnění ledvin, pokročilý věk, podvýživa, prodloužený antibiotická léčba), při dlouhodobé léčbě s antikoagulanty předcházejících cílovou cefazolin, je třeba sledovat protrombinový čas.
Při intravenózním podání hypotonických roztoků s použitím vody pro injekci jako rozpouštědla se může vyvinout hemolýza.
Jedna lahvička přípravku Cefazolin-Belmed 500 mg obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíku. Jedna lahvička přípravku Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíku. To je třeba vzít v úvahu u lidí, kteří kontrolují příjem sodíku (na dietě s nízkým obsahem sodíku).
Použití u dětí. Lék není předepsán předčasným dětem a dětem mladším 1 měsíc.
Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a další potenciálně nebezpečné stroje. Při řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných strojů je třeba věnovat pozornost možnosti záchvatů.
Formulář uvolnění
Podmínky skladování
Na místě chráněném před vlhkostí a světlem při teplotě nejvýše 25 ° C
Cefazolin
Tuto a mnoho dalších léků si můžete koupit na našich stránkách partnerů.
Schváleno
Řád zdraví Ukrajiny
10/01/2009 č. 701
Registru důkazy
Č. UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
Pokyn
o lékařském použití drogy
Cefazolin
Cefazolinová kompozice:
aktivní složka: cefazolin;
1 lahvička obsahuje sodnou sůl cefazolin, sterilní z hlediska cefazolin - 0,5 g nebo 1,0 g.
Dávková forma.
Prášek pro přípravu injekčního roztoku.
Farmakoterapeutická skupina.
Antibakteriální látky pro systémové použití. Beta-laktamová antibiotika. Cefalosporiny první generace. ATC kód J01D V04.
Klinické charakteristiky.
Indikace.
Infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo: infekce dýchacích cest; infekce močového měchýře; infekce kůže a měkkých tkání; infekce žlučových cest; infekce kostí a kloubů; septicemie, endokarditidy; prevence infekce v chirurgii.
Kontraindikace.
Přecitlivělost na cefazolin a jiné cefalosporinové přípravky, stejně jako na peniciliny; těhotenství (s výjimkou případů, kdy se používá ze zdravotních důvodů), období kojení; Nepoužívejte u dětí mladších jednoho měsíce a předčasně narozených dětí.
Dávkování a podání.
Před zahájením léčby přípravkem Cefazolin je nutné eliminovat hypersenzitivitu pacienta na antibiotik prováděním kožního testu.
Cefazolin se podává intramuskulárně nebo intravenózně (tryskání nebo kapání).
Cefazolin nelze podávat intratekálně!
Dávkování
Obvyklá dávka pro dospělé
Každých 12 hodin
Infekce způsobené vnímavými grampozitivními mikroorganismy
od 250 mg do 500 mg
Akutní nekomplikované infekce močových cest
Každých 12 hodin
Závažné a závažné infekce
od 500 mg do 1 g
Každých 6-8 hodin
Cefazolin byl zřídka podáván v dávce 12 g denně. Pro prevenci pooperační infekce je 1 g Cefazolin předepsán 30-60 minut před operací; během chirurgických výkonů trvající 2 hodiny nebo více - dalších 0,5-1 g během operace a 0,5-1 g každých 6-8 hodin během dne po operaci.
Dospělí s poruchou funkce ledvin.
Doporučené dávky: při clearance kreatininu 55 ml / min a více se úprava dávky nevyžaduje; s klírensem kreatininu 35-54 ml / min není nutná úprava dávky, avšak interval mezi injekcemi musí být nejméně 8 hodin; s klírensem kreatininu 11-34 ml / min se jediná dávka rovná polovině standardní jednorázové dávky, interval mezi injekcemi je 12 hodin; s klírensem kreatininu 10 ml / min nebo méně, se jediná dávka rovná polovině standardní jednorázové dávky s intervalem 18-24 hodin. Po podání počáteční nasycovací dávky se podávají všechny doporučené dávky, jejichž výběr závisí na typu a závažnosti infekce (viz výše). Léčba se provádí během dialýzy (viz část "Farmakokinetika"). Starším pacientům jsou předepsané dávky jako u dospělých (podléhají normálním funkcím ledvin). Děti starší než 1 měsíc, lék je předepsán v denní dávce 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti, se závažnými infekcemi 100 mg / kg. Denní dávka pro děti by měla být rozdělena na stejné části pro 3-4 injekce.
Maximální denní dávka pro děti je 100 mg / kg tělesné hmotnosti.
25 mg / kg / den, rozdělených na 3 podávání
25 mg / kg / den rozdělených na 4 podávání
Přibližná jednorázová dávka (každých 8 hodin)
Množství potřebné pro ředění 125 mg / ml
Přibližná jednorázová dávka (každých 6 hodin)
Množství potřebné pro ředění 125 mg / ml
50 mg / kg / den rozdělených na 3 podání
50 mg / kg / den rozdělených na 4 podávání
Přibližná jednorázová dávka (každých 8 hodin)
Objem potřebný pro ředění je 225 mg / ml
Přibližná jednorázová dávka (každých 6 hodin)
Objem potřebný pro ředění je 225 mg / ml
U dětí s poruchou renálních funkcí se úprava dávkovacího režimu provádí v závislosti na hodnotách clearance kreatininu. U klírensu kreatininu 70-40 ml / min je předepsáno 60% průměrné denní dávky a injikováno intervalem mezi injekcemi 12 hodin. U klírensu kreatininu 40-20 ml / min je předepsáno 25% průměrné denní dávky v intervalu 12 hodin mezi injekcemi. U dětí s klírensem kreatininu 20-5 ml / min je předepsáno 10% průměrné denní dávky každých 24 hodin. Po podání počáteční dávky se podávají všechny doporučené dávky.
Příprava roztoků pro injekce a infuze.
Pro intramuskulární nebo intravenózní injekci 0,5 g léčiva se rozpustí ve 2 ml vody pro injekci, 1 g ve 4 ml vody pro injekci. Pro intravenózní podání bolusu se výsledný roztok zředí 5 ml vody pro injekci a pak se pomalu vstřikuje během 3-5 minut. Pro intravenózní kapání přípravek ředí 50-100 ml 5% nebo 10% roztok glukózy, 0,9% chlorid sodný, 5% roztok glukózy ve laktátový Ringerův roztok pro injekce, Ringerův roztok pro injekce s nebo bez laktátu laktátu, 0, 9%, 0,45% nebo 0,2% roztok chloridu sodného v 5% roztoku glukózy pro injekci. Po zředění se ampule intenzivně protřepou, dokud se úplně nerozpustí.
Nežádoucí účinky.
Při užívání přípravku Cefazolin jsou možné následující nežádoucí účinky:
alergické reakce: kožní vyrážka (skvrnitou -papuleznaya, roseolous), svědění, kopřivka, dermatitida, horečka, zrudnutí, velmi zřídka - anafylaxe (včetně bronchospasmu, snížení krevního tlaku), angioedém, eosinofilie, sérová nemoc, erythema multiforme syndrom Stevens-Johnson, toxická epidermální nekrolýza;
na straně trávicího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, orální kandidóza, anorexie. Existuje možnost vzniku kolitidy charakteristické pro antibiotika (může být způsobena Clostridium difficile a projevuje se formou pseudomembranózní kolitidy);
na straně jater a žlučového systému: cholestáza, hepatitida;
s krvetvorným systému: reverzibilní leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, anémie (aplastická, hemolytické), agranulocytóza, pancytopenie;
ledviny a urogenitální systém: intersticiální nefritida, nefropatie, selhání ledvin, renální insuficience, svědění vulvy, svědění v perianální oblasti, genitální kandidóza, vaginitida;
laboratorní testy: reverzibilní zvýšení AST, ALT, alkalické fosfatázy, zvýšení bilirubinu, LDH, zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v séru, zvýšené protrombinový čas;
lokální reakce: flebitida při intravenózním podání, bolest při podání intramuskulárně, zhutnění;
jiné: bledost kůže, rozvoj superinfekce, tachykardie, hyperaktivita, krvácení.
Předávkování
Parenterální podávání ve vysokých dávkách, které jsou vyšší než doporučené dávky, může způsobit závratě, parestézie a bolesti hlavy. Když se lék předávkování nebo akumulace u pacientů s chronickým selháním ledvin může dojít neurotoxické účinky, zatímco se zvyšuje konvulzivní připravenost, celkový klonických - tonické křeče, zvracení a tachykardii. V případě předávkování by mělo být léčivo zrušeno, pokud je to nutné, provádět antikonvulzivní léčbu. V případě vývoje toxických reakcí u pacientů, stejně jako příznaky předávkování Cefazolinem může být odstranění léku z těla urychleno hemodialýzou. Peritoneální dialýza bude v tomto případě neúčinná.
Použití během těhotenství nebo kojení.
Používání během těhotenství je ve výjimečných případech možné ze zdravotních důvodů, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V případě nutnosti by mělo být léčivo přerušeno.
Děti
Lék není předepsán dětem mladším 1 měsíc a předčasným dětem.
Vlastnosti aplikace.
Před zahájením léčby cefazolinem by mělo být zjištěno, zda má pacient v anamnéze reakce přecitlivělosti na cefalosporiny, peniciliny nebo jiné léky. S rozvojem alergie zrušit drogu; při závažných akutních alergických reakcích může být nezbytné podávat epinefrin (adrenalin) a další nouzová opatření. Mezi peniciliny a cefalosporiny existuje částečná křížová citlivost. Byly hlášeny závažné reakce přecitlivělosti (včetně anafylaxe) na obě léky. Antibiotika by měla být pečlivě předepisována všem pacientům s anamnézou jakékoliv formy alergické reakce, zejména léků.
Cefalosporiny mohou být absorbovány na povrchu erytrocytových membrán a interagovány s protilátkami proti léku. To může vést k falešně pozitivním testům Coombs (například u novorozenců, jejichž matky užívaly cefazolin) a velmi vzácně na rozvoj hemolytické anémie. Tato reakce může způsobit zkříženou reaktivitu s penicilinem.
Cefazolin může deformovat výsledky stanovení obsahu cukru v moči neenzymatickými metodami. Přípravek Cefazolin by měl být pečlivě předepisován pacientům s onemocněním trávicího traktu (zejména s kolitidou) v dějinách. Bylo hlášeno o vývoji pseudomembranózní kolitidy s použitím prakticky všech širokospektrých antibiotik, takže je velmi důležité zvážit takovou diagnózu u pacientů s průjmem, ke kterým došlo při použití antibiotik. Závažnost průjemu se může pohybovat od mírného až po život ohrožující; v mírnějších formách je obvykle stačit zastavit užívání drogy. Při mírné závažnosti a závažných formách by měla být přijata vhodná opatření. Dlouhodobé nebo opakované užívání cefazolin může vést k nadměrnému růstu necitlivých mikroorganismů, je nutné pečlivé sledování stavu pacienta. Pokud se během léčby vyskytne superinfekce, je třeba přijmout vhodná opatření, zejména - pravidelně provádět výzkum
Citlivost mikroflóry na léčivo. Pokud je cefazolin předepsán pacientům s poruchou funkce ledvin, dávka by měla být snížena, aby se zabránila toxicitě. Úprava dávky pro geriatrické pacienty s normální funkcí ledvin se nevyžaduje. V případě nedávného předepisování dlouhodobé antikoagulační léčby přípravkem Cefazolin je nutné monitorovat index protrombinů. Intravenózní podávání léků se nedoporučuje. Byly hlášeny závažné toxické reakce centrálního nervového systému, včetně záchvatů, používající tento konkrétní způsob podání.
Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy.
Žádné příspěvky.
Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí.
Renální clearance cefazolinu se snižuje současným užíváním probenecidu, což vede ke zvýšení koncentrace cefazolinem v krvi. Léčba by neměla být užívána současně s antikoagulancie, diuretiky "smyčky" (furosemid, kyselina ethakrynová). Cefazolin může způsobit disulfiram - podobné reakce při současném užívání s ethanolem. Se současným nebo následným jmenováním jiných léků s nefrotoxickým účinkem (aminoglykosidy) se zvyšuje toxický účinek na ledviny, proto je nutná konstantní kontrola jejich funkce. Může dojít ke zkřížené reakci mezi přípravky obsahujícími cefazolin a penicilin.
Farmakologické vlastnosti.
Farmakodynamika. Cefazolin má široké spektrum antimikrobiálních (baktericidních) účinků. Stejně jako peniciliny inhibuje syntézu biopolymerů bakteriálních buněčných stěn. Účinné proti gram-pozitivním bakteriím (Staphylococcus spp., Výroba a neprodukující penicilinázu, většina kmenů Staphylococcus spp., Včetně pneumokoků) gram-negativní mikroorganismy (Escherichia coli, Próteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Antigioticky rezistentní indol-pozitivní kmeny Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetika.
Při podání intramuskulárně se lék rychle vstřebává, po 1 hodině dosahuje maximální koncentrace v krvi a zůstává v účinné koncentraci v krevní plazmě po dobu 8-12 hodin. Vylučováno hlavně (přibližně 90%) ledvinami v nezměněné podobě. Proplouvá přes placentární bariéru do plodové vody a pupočníkové krve. Ve velmi nízkých koncentracích se nachází v mateřském mléce. Lék proniká dobře do zapálené synoviální membrány do dutin kloubů a prakticky neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Zavedením vyšší koncentrace v krvi, ale lék se vylučuje rychleji (eliminační poločas - asi 2 hodiny). Během peritoneální dialýzy (2 l / h) s použitím roztoku obsahujícího Cefazolin v koncentraci 50 mg / l a 150 mg / l po 24 hodinách byla průměrná plazmatická koncentrace 10 μg / ml a 30 μg / ml.
Farmaceutické vlastnosti.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti: bílý nebo téměř bílý prášek, velmi hygroskopický.
Nekompatibilita. Nemíchejte roztok léku Cefazolin s jinými antibiotiky v jedné injekční stříkačce nebo v jednom infuzním systému.
Datum vypršení platnosti.
3 roky.
Podmínky skladování
V původním obalu při teplotě nejvýše 25 ° C Uchovávejte mimo dosah dětí.
Balení.
0,5 g nebo 1,0 g v ampulích; 10 lahví v balení.
Rekreační kategorie.
Podle receptury.
Výrobce.
OJSC Kievmedpreparat.
Místa Ukrajina, 01032, Kyjev, st. Saksaganskogo, 139.