Antibiotická léčba změnila podstatu boje proti nebezpečným infekčním chorobám. Starší lékaři neměli žádné metody ovlivňování patogenních patogenů a veškeré úsilí směřovalo k udržení celkového stavu pacienta.
Po objevení penicilinu Alexandrem Flemingem bylo možné zabít mikroorganismy, které dříve vyvolaly vývoj epidemií, které vzaly životy tisíců a milionů lidí. A cefalosporiny v tabletách hrají velmi důležitou roli v tomto úspěšném boji.
Skupina cefalosporinů - léky, které mají velmi důležitou praktickou úlohu v lůžkové a ambulantní léčbě bakteriálních patologií. Statistiky ukazují, že tato skupina antibiotik je nejčastěji předepsána v domácích nemocnicích. To je způsobeno velkým seznamem patologií, ve kterých se používá, nízkou celkovou toxicitou a širokým spektrem účinku.
Během desetiletí používání také cefalosporiny získaly dobrou důkazovou základnu a dobré zkušenosti se schůzem. Nové studie se pravidelně provádějí, které potvrzují účinnost těchto léčiv.
Farmakologické vlastnosti léčiva
Cefalosporiny jsou beta-laktamové antibakteriální léky. Mají společnou chemickou strukturu, která určuje jejich společné farmakologické vlastnosti. Cefalosporiny mají baktericidní účinek.
Mechanismus působení léčiv v následujících složkách - antibiotické sloučeniny působí na složky buněčné stěny a tím porušuje jejich celistvost.
Výsledkem je masivní smrt patogenních patogenů.
Farmakologické vlastnosti léčiv určují charakteristiky jejich použití. Většina cefalosporinů je špatně absorbována v zažívacím traktu, takže většina z nich je vyráběna ve formě ampulí pro intravenózní nebo intramuskulární použití. Také procházejí hematoencefalickou bariérou, zejména se zánětem meningeálních membrán.
Cefalosporinová antibiotika jsou v těle pacienta poměrně rovnoměrně rozdělena. Největší koncentrace léků je zaznamenána v žluči, moči, respiračním epitelu a zažívacím traktu. Terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 5 až 6 hodin po podání léku.
Při perorálním podání cefalosporinové antibiotika procházejí jaterním metabolismem. Z těla se tyto bakteriální přípravky vylučují hlavně nezměněnými ledvinami. Proto v rozporu s funkcí tohoto těla se antibiotikum akumuluje v těle pacienta. Rozsah působení cefalosporinů je poměrně široký, zejména v posledních generacích. Většina léčiv působí na:
- streptokoky;
- Staphylococcus;
- hemofilní bacil;
- neisserie;
- enterobakteriální infekce;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- shigella;
- salmonella.
Klasifikace cefalosporinů
K dnešnímu dni existuje pět generací cefalosporinů. V některých vlastnostech se liší. První zástupci této skupiny léků účinněji ovlivňují grampozitivní bakterie.
Také poslední přípravky cefalosporinů působí na velké množství mikrobů a lépe pronikají do hematoencefalické bariéry.
Důležitým problémem je vývoj odolnosti proti antibiotikům u prvních generací, které již byly používány po mnoho desetiletí. Tato situace vede k poklesu účinnosti užívaných léků.
Cefalosporiny jsou rozděleny do následujících generací:
- první je cefalexin, cefazolin;
- druhým je cefuroxim, cefuroxim;
- třetí je ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
- čtvrtý je cefepim, cefprim;
- pátý je ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.
Pravidla pro používání antibakteriálních léků
Antibiotika jsou silné léky, které mají systémový účinek na tělo. Proto je zakázáno používat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem. Je velmi obtížné, aby si pacient sám zvolil nejlepší léčbu této nemoci a své příbuzné. Nekontrolovaný příjem antibiotik také častěji vede k vývoji vedlejších účinků ak snížení účinku léku.
Během terapie musíte dodržovat několik jednoduchých pravidel pro přijetí. Průběh léčby obvykle trvá nejméně 3 dny.
Nedoporučuje se pacientovi po prvních známkách zlepšení ve všeobecném stavu pacienta zrušit nebo odmítnout.
To velmi často vede k opakování patologie.
Aplikujte antibiotika ve stejnou denní dobu. To vám umožní udržet dobrou koncentraci léčiva v periferní krvi, což poskytuje optimální terapeutický účinek.
Když vynecháte užívání antibiotik, neměli byste paniku, ale co nejrychleji užívejte vynechanou dávku cefalosporinu. V budoucnu by terapie měla pokračovat jako obvykle.
Při používání antibiotik je důležité kontrolovat vývoj nežádoucích účinků, které je třeba co nejdříve hlásit svému lékaři. Pouze je kvalifikován k posouzení jejich závažnosti a rozhodne se o pozastavení nebo pokračování léčby cefalosporiny.
Jak přiřadit cefalosporiny tablety
Před podáním cefalosporinů musí být lékař přesvědčen o bakteriální etiologii onemocnění pacienta. To je velmi důležité, protože antibakteriální léky neovlivňují virovou, houbovou flóru a v takových případech mohou dokonce poškodit pacienta. Za tímto účelem musí lékař plně provést vyšetření pacienta, který obvykle začíná úplnou sbírkou historie onemocnění. Pacient nebo jeho příbuzní (v jeho závažném stavu) by měli říkat, jak a kdy se objevily první symptomy patologie.
Informace se obvykle shromažďují o přítomnosti podobného onemocnění od nejbližší rodiny a přátel, o možném kontaktu s pacienty ao souvisejících porušováních jiných orgánů a systémů. Dalším krokem je důkladné vyšetření postižených oblastí, kůže nebo sliznic, palpace, perkuse a auskultace srdce, plic a břicha. Nebuďte překvapeni otázkami ohledně frekvence močení, změn stolice a chuti k jídlu.
Poté se obvykle provádí řada laboratorních a instrumentálních studií. Řada změn s vysokou pravděpodobností může naznačovat bakteriální etiologii patologického procesu.
Nejdříve mluvíme o změnách v celkové analýze krevních leukocytóz, posunu leukocytového vzorce doleva, zvýšení počtu neutrofilů (stejně jako jejich nezralých forem) a zvýšení ESR (sedimentace erytrocytů).
U infekcí v urogenitálním systému se v obecné analýze moči často objevují leukocyty a různé bakterie.
Nejpřesnější metody výzkumu jsou považovány za bakteriologické. Umožňuje nejen přesně identifikovat patologii patologie, ale také studovat její citlivost na určité antibiotika. To činí tento test referencí pro všechny nemoci infekčního původu.
Navíc může být jako materiál určen k výzkumu použita krev, zátka ze zadní faryngální stěny, moč, sputa, biopsie nebo jakékoliv jiné biologické médium, ve kterém může být mikroorganismus nalezen.
Nejvýznamnější nevýhodou bakteriologické metody výzkumu je dlouhá doba, kdy se provádí v podmínkách, kdy je nutné, aby lékař okamžitě rozhodl o taktické léčbě. Tento test má tedy největší praktickou hodnotu v situacích, kdy počáteční léčba nebyla dostatečně účinná. Umožňuje vám změnit lék používaný při léčbě.
Velmi důležitou roli při určování indikací pro předepisování cefalosporinů hrají moderní mezinárodní a národní doporučení, která jednoznačně upravují, v jakých situacích se musí uplatňovat.
Účinnost předepsané antibiotické terapie se odhaduje 48 až 72 hodin po první dávce léku.
Za tímto účelem opakujte laboratorní testy a také se podívejte na dynamiku klinických příznaků u pacienta. Pokud je to pozitivní, pak lékař pokračuje v léčbě původním lékem. Při absenci zlepšení je nutné přejít na antibakteriální nebo rezervní činidla druhé řady.
Úloha cefalosporinů v tabletách při léčbě
V klinické praxi se cefalosporiny používají primárně v injekční formě. To však významně snižuje jejich možnosti jmenování v ambulantní praxi, neboť ne všichni pacienti mohou správně zředit a injikovat antibakteriální lék.
Toto určuje úlohu formy tablet cefalosporinu. Často se používají jako výchozí antibakteriální terapie pro patologie, které nevyžadují hospitalizaci, s uspokojivým stavem pacienta a bez dekompenzovaných onemocnění od jiných orgánů.
Rovněž hrají důležitou roli při krokové terapii. Skládá se ze dvou etap. V první fázi se cefalosporin používá ve formě injekce, aby co nejrychleji a co nejúčinněji odstranil patologický proces. Pro konsolidaci výsledku léčby a dokončení průběhu léčby je stejný lék po vypuštění z nemocnice předepisován pacientovi ve formě tablet po dobu několika dnů.
Tato strategie umožňuje snížit počet dní strávených pacientem v nemocnici.
Dnes v lékárnách je možné nalézt pouze léky prvních tří generací cefalosporinů v tabletách nebo suspenzích:
- první je cefalexin;
- druhým je cefuroxim;
- třetí je cefixim.
Indikace pro předepisování cefalosporinů v tabletách
Cefalosporiny se používají k léčbě bakteriálních patologií v systémech, kde se hromadí v průběhu metabolismu a vytvářejí dostatečnou terapeutickou koncentraci k zabíjení mikrobů. Nejdříve mluvíme o onemocněních dýchacích, pohlavních orgánů a orgánů ORL. Používají se také k zánětu žlučových cest a k určitým patologickým stavům trávicího systému.
Podle pokynů k použití je seznam patologií, ve kterých je odůvodnění cefalosporinů oprávněné. Používají se pro:
- pneumonie;
- bronchitida;
- tracheitida;
- laryngitida;
- tonzilitida;
- faryngitida;
- sinusitida;
- otitis media;
- cystitida;
- uretritida;
- prostatitida;
- bakteriální zánět dělohy a jejích příloh;
- prevence komplikací během chirurgických zákroků nebo intervencí.
Jak užívat cefalosporinové tablety
Doba trvání léčby cefalosporiny je nejméně 5 dní. Obvykle užívané pilulky musí být užívány 2krát denně, aby byla zajištěna potřebná koncentrace léčiva. Tableta se musí vypláchnout dostatečným množstvím vody.
K tomuto účelu se nedoporučuje používat jiné nápoje (soda, mléčné výrobky, čaj, káva), protože mohou změnit farmakologické vlastnosti drogy.
Užívání alkoholu v průběhu léčby je přísně zakázáno, protože může vést k rozvoji akutní hepatózy a abnormální funkce jater.
Nežádoucí účinky při použití cefalosporinů
Cefalosporiny jsou klasické léky beta-laktamové skupiny, takže jsou charakterizovány přítomností poměrně častých alergických reakcí různého stupně závažnosti. Vývoj pacientů s kopřivkou, dermatózou, angioedémem a dokonce anafylaktickým šokem byl popsán.
Alergie u všech beta-laktamů je křížkem, takže v přítomnosti reakcí přecitlivělosti na někoho s léky z množství penicilinů, karbapenemů, monobaktamu a cefalosporinů jsou přísně kontraindikovány.
Dalším nebezpečným stavem je pseudomembranózní kolitida, která se někdy vyvine kvůli nekontrolovanému násobení klostridiální infekce. Ve většině případů má mírný průběh, projevuje se pouze poruchami židle a ani není diagnostikován. V mnoha případech však patologický proces probíhá podle nepříznivého scénáře a je komplikován perforacemi, krvácením ze střev a sepsí.
Ze všech vedlejších účinků cefalosporinů jsou nejčastější přechodné poruchy zažívacího traktu.
Vykazují nauzeu, zvracení, průjem, bolesti břicha nebo flatulence. Tyto příznaky rychle po ukončení léčby zmizí.
Někdy dochází ke zvýšení jaterních enzymů nebo toxických účinků na tubulární aparát ledvin. Dále bylo popsáno přidání superinfekce nebo patologie houb (zejména kandidózy) na pozadí antibiotické terapie. Byly zaznamenány izolované případy negativních účinků na centrální nervový systém, které se projevily jako epileptické záchvaty, křeče a emoční labilita.
Kontraindikace k přijetí
Hlavní kontraindikace pro perorální cefalosporiny je alergie na jakékoliv beta-laktamové antibiotikum. Před prvním použitím léčiva musí být nutně testován na přítomnost přecitlivělosti.
Při předepisování těchto antibakteriálních léků na zhoršené funkce ledvin by měla být věnována zvýšená pozornost, neboť tento stav může vést k akumulaci antibiotika v těle pacienta. V takových případech musí lékař individuálně vypočítat dávku na základě rychlosti glomerulární filtrace.
Cefalosporiny jsou klasifikovány jako nízko toxické léky, které mohou být použity pro malé děti, stejně jako během těhotenství a kojení.
Perorální podávání těchto léčiv může vést k rozvoji exacerbací chronických zánětlivých procesů trávicího systému (kolitida, enteritida). Proto se při těchto patologických stavech doporučuje upřednostnit parenterální formy antibiotik.
Video
Video říká, jak rychle vyléčit zima, chřipku nebo ARVI. Názor zkušený lékař.
Farmakologická skupina - cefalosporiny
Přípravky pro podskupiny jsou vyloučeny. Povolit
Popis
Cefalosporiny - antibiotika založená na chemické struktuře kyseliny 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence na beta-laktamasy ve srovnání s peniciliny.
Cefalosporiny generací I, II, III a IV se vyznačují spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalotin, cefalexin atd.; II. Generace cefalosporiny (působí na gram-pozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III generace cefalosporiny (široké spektrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxonu, ceftazidimu, cefoperazonu, ceftibutenu atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.
Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů I generace je jejich vysoká antistafylokového činnost, včetně proti penitsillinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) odolný vůči benzylpenicillin kmeny pro všechny typy streptokoků (s výjimkou enterokoků), Neisseria gonorrhoeae. Generace II cefalosporiny má také vysokou antistaifylokokovou aktivitu, včetně ve vztahu k kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III generace cefalosporiny mají širší spektrum účinku než cefalosporiny generace I a II a větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. IV generace cefalosporiny mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II a III generace, které jsou odolné vůči plazmidu beta-laktamázy z gram-negativní bakterie, ale kromě toho, že jsou odolné vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od ostatních cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu prakticky pro všechny anaerobní bakterie a Bacteroides. S ohledem na gram-pozitivní mikroorganismy jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny I-generace, a nepřekračují aktivita III generace cefalosporinů účinek na gram-negativních organismů, ale jsou odolné vůči beta-laktamáz a jsou vysoce účinné proti anaerobních bakterií.
Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících bakterií v důsledku specifické inhibice jeho enzymů.
Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s beta-laktamázovými inhibitory (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).
Řada cefalosporinových antibiotik: vše, co potřebujete vědět o této skupině léků
Cephalosporinové antibiotika vedou v předepisování léčby v nemocnicích. Asi 85% všech antibiotik je cefalosporiny. Jejich široké rozložení je způsobeno širokou škálou účinku, nízkou pravděpodobností toxických účinků, vysokou účinností a dobrou tolerancí u pacientů. Tyto prostředky jsou baktericidní a působí na bakterie, inhibují syntézu buněčné stěny a ničí ji, což zajišťuje rychlé působení cefalosporinového antibiotika a rychlé zotavení pacienta.
Cefalosporiny byly objeveny v první polovině minulého století italským lékařem Brodsu a první zástupci těchto antibiotik byly izolováni z houby. První cefalosporiny patřily výhradně k přípravkům přírodního původu a pro jejich výrobu kultivovaly houby, ze kterých získaly antibakteriální látku. Dosud tato skupina zahrnuje polosyntetické drogy, které jsou stabilnějšími sloučeninami s ohledem na čistě organickou kompozici.
Antibiotiká skupiny cefalosporinu dnes zahrnují 5 generací léků. Mají různé variace sloučenin a různé vlastnosti, včetně prokázání účinnosti proti bakteriím různých druhů.
Výhoda léčiv cefalosporinu je považována za účinnou proti širokému okruhu infekčních agens. Zejména léky této skupiny se používají v případech, kdy byly přípravky penicilinu bezmocné. Dále cefalosporiny existují v různých dávkových formách - léky první generace jsou vyráběny jako tablety, zatímco nejnovější umožňují parenterální podávání léku, tj. přímo do lidského oběhového systému, což významně zvyšuje rychlost léku.
Nevýhody cefalosporinů lze považovat za poměrně vysokou pravděpodobnost nežádoucích účinků (různé studie demonstrují až 11% případů), stejně jako neschopnost léku užívat proti enterokokům a listeriám. Navíc, stejně jako u jiných antibiotik, cefalosporiny mohou mít toxický účinek ve formě dyspeptických poruch (jinými slovy dysbakteriózy) a hematologických reakcí.
Cefalosporiny první generace
Cefalosporinové antibiotika první generace jsou charakterizovány poměrně úzkým spektrem účinku, zejména nízkou účinností proti gramnegativním bakteriím. Nejčastěji se tato léčiva používají pro nekomplikované onemocnění spojivového a skleněného tkáně (kůže, kosti, klouby, sliznice dýchacích cest) způsobené těmito bakteriemi jako jsou streptokoky a stafylokoky. Nicméně tyto léky jsou neúčinné proti otitis a sinusitidu kvůli špatné propustnosti tkání těchto orgánů.
Seznam léků první generace v této řadě obsahuje látku pro intramuskulární podání (Cefazolin), stejně jako tablety, jejichž názvy znějí jako Cefalexin a Cefadroxil. Metoda užívání antibiotik se může lišit v závislosti na konkrétním případu onemocnění: lokalizace infekčního zaměření, střevní stav pacienta, schopnost injekce apod. Rozhodnutí o jmenování určité formy léku činí ošetřujícího lékaře.
2. generace cefalosporinů
Následující léky v řadě cefalosporinů mají silnější účinek na gramnegativní bakteriální druhy ve srovnání s první generací, ale jsou mírně horší ve šíři účinnosti proti grampozitivním bakteriím. Kromě toho jsou léky druhé generace účinné proti anaerobním patogenům.
Tato skupina cefalosporinových přípravků je předepsána pro onemocnění močových cest, kůže, kostí, kloubů a také se používá k léčbě onemocnění dýchacího systému - pneumonie, bronchiální, tonzilitida, faryngitida atd. Stejně jako jeho předchůdci jsou léky neúčinné při léčbě sinusových infekcí lebky. Nicméně, mohou být použity k léčbě meningitidy, protože jsou schopny proniknout do hematoencefalické bariéry.
Druhá generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje roztoky pro parenterální podávání - Cefopetan, Cefoxitin a Cefuroxim, stejně jako antibiotika v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime Axetil. Je třeba poznamenat, že u uvedených léčivých přípravků má Cefoxitin a Cefotetan nejširší spektrum účinku, kvůli čemuž jsou předepisovány častěji.
III generace cefalosporinů
Tato generace cefalosporinových antibiotik je jedním z nejsilnějších z hlediska počtu jmen. Ve srovnání s předchozími generacemi se vyznačují účinnější penetrací do tkání a dobrými farmakokinetickými parametry, díky nimž se zvyšuje možnost použití těchto léků. Navíc tyto léky získaly účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a enterobakterie. Nicméně jejich nevýhodou ve srovnání s druhou generací je ztráta účinnosti ve vztahu k jednomu z typů anaerob.
Původně se antibiotika této generace používaly výhradně v nemocnici k léčbě závažných infekcí, doposud se však rozšířily bakterie, které se staly rezistentními vůči léku, a proto jsou generace cefalosporinů III. Předepsány pro ambulantní léčbu. Formy tablet se zpravidla používají k léčbě středně závažných infekcí na ambulantním základě a roztoky pro parenterální podávání se používají při těžkých onemocněních v nemocničním prostředí.
Nejčastěji je třetí generace cefalosporinů předepisována pro kapavku, chronickou bronchitidu, infekce močových cest a shigelózu. Třetí generace cefalosporinových antibiotik obsahuje léčiva, jako jsou cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, cefoperazon, které jsou dostupné ve formě injekčních roztoků. Tam jsou také látky pro orální použití: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.
IV generace cefalosporinů
Řada cefalosporinů zahrnuje také léky 4. generace. Seznam léčivých přípravků, které jsou v něm obsaženy, je malý - obsahuje látky pro parenterální podávání přípravků Cefepime a Cefpirim. S těmito antibiotiky je možné lépe léčit meningeální infekce jako součást komplexní terapie 4. generace cefalosporinů nemá žádné vedlejší účinky ve formě antikonvulzivního účinku.
Přípravky čtvrté generace se vyznačují zvýšenou účinností proti gramnegativním typům bakterií, avšak nejsou stejně účinné jako grampozitivní patogeny jako jejich předchůdci. Léčiva jsou účinná proti anaerobním bakteriím, s výjimkou B.fragilis.
Přes zlepšení působení antibiotik se v této generaci stále nedaří zbavit se nedostatků předchozích léků. Například vedlejší účinky čtvrté generace jsou závažné toxické účinky na játra, které mohou vést ke vzniku žloutenky nebo hepatitidy vyvolané léky, pravděpodobnosti dyspeptických poruch a neurotoxického účinku, což může mít negativní důsledky pro nervový systém pacienta.
V generace cefalosporinů
Řada cefalosporinů se může pochlubit nejnovějšími léky páté generace, které nejprve získaly účinnost proti MRSA nebo Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin, bakterie, která se před vývojem této skupiny léčiv považovala za extrémně obtížnou. Tento infekční patogen by mohl způsobit extrémně nebezpečné podmínky pro lidské tělo, zejména sepse. Navíc je antibiotikum nejnovější skupiny cefalosporinů schopno bojovat proti těm bakteriím, které se staly rezistentními vůči lékům třetí generace.
Mezi nejnovější cefalosporiny patří léčiva pro parenterální podávání - Ceftobiprol a Ceftarolin. Používají se k léčbě různých onemocnění, včetně léčby závažných infekcí komplikovaných přidáním sekundárních bakteriálních patogenů. Používají se výhradně v nemocnici, protože požadovat zavedení kvalifikovaného personálu do těla. Antibiotika mohou navíc způsobit vážné následky na stav pacientů, kteří jsou lépe kontrolováni ošetřujícím lékařem.
Kontraindikace pro použití cefalosporinů
Bez ohledu na to, jak velké je antibiotikum, bude vždy nalezena předepsaná příprava, v jejímž důsledku je jeho použití nemožné. Existuje například individuální nesnášenlivost léčiv, která může být zděděná nebo spontánní, jako zvláštní reakce těla na neznámou látku.
Antibiotika by neměla být předepisována osobám s onemocněním jater a dětem s vysokým obsahem bilirubinu v krvi. Antibiotika mají silný negativní účinek na játra, protože je silou, že dochází k hlavnímu metabolismu látky a eliminaci toxických produktů z těla. Osobám s onemocněním jater je předepsáno antibiotické léčení velmi opatrně a pouze v nemocnici pod dohledem zdravotnického pracovníka.
Těhotné ženy, zejména v počátečních stádiích, jsou také nežádoucí pro užívání antibiotik, protože mohou buď narušit vývoj nenarozeného dítěte, nebo vyvolat potrat způsobený toxickými účinky na tělo. Rozhodnutí o léčbě antibiotiky během těhotenství se provádí pouze tehdy, když infekce ohrožuje život matky.
Lidé s onemocněním ledvin a jinými závažnými chronickými nemocemi (zejména epilepsie) jsou předepisováni antibiotiky pouze v nemocnici, počínaje malými dávkami as povinným výběrem korektivní terapie, protože antibiotika mohou způsobit exacerbaci onemocnění.
Nežádoucí účinky cefalosporinů
Nejčastějším vedlejším účinkem při použití cefalosporinových přípravků je výskyt alergických reakcí. U některých lidí může být velmi intenzivní, způsobuje Quinckeho edém, udušení a další závažné důsledky, takže je důležité, aby byl pod dohledem lékaře během první antibiotické léčby nebo aby byl schopen okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
U lidí s poruchami nervového systému může antibiotika vyvolat záchvaty až po výskyt rozsáhlého epileptického záchvatu. V ohrožení jsou pacienti s neurologickými chorobami a podstupují poranění hlavy.
Kromě toho častým důsledkem používání antibiotik (hlavně perorálním podáním, ale ne nutně) je porušení přírodní mikroflóry. Pokud je mikroflóra v střevě narušena, může se u pacienta vyskytnout silná bolest, intestinální potíže, nevolnost, zvracení, problémy s stolicí. Ženy s antibiotiky mohou vyvinout drozd.
Často, když se podávají parenterálně, pacienti zaznamenávají spíše prodlouženou bolest v místě vpichu, což je spojeno s poměrně agresivním účinkem antibiotických léků na měkké tkáně. Aby se snížilo riziko vzniku takového nežádoucího účinku, může to provést injekční lékař, metodicky měnit místo vpichu, pokud je to možné v konkrétním případě léčby.
Závěr
Cefalosporiny jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která má v současné době až padesát různých léčivých látek. Je to nejoblíbenější v lůžkové léčbě, a to je dobře zaslouženo vzhledem k vysoké účinnosti a šířce možného použití. Nicméně, stejně jako u jiných léků, cefalosporinové antibiotika vyžadují velkou péči při aplikaci. Jejich nezávislý přístup bez lékařského předpisu je nepřijatelný a pokud existuje takový předpis, musí pacient důsledně dodržovat vstupní režim a lékařské doporučení.
Cefalosporinová antibiotika: indikace a kontraindikace
Cefalosporinová antibiotika jsou léčiva, jejichž chemická struktura je 7-ACC. Rozsah antibiotik obsahujících cefalosporiny zahrnuje léky pěti generací, tyto léky se podávají enterálně nebo parenterálně do těla. Můžete si přečíst popis a hlavní charakteristiky takových léků, stejně jako indikace a kontraindikace jejich použití, čtením tohoto materiálu.
Antibiotika z řady cefalosporinů první generace
První generace cefalosporinových antibiotik obsahuje Cefazolin a Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum má baktericidní účinek, působí proti stafylokokům, streptokokům, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, není účinný proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikace: infekce dýchacích cest, pánevní, močových a žlučových cest, kůže a měkkých kosti a klouby, perikarditida, septikémie, peritonitida, osteomyelitida, mastitidy, rány a pooperační infekce, syfilis, kapavka.
Kontraindikace: individuální nesnášenlivost cefalosporinů a dalších β-laktamových antibiotik, těhotenství, laktace, děti do 1 měsíce. Toto cefalosporinové antibiotikum je předepsáno opatrně při renální a jaterní insuficienci.
Nežádoucí účinky: alergické reakce, křeče, dyspeptické příznaky s prodlouženým užíváním - dysbióza, superinfekce, kandidóza.
Způsob aplikace: intramuskulárně dospělí - 1 g 2krát denně. Maximální denní dávka je 6 g v 3-4 dávkách. Pro děti, 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti za den v 3-4 dávkách, u závažných infekcí až do 100 mg / kg tělesné hmotnosti za den.
Lék je zředěn vodou pro injekci: 2 ml na 500 mg cefazolin, 4 ml na 1 g. Léčba je 7-10 dní.
Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku o obsahu 500 mg a 1 g.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Cephalexin.
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum, vykazuje baktericidní účinek, aktivní proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiel, Próteus, nemá žádný terapeutický účinek, ve nemocí způsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, enterokoky.
Indikace: infekce dýchacích, močových cest, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů.
Kontraindikace: individuální intolerance k cefalosporinům a jiným β-laktamovým antibiotikům s opatrností předepsanou pro selhání ledvin, těhotenství, laktaci, stejně jako děti do 6 měsíců.
Nežádoucí účinky: alergické reakce, nevolnost, sucho v ústech, průjem, kandidóza. Také při použití tohoto antibiotika z řady cefalosporinů, bolesti hlavy, křeče, bolesti kloubů jsou možné.
Způsob aplikace: uvnitř po dobu půl hodiny před jídlem pro dospělé a děti starší 10 let - 250-500 mg 4krát denně. Nejvyšší denní dávka je 4 g. Pro děti do 10 let je 25-100 mg / kg tělesné hmotnosti denně rozděleno na 4 dávky.
Forma přípravku: přípravek 250 mg a 500 mg, prášek pro přípravu suspenze obsahující 250 mg cefalexinu v 5 ml.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
V následující části článku jsou uvedeny názvy léčiv ze skupiny druhých generací cefalosporinových antibiotik a jejich popis.
Antibiotika z cephalosporinové skupiny druhé generace: jména a popis
Druhá generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje cefuroxim a cefaclor.
Cefuroxim.
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum má baktericidní účinek, působí proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella a Shigella.
Indikace: infekce dýchacích cest, ORL ústrojí, močových cest, kůže a měkkých tkání, žlučových cest, klouby, gastrointestinální trakt, rány a spálit infekce, zánět pobřišnice, osteomyelitidu, meningitidu, kapavku.
Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporin a další β-laktamová antibiotika, ulcerózní kolitida, anamnéza žaludečních krvácení, těhotenství a laktace.
Nežádoucí účinky: dyspeptické příznaky, bolesti hlavy, ospalost, dysbakterióza, kandidóza, alergické onemocnění, bolest a infiltrace v oblasti injekce.
Způsob podání: intramuskulárně nebo intravenózně pro dospělé - 750-1500 mg 3-4krát denně, děti - 30 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách, u novorozenců a dětí do 3 měsíců - 30 mg / kg tělesné hmotnosti na den ve 2-3 dávkách.
Vnitřní dospělí po jídle - na 150 - 500 mg 2krát denně, u dětí - 125-250 mg 2krát denně. Průběh léčby tímto cefalosporinovým antibiotikem je 5-10 dní nebo více.
Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 250, 750, 1500 mg, tablety 125 a 250 mg, prášek pro přípravu suspenze s obsahem účinné látky 125 mg v 5 ml.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Cefaclor
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum má baktericidní účinek, je aktivní proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokům.
Indikace: infekce dýchacího traktu, kůže a měkkých tkání, močové orgány, kosti a klouby, kapavky, sepse. Tato léčiva, která je součástí seznamu cefalosporinových antibiotik, je také předepsána pro pooperační komplikace.
Kontraindikace: hemoragický syndrom, individuální intolerance k cefalosporinům a dalším penicilinům.
Nežádoucí účinky: dyspeptické příznaky, alergické reakce, hemolytická anémie, bolest hlavy, toxická hepatitida, pseudomembranózní kolitida.
Způsob aplikace: uvnitř pro dospělé - 750 mg denně ve 3 rozdělených dávkách, u dětí - 20 mg / kg hmotnosti denně ve 3 dávkách. Průběh léčby je 7-10 dní.
Uvolnění formy: kapsle o koncentraci 0,25 a 0,5 g, prášek pro přípravu suspenzí s obsahem účinné látky 250 a 125 mg v 5 ml.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Cefalosporiny jsou dobře vstřebávány v gastrointestinálním traktu, takže se často podávají perorálně. Cefalosporinové antibiotika se vyrábějí pro děti ve formě prášků pro přípravu suspenzí s příjemnou chutí a vůní.
Dále se dozvíte, které antibiotika jsou cefalosporiny třetí generace.
Třetí generace cefalosporinových antibiotik
Seznam antibiotik cefalosporinové skupiny s ostatními zahrnuje Cefotaxim a Ceftriaxone.
Cefotaxim.
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum má baktericidní účinek, působí proti stafylokokům, některým kmenům streptokoků, enterokokům, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium a Escherichia coli.
Indikace: závažné infekce dýchacího ústrojí, orgánů ENT, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, peritonitida, infekce urogenitálního systému, nekomplikovaná kapavky, prevence pooperačních komplikací.
Kontraindikace: individuální intolerance k cefalosporinům a jiným penicilinům, těhotenství, enterokolitida, anamnéza krvácení.
Nežádoucí účinky: dyspeptické příznaky, pseudomembranózní kolitida, krvácení, bolesti hlavy, alergické reakce, dysbakterióza, superinfekce, kandidóza. Také při použití tohoto antibiotika, zařazeného do seznamu léčivých přípravků cefalosporinové řady, je možné v místě vpichu bolest a indurace.
Způsob aplikace: intramuskulárně a intravenózně pro dospělé - 1-2 g každých 8-12 hodin, u dětí do 1 týdne intravenózně - 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti na den ve 2 dávkách, u dětí od 1 do 4 týdnů - 75-150 mg / kg tělesné hmotnosti intravenózně ve 3 dávkách, u dětí s hmotností do 50 kg, 50-100 mg / kg v 3-4 dávkách. U dětí do 2,5 let se uvádějí pouze intravenózní injekce.
Lék je před podáním zředěn přidáním 1% vodného roztoku lidokainu 0,5 g - 2 ml, 1 g až 4 ml do injekční lahvičky v případě intramuskulárního podání. Pro intravenózní podání se lék zředí ve 4 ml vody pro injekci.
Vstupte pomalu na 3-5 minut. Pro kapání je léčivo zředěno v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy, injektováno po dobu 50 až 60 minut.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Ceftriaxon.
Farmakologický účinek: antibiotikum s širokým spektrem spektra, má baktericidní účinek, působí proti stafylokokům, streptokokům, enterobakteriím, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibrion, Clostridium, treponema.
Indikace: peritonitida, sepse, infekce orgánů břicha, dýchacích cest, žlučových cest, močového ústrojí, kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekce rány, gastrointestinální trakt.
Kontraindikace: individuální intolerance k cefalosporinům a dalším penicilinům, I. trimestr těhotenství, laktace.
Nežádoucí účinky: alergické reakce, bolest hlavy, závratě, dyspeptické příznaky, kandidóza, superinfekce, bolest a indurace v místě vpichu.
Způsob aplikace: hluboko intramuskulárně nebo pomalu intravenózně u dospělých a dětí starších 12 let - 1-2 g jednou denně, můžete maximalizovat dávku na 4 g denně ve 2 dávkách. Děti do 2 týdnů - 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti za den, od 2 týdnů do 12 let - 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti za den.
Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky zředí 1% roztoku lidokainu - 3,5 ml na 1 g přípravku. Pro intravenózní podání se obsah injekční lahvičky ředí v 10 ml vody pro injekci, intravenózní infuzí se 2 g přípravku zředí ve 40 ml 5% nebo 10% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
Intravenózní injekce se provádějí pomalu po dobu 3-4 minut, kapání - přes 30 minut.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekcí 0,5; 1 a 2
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Nedávno vyvinuté páté generace cefalosporinů. Jsou to rezervní antibiotika v případě vzniku nových typů infekcí, které jsou odolné proti jiným antibakteriálním lékům, které se v současnosti používají. Cefalosporiny páté generace nejsou hromadně vyráběny a nejsou prodávány v lékárenském řetězci.
V závěrečné části článku jsou uvedeny názvy antibiotik skupiny cefalosporinů a jejich stručný popis.
Antibiotika skupiny cefalosporinů čtvrté generace: názvy a vlastnosti
Cephalosporinová řada antibiotik čtvrté generace je reprezentována léky s názvy jako Cefepine a Cefpyr.
Cefepime
Farmakologický účinek: širokospektrální antibiotikum má baktericidní účinek, je aktivní proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, jiným bakteriím rezistentním na aminoglukosidy a cefalosporinová antibiotika III.
Indikace: infekce dolních cest dýchacích, močových, žlučových cest, kůže a měkkých tkání, gynekologické infekce, peritonitida, bakteriální meningitida u dětí.
Kontraindikace: individuální intolerance vůči β-laktamovým antibiotikům s opatrností - během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky: alergické reakce, dyspeptické příznaky (nevolnost, zácpa, průjem, bolest břicha), bolest na hrudi, závratě, pocení, pseudomembranózní kolitida.
Jak používat: pomalu intravenózně nebo hluboce intramuskulárně. Dospělí užívají 0,5-1 g 2krát denně u lehkých a středně závažných infekcí intravenózně nebo intramuskulárně a při těžkých infekcích 2 g 3krát denně intravenózně. Děti s tělesnou hmotností do 40 kg - 50 mg / kg tělesné hmotnosti 2krát denně. Průběh léčby je 7-10 dní nebo více.
Toto antibiotikum uvedené v seznamu cefalosporinových přípravků je rozpuštěno pro intravenózní podání v 5 nebo 10 ml vody pro injekci nebo 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Vstupte pomalu na 3-5 minut.
Pro intramuskulární injekce se 500 mg léčiva rozpustí ve 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody pro injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 1% roztoku lidokainu.
Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.
Podmínky prodeje lékáren: na lékařský předpis.
Použití cefalosporinových antibiotik
Cefalosporinové antibiotika se používají v klinické praxi od počátku 60. let a v průběhu let se syntetizovalo více než 50 preparátů této skupiny. (Periti P.J Chemother 1996) V současnosti jsou cefalosporiny na předním místě v léčbě různých infekcí ve veterinární praxi; ve většině případů jsou preferovány počáteční empirické léčebné schémata pro infekce různých lokalizací. Současně omezujícím faktorem použití cefalosporinů je vývoj rezistence mikroorganismů v důsledku jejich produkce beta-laktamázy.
Zvláště tento problém se stal v posledních letech relevantním kvůli rozšířenému používání cefalosporinů, někdy neoprávněným a často nekontrolovaným. Použití stejných antibiotik pro léčbu zvířat a lidí by mělo být omezeno.
Snížení účinnosti antibiotik je spojeno s porušením pravidel pro užívání antibiotik, snížením dávky (jedno použití místo dvou nebo třikrát denně). Použití ceftriaxonu 1 denně, zatímco koncentrace tohoto léčiva je udržována po dobu 16 hodin. Jedna injekce v blokádě nezruší dvakrát nebo třikrát užívání drogy denně. Pokud bylo antibiotikum aplikováno místně na blokádu, pak by mělo být v intervalu 8-12 hodin podáváno intramuskulárně nebo intravenózně.
Rovněž by měla být upřednostňována volba léku léky s nízkou toxicitou pro makroorganismus.
Spektrum účinku léčiva nesouvisí s jeho toxicitou. Moderní antibiotika: cefalosporiny třetí a čtvrté generace, karbapenemy, chráněné peniciliny, mají vysokou terapeutickou aktivitu, široké spektrum účinku a minimální toxicitu v těle zvířete, na rozdíl od levomecitinu, který je s malým spektrem účinku a bakteriostatickým účinkem pro makroorganismus velmi nebezpečný, proto se tato droga nepoužívá a je zakázána ve většině rozvinutých zemí světa. Použití streptomycinu, kanamycinu, bitsilinu ve veterinární praxi se také stalo věcí minulosti. Byly nahrazeny mnohem bezpečnějšími, účinnějšími léky se širokým spektrem účinku.
Procento rezistentních kmenů u stafylokoků je: na benzylpenicilin - 80-95%, na tetracyklin - 70-85%, na levomycetin - 30-55%.
Je třeba vzít v úvahu způsob podávání antibiotik.
Intravenózní nebo intraarteriální podávání může být v některých případech účinnější než intramuskulární podání stejného antibiotika. A s infekcí v CNS je intratekální podání antibiotika efektivnější, takže jiné použití je neoprávněné a vytvoření kontrolní skupiny v medicíně se dnes zdá být etické.
Principy racionální antibiotické terapie by měly být vodítkem pro veterináře všech specialit. Tyto zásady jsou použitelné pro antibiotika jakékoli skupiny, včetně cefalosporinů.
Antibiotikum má selektivně potlačovat životně důležitou aktivitu patogenních mikroorganismů, aniž by mělo významný vliv na homeostázu pacienta.
K ovlivnění infekčně-zánětlivého procesu musí antibiotikum proudit do tkáně nidus v dostatečné (minimální inhibiční) koncentraci.
Léčba na předpis by měla být prováděna s přihlédnutím k citlivosti patogenu.
Počáteční (empirická) antimikrobiální terapie se provádí s přihlédnutím k organoleptickým vlastnostem patogenu, je založena na znalosti nejpravděpodobnější mikrobiální "krajiny" hnisavé rány.
Na základě polyetiologické teorie se doporučuje provádět poly-antibakteriální terapii s léčivy s překrývajícími se oblastmi antimikrobiálního spektra.
Dávky, způsob podávání, četnost podávání antimikrobiálního léčiva by měla být založena na potřebě vytvořit minimální inhibiční koncentraci v zánětlivém zaostření.
Předepisování antibakteriálního léku by mělo být doprovázeno komplexní "doprovodnou terapií" zaměřenou na regulaci těch vazeb homeostázy, které jsou touto drogou (skupinou) nejvíce vystaveny agresi.
Při provádění antimikrobiální terapie je nutné vzít v úvahu chemickou rezistenci mikroorganismů a zahrnout do komplexu opatření zaměřených na jeho překonání.
Antimikrobiální terapie by se měla skládat nejen z vlastního antibakteriálního přípravku, ale také z opatření zaměřených na vytvoření nepříznivých podmínek pro život mikroorganismů a při snižování počtu patogenů v ráně.
Existují organoleptické pokyny pro výběr antibiotika před získáním laboratorních výsledků. Když je hustý, krémový hnis získáván z ohniska purulentního zánětu, podezřením na patogen je stafylokoková flóra. Přítomnost tekutého, fetidního hnisu, nekrotické tkáně v ráně naznačuje, že gram-negativní bacilní flóra je jedním z účastníků mikrobiální asociace. Pokud se z rány nedosáhne hnis, když jsou okraje poranění rozdrceny, uvolní se špinavě načervenalá tekutina ve velkém množství, což je pravděpodobně anaerobní mikroflóra.
Vzhledem k tomu, že cefalosporiny se nejčastěji používají ve veterinární medicíně, je nutné tuto skupinu léků podrobněji zvážit. V závislosti na spektru antimikrobiální aktivity jsou cefalosporiny obvykle rozděleny do čtyř generací. Porovnávací charakteristiky různých generací cefalosporinů jsou uvedeny v tabulce 1.
Tabulka 1.
Cefalosporiny I
generace jsou charakterizovány vysokou aktivitou, zejména proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky). Jejich účinnost proti gramnegativním bakteriím je omezena (zejména E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) vzhledem k tomu, že přípravky byly snadno hydrolyzovány beta-laktamázami.
Cefalosporiny II
generace jsou charakterizovány zvýšenou (v porovnání s první generací cefalosporinů) aktivitou proti gramnegativním bakteriím, primárně Haemophilus infuenzae a vyšší stabilitou vůči beta-laktamázám; současně tyto léky udržují vysokou aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům. Omezení užívání léčiv II. Generace má nízkou aktivitu proti některým gramnegativním mikroorganismům (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P. vulgaris) a přírodní rezistence Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.
Cefalosporiny III
generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) jsou vysoce účinné proti většině gramnegativních bakterií. Nicméně v posledním desetiletí došlo k významnému zvýšení odolnosti gramnegativních mikroorganismů k cefalosporinům třetí generace, zejména kvůli produkci beta-laktamázy různých typů a tříd. Důležitý mechanismus rezistence je způsoben hyperprodukcí chromozomální beta-laktamázy v důsledku mutací v regulačních oblastech genomu, což vede k derepresi syntézy enzymu. Dalším důležitým mechanismem mikrobiální rezistence na cefalosporiny je produkce beta-laktamázu plasmidu rozprostřeného spektra (nejčastěji vidět v kmenů Klebsiella spp. - asi 30%), všechny hydrolýzy cefalosporinů III generace, který určuje jejich klinické selhání v těchto případech. Rutinní laboratorní metody pro posuzování citlivosti na antibiotika často neodhalují tento mechanismus rezistence a laboratoř může dát lékaři špatný výsledek, což vytváří další potíže při léčbě těchto infekcí.
Obtíže při hledání účinné antibiotikum stimulují hledání nových antibakteriálních činidel, která na jedné straně by umožnilo, aby se překonal problém s mnohočetnou lékovou gram-negativním patogenům, zejména výroby beta laktmaz spread spectrum a, na druhé straně, bude mít vyšší aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům. Toto hledání vedlo k vytvoření nových cefalosporinových antibiotik v polovině 90. let, které byly přiděleny IV generačním lékům - cefepimu a cefpir, cefkine (Cobactan pro intravenózní podání).
Zvláštností chemické struktury molekuly cefalosporinů IV generace je přítomnost negativních i pozitivních nábojů. Cefémové jádro antibiotik má negativní náboj. Tsiklopentapiridinovoy kvarterní dusík skupina nese kladný náboj, a molekuly připojené k bipolární struktury, které umožňuje rychlou penetraci antibiotik přes vnější membráně gram-negativní bakterie a sloučeniny s vazebnými penicilin proteinů, což snižuje pravděpodobnost, že beta-laktamázy hydrolýzy, je lokalizována do periplazmatického prostoru. Kromě toho pozitivní náboj slouží jako vodič pro molekulu, aby nalezl výhodnou pozici v porézním kanálu bakteriální buňky.
Aminothiazolin-methoxy-iminoskupina, připojená v 7. pozici cefemového jádra, má výraznější účinek na gram-negativní mikroby a poskytuje rezistenci vůči beta-laktamázám.
Tyto vlastnosti IV generace cefalosporinů (rychlá penetrace bakterií přes vnější membránu, nízká afinita k beta-laktamázám a účinná vazba na proteiny vázající se na penicilin) zajišťují jejich aktivitu proti gramnegativním bakteriím včetně kmenů cefalosporinů třetí generace.
IV generace cefalosporiny mají široké, dobře vyvážené antimikrobiální spektrum. Spojují generace cefalosporinů III aktivitu proti gram-pozitivním mikroorganismům (methicilin citlivý stafylokoky, streptokoky, pneumokoky) a některých anaerobních bakterií s vysokou aktivitou III generace cefalosporinů proti gram-negativních bakterií (čeledi Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
Aktivita IV generace cefalosporinů vzhledem k gramnegativním bakteriím není horší nebo nepřevyšuje aktivitu cefalosporinů cefotaximinů a ceftriaxonu s nejúčinnější generací III generace a je srovnatelná s aktivitou fluorochinolonů a karbapenemů. Generace cefalosporinů IV, stejně jako ceftazidim a cefoperazon, je účinná proti P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).
IV generace cefalosporinů ve větší míře než III generace cefalosporinů jsou rezistentní vůči hydrolýze beta-laktamázami produkovanými gramnegativními bakteriemi včetně rozšířeného spektra a proto často zůstávají aktivní i ve vztahu k kmenům rezistentním na cefalosporiny III.
Generace IV cefalosporinů překonala mechanismus rezistence cefalosporinů třetí generace spojený s hyperprodukcí chromozomální beta-laktamázy.
Aktivita cefalosporinů 4. generace ve vztahu ke stafylokokům je srovnatelná s aktivitou cefalosporinů první a druhé generace a je nadřazená aktivitě cefalosporinů třetí generace.
Cefepim a cefpirom jsou vysoce účinné proti pneumokokům, včetně kmenů se sníženou citlivostí na benzylpenicilin.
Avšak IV generace cefalosporinů, stejně jako cefalosporiny jiných generací, nejsou účinné proti meticilinem rezistentním stafylokokům. V tomto případě by mělo být rozšířeno spektrum účinku antibiotik s vancomycinem.
Cefepim a cefpirom, tsefkinom (Kobaktan pro intravenózní podání) má určitou aktivitu proti některých anaerobních bakterií, ale nepůsobí na nejčastějších původců anaerobních infekcí dutiny břišní a rány, takže v těchto případech obvykle vyžadují kombinovaný přiřazení s metronidazolem, nebo klindamycin, vankomycin.
Četné klinické studie prokázaly vysokou účinnost cefalosporinů IV. Generace při léčbě různých infekcí, včetně nejtěžších, jako je pneumonie, peritonitida, sepse, meningitida, infekce u pacientů s neutropenií. Po použití chemoterapeutických léků. (Beaucaire G. 1999).
Jaké jsou současná vyhlídky na použití cefalosporinů IV. Generace na klinice?
Nejdříve je ukázáno, že IV generace cefalosporinů je indikována pro empirickou léčbu závažných infekcí vzhledem k jejich širokému antimikrobiálnímu spektru a nízké úrovni mikrobiální rezistence vůči těmto lékům. Takové infekce zahrnují těžkou pneumonii, sepse, intraabdominální (v kombinaci s metronidazolem), infekce u pacientů po polytramu, kteří potřebují intenzivní terapii, infekce u onkologických pacientů, infekce měkkých tkání po traumatu a purulentní otitidy u psů (v kombinaci s amikacinem ).
Další důležitou oblastí aplikace generace cefalosporinů IV - pevné vysoké úrovni, odolnost vůči cefalosporinům III generace Gram přidělené v konkrétním případě, v první řadě v Enterobacter spp, Serratia marcescens, jakož i další Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E. T. Tsedenzhapov, V. I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).
Náklady na denní dávku IV generace cefalosporinů v naší zemi jsou srovnatelné s náklady na většinu III generace léků. Z tohoto pohledu je kobaktan pro intravenózní použití velmi významný. Týdenní dávka tohoto léku je levnější než užívání ceftazidimu nebo cefoperazonu a mnohem úspornější než užívání cefepimu (maxipimu). Navíc cefepim a cefkin (kobaktan) lze použít k léčbě smíšených aerobních anaerobních infekcí (v kombinaci s metronidazolem). Na základě výsledků kontrolovaných studií lze iv případě těžkých infekcí podávat cefalosporiny IV generace jako monoterapii.
Při chirurgických zákrocích je třeba dodržovat následující pravidla:
- podávání antibiotik by mělo začít nejdříve 3 hodiny před řezáním;
- použití léků za méně než hodinu nezhoršuje riziko komplikací;
- musí být zajištěna dostatečná koncentrace (nad minimální inhibiční koncentraci) léčiva v tkáních rány;
- poločas rozpadu antibiotika by se měl shodovat nebo překročit dobu trvání operace;
- Lék by měl mít minimální vedlejší účinky.
Cefkine je pro tento účel vhodný (Cobactan pro intravenózní podání).
V neurologii s pronikáním mikroorganismů do mozkové tkáně; s encefalitidou a otevřeným / uzavřeným poraněním hlavy se antibiotická léčba provádí s léky, které překračují hematoencefalickou bariéru. Výběr antibiotik závisí na příčině onemocnění a na schopnosti léku projít hematoencefalickou bariérou (tabulka 2).
Přednost by měla být věnována širokospektrálním antibiotikům s baktericidními vlastnostmi a možná nízkou toxicitou:
- generace cefalosporinů III a IV (ceftazidim, cefepimu);
- karpopinem (meronem, tienam);
- fluorochinolony (pefloxacin).
Dávky cefalosporinů by měly být 40-50 mg / kg (2krát denně, intravenózně).
Aminoglykosidy (amikacin) se používají k léčbě bakteriální encefalitidy způsobené L. monocytogenes.
Jak můžeme vidět, cefalosporiny pronikají dobře přes hematoencefalickou bariéru, s výjimkou cefoperazonu.
Antibiotika se užívají intratekálně: amikacin, karbapenemy, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvid (ofloxacin), maxipim, fortum, vankomycin, dioxid.
Tabulka 2. Schopnost antibiotik projít hematoencefalickou bariérou