Ceftriaxon je antibiotikum ze skupiny cefalosporinů. Lékaři mohou doporučit, abyste v Moskvě koupili Ceftriaxon v řadě onemocnění, jejichž patogeny jsou citlivé na složky této drogy.
Používá se při:
- otitis media, včetně hnisavého
- sinusitida, tonzilitida a bronchitida
- akutní infekce horních a dolních cest dýchacích
- léčení pneumonie
- léčba nespecifikovaných kožních infekcí a onemocnění měkkých tkání
- jade
- gynekologické nemoci způsobené gonokoky
- osteomyelitidy
- meningitida infekčního původu
- syfilis a chancre
- proti salmonelám
- sepse a prevenci jejich vývoje po operaci
Vlastnosti léku:
Ceftriaxon je silné antibiotikum, které mohou užívat jak dospělí pacienti, tak i děti různých věkových skupin, dokonce i novorozenci. Mechanismus účinku léčiva na tělo spočívá ve specifickém působení infekčních agens na buněčné membrány, jejich destrukci a inhibici syntézy nových buněk. Má široké spektrum účinku, včetně mikroorganismů, necitlivé na většinu ostatních antibiotik. Cena v lékárnách Mosca pro tuto drogu se může lišit, můžete ji také zakoupit v online obchodech s nákupem.
Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n10 prášek d / přípravek p-ra d / injekce
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Borisov ZMP (Bělorusko) Příprava: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n20 prášek d / přípravek p-ra d / in / in a in / m úvod
Belmedpreparaty (Bělorusko) Příprava: Ceftriaxon
Ceftriaxone 1 g n1 prášek d / přípravek p-ra d / v / v a v / m injekce + p-al voda d / injekční amp. 5 ml n2
Biochemik (Rusko) Lék: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Biosyntéza (Rusko) Lék: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / přípravek p-ra d / in / in a in / m (bez rozpouštědla) krasharma
Kraspharma PAO (Rusko) Příprava: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
LEKKO (Rusko) Lék: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Rafarma (Rusko) Lék: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Syntéza (Rusko) Léčivo: Ceftriaxon
Ceftriaxon 2g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Syntéza (Rusko) Léčivo: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Biochemik (Rusko) Lék: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n50 prášek d / přípravek p-ra d / injekce
Ceftriaxon 1g n40 prášek d / příprava p-ra d / in / in a in / m úvod
Belmedpreparaty (Bělorusko) Příprava: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 prášek d / příprava p-ra pro i / v a v / m zavedení
Belmedpreparaty (Bělorusko) Příprava: Ceftriaxon
Jak přípravek Ceftriaxone 500 mg užívat správně?
Ceftriaxon 500 mg je antibakteriální činidlo cefalosporinů třetí generace. Léčba má dobrou snášenlivost, výraznou antibakteriální aktivitu a mírný klinický účinek při léčbě mnoha nemocí.
Forma uvolnění a složení
Léčivo se vyrábí ve formě prášku k přípravě roztoku intravenózně nebo intramuskulárně.
1 lahvička obsahuje účinnou látku v množství 0,5965 g. Prášek je bílá krystalická látka s lehce nažloutlým nádechem. Rozpustí se dobře ve vodě, mírně v ethanolu.
Hotová kompozice pro injekci má bledě žlutou barvu, někdy se roztok stává oranžovou nebo změní barvu v závislosti na době skladování hotové kompozice, kvalitě použité sterilní látky a koncentraci hotové kapaliny.
Léčivo se vyrábí ve formě prášku k přípravě roztoku intravenózně nebo intramuskulárně.
Farmakologické vlastnosti
Antibakteriální činidlo patří do skupiny cefalosporinů třetí generace. Původní přípravek obsahuje 98,2% účinné složky a 0,37% nečistot.
Kritéria účinnosti cefalosporinu:
- pozitivní dynamika je pozorována 3. den léčby;
- klinické zotavení se objeví v den 7;
- Normalizace ESR nastává 6. den terapie.
Farmakodynamika
Lék inhibuje syntézu buněčné membrány patogenu. Léčivo vykazuje odolnost vůči působení beta-laktamázy, ničí takové typy bakterií, jako je:
- Staphylococcus;
- streptokoky;
- gram pozitivní aerobie;
- E. coli;
- Klebsiella;
- příčinný činitel meningitidy;
- anaerobní mikroorganismy.
Účinek léku na aerobní grampozitivní bakterie, Streptococcus zgalactiae a anaeroby, Prevotella bivius, nebyl stanoven.
Ceftriaxon 500 mg je antibakteriální činidlo cefalosporinů třetí generace.
Farmakokinetika
Po intramuskulární injekci vstupuje léčivo do systémové cirkulace. Lék proniká do:
Maximální koncentrace cefalosporinu v krvi po podání v dávce 0,5 g se objeví po 5 minutách. Lék interaguje s albuminem o 25-40%.
Po intramuskulární injekci je biologická dostupnost léčiva 99%. Distribuční rychlost je 0,25 l / kg. Cefalosporinové antibiotikum se vylučuje ledvinami: polovina dávky léku je nezměněna, 25% je ve formě metabolitů. Prostřednictvím střeva se odstraní 10% léčiva.
Poločas rozpadu léku se zvyšuje u této kategorie pacientů:
- osoby staršího a senilního věku - 2 krát;
- novorozenci - 0,75 - 1,5 hodiny;
- předčasně narozené děti - 4,5 hodiny;
- pacienti s tělesnou hmotností nižší než 1500 g - do 3,5 hodiny.
Během 14 dnů nedochází k akumulaci léku v orgánech a tkáních opakovaným intravenózním podáváním v dávce 0,5 g.
Koncentrace antibiotika v mozkomíšním moku překračuje 1,4 mg / l. Absorpce léku je 100% jeden den po injekci.
Generace III cefalosporinu po intramuskulárním podání v dávkách 0,5 g nebo 1,0 g je obsažena v krevní plazmě v množství 38 μg / ml a 76 μg / ml. Poločas rozpadu léku je 6-9 hodin, proto je lék předepisován pacientovi 1 den za den.
Klírens kreatininu v ledvinách je v rozmezí 0,32-0,73 l / g.
Po intramuskulární injekci vstupuje léčivo do systémové cirkulace.
Indikace k použití Ceftriaxone 500 mg
Léčba je účinná u takových onemocnění, jako jsou:
- břišní tyfus;
- salmonelóza;
- syfilis;
- gonorea;
- Lyme nemoc;
- meningitida;
- infekční endokarditida;
- pneumonie;
- chronická bronchitida;
- laryngitida;
- plicní absces;
- hnisavý zánět čelisti;
- zánět peritonea;
- cholecystitida;
- poškození žlučovodu;
- infekce kůže;
- zánět kloubů;
- poškození ledvin;
- cystitida;
- prostatitida;
- epididymitida;
- popáleniny II-IV stupně;
- infekce rány u imunokompromitovaných pacientů;
- purulentní léze žlučníku;
- pyelonefritida;
- sepse.
Kontraindikace
Léku se nedoporučuje užívat takové patologie jako alergická reakce na peniciliny a karbapenemy. Nepředepisujte léky novorozencům s vysokým obsahem bilirubinu v séru.
U pacientů starších než 75 let se lék užívá podle pokynů lékaře, protože odbourání cefalosporinu se oddaluje ve stáří.
Nepředepisujte antibakteriální látku ve vysokých dávkách při chronickém selhání ledvin, protože se může projevit nefrotoxický účinek. Lék je kontraindikován při onemocnění jater kvůli riziku krvácení.
Dávkování a způsob podání Ceftriaxone 500 mg
Lék je předepsán pro intravenózní nebo intramuskulární injekce.
Dávka léku určuje lékař, přičemž se berou v úvahu následující faktory:
- závažnost onemocnění;
- mikrobiální citlivost;
- stavu pacienta.
Dospělí se doporučuje podat lék v následujících dávkách:
- pro infekce mírné závažnosti - 1 g každých 12 hodin;
- v případě vývoje závažného onemocnění u pacienta - 12 g denně.
Dítě do 12 let je předepsáno 150 mg / kg denně. Léčba se podává 2-4krát denně.
Novorozenec od 0 do 14 dnů se podává v dávce 20-50 mg / kg denně. Dávka cefalosporinu se dělí na 2-4 injekcí. Jednou denně je léčba předepsána dětem od 1 měsíce do 12 let v dávce 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka nepřesahuje 4,0 g.
Pro intravenózní podání kapky je předepsáno antibiotikum v množství 50 mg / kg. Lék se používá k prevenci vzniku chirurgické infekce a injikuje 1 g antibiotika intravenózně 30 minut před operací.
U akutní kapavky se doporučuje jedna intramuskulární injekce antibiotika v množství 1 g.
Starší lidé nepotřebují úpravu dávky.
Léčba trvá od 4 do 14 dnů. Při závažném onemocnění je nutné prodloužit používání cefalosporinu třetí generace.
Pro léčbu Lyme choroby je dospělému člověku předepsáno antibiotikum v množství 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů. Při clearance kreatininu 10 ml / min se počet cefalosporinů sníží. Opakované injekce léku se provádějí podle schématu: 0,5 g se podává každých 12 hodin místo 1 g; každých 8 hodin - 0,5 g, nahradí 1 g drogy.
U pacientů s chronickým selháním ledvin v konečné fázi denní množství předepsaného léku nepřesahuje 2,0 g.
Pro provedení injekce byste měli zvolit rozpouštědlo. Pro intravenózní podání použijte 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% glukózy. Pro intramuskulární injekce použijte 1% roztoku lidokainu.
Pacientovi se podává pouze čerstvě připravená kompozice. Pro provádění intramuskulární injekce 0,5 g antibiotika se musí ředit ve 2 ml vody pro injekci. Pro přípravu kompozice pro intravenózní podání se 0,5 g léčiva zředí v 5 ml sterilní kapaliny. Doba trvání infuze je 20-40 minut.
Nežádoucí účinky přípravku Ceftriaxone 500 mg
Možné souběžné projevy antibiotického působení:
Možné souběžné projevy účinku antibiotika ve formě vyrážky, svědění.
Často se vyskytují komplikace z centrálního nervového systému, a to i po jedné injekci léku:
- závratě;
- bolest v časové oblasti.
Při nastavení injekce je možné čelit takovým negativním projevům gastrointestinálního traktu, jako jsou:
Během léčby se výskyt takových negativních reakcí z hematopoetického systému, jako jsou:
- anémie;
- zvýšený počet eozinofilů a trombocytů;
- redukce leukocytů;
- neutropenie.
Často vidíme výskyt poruch imunitního systému.
Pacient má následující příznaky:
- horečka;
- snížení počtu leukocytů na jednotku objemu krve.
Dlouhodobé užívání cefalosporinu vede k rozvoji superinfekce.
Předávkování
Během léčby se objevily reakce jako:
- bolestivost v místě injekce;
- pocit napjatosti;
- výskyt těsnění v injekční oblasti.
To je považováno za nejčastější výskyty po použití antibiotik:
- pokles indexu protrombinů;
- zvýšená aktivita ALT a AST;
- zvýšení koncentrace močoviny a tvorby sedimentu v moči.
Často se u pacienta objevuje nadměrné pocení nebo pocit tepla v těle.
Někteří pacienti mají následující příznaky:
- bolest břicha;
- pneumonie;
- anafylaktická reakce;
- bronchospazmus;
- krvácení z nosu;
- cukr v moči;
- žloutenka;
- arytmie;
- křeče.
Se zavedením antibiotika se sliznice jazyka zhoršuje, denní množství moči se často zvyšuje, vyrážka, angioedém nebo Stevens-Johnsonův syndrom.
Předávkování
Otrava drog je vzácná. V případě aplikace velké dávky antibiotika u pacienta se zvyšují projevy vedlejších účinků léčiva.
V případě předávkování někteří pacienti mají bolest břicha.
Antidota nebyla nalezena. Pro terapii nepoužívejte peritoneální dialýzu.
Zvláštní instrukce
Během léčby se pravidelně provádějí krevní testy, které určují funkci jater a ledvin. Lék je zrušen, pokud jsou na ultrazvuku známky onemocnění žlučových cest.
U některých pacientů dochází k pankreatitidě. Během léčby jsou zaznamenány poruchy protrombinového času.
Nedostatečné reakce na tělo se mohou vyskytnout u novorozenců v důsledku výskytu usazenin v ledvinách a plicích.
Není povoleno smíchat léky ve stejné stříkačce s léky obsahujícími vápník. Falešně pozitivní vzorky Coombs jsou běžné po injekci antibiotik.
Zavedení léku může způsobit anafylaktický šok. V tomto případě se pacientovi podávají epinefrin a glukokortikosteroidy. Antibiotikum snižuje množství bilirubinu, takže je lék předepisován opatrně novorozenci s žloutenkou.
Používejte během těhotenství a kojení
Lék proniká do placentární bariéry. Léčivo je předepsáno v případě, že přínos léčby převažuje nad rizikem plodu.
Antibiotikum se používá u těhotných žen k léčbě nekomplikované gonokokové infekce, syfilis, nemocniční pyelonefritidy a infekcí močových cest (2 g jednou denně); během císařského řezu. Jediná dávka léku - 2 g, interval mezi injekcemi - 12 hodin.
Při léčbě cefalosporinu by mělo dojít k ukončení kojení.
Použití v dětství
Dítě s hnisavou meningitidou způsobené streptokokem je předepsáno antibakteriální léčivo v dávce 100 mg jednou denně. Pro léčbu komplikované pneumonie se lék užívá v kombinaci s klindamycinem.
Ceftriaxone: popis, pokyny, cena
Cena Ceftriaxonu a dostupnost v lékárnách města
Pozor! Údaje o cenách a změnách dostupnosti v reálném čase můžete pomocí vyhledávacího dotazu dostat informace aktualizované na aktuální minutu a také pokud potřebujete zanechat objednávku na léky, vyberte oblasti města pro vyhledávání nebo vyhledávání pouze v aktuálně otevřených lékárnách.
Výše uvedený seznam je aktualizován nejméně jednou za 6 hodin (aktualizováno 12/04/2018 v 20:57). Zkontrolujte ceny a dostupnost léků voláním lékáren před návštěvou lékárny. Informace obsažené na webové stránce nemohou být použity jako doporučení pro samošetření. Před použitím léků se nutně poraďte se svým lékařem.
Ceftriaxon: návod k použití, analogy a recenze
Ceftriaxon je širokospektrální antibiotikum ze skupiny cefalosporinů.
Generace cefalosporinového antibiotika III s širokým spektrem pro parenterální podání. Baktericidní aktivita je způsobena potlačením syntézy bakteriální buněčné stěny. Je odolný vůči většině gram-negativních a gram-pozitivních beta-laktamázových mikroorganismů.
Zavedením intravenózních prostředků se nejvyšší obsah kompozice v krvi pozoruje po hodině. Ceftriaxon se po podání hromadí v těle a zůstává na této úrovni po celý den.
Ceftriaxon je dostupný jako prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání. Prášek lze ředit lidokainem nebo vodou na injekci.
Indikace pro použití
Co může ceftriaxone pomoci? Předepište léčivo v následujících případech:
- meningitida;
- sepse;
- peritonitida;
- infekční a zánětlivé onemocnění gastrointestinálního traktu a žlučových cest;
- Onemocnění ORL;
- infekční onemocnění močových cest;
- onemocnění dýchacích cest;
- infekční onemocnění kostí a kloubů;
- infekční onemocnění měkkých tkání a kůže;
- gonorea.
Léčba se také používá k předoperační profylaxi a léčbě imunokompromitovaných pacientů.
Instrukce k použití Dávkování ceftriaxonu
Podle pokynů se ceftriaxon používá k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání.
Děti starší 12 let a dospělí jsou předepisováni v dávce 1-2 g jednou denně. U závažných infekcí je povoleno zvýšení denní dávky až o 4 g.
U dětí prvních 2 týdnů života se lék podává 1 den denně. Dávka se vypočte podle vzorce 20-50 mg / kg za den. Nejvyšší dávka je 50 mg / kg (v důsledku nedostatečného rozvoje enzymatického systému).
Optimální dávka pro děti do 12 let (včetně kojenců) je také zvolena v závislosti na hmotnosti. Denní dávka se pohybuje od 20 do 75 mg / kg.
Děti, jejichž hmotnost je více než 50 kg, je ceftriaxon předepisován ve stejné dávce jako dospělí.
Dávkování 50 mg na kilogram nebo více při intravenózním podání se podává po kapkách po dobu nejméně půl hodiny.
- U bakteriální meningitidy u kojenců je dávka léku 100 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně.
- U lymské boreliózy je u dětí starších 12 let a dospělých předepsáno 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti jednou denně. Doba trvání léčby je 2 týdny.
- Při kapavce je ceftriaxon účinný jednou dávkou 250 mg intramuskulárně.
- Pro prevenci infekcí v pooperačním období se lék podává v dávce 1-2 g jednou hodinu a půl před operací.
Léčba lékem by měla pokračovat 3 dny po normalizaci tělesné teploty a vymizení příznaků onemocnění. Během podávání přípravku Ceftriaxone by se pacienti měli vyhnout pití alkoholu, neboť zvyšují riziko vzniku toxických poškození jater.
Starší pacienti nepotřebují individuální úpravu dávky, ale pečlivě sledujte reakci těla na antibiotikum. Při vývoji nežádoucích účinků by měla dávka snížit nebo antibiotická terapie zcela ukončit.
Nežádoucí účinky
Podávání Ceftriaxonu může být doprovázeno následujícími vedlejšími účinky:
- Alergické reakce: horečka, eozinofilie, kožní vyrážka, kopřivka, svědění, erythema multiforme exsudative, edém, anafylaktický šok, sérová nemoc, zimnice.
- Lokální reakce: s intravenózní injekcí - flebitida, bolest v žilách; V / m injekce - bolest v místě vpichu.
- Z nervového systému: bolesti hlavy, závratě.
- Z močového systému: oliguria.
- Na straně trávicího systému: nevolnost, zvracení, poruchy chuti, plynatost, stomatitida, glossitis, průjem, pseudomembranózní enterokolitida; pseudo cholelitiáza žlučníku ("kalový" syndrom), kandidóza a další superinfekce.
- Ze strany krve: anémie, leukopenie, leukocytózu, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, trombocytóza, bazofilie, hematurie; nazální krvácení, hemolytická anémie.
Kontraindikace
Ceftriaxon je kontraindikován v následujících případech:
- v případě intolerance penicilinu a cefalosporinových antibiotik;
- s renálním a jaterním selháním.
Předávkování
Symptomy předávkování jsou křeče a agitace centrálního nervového systému. Peritoneální dialýza a hemodialýza. Lék nemá antidotum.
Léčba předávkování je zrušení injekcí a provádění podpůrné a symptomatické léčby.
Analogy Ceftriaxone, cena v lékárnách
Pokud je to nutné, může být ceftriaxon nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léky:
Analogy ve formě tablet:
- Panaceph,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Zefpotek,
- Spectraceph.
Při výběru analogů je důležité si uvědomit, že pokyny pro použití přípravku Ceftriaxone, cena a hodnocení léků podobných účinků se nevztahují. Je důležité poradit se s lékařem a nečinit nezávislou náhradu drogy.
V lékárnách v Moskvě je průměrná cena drogy - 34 - 37 rublů na láhev.
Léčivo by mělo být uchováváno mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.
Ceftriaxon
Dnes v prodeji
Forma uvolnění, složení a balení
Prášek pro přípravu roztoku pro in / in a in / m zavedení bílé nebo bílé barvy s nažloutlým odstínem.
10 ml lahvičky (1) - balení z lepenky.
Fľaše o objemu 10 ml (5) - balení z lepenky.
Láhve 10 ml (10) - balení z lepenky.
Fľaše o objemu 10 ml (50) - balení z lepenky.
Klinicko-farmakologická skupina
Farmakologický účinek
Generace cefalosporinového antibiotika III širokospektrální. Efektivní baktericidní inhibice syntézy buněčné stěny mikroorganismů. Odolává proti nejvíce gram-pozitivním a gramnegativním bakteriím β-laktamáz.
Účinné proti gram-pozitivních aerobních bakterií: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negativní aerobní bakterie: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Včetně Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Neisseria meningitidis, Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (jednotlivé kmeny); anaerobní bakterie: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Má in vitro aktivitu proti většině kmenů následujících mikroorganismů, ačkoli klinický význam této látky není znám: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafylokoky rezistentní na methiciliny jsou rezistentní na cefalosporiny, vč. na ceftriaxon. Mnoho kmenů streptokoků skupiny D a enterokoků (včetně Enterococcus faecalis) je také rezistentních na ceftriaxon.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Po podání i / m se ceftriaxon rychle a zcela vstřebává do systémového oběhu. Dobře proniká do tkání a tělesných tekutin: dýchacích cest, kostí, kloubů, močových cest, kůže, podkožní tkáně a břišních orgánů. Když zánět meningeálních membrán pronikne dobře do mozkomíšního moku. Biologická dostupnost ceftriaxonu při podávání i / m je 100%. Po podání i / m Cmax je dosaženo za 2-3 hodiny, s on / v úvodu - na konci infuze.
Při podávání ceftriaxonu v dávce 500 mg a 1 g C / mlmax v plazmě činí v dávce 500 mg, 1 g a 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml a 257 μg / ml v dávce přibližně 38 μg / ml a 76 μg / ml. U dospělých 2-24 hodin po podání léku v dávce 50 mg / kg je koncentrace v mozkomíšním moku mnohonásobně vyšší než BMD u nejčastějších původců meningitidy.
Rovnovážný stav je stanoven do 4 dnů po podání léku.
Reverzibilní vazba na plazmatické bílkoviny (albumin) je 83-95%.
Vd činí 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u dětí 0,3 l / kg.
T1/2 je 6-9 h. Plazmatický odstup - 0,58-1,45 l / h, renální clearance - 0,32-0,73 l / h.
U dospělých pacientů se během 48 hodin 50-60% léku vylučuje ledvinami v nezměněné formě, 40-50% se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na inaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U novorozenců se přibližně 70% léčiva vylučuje ledvinami.
U novorozenců a starších osob (ve věku nad 75 let), stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater T1/2 se výrazně zvyšuje.
U pacientů s hemodialýzou s CC 0-5 ml / min1/2 je 14,7 hodin; když CC 5-15 ml / min - 15,7 h; při CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
U dětí s meningitidou T1/2 po on / v dávce 50-75 mg / kg je 4,3 až 4,6 hodiny
Indikace pro použití drogy
Bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy:
- infekce břišních orgánů (peritonitida, zánětlivé onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučové cesty, včetně cholangitidy, empyém žlučníku);
- onemocnění horních a dolních cest dýchacích (včetně pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
- infekce kostí a kloubů;
- infekce kůže a měkkých tkání;
- infekce močových cest (včetně pyelonefritidy);
- Lyme nemoc (borrelióza);
- salmonelóza a nosič salmonelu;
- infikované rány a popáleniny.
Prevence pooperační infekce.
Infekční onemocnění u imunokompromitovaných osob.
Dávkovací režim
Léčivo je podáváno v / m a / v (tryskání nebo kapání).
U dospělých a dětí starších 12 let je dávka 1-2 g jednou denně nebo 0,5-1 g každých 12 hodin. Maximální denní dávka je 4 g.
U novorozenců (do věku 2 týdny) je dávka 20-50 mg / kg / den.
U kojenců a dětí do 12 let je denní dávka 20-80 mg / kg. U dětí s tělesnou hmotností 50 kg nebo více používejte dávky pro dospělé.
Dávka vyšší než 50 mg / kg tělesné hmotnosti by měla být předepsána jako intravenózní infúze po dobu 30 minut. Doba trvání léčby závisí na povaze a závažnosti onemocnění.
U bakteriální meningitidy u kojenců a malých dětí je dávka 100 mg / kg jednou denně. Maximální denní dávka - 4 g Délka léčby závisí na typu patogenu, a může být v rozmezí od 4 dny s meningitidě způsobené Neisseria meningitidis, a to až do 10-14 dnů meningitidě způsobené citlivými kmeny Enterobacteriaceae.
Pro léčení kapavky je dávka 250 mg intramuskulárně jednou.
Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací se podává jednou v dávce 1-2 g (v závislosti na stupni nebezpečí infekce) 30-90 minut před zahájením operace. Pro operace na tlustém střevě a konečníku se doporučuje další podání léčiva ze skupiny 5-nitroimidazolů.
U dětí s infekcí kůže a měkkých tkání je lék předepisován v denní dávce 50-75 mg / kg tělesné hmotnosti 1 den / den nebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodin, ale ne více než 2 g / den. U těžkých infekcí s jinou lokalizací - v dávce 25-37,5 mg / kg každých 12 hodin, ale ne více než 2 g / den.
Při otitis media se léčivo podává intramuskulárně v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 1 g.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je úprava dávkování vyžadována pouze u těžké renální insuficience (CC méně než 10 ml / min), v tomto případě by denní dávka ceftriaxonu neměla překročit 2 g.
Pravidla pro přípravu a podávání injekčních roztoků
Injekční roztoky by měly být připraveny bezprostředně před použitím.
Pro přípravu roztoku pro i / m injekce se 500 mg léčiva rozpustí ve 2 ml a 1 g léčiva v 3,5 ml 1% lidokainového roztoku. Doporučuje se injikovat nejvýše 1 g do jednoho uzávěru.
Pro přípravu roztoku pro intravenózní injekci se 500 mg léčiva rozpustí v 5 ml a 1 g přípravku se rozpustí v 10 ml sterilní vody pro injekci. Injekční roztok se injekčně podává IV po dobu 2-4 minut.
Pro přípravu roztoku pro IV infuze se 2 g léčiva rozpustí ve 40 ml jednoho z následujících roztoků neobsahujících vápník: 0,9% roztok chloridu sodného, 5 až 10% roztok dextrózy (glukóza), 5% roztok levulózy. Lék v dávce 50 mg / kg nebo více by měl být podáván v kapačích po dobu 30 minut.
Čerstvě připravené roztoky Ceftriaxonu jsou fyzikálně a chemicky stabilní po dobu 6 hodin při pokojové teplotě.
Nežádoucí účinky
CNS: bolesti hlavy, závratě.
Na straně močového systému: oligurie, porucha funkce ledvin, glykosurie, hematurie, hyperkreatininemie, zvýšená močovina.
Z trávicí systém: nevolnost, zvracení, poruchy chuti, plynatost, stomatitida, glositida, průjem, pseudomembranózní enterokolitida, psevdoholelitiaz (kal-syndrom), přerůstání, bolesti břicha, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, hyperbilirubinemie.
Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, leukocytóza, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, trombocytóza, bazofilii, hemolytická anémie.
Na straně systému koagulace krve: nazální krvácení, zvýšení (snížení) protrombinového času.
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, pruritus, multiformní exsudativní erytém, horečka, zimnice, edém, eozinofilie, anafylaktický šok, sérová nemoc, bronchospazmus.
Jiné: superinfekce (včetně kandidózy).
Lokální reakce: s / v úvodu - flebitida, bolest podél žíly; s injekcí a / m - bolesti v místě vpichu.
Kontraindikace užívání drogy
- přecitlivělost na léčivo;
- přecitlivělost na jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.
Opatření předepisující lékaře, novorozenci se hyperbilirubinemie, předčasně narozené děti s poškozením ledvin a / nebo jater, ulcerózní kolitidy, enteritidy nebo kolitidy spojené s používání antimikrobiálních léčiv, těhotenství, laktace.
Použití drogy během těhotenství a laktace
Použití drogy během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud předpokládaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. Pokud je to nutné, užívání léku během laktace by mělo přestat kojit.
Žádost o porušení jater
V případech zhoršené funkce jater je nutné sledovat koncentraci ceftriaxonu v krevní plazmě, protože mohou snížit rychlost uvolňování.
Žádost o porušení funkce ledvin
Při závažném selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min) by denní dávka ceftriaxonu neměla překročit 2 g.
V případech výrazné poruchy funkce ledvin, stejně jako u pacientů na hemodialýze je nutné sledovat koncentraci ceftriaxonu v krevní plazmě, protože mohou snížit rychlost uvolňování.
Zvláštní instrukce
Při užívání léku je třeba vzít v úvahu riziko anafylaktického šoku a potřebu vhodné nouzové léčby.
In vitro studie ukázaly, že ceftriaxon (stejně jako ostatní cefalosporiny) je schopen vyloučit bilirubin spojený se sérovým albuminem. Proto u novorozenců s hyperbilirubinemií a zejména u předčasně narozených dětí vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.
Při kombinaci závažného selhání ledvin a závažného selhání jater u pacientů léčených hemodialýzou by měla být plazmatická koncentrace léčiva pravidelně stanovována.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.
Ve vzácných případech s ultrazvukem žlučníku dochází k výpadkům, které zmizí po ukončení léčby. I když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v léčbě přípravkem Ceftriaxone a provést symptomatickou léčbu.
Starší a oslabující pacienti mohou potřebovat podávání vitaminu K.
Během léčby je kontraindikace alkoholu, protože disulfiram-like efekty jsou možné (spláchnutí obličeje, abdominální a žaludeční křeče, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).
Předávkování
Pro odstranění léku z těla je hemodialýza neúčinná. Při přítomnosti klinických projevů předávkování se doporučuje symptomatická léčba.
Léková interakce
Ceftriaxon a aminoglykosidy mají synergismus proti mnoha gramnegativním bakteriím.
Při použití spolu s NSAID a jinými antiagregačními látkami se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.
Při současném užívání diuretik a jiných nefrotoxických léčiv zvyšuje riziko nefrotoxického účinku.
Lék je neslučitelný s ethanolem.
Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky obsahujícími další antibiotika.
Podmínky prodeje lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky ukládání
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, chráněný před světlem při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.
Ceftryaxon
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární injekci je krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.
Skleněné lahve (1) - balení z lepenky.
Semisyntetické cefalosporinové antibiotikum III generace širokého spektra účinku.
Baktericidní účinnost ceftriaxonu je způsobena potlačením syntézy buněčné membrány. Léčba je vysoce rezistentní vůči gram-pozitivním a gramnegativním mikroorganismům beta-laktamázy (penicilinázy a cefalosporinázy).
Ceftriaxon je účinný proti gram-negativních aerobních organismů: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů a tváření neobrazuyuschie penicilinázu), Neisseria meningitidis Próteus mirabilis, Próteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.
Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou citlivé na drogu.
Léčivo je účinné proti grampozitivním aerobním mikroorganismu: Staphylococcus aureus (včetně autorů kognitiv konvoje) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus skupina B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).
Při podávání i / m se ceftriaxon dobře vstřebává z místa injekce a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léčiva - 100%.
Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5-2,0 g s intervalem 12-24 hodin dochází k akumulaci ceftriaxonu v koncentraci, která je o 15-36% vyšší než koncentrace dosažená jednou injekcí.
Zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - z 5,78 do 13,5 l.
Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.
Při podávání v dávce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 se pohybuje v rozmezí od 5,8 do 8,7 hodin; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.
Z 33% až 67% léčiva se vylučuje ledvinami beze změny, zbytek se vylučuje žlučí do střeva, kde se biotransformuje na inaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U kojenců a dětí s zánětu mozkových blan ceftriaxonu proniká do mozkomíšního moku, zatímco v případě bakteriální meningitidy u 17% průměrné koncentrace léčiva v plazmě difunduje do mozkomíšního moku, což je asi 4 krát větší než v aseptické meningitidy. Po 24 hodinách po intravenózní infuzi ceftriaxonu v dávce 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti koncentrace v mozkomíšním moku překračuje 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitida 2-24 hodin po podání dávky 50 mg / kg tělesné hmotnosti, koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku jsou mnohem větší, než je minimální inhibiční koncentrace pro nejčastějších příčin meningitidy.
Léčba infekcí způsobených vnímavými mikroorganismy:
- rozšiřená lymská borelióza (časné a pozdní stadia onemocnění);
- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);
- infekce kostí a kloubů;
- infekce kůže a měkkých tkání;
- infekce u pacientů s oslabenou imunitou;
- infekce pánevních orgánů;
- infekce ledvin a močových cest;
- infekce dýchacího ústrojí (zejména pneumonie);
- genitální infekce, včetně kapavky.
Prevence infekcí v pooperačním období.
- přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.
S opatrností je lék předepsán pro NUC, porušení jater a ledvin, pro enteritidu a kolitidu spojenou s použitím antibakteriálních léků; předčasných a novorozenců s hyperbilirubinemií.
Léčivo je podáváno v / m nebo in.
Dospělí a děti starší 12 let mají předepsané dávky 1 - 2 g jednou denně (každých 24 hodin). V závažných případech nebo u infekcí, jejichž patogeny mají pouze středně citlivou pozornost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.
Novorozenec (až 2 týdny) je předepsán v dávce 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1 den / den. Denní dávka by neměla překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by nemělo být rozlišováno mezi plnoletými a předčasně narozenými dětmi.
Děti a malé děti (od 15 dnů do 12 let) jsou předepsány v dávce 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1 den / den.
Děti o hmotnosti vyšší než 50 kg jsou předepsané dávky pro dospělé.
Dávky 50 mg / kg nebo více pro intravenózní podání je třeba podávat po kapkách po dobu nejméně 30 minut.
Starší pacienti by měli dostávat obvyklou dávku určenou pro dospělé, aniž by se upravovaly podle věku.
Doba trvání léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pokračovat u pacientů po dobu nejméně 48-72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.
U bakteriální meningitidy u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1 den / den. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti může být dávka odpovídajícím způsobem snížena.
Při meningokokové meningitidě byly dosaženy nejlepší výsledky s délkou trvání léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dnů, Streptococcus pneumoniae, 7 dnů.
U lýkové boreliózy: u dospělých a dětí starších 12 let je předepsáno 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.
V případě kapavky (způsobené tvorbou kmenů a tvorbou penicilinázy) - jednou a / m v dávce 250 mg.
Aby se zabránilo pooperační infekci, v závislosti na stupni infekčního rizika se lék podává v dávce 1-2 g jednou po dobu 30-90 minut před operací.
Při operacích na tlustém střevě a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání Ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolů, například ornidazolu.