Antibiotikum azithromycin - označuje skupinu makrolid-azalidů. Účinná látka dihydrát azithromycinu. Zjistíme, co pomáhá azithromycinu, v jakých případech je vhodné ho jmenovat.
Vyrábí se ve farmaceutickém průmyslu dávky 125 mg, 250 mg, 500 mg. Formy uvolnění:
- Capsulární lék.
- Formulář tablety.
- Sirup
- Prášek pro zavěšení.
Hlavní akce
Jedná se o širokospektrické antibiotikum. Citlivé mikroorganismy jsou bakteriostatické a se zvyšující se koncentrací působí baktericidně, což vede k smrti příčinných činitelů mnoha nemocí.
Má se za to, že mechanismus účinku baktericidními antibiotiky a azithromycinu makrolidu realizovat prostřednictvím schopnosti pronikat buněčnou membránu mikroorganismů, přerušovat syntézu bílkovin, a tím zabraňuje množení bakterií. Azithromycin je antibiotikum, které je účinné proti aktivně se dělícím mikroorganismům.
Lék azithromycin úspěšně bojuje proti gram-pozitivním, gramnegativním kokcům, některým anaerobům. Azithromycin pomáhá účinně léčit infekční procesy způsobené mykoplazmou, chlamydiem, legionelou, spirochéte, borelií.
Sání, distribuce, eliminaci
Terapeutický účinek a široká škála aplikací je zajištěna schopností léčiva rozpouštět ve většině kapalných médiích a tělních tkáních.
- Je stabilní v kyselém prostředí žaludku, má schopnost se rozpouštět v tucích, a proto se jeho vstřebávání žaludkem a střevem vyskytuje poměrně rychle.
- Snadno se dostane do orgánů dýchacího systému, urogenitálního traktu, je schopen se soustředit na subkutánní mastné tkáně, kůži, měkké tkáně.
- Má dlouhý poločas, protože prakticky se neváže s proteinovými látkami z krevní plazmy. Díky této schopnosti je koncentrace léku v tkáních těla až 50krát vyšší než plazmatická koncentrace azithromycinu, což určuje jeho dlouhodobý antibakteriální účinek.
- Má jedinečnou schopnost komunikovat s lysosomů a fagocytární buňky, bez poškození jejich struktury, může uvolnit z nich v průběhu fagocytózy v ohnisku zánětu, udržení vysoké lokální koncentraci zdroj infekce pro dlouhou dobu - až do 7 dnů po poslední dávce.
- Působí na intracelulární lokalizaci původců onemocnění, které vedou k jejich smrti.
- Dlouhý poločas - až 24 hodin - umožňuje snížit četnost přijetí na 1 den / den.
- Až 50% léčiva je z těla eliminováno žlučí, a proto je jeho použití omezeno u pacientů s poruchou funkce jater a vylučováním žluči.
Indikace
Indikace pro použití azithromycinu je poměrně široká vzhledem k jeho farmakokinetickým účinkům. Používá se k léčbě infekčních a zánětlivých procesů způsobených vnímavými mikroorganismy.
- Účinnost proti stafylokokům, streptokokům doporučuje předepisovat azithromycin pro anginu pectoris u dospělých a dětí. Nicméně je třeba si uvědomit, že užívání azithromycinu v anginu, zejména u pediatrických pacientů, by mělo být předepsáno pouze lékařem.
- Infekční onemocnění dutin, otitis.
- Záškrt, kašel, šarla.
- Zahrnuty do standardů léčby bronchitidy, pneumonie, zejména s atypickým průběhem.
- Používá se k léčbě sekundární dermatózy, zánětlivých onemocnění pokožky a měkkých tkání komplikovaných infekcí.
- Uretritida, cystitida, jiné bakteriální infekce močového měchýře způsobené včetně chlamydie, mykoplazmy, ureaplasmy, dalších bakteriálních onemocnění, pohlavně přenosných chorob.
- Při komplexní léčbě počátečních projevů boreliózy byl určen.
- Efektivní proti infekci Helicobacter pylori doprovázející chronické nemoci žaludku, duodena.
Způsob použití
Doporučuje se užívat tablety s azithromycinem buď jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.
Množství příjmu je jednou za den.
U dospělých pacientů (nebo pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg) je lék předepsán:
- Pro choroby dýchacího systému, infikované kožní rány, měkké tkáně - v dávce doporučené ošetřujícím lékařem, které obdrží jednou denně po dobu tří dnů.
- Pro léčbu pneumonie s prodlouženým atypickým průběhem - doporučujeme po dobu 5 dnů.
- Pro účely léčby nekomplikovaných infekcí urogenitálního traktu urologové často používají jednodenní léčebný režim.
Pokud pacient, z jakéhokoli důvodu, neužíval lék v doporučené době, je vhodné pokračovat v užívání dalších 24 hodin.
V pediatrické praxi způsob podávání dávka závisí na hmotnosti dítěte:
- Při angínu je azithromycin předepsán jednou denně, dávka se vypočte individuálně a provádí se na jeden kilogram tělesné hmotnosti dítěte, trvající až 5 dní.
- Pro léčbu pneumonie může trvání léčby trvat až 10 dní.
Uvedené metody použití jsou standardní průměrné doporučené schémata.
Mělo by být zřejmé, že doporučení týkající se způsobu užívání azithromycinu, dávek, trvání přijetí - stanovuje ošetřující lékař individuálně, s přihlédnutím k klinické situaci.
Nežádoucí účinky
Vedlejší účinky azithromycinu mají hlavně na práci orgánů gastrointestinálního traktu. Mezi nejběžnější patří následující porušení:
- Nevolnost, zvracení.
- Zvýšená flatulence střev.
- Tenesmus, bolestivé pocity spastické povahy.
- Poškození stolice - průjem.
- Poruchy jater, zvýšené hladiny jaterních enzymů a v závažných případech může dojít k žloutence.
- Alergické projevy jsou možné: kožní vyrážky, svědění, anafylaxe.
- Projevy charakteristické pro dysbiózu, kandidózu sliznic.
- Neurologické poruchy jsou možné, ale zřídka se vyskytují. Nejběžnější příčinou jejich výskytu je nedodržení dávky a trvání léku. Zjavné záchvaty, zvýšená úzkost, bolesti hlavy, nespavost, porucha sluchu.
- Zvýšená fotosenzitivita.
Kontraindikace
Pro určení kontraindikací azithromycinu jsou následující:
- Intolerance makrolidových antibakteriálních léků.
- Závažné poškození jater, projevy selhání jater.
- Přítomnost příznaků klinických projevů renální dysfunkce.
- Nevhodné pro děti do 6 měsíců.
Antibiotikum může být podáváno během těhotenství za předpokladu, že očekávaný přínos převyšuje možné riziko škodlivých účinků na plod.
Je-li to nutné, při antibiotické léčbě azithromycinem během laktace se doporučuje ukončit laktaci.
S opatrností vyžaduje jmenování pacientů trpících srdečními arytmiemi, myastenií.
Současné požadavky na předepisování antibiotické terapie
Vlastnosti mechanismu působení azithromycinu pomáhají léčit mnoho nemocí. Z pozitivních aspektů léčby užíváním tohoto léčiva lze poznamenat: možnost jedné dávky během dne, krátké trvání léčby. Avšak jakékoli antibakteriální léčivo má vedlejší účinky, může způsobit nenapravitelné poškození těla.
Mělo by být zřejmé, že předpokladem pro jmenování antibiotické terapie je:
- Etiotropické účinky, to znamená, že je velmi důležité stanovit diagnózu původního onemocnění.
- Stanovit senzitivitu původců na antibakteriální léky.
- Přiřadit lék s přihlédnutím k výsledkům laboratorních testů, zvolit optimální dobu podání, dávku léčiva s přihlédnutím k věku, hmotnosti, souvisejícím chorobám, charakteristikám stavu pacienta, posoudit možné vedlejší účinky.
Neupravujte léky, může to být nebezpečné.
Azithromycin: hlavní vlastnosti léku, dávkování a vedlejší účinky
Azithromycin je antibiotikum, které patří do skupiny makrolidů a má široké spektrum účinku. Pro různé bakteriální infekce se používá antibakteriální činidlo.
Složení a vlastnosti léčiva
Azithromycin - popis antibiotik
Azithromycin je antibakteriální léčivo. Aktivní složka léčiva má stejný název jako samotný léčivý přípravek - azithromycin.
Antibiotikum má bakteriostatický účinek, snižuje růst a reprodukci patogenních bakterií. Aktivně působí na různé gram-pozitivní a gramnegativní mikroorganismy, některé typy anaerobních bakterií.
Účinná látka také ovlivňuje chlamydie, mykoplazma, ureaplasma.
Lék je neaktivní při detekci gram-pozitivních bakterií, které jsou rezistentní vůči erythromycinu,
Jedna tableta přípravku obsahuje 500 mg účinné látky - azithromycin. Další látky, které jsou součástí léku:
- Stearan hořečnatý
- Dimethicone
- Macrogol
- Titan
- Hydrogenfosforečnan vápenatý
- Copovidone
- Talc
- Krospovidon
- Škrob
Lék je po konzumaci dobře absorbován a poměrně rychle se šíří po celém těle. Po podání jedné tablety je účinná složka koncentrována v krvi po dobu 2-3 hodin. Po užití poslední dávky je azithromycin uchováván v těle několik dní. Vylučuje ve většině případů střevy, někdy ledvinami.
Formulář uvolnění
K dispozici ve formě kapslí, tablet, granulí a prášku pro suspenzi. Tablety jsou oválné, bílé. Existuje zářez, který dělí tabletu na 2 části.
Jedna tobolka nebo tableta obsahuje 250 mg nebo 500 mg účinné složky.
Účel
Indikace pro použití drogy
Lékař předepisuje antibakteriální lék v následujících případech:
- Nemoci horních a dolních cest dýchacích (zánět hltanu, zánět vedlejších nosních dutin, zánět hrtanu, angína, zánět středního ucha, zánět mandlí, zánět plic, zánět průdušek)
- Kožní onemocnění (dermatóza, erysipela)
- Nemoci močového měchýře (uretritida, cervicitis)
- Žaludeční a dvanáctníkové vředy
- Lyme nemoc
Látka může být použita pro infuze při těžkých infekčních nemocech, které jsou způsobeny citlivými kmeny bakterií. Tato kategorie zahrnuje zánětlivé onemocnění panvových orgánů.
Vlastnosti antibiotik
Před zahájením léčby infekční nemoci je nutné stanovit citlivost mikroflóry. V závislosti na infekci, která způsobila onemocnění, je předepsáno dávkování léku:
- V případě onemocnění dýchacího traktu, dermatózy, erysipela je dávka pro dospělé 0,5 g a 0,25 g. V první den užívají větší dávku a menší dávku v následujících dnech.
- U lymské nemoci se léčba provádí po dobu 5 dnů. První den je dávka 1 g a další dávka 0,5 g.
- Léčba infekčních procesů v urogenitálním systému se provádí jednou v dávce 1 g.
- Antibiotické děti předepsané vzhledem k hmotnosti těla. S hmotností vyšší než 10 kg je předepsáno 10 mg na kilogram v první den a pak 5 mg každé.
Před podáním léčiva v práškové formě je nutné připravit suspenzi. Prášek rozpusťte v 60 ml vody, dobře promíchejte a okamžitě pijte. Směs není potřebná pro budoucí použití. Také se nedoporučuje skladovat připravené suspenze.
Před použitím konečného zavěšení musí být lahvička s obsahem dobře otřená. Měření potřebné dávky léku může být měřicí lžící nebo sklo. Mohou být zakoupeny v lékárně. Můžete užívat drogu před jídlem a po jídle. Pokud se po podání antibiotika na prázdný žaludek objeví bolest břicha a nevolnost, pak se lék nejlépe po jídle.
Doba trvání léčby Azithromycinem není delší než 5 dnů. To je způsobeno vysokou koncentrací účinné látky a má baktericidní účinek v místě zánětu. Tato léčba trvá několik dní po konzumaci posledního tabletu léku. Je důležité si uvědomit, že není možné zdvojnásobit dávku léku, když je kompenzována ztracená dávka.
Azithromycin je závažný lék, proto je nutné dodržovat všechny požadavky a doporučení pro jeho použití.
Dávka antibiotika a doba trvání léčby je zakázána bez souhlasu lékaře. Lékař může v případě potřeby předepisovat antacidové léky. Pak by interval mezi užíváním léků měl být 2 hodiny. Antacida snižuje koncentraci účinné látky v krevní plazmě při užívání azithromycinu.
Video o správné léčbě bolesti v krku.
Společné užívání karbamazelinu, rifabutinu, didanosy s azithromycinem je povoleno. Tato metoda nemá vliv na koncentraci těchto léčiv. Současné užívání azithromycinu a cyklosporinu je možné, ale hladina cyklosporinu v krvi by měla být monitorována. Je také nutné pravidelně kontrolovat obsah digoxinu v krvi kombinovaným použitím digoxinu a azithromycinu.
Příjem makrolidů a ergotaminu přispívá k manifestaci toxických účinků. Pokud užíváte nějakou drogu, musíte o tom informovat svého lékaře.
Azithromycin během těhotenství
Většina antibakteriálních léků během těhotenství je zakázána. Existuje 5 skupin léků, které berou v úvahu riziko během těhotenství. Přípravky zařazené do kategorie A jsou pro těhotné ženy bezpečné. Tato skupina neobsahuje žádné antimikrobiální léky.
Účinek na těhotné drogy kategorie B nebyl proveden. Nicméně podle výsledků studie nebyl zjištěn účinek na plod zvířat. Azithromycin spadá do této kategorie léků. Zbývající skupiny léků nevylučují možnost rizika pro plod a matku.
Azithromycin je jediný lék, který je schválen pro léčbu infekčních onemocnění během těhotenství.
U placenty dochází k nízkému proniknutí účinné látky, a proto je účinek na plod minimální.
Léčba se nepoužívá v případě intrauterinních infekcí, neboť účinná látka vykazuje nízkou aktivitu. Teratogenní účinky na plod nebyly prokázány. Při užívání azithromycinu během těhotenství je frekvence vrozených malformací 1-3%. Doba trvání léčby antibiotiky během těhotenství není delší než 3 dny. Lékař předepisuje lék během těhotenství opatrně. Není-li předepsáno laktační léčivo.
Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky při užívání antibiotik
Nežádoucí účinky mohou nastat, pokud je léčivo zneužíváno nebo se užívá azithromycin spolu s alkoholickými nápoji.
Na pozadí používání antibiotik mohou vzniknout vedlejší účinky různých tělesných systémů: oběhové, lymfatické, nervové, kardiovaskulární.
Během užívání azithromycinu se mohou vyskytnout následující reakce:
- Nevolnost a zvracení
- Průjem
- Porucha trávení
- Závratě a bolesti hlavy
- Arytmie
- Tachykardie
Tam může být také úzkost, neklid, nespavost, ospalost, a další. Při přijímání azithromycin u lidí měnících laboratorních ukazatelů funkce jater, jaterní selhání se vyvíjí.
Pacient si může stěžovat na alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, kožních vyrážek, angioedému atd.
Pokud jsou na pozadí užívání antibiotika pozorovány nežádoucí účinky, je třeba léčbu přerušit. Symptomatická léčba se provádí za účelem eliminace vedlejších účinků.
Kontraindikace
Možné kontraindikace užívání azithromycinu
Než začnete užívat antibiotikum, musíte o tom informovat svého lékaře, pokud trpíte některým z následujících onemocnění:
- Onemocnění jater a ledvin
- Arytmie
- Myasthenia gravis
V těchto případech je zakázáno užívat azithromycin. Kontraindikace na použití antibakteriálních látek v případě přecitlivělosti na jednotlivé složky nebo účinnou látku. Lékař nahradí antibiotikum.
Pokud lékař předepsal lék, je třeba si uvědomit, že účinná látka může způsobit spáleniny. Abyste se vyhnuli nepříjemným následkům, měli byste se vyhnout dlouhodobému vystavení slunci. Je lepší nosit oblečení s uzavřenými rukávy, používat opalovací krém a odmítnout navštívit solárium.
Doba skladovatelnosti a skladovací podmínky
Lék musí být skladován při pokojové teplotě, chráněn před světlem a vlhkostí. Při výběru místa pro uložení musíte mít na paměti, že by nemělo být přístupné dětem.
Láhev s podložkou nemůže být uložena déle než 10 dní, pokud byla v otevřeném stavu.
Droga je platná po dobu 2 let. Po uplynutí stanovené doby je používání azithromycinu zakázáno.
Analogy drogy
Existuje značný počet léků, kde účinnou látkou je azithromycin. Antibiotické analogy Azithromycin se liší ve formě uvolňování, koncentrace účinné látky, výrobce a ceny.
Běžné léky s identickou účinnou látkou:
Antibiotika mají silný antimikrobiální účinek. Účinná látka proniká do buněčných membrán a má škodlivý účinek na atypické bakterie. Některé antibakteriální látky se vyrábějí nejen v tabletách a kapslích, ale také ve formě sirupu, který umožňuje dětem bez problémů dát.
Antibiotikum je kontraindikováno u dětí do jednoho roku ve formě tablet a kapslí.
Všechny antibakteriální léky mají stejné vlastnosti jako azithromycin. Léky podobné azithromycinu jsou předepsány, pokud z nějakého důvodu není droga sama o sobě vhodná.
Všechny léky jsou užívány stejným způsobem. Po antibiotikách jsou žádoucí probiotika. Tyto léky podporují střevní mikroflóru a zabraňují vzniku dysbiózy.
Azithromycin
Azithromycin je dnes jedním z nejžádanějších širokospektrých antibiotik.
Popis
Azithromycin má bakteriostatický účinek, tj. Zpomaluje růst a narušuje proces bakteriálního růstu inhibicí syntézy bílkovin. Ve vysokých koncentracích je lék schopen ničit mikroorganismy (baktericidní účinek). Inhibuje intracelulární a extracelulární patogeny, zabraňuje vzniku infekcí v kůži, jiných měkkých tkáních, dýchacích cestách, trávicích a močových systémech.
Farmakologický účinek
Díky své široké spektrum účinku Azithromycin je účinná proti anaerobním patogenům, streptokoky (c. C, F, G), gram-negativní bakterie, jakož i proti jednotlivým zástupci grampozitivním mikroorganismům (kromě refrakterní vůči erythromycinu). Nicméně praxe ukazuje, že lék se může vyrovnat s patogeny, jako jsou chlamydia, ureaplasma, treponema a spirochete Borrelia.
Azithromycin je odolný vůči kyselinám, takže je perfektně absorbován ze žaludku v jeho původní podobě, nepoškozující účinky žaludeční šťávy. Antibakteriální vlastnost léčiva se udržuje po dobu 5 až 7 dnů od okamžiku přerušení léčby.
Formulář uvolnění
Hlavní účinnou látkou léčiva je dihydrát azithromycinu. V lékárnách lze nalézt ve formě kapslí o objemu 0,5 g a tablet 0,125 g a 0,5 g. Zvláště pro děti - Azithromycinový sirup v lahvích. Na trhu jsou podobné léky obsahující stejnou účinnou látku: Sumamed (prášek pro přípravu roztoku / suspenze), Azitrox, Hemomitsin atd.
Indikace pro použití
Antibiotikum se používá při mnoha infekčních onemocněních. Ve většině případů se používá pro infekce infekce horních a dolních cest dýchacích (angína, zánět mandlí, průdušnice, laryngitida, bronchitida, pneumonie), onemocnění horních cest dýchacích (rýma, sinusitida, zánět středního ucha). Azithromycin je účinný pro infekce kůže (sekundárně infikovaných dermatitida, impetigo, erysipel, erythrasma, stafylokokové léze klíšťaty Borellioz et al.). Vysoká účinnost v léčbě urogenitálních infekcí (trichomoniázy, chlamydie, kapavka), pyelonefritida, cystitida, uretritida atd.. Azithromycin je součástí komplexní terapie žaludečních vředů a dvanácterníku 12.
Pokyny pro použití drogy
Dávkování a frekvence léku určuje lékař jednotlivě. Závisí od věku, hmotnosti, základního onemocnění a případných dalších patologií. Na začátku léčby se doporučuje provést analýzu citlivosti mikroflóry, která vyvolala vývoj onemocnění u azithromycinu.
Lék se nejčastěji používá 1 den denně, 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po něm. Lékař může předepsat třídenní léčbu na 0,5 g denně. Nebo v první den léčby 0,5 g a v následujících 4 dnech 0,25 g. U infekcí močových cest může být léčba lékem snížena na jednorázovou dávku 1 g, tj. 2 tablety po 0,5 g jednou.
Dávka dětí Azithromycin se vypočítá na základě tělesné hmotnosti. Děti s hmotností vyšší než 10 kg dostávají první den léčby 10 mg / kg, po dobu 2 až 5 dní - 5 mg / kg. U dětí vážících méně než 10 kg je poskytována následující dávka: 10 mg 1 den denně, po dobu 3 dnů.
Možné vedlejší účinky
Mezi nejběžnější vedlejší účinky patří změny v trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, porucha stolice (průjem, zácpa), plynatost, nevolnost a bolesti břicha, zvýšenou enzymatickou aktivitu jater, cholestatická žloutenka. Méně častá kožní vyrážka. Děti mohou mít gastritidu, sníženou chuť k jídlu, zácpu, konjunktivitidu a kožní vyrážku. U dospělých a dětí se často zjišťuje orální kandidóza.
Na straně nervového systému může dojít ke zvýšení ospalosti, úzkosti, poruchy spánku, neurózy, bolesti v hlavě, závratě, hyperkineze. Vzácně azitromycin způsobuje bolest na hrudi, vaginální kandidomykózu, alergické reakce (kopřivku nebo jinou vyrážku).
Kontraindikace
Azithromycin je kontraindikován u lidí s přecitlivělostí na makrolidová antibiotika, u pacientů trpících renální nebo jaterní insuficiencí. Těhotným ženám a ženám během laktace se nedoporučuje užívat antibakteriální léky, ale mohou být předepsány lékařem, pokud přínos užívání léků převáží riziko komplikací. Při podávání azithromycinu je nutné kojit odmítnout. Antibiotikum se používá s opatrností při srdečních arytmiích.
Pediatrický lék by měl být používán s opatrností. Neonatální lék je kontraindikován. Děti po 6 měsících a mladí pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater jsou předepisovány suspenze pro perorální podání. Tablety, kapsle a iv injekce léku jsou kontraindikovány u dětí mladších 16 let.
Video o azithromycinu
Zpráva, která říká, že azithromycin je poměrně nebezpečná droga.
Výňatek z přenosu "Telemost", který vypráví o léčbě respiračních infekcí.
Antibiotické použití azithromycinu a jeho vedlejší účinky
Azithromycin patří do skupiny antibakteriálních léčiv makrolidů. Je prvním a nejčastějším zástupcem nové třídy azalidů. Azithromycin se strukturně liší od klasických makrolidů přítomností dalšího atomu dusíku v laktonovém kruhu, který významně zvyšuje rezistenci léčiva na kyselinu.
Antibiotikum bylo poprvé syntetizováno v chorvatské farmaceutické společnosti Pliva v roce 1980. Původní droga dnes vyrábí také americká společnost Pfizer. Azithromycin je široce používán k léčbě bakteriálních onemocnění v pediatrické, terapeutické a chirurgické praxi.
Farmakologické vlastnosti
Azithromycin má bakteriostatický účinek: je schopen blokovat 50S podjednotku ribozomů mikroorganismů, inhibovat řadu enzymů, které jsou důležité pro translační proces. Lék tak inhibuje syntézu bílkovin a znemožňuje další reprodukci patogenní flóry.
Dále v tomto stavu ztrácejí bakterie svou odolnost vůči účinkům buněk a protilátek imunitního systému. Při velmi vysokých koncentracích vykazuje azithromycin také baktericidní účinek. Toto antibiotikum je účinné při léčbě infekcí způsobených následujícími patogeny:
- Staphylococcus;
- streptokoky;
- mykoplazmy;
- mykobakterie;
- anaerobů;
- hemofilní bacil;
- legionella;
- chlamydia;
- ureaplasmas;
- spirochety;
- neyseriyami.
Řada patogenů má vysokou odolnost proti léčivému přípravku, takže v takových případech bude léčba azithromycinem neúčinná a vy si musíte vybrat jiný lék na léčbu (ne ze skupiny makrolidů). Mezi ně patří Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis a Bacteroides fragilis.
Droga se užívá orálně. Antibiotikum azithromycin se rychle vstřebává přes slizniční membránu zažívacího traktu, avšak značná část (asi dvě třetiny) se okamžitě metabolizuje v hepatocytech.
Největší koncentrace se dosáhne 120-180 minut po aplikaci. Aktivně proniká do tkání a je také transportován buňkami imunitní ochrany do oblasti zánětu.
V postižené oblasti je koncentrace antibiotika někdy 20-40krát vyšší než v krvi. Terapeutická dávka léčiva v tkáni se udržuje až 5-7 dní po ukončení léčby. Antibiotikum podléhá inaktivaci v játrech a částečně se vylučuje střevem a ledvinami. Farmakodynamika antibakteriálního léku je aktivně ovlivňována příjmem potravy, takže musí být užívána "na prázdný žaludek".
Indikace pro jmenování azithromycinu
Lék je používán především v ambulantním prostředí. Předepisování léku a posouzení přítomnosti indikací pro jmenování azithromycinu může být pouze lékařem po posouzení stavu pacienta a provádění všech nezbytných diagnostických opatření, včetně bakteriální kultury a studie citlivosti mikroflóry na antibiotika.
Účinnost antibiotického kursu se hodnotí 2-3 dny po zahájení léčby na takových indikátorech, jako je normalizace tělesné teploty, zmizení intoxikace, snížení intenzity příznaků onemocnění.
Samoléčení často nedává pozitivní výsledek a vede k významným vedlejším účinkům. Azithromycin je předepsán pro následující bakteriální patologie:
- faryngitida;
- bronchitida;
- tracheitida;
- komunitní pneumonie bez komplikací;
- tonzilitida;
- Lyme nemoc;
- impetigo;
- sinusitida;
- laryngitida;
- uretritida;
- cystitida;
- infikované pooperační rány;
- prevence sekundárních bakteriálních onemocnění u vysoce rizikových pacientů;
- gastritida, duodenitida a peptický vřed způsobený infekcí Helicobacter pylori;
- infekční proces v pánevní dutině.
Formulář uvolnění
Azithromycin je dostupný ve formě tablet a kapslí 0,125, 0,25 a 0,5 g. V lékárnách je antibiotikum pod obchodními názvy Azibiot, Azivok, Azin, Azit, Azitral, "Azitroks", "Azitromaks", "Azithromycin", "Zatrin", "Zetamax", "Ziomitsin", "Zitroleks", "Zitrolid", "Zomaks". Původní lék je Sumamed.
Pro děti vyrábějí farmaceutické společnosti tuto antibakteriální drogu ve formě sirupu.
Kontraindikace na azithromycin
Podle pokynů nesmí být azithromycin podáván v následujících situacích:
- přítomnost alergií na makrolidy v minulosti;
- chronická nebo akutní hepatální patologie se sníženou funkční schopností orgánu;
- intolerance fruktózy;
- syndrom intolerance glukózo-galaktosy;
- užívání ergotaminových léků.
Lékař by měl být opatrný při užívání tohoto antibiotika u pacientů s arytmií, chronickým onemocněním ledvin, cirhózou, hepatitidou, poklesem hladiny plazmatických a draslíkových hořčíků a srdečním selháním.
Látka může být předepsána během těhotenství (kategorie FDA - B). Během léčby se doporučuje ukončit laktaci.
Nežádoucí účinky
Při užívání azithromycinu se může objevit řada vedlejších účinků. Mezi nejčastější příznaky patří dyspeptické příznaky (nadýmání, pocit těžkosti v břiše, nevolnost, zvracení). Mnoho případů vývoje pseudomembranózní kolitidy, jejichž příčinným účinkem je Clostridium dificile, bylo popsáno. Symptomy se projevují průjmem, intoxikací, střevní perforací a horečkou.
Jsou popsány případy toxických účinků léčiva na játra. Laboratoř pozorovala zvýšení aktivity jaterních enzymů a bilirubinu. Klinicky - žloutenka, cholestáza, celková únava, snížená kognitivní funkce a nízká horečka.
Často se vyskytují různé poruchy nervového systému: závratě, bolest hlavy s různou intenzitou, tinnitus, ospalost, hyperkineze, emoční labilita, parestézie. Také jsou pozorovány alergické vyrážky, svědění, anafylaktický šok a angioedém. Možná přistoupení superinfekce, kandidózy sliznic trávicího traktu, pohlavních orgánů a ústní dutiny.
Existuje důkaz, že u myastenie může použití azithromycinu způsobit snížení účinnosti léčby a výskytu akutní patologie.
Interakce s jinými drogami a alkoholem
V popisu se uvádí, že azithromycin by neměl být předepisován spolu s baktericidními antibiotiky (peniciliny, cefalosporiny, karbapanémy, fluorochinolony), protože jejich účinnost se sníží. Antacidní a sorbentní léky mohou významně ovlivnit proces absorpce léku v zažívacím traktu. Azithromycin by proto měl být podán dvě hodiny před podáním, aby se předešlo nežádoucím účinkům.
Relativní kontraindikace zahrnují také určení antiarytmických léků, které mohou prodloužit QT interval na EKG (impulsní vedení v komorách). Patří sem primárně amiodaron, sotalol, procainamid a chinidin. Existuje důkaz, že při kombinaci s azithromycinem se zvýšil počet arytmií a tachykardií.
Antibiotikum ovlivňuje plazmatickou koncentraci digoxinu, cyklosporinu, fenytoinu, cetirizinu, flukonazolu, midazolamu, teofylinu a triazolamu. Proto v případě společné terapie je nutné sledovat jejich množství.
Azithromycin a alkohol
Existuje mnoho diskusí o užívání azithromycinu alkoholem a jeho kompatibilitě. Odpověď zde je jednoduchá - během léčby antibiotiky a další týden po jeho ukončení by neměl být alkohol přijímán v žádné formě. Alkohol zvyšuje toxické zatížení jater, což může vést k rozvoji akutní reaktivní hepatitidy.
Také zvyšuje četnost nežádoucích účinků: výskyt alergických reakcí, poruch trávicího traktu a mrtvice v tanečním sále po dobu 30 let.
Navíc snižuje účinnost azithromycinu, který vyvolává průběh onemocnění. Proto jsou azithromycin a alkohol naprosto neslučitelné.
Azithromycin Dávkování a podání
Azithromycin by měl být podán 60 minut před jídlem nebo dvě hodiny po jídle. Droga musí být zcela spolknutá, aniž by ji žvýkala. Doporučuje se také pít po dostatečném množství vody. U zánětlivých procesů s lézemi dýchacího systému nebo orgánů ENT dospělí obvykle užívají jednu tabletu 0,5 g denně. Doba trvání léčby je 3 dny. V některých případech může lékař prodloužit. U lymské nemoci je třeba první den užít 1,0 g antibiotika a druhá i 0,5 g. Léčba trvá 5 dní.
U dětí s hmotností do 40 kg se doporučuje předepisovat azithromycin ve formě sirupu. S jeho výhodami - příjemnou chutí a vůní, stejně jako schopnost vypočítat jednotlivé množství léku potřebné pro určité dítě. Celková dávka antibiotika je 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den. Délka léčby u dětí je stejná jako u dospělých.
Když přeskočíte užívání azithromycinu, musíte ho okamžitě provést a pokračovat v léčbě jako obvykle. Pokud se u Vás objeví nežádoucí účinky, měli byste co nejdříve kontaktovat svého lékaře. Nemůžete nezávisle zrušit lék nebo prodloužit průběh léčby.
U pacientů se sníženou funkcí ledvin, glomerulárním aparátem a filtrační kapacitou (GFR je nižší než 30 ml / min) se doporučuje opatrně předepisovat antibiotikum, avšak nepotřebuje úpravu dávkování.
Video
Video říká, jak rychle vyléčit zima, chřipku nebo ARVI. Názor zkušený lékař.
Azithromycin (azithromycin)
Obsah
Strukturní vzorec
Ruský název
Latinským názvem látky je azithromycin
Chemický název
9-deoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A (a jako dihydrát)
Hrubý vzorec
Farmakologická skupina látky Azithromycin
Nozologická klasifikace (ICD-10)
Kód CAS
Charakteristika látky Azithromycin
Bílý krystalický prášek.
Farmakologie
Se váže na 50S ribozomální podjednotce, inhibuje peptidtranslokazu do fáze vysílání a inhibuje biosyntézu proteinů tím, že zpomaluje růst a množení bakterií, při vysokých koncentracích je možné baktericidní účinek.
Spektrum široké škály zdrojů Bordella (Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma (Ureaplasma urealyticum), spirochety (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Odolný v kyselém prostředí, lipofilní, když je užíván perorálně, rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jednorázové perorální dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% ("první průchod"), Cmax (0,4 mg / l) vzniká po 2-3 hodinách, zdánlivý distribuční objem je 31,1 l / kg, vazba na proteiny je nepřímo úměrná koncentraci v krvi a je 7-50%, T1/2 - 68 h. Stabilní plazmatická hladina je dosažena za 5-7 dní. Snadno prochází histohemickými bariérami a vstupuje do tkáně. To je také transportováno fagocyty, polymorfonukleární leukocyty a makrofágy do místa infekce, kde se uvolňuje v přítomnosti bakterií. Penetruje přes buněčnou membránu (účinná pro infekce způsobené intracelulárními patogeny). Koncentrace v tkáních a buňkách jsou 10-50krát vyšší než v plazmě a v ohnisku infekce je o 24-34% vyšší než u zdravých tkání. Vysoká hladina (antibakteriální) přetrvává v tkáních po dobu 5-7 dnů po poslední injekci. Příjem potravy významně mění farmakokinetiku (v závislosti na dávkové formě): kapsle - snížení Cmax (o 52%) a AUC (o 43%); zvýšení nástřiku Cmax (46%) a AUC (14%); pilulky - zvyšuje Cmax (o 31%) se hodnota AUC nemění. V játrech je demethylát, ztrácí aktivitu. Plazmatický clearance - 630 ml / min. 50% se vylučuje žlučí nezměněným, 6% v moči. U starších mužů (ve věku 65-85 let) se farmakokinetické parametry nemění, u žen se zvyšuje Cmax (o 30-50%), u dětí ve věku 1-5 let - snížení Cmax, T1/2, AUC.
Použití látky Azithromycin
Pro orální podávání: infekcí horních (streptokoková faryngitida / angína) a nižší (bakteriální zánět průdušek, intersticiální a alveolární pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy) cest dýchacích, ORL (otitidy, laryngitida a zánět vedlejších nosních dutin), močového systému (močové trubice a pochvy), kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaných dermatitida), chronické fáze erythema migrans (lymská choroba), onemocnění žaludku a duodenálních vředů, spojené s Helicobacter pylori.
Pro infuze: závažné infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů: pneumonie získaná v komunitě, infekční a zánětlivé onemocnění panvových orgánů.
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně dalších makrolidů) závažným onemocněním jater a / nebo ledvin, ve věku 16 let (infuze) do 12 let, s tělesnou hmotností nižší než 45 kg (tobolky, tablety), až do 6 měsíců (pro zavěšení požití).
Omezení používání
Zhoršená funkce jater a / nebo funkce ledvin, arytmie nebo náchylnost k arytmii a prodloužení QT intervalu.
Používejte během těhotenství a kojení
V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie účinku na plod FDA - B.
V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.
Nežádoucí účinky látky Azithromycin
Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, vertigo, bolesti hlavy, parestézie, agitovanost, únava, ospalost; zřídka - tinitus, reverzibilní porucha sluchu až do hluchoty (při dlouhodobé aplikaci vysokých dávek); u dětí - bolest hlavy (při léčbě zánětu středního ucha), hyperkineze, nervozita, úzkost, poruchy spánku, konjunktivitida.
Protože kardiovaskulární systém a krev (krev, hemostáza): bolest na hrudi, palpitace.
Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání, bolesti břicha, zvýšení ALT a AST, bilirubin, cholestáza, žloutenka; zřídka, zácpa, změna barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, pankreatitida, nekróza jater, selhání jater (možná fatální); u dětí - ztráta chuti k jídlu, gastritida, kandidóza ústní sliznice.
Z genitourinálního systému: vaginální kandidóza, nefritida.
Alergické reakce: vyrážka, svědění, kopřivka; zřídka - angioedém, anafylaktický šok.
Jiné: fotosenzitivita, eozinofilie, přechodná neutrofilie; s / v úvodu (volitelné) - bronchospazmus, bolest a zánět v místě vpichu.
Interakce
Antacidy, ethanol, potraviny zpomalují a snižují absorpci (azithromycin by měl být užíván 1 hodinu před nebo 2 hodiny po podání antacida a jídla). Tetracyklin a chloramfenikol zvyšují účinnost azithromycinu, linkosamidy oslabují. Při použití v terapeutických dávkách azithromycinu má malý vliv na farmakokinetiku atorvastatinu, karbamazepin, cetirizinu, didanosin, efavirenz, flukonazol, síran indinavir, midazolam, rifabutin, sildenafil, theofylin (v / a orálně), triazolam, kotrimoxazol, zidovudinu. Efavirenz a flukonazol mají slabý účinek na farmakokinetiku azithromycinu. Nelfinavir významně zvyšuje Cmax a AUC azithromycinu (pokud jsou užívány společně, vyžaduje se přísná kontrola pro takové nežádoucí účinky azithromycinu, jako je poškození funkce jater a poruchy sluchu). Je třeba pečlivě sledovat během léčby azithromycin digoxinem (digoxin může zvyšovat koncentrace v krvi), s námelovými alkaloidy (pravděpodobně projevem toxického účinku - vasospasmus, dysestézie), fenytoinu a cyklosporinu (nezbytné pro řízení jejich koncentrace v krvi). Pokud je to nutné, společně s warfarinem se doporučuje provést důkladné sledování PV (je možné zvýšit PV a frekvenci krvácení). Farmaceutický přípravek neslučitelný s heparinem.
Předávkování
Symptomy: nevolnost, zvracení, průjem, dočasná ztráta sluchu.
Léčba: výplach žaludku (požitím), symptomatická léčba.
Způsob podání
Bezpečnostní opatření pro azithromycin
Po přerušení léčby může u některých pacientů přetrvávat reakce přecitlivělosti, což vyžaduje specifickou léčbu pod lékařským dohledem.
Azithromycin: návod k použití
Azithromycin je jedním z nejpopulárnějších antimikrobiálních látek dostupných na trhu dnes. Používá se k léčbě různých bakteriálních infekcí, především těch, které jsou spojeny s respiračními orgány. Lék může být použit k léčbě dospělých i dětí.
Popis
Azithromycin je organická látka ze skupiny makrolidů, což je podtřída azalidů. To bylo syntetizováno lékárníky jugoslávské společnosti Pliva na počátku 80. let. Později byla prodávána pod ochrannou známkou Sumamed a stala se jedním z nejúčinnějších antibiotik na světovém trhu. Ale v roce 2005 vypršela licence na drogu. Nyní je poměrně málo analogů azithromycinu vyráběných různými farmaceutickými společnostmi po celém světě, včetně ruských výrobců.
Antibiotikum blokuje produkci některých životně důležitých proteinů bakteriemi, což umožňuje zastavit jejich růst a reprodukci. Proto má azithromycin bakteriostatický a ne baktericidní účinek. To však neznamená, že tento léčivý přípravek je slabší než baktericidní antibiotika, protože zastavování růstu bakterií ve většině případů vede ke smrti kolonie. Mimochodem, ve vysokých dávkách je azithromycin baktericidní.
Azithromycin je ve farmakologickém účinku velmi podobný erytromycinu, který je odvozen. Azithromycin se však v mnoha směrech liší od svého předchůdce k lepšímu. Nejprve není ničeno působením žaludeční šťávy - azithromycin je asi 300 krát odolnější vůči kyselinám než erythromycin. Kromě toho způsobuje azithromycin mnohem menší počet vedlejších účinků spojených s gastrointestinálním traktem než erythromycin. Obecně platí, že makrolidy mají mnohem mírnější, šetřící účinek na tělo a menší toxicitu ve srovnání s rozšířenými, ale již poněkud zastaralými peniciliny. Náhodně se lék může použít k léčbě kojenců.
Další užitečnou vlastností léku je jeho dlouhá doba odběru z těla. Polovina azithromycinu je vyloučena z těla asi za 50 hodin. Tento parametr je mnohem více než u jiných antibiotik. Znamená to, že azithromycin je dlouhodobě uchováván v těle a lék může často působit po 5-7 dnech po ukončení podávání, což je velmi důležité při léčbě závažných a prodloužených infekcí s vysokou pravděpodobností recidivy. Také tato vlastnost léku může snížit četnost jeho přijetí a trvání léčby. Navíc nízká míra odvykání léku je vyjádřena snížením zátěže jater, což je důležité u pacientů s různými poruchami v práci tohoto orgánu.
Nicméně i přes skutečnost, že lék je dlouhodobě v těle náchylný, je velmi rychle vstřebáván do krve - maximální koncentrace azithromycinu je pozorována 2,5 hodiny po podání.
Dalším důležitým rysem léčiva je jeho schopnost akumulovat se primárně v tkáních, nikoliv v krevní plazmě, a také se hromadí hlavně v zaměření infekce. Podle studií je koncentrace látky v místě infekce o 30% vyšší než u zdravých tkání. Tato schopnost antibiotika najít zdroj infekce je také velmi užitečná a odlišuje ji od mnoha jiných prostředků rovnoměrně distribuovaných ve všech tkáních a tekutinách. To je spojeno se skutečností, že látka je schopna proniknout do fagocytů a makrofágů a být s nimi přepravována do tkání infikovaných bacily.
Kromě toho je také důležité, aby azithromycin působil nejen mimo tělo, ale i uvnitř. A to znamená, že může také ovlivnit bakterie - intracelulární parazity, jako je mykoplazma a chlamydia.
Antibiotikum má široké spektrum účinku a působí proti různým druhům bakterií - gramnegativních, gram-pozitivních, aerobních a anaerobních. Jen velmi málo bakterií je odolných vůči němu - to jsou některé kmeny streptokoků a stafylokoků, salmonely a shigely.
Bakterie citlivé na účinky léku:
- streptokoky
- Staphylococcus,
- legionella
- chlamydií
- mykoplazmy
- toxoplasma
- Clostridiums
- Borelli,
- hemofilní tyčinky.
Indikace
Léčba se používá k léčbě infekčních onemocnění zahrnujících:
- horní dýchací cesty (hrdlo, nosofarynx, dutiny),
- dolní dýchací cesty (průdušky a průdušnice),
- plic
- močové orgány,
- kůže
Respirační onemocnění, pro které mohou být předepsány léky:
- bronchitida
- pneumonie (včetně atypických),
- faryngitida,
- rýma,
- sinusitida
- šarlatová horečka
- otitis media,
- sinusitida
Nemoci močových orgánů, ve kterých lze lék užívat:
Látka může být také použita v počátečních stadiích boreliózy (Lyme nemoc), různých kožních infekcí a infekcí měkkých tkání (erysipela, impetigo, dermatóza, akné s mírnou závažností).
Jako součást kombinované léčby lze lék použít k usmrcení Helicobacter pylori, který způsobuje různé nemoci žaludku - gastritidu a vřed.
Pacientské recenze léku jsou většinou pozitivní. Mnozí říkají, že pod akcí drogy rychle jdou studené příznaky.
Formulář uvolnění
Léčivo může být vyráběno v různých dávkových formách - tablety s filmovým povlakem, absorbovatelné tablety, tobolky, dětská suspenze, prášek pro přípravu roztoku pro parenterální podání. Nejčastěji používané tablety a kapsle azithromycinu. Mají dávku 125, 250, 500 mg účinné látky. Obvykle balení obsahuje 3 tablety nebo 3 tobolky.
Prášek pro přípravu perorální suspenze může mít dávku 15, 30 nebo 75 mg azithromycinu na gram prášku.
Kontraindikace
Má azithromycin a některé kontraindikace. Především je nutné s opatrností předepisovat lék ženám během těhotenství. Faktem je, že lék je schopen proniknout do placentární bariéry. Je pravda, že zkušenost s používáním drogy ukazuje, že ženy, které ji užívaly, nezaznamenaly nárůst abnormalit plodu. V této situaci je však nejlepší poradit se s odborníkem. Podobná léčba by měla být provedena a v případě potřeby i během kojení.
Lék ve formě intravenózního podání není předepsán dětem. Také děti mladší 12 let jsou kontraindikovány. Pozastavení není přiděleno dětem do 6 měsíců a váží méně než 5 kg.
U závažných forem renální nebo jaterní insuficience, intolerance na makrolidy, laktace je také lék kontraindikován.
S opatrností je lék předepsán pro arytmii, prodloužení QT intervalu na kardiogramu, zatímco užívá digoxin a warfarin.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky při užívání drogy jsou časté. Jsou však možné. Nejčastější poruchy spojené s gastrointestinálním traktem - bolest v břiše a žaludku, průjem, nevolnost, zácpa a někdy zvracení. Nezapomeňte, že azithromycin může stejně jako jakékoli antibiotikum ovlivnit normální střevní mikroflóru, která se může projevit ve stabilní dysbakterióze. Proto by antibiotická terapie měla být kombinována s obnovou střevní mikroflóry pomocí probiotických přípravků. Kožní alergie, bolest hlavy, kandidóza, vaginitida u žen, změny chuti a zápachu, závratě, nespavost mohou také nastat.
Změny ve složení krve, ventrikulární tachykardie, změny QT vlny na kardiogramu jsou možné. Velmi zřídka dochází k angioedému, anafylaktickému šoku, patologickým změnám ledvin a nekróze jater.
Návod k použití
Ve většině případů se při léčbě akutních respiračních infekcí používá následující schéma - jedna dávka léku 500 mg denně. Měli byste se snažit užít drogu současně po 24 hodinách. Délka léčby je obvykle malá - 3-5 dnů.
Při infekci kůže a měkkých tkání lymská nemoc první den užívá 1 g drogy a v příštích 4 dnech 500 g každý. Recepce v těchto případech je také jednou denně.
Při léčbě akné během prvních 3 dnů se užívá 0,5 g léčiva, to znamená 1 kapsle nebo tabletu 500 mg denně nebo 2 tablety azithromycinu 250 denně. Pak se provede 4denní přestávka a každý týden se podává další 0,5 g. Celkově je třeba užít 12 tablet s dávkou 500 mg, to znamená, že léčba trvá 10 týdnů.
U nekomplikované uretritidy nebo cervicitidy způsobené chlamýdií stačí jedna dávka 1 g.
Při kombinační léčbě přípravkem Helicobacter Pylori je nutné 3x denně užívat azitromycin v dávce 1 g.
Děti od 12 let a s tělesnou hmotností nad 45 kg s infekcemi dýchacího traktu pokožky a měkkých tkání jsou předepsány tři tablety po 500 mg po dobu 3 dnů.
Dávka pro děti do hmotnosti 45 kg se vypočte na základě jejich hmotnosti - 10 mg / kg / den. Léčba je také 3 dny.
Podle pokynů pro použití s mírným porušením ledvin se úprava dávky nevyžaduje.
Měli byste věnovat pozornost skutečnosti, že příjem jídla významně ovlivňuje stravitelnost drogy. Proto je nutné užít 1-2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.
Antacidy a alkohol také snižují koncentraci léčiva v krvi. Protože při užívání antacid a azithromycinu je nutné dodržovat interval mezi dvěma hodinami užívání těchto léků. Současné užívání léku a alkoholu se také nedoporučuje.
Tetracykliny a chloramfenikol spolu s lékem zvyšují jeho účinek. Lék zvyšuje koncentraci digoxinu, je neslučitelný s heparinem.