Nastříkejte nasální 50 μg
Složení
Jedna dávka obsahuje
účinná látka - flutikason-propionát 0,050 mg,
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karboxymethylcelulózy (Avicel RC 591), monohydrát dextrózy, polysorbát 80, benzalkoniumchlorid (50% roztok), hydrogenfosforečnan disodný, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda.
Popis
Bílá homogenní suspenze.
Nosní přípravky. Protinádorové přípravky a jiné nosní přípravky pro topickou aplikaci. Glukokortikosteroidy. Fluticasone.
ATX kód R01AD08
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Absorpce. Po intranazálním propionátu flutikasonu (200 μg denně) se u většiny pacientů (tj. Je méně než 0,01 ng / ml) nejvyšší koncentrace (Cmax) tohoto léčiva v krevní plazmě nedetekuje. Nejvyšší Cmax je 0,017 ng / ml. Přímá absorpce na nosní sliznici je zanedbatelná kvůli nízké rozpustnosti léčiva ve vodě, v důsledku čehož se většina dávky nakonec polkne. Při perorálním podání flutikazon propionát absorbuje méně než 1% dávky z důvodu špatné absorpce a presystémového metabolismu. To vše vede k tomu, že celková absorpce v nosní dutině a v gastrointestinálním traktu (polknutá droga) je extrémně nízká.
Distribuce Po dosažení rovnovážné koncentrace v plazmě má flutikazon propionát velký distribuční objem (přibližně 318 litrů). Má poměrně vysokou schopnost vázat se na plazmatické proteiny (91%).
Metabolismus. Flutikazon propionát se rychle vylučuje z krevní plazmy, a to hlavně v důsledku metabolismu v játrech na inaktivní karboxylový metabolit pod účinkem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Pojížděný flutikason-propionát je značně metabolizován jako výsledek počátečního průchodu játry.
Eliminace Hlavní cestou eliminace je eliminaci propionátu flutikazonu a jeho metabolitů žluči.
Farmakodynamika
Flutinex je glukokortikosteroid pro místní použití, léčivý přípravek se silným protizánětlivým účinkem, stejně jako anti-edémový a antialergický účinek. Protizánětlivý účinek je realizován jako výsledek interakce léku s glukokortikosteroidními receptory. Potlačuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů. Flutikazon snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce. Obnovuje odpověď pacienta na působení bronchodilatancií, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání. Má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a jeho antialergický účinek se projevuje již během 2 až 4 hodin po prvním použití. Snižuje kýchání, svrbení v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává po dobu 24 hodin po jediném rozstřiku v dávce 200 mg.
Při použití v doporučených dávkách nemá významnou systémovou aktivitu a prakticky neinhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
Indikace pro použití
prevenci a léčbu sezónní alergické rinitidy (včetně senné rýmy) a celoroční rinitidy
Dávkování a podání
Léčivý přípravek Flutinex je určen pouze pro zavedení do nosní pasáže.
Dospělí a děti starší 12 let:
2 dávky v každé nosní cestě jednou denně (200 μg), pokud možno ráno, pokud je to nutné - 2 dávky v každé nosní cestě dvakrát denně (400 μg), léčba by neměla být dlouhá.
Jakmile jsou příznaky pod kontrolou, použijte udržovací dávku - 1 dávku v každé nosní cestě jednou denně.
(100 ug). Pokud se příznaky objeví znovu, dávka se může odpovídajícím způsobem zvýšit. Měla by být použita minimální dávka, při které je zachována účinná kontrola symptomů. Maximální denní dávka by neměla překročit 400 mikrogramů.
Děti od 4 do 12 let:
U jedné dávky (100 mkg) v každé nosní cestě jednou denně, nejlépe ráno.
Láhev protřepejte a odstraňte prachový kryt. Opatrně vyčistěte nosní kanály. Stiskněte jeden nosní průchod prstem a vložte špičku spreje do druhé. Mírně sklopte hlavu tak, aby injekční lahvička zůstala vzpřímená. Pomalu vdechujte otevřeným nosním průchodem a současně současně přitlačte špičku límce silnými prsty dolů, abyste získali tenký sprej aerosolu. Vydechujte ústy. Opakujte požadovaný počet, který odpovídá počtu dávek předepsaných lékařem. Proveďte stejný postup na jiném nosním kanáli. Po použití aplikátoru jej otřete čistým hadříkem a vyměňte prachový kryt.
Doba trvání léčby určuje ošetřující lékař. To může trvat několik dní (někdy 3-4 dny), aby bylo dosaženo maximálního účinku, který je třeba vzít v úvahu.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky přípravku Flutinex jsou uvedeny podle třídy a frekvence orgánových systémů. Frekvence nežádoucích účinků je definována jako:
Pokyny pro rozprašování Flutinex
Obchodní název: Flutinex
Mezinárodní neregistrovaný název: flutikazon propionát
Forma složení a uvolnění:
Složení: Fluticason propionát 50 μg
uvolňovací forma: lahvička s dávkou 120 dávek.
FARMAKOLOGICKÁ AKCE:
Protizánětlivé a bronchodilatační léky
INDIKACE NA POUŽITÍ:
používaný při alergické rinitidě, rinosinusitidě, včetně polypóz, stejně jako pooperační stavy v nosní dutině
Dávkování a aplikace:
K dosažení optimálního účinku by měl být přípravek užíván pravidelně, a to i při absenci klinických příznaků bronchiálního astmatu a COPD.
Lékař stanoví průběh léčby a změnu dávky individuálně.
Pacientovi by měl být lék předepsán v dávkové formě, která obsahuje dávku flutikazon propionátu odpovídající závažnosti onemocnění.
Doporučené dávky pro dospělé a děti ve věku 12 let a starší jsou 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 50 μg flutikason propionátu) 2krát denně nebo 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 125 μg flutikason-propionátu) 2krát denně nebo 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 250 μg flutikason-propionátu) 2krát / den.
U dětí ve věku 4 let a starších se doporučuje 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 50 μg flutikason-propionátu) 2krát denně.
Dávka by měla být snížena na minimální účinnou dávku. Pokud je kontrola symptomů zajištěna dvěma inhalacemi denně, minimální účinná dávka může být 1 inhalace denně.
U dospělých pacientů s CHOPN je maximální doporučená dávka 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 250 μg flutikason-propionátu) 2krát denně.
Starší pacienti a pacienti se sníženou redukcí dávky jater nebo ledvin se nevyžadují.
Kontraindikace:
»Děti do 4 let
»Přecitlivělost na drogu.
Zvláštní pokyny:
Během těhotenství a laktace (kojení) lze předepisovat pouze tehdy, pokud předpokládaný přínos pro matku převáží jakékoli možné riziko pro plod nebo dítě.
Pokyny pro rozprašování Flutinex
Obchodní název léku: Flutinex ™ (Flutinex)
Účinné látky: flutikason
Farmakoterapeutická skupina: glukokortikosteroidy, glukokortikosteroidy.
Formulář uvolnění:
Láhev Flutinex 14,5 g, s dávkovacím zařízením - 120 dávek. 1 lahvičku spolu s pokyny zabalenými v kartonové krabici.
Forma dávkování:
Nasální dávkování 50 mcg / dávka 120 dávek 14,5 g (lahvičky se sprejovým zařízením)
Složení:
1 dávka vodné suspenze obsahuje: Léčivá látka: 50 μg flutikason propionátu Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, karboxymethylcelulóza sodná, dextróza, polysorbát 80, benzalkoniumchlorid, hydrogenfosforečnan sodný, kyselina citronová, čištěná voda.
Farmakokinetika:
Biologická dostupnost: Po intranasálním podání má flutikazon biologickou dostupnost méně než 2%. Při intranazálním použití léku v důsledku nízké biologické dostupnosti bylo většině farmakokinetických údajů dosaženo jinými způsoby podání. Studie prokázaly, že po perorálním podání radioaktivně značeného léku je hladina absorpce flutikazon propionátu nízká a většina z nich pochází z plazmy. Perorální biologická dostupnost je zanedbatelná a radioaktivita systémového průtoku krve je způsobena neaktivními metabolity. Distribuce: Po intravenózním podání začíná nástup flutikazonpropionátu rychle. To je způsobeno jeho vysokou lipofilitou a vazbou na tkáň. Distribuční objem byl v průměru 4,2 l / kg. Bez ohledu na koncentraci je vazebná schopnost flutikazon propionátu s plazmatickými bílkovinami v průměru 91%. Flutikason propionát je slabě a reverzibilně spojen s erytrocyty a je volně distribuován mezi erytrocyty a plazma. Malé množství flutikason-propionátu je spojeno s lidským transcortinem. Metabolismus: Flutikason se rychle a zcela vylučuje z krve (průměrně 1 093 ml / min) s renálním klírensem (0,02% z celkového počtu). Jediný cirkulující metabolit nalezený v lidské krvi je derivát 17-karboxylové kyseliny flutikazon propionátu, který se tvoří za účasti cytochromu P450 ZA4. In vitro byl tento neúčinný metabolit menší (přibližně 1/2000) než hlavní lék, afinita s glukokortikoidním receptorem cytosolu lidských plic a vykazovala málo farmakologické aktivity ve výzkumu. Odstoupení: Po intravenózním podání je limitní poločas flucyzon propionátu 7-8 hodin. Méně než 5% podané dávky se vylučuje močí jako metabolity a zbytek se vylučuje ve stolici jako hlavní látka a její metabolity. Topický glukokortikoidní přípravek pro intranasální použití. Má výrazný protizánětlivý a antialergický účinek. Fluticasone, silný kortikosteroid s vysokou citlivostí na glukokortikoidní receptory, se používá k léčbě a prevenci alergické rinitidy. Fluticasone má silný lokální protizánětlivý účinek a slabý systémový účinek na tělo. K posouzení celkových a místních účinků nosního spreje na tělo během alergické rinitidy byly porovnávány plazmatické koncentrace flutikasonu po orálním a topickém podání. Po dobu 14 dnů bylo použito 200 μg nasálního spreje (plus placeba per os) a 5 až 10 mg flutikasonu. Ve srovnání s perorálním podáním s intranazálním použitím nebyly detekovatelné plazmatické koncentrace flutikasonu zjištěny. Použití nosního spreje účinně snižuje příznaky alergické rinitidy. Tato studie prokázala výhodu terapeutického účinku intranazálního použití. V léčebných dávkách přípravek Flutinex neovlivňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek. Po rozprašování flutikasonu na nosní sliznici se část léku absorbuje do systémového oběhu a zbytek se eliminuje aktivací nosní sliznice a požitím. Bylo zjištěno, že kortikosteroidy mají široké spektrum účinku na mnoho buněčných typů (například: eozinofily, bazofily, lymfocyty, makrofágy, neutrofily) a mediátory (histamin, eikanazoidy, leukotrieny a cytokiny).
Indikace pro použití:
- Prevence a léčba sezónní alergické rýmy. - prevence a léčba celoroční alergické rinitidy.
Způsob použití:
Přípravek Flutinex je určen pouze pro intranasální podání. K dosažení úplného terapeutického účinku léku je třeba pravidelně užívat. Dospělí a děti ve věku 12 let a starší pro prevenci a léčbu sezónní alergické rýmy a celoroční alergické rinitidy jsou 100 μg (2 dávky) předepsány v každé nosní dírce 1 den / den (nejlépe ráno). V některých případech je nutné aplikovat 100 μg (2 dávky) do každé nosní dírky 2x denně. Maximální denní dávka léku by neměla překročit 200 mikrogramů (4 dávky) v každé nosní dírce. Starší pacienti: režim dávkování nevyžaduje korekci. Děti od 4 do 11 let: pro prevenci a léčbu sezónní alergické rýmy se doporučuje podat 50 mcg (1 dávku) do každé nosní dírky jednou denně. Maximální denní dávka léku je 100 mcg (2 dávky) v každé nosní dírce. Maximální terapeutický účinek se projevuje po 3-4 dnech léčby. Způsob použití Před použitím jemně protřepeme láhev a nasaďte ji, umístěte ukazatel a střední prsty po obou stranách špičky a palec dolů. Při prvním použití drogy nebo přerušení jejího užívání po dobu delší než 1 týden je třeba zkontrolovat stav postřikovače: ukázáním špičky od sebe, proveďte pár kohoutků, dokud se z hrotu neobjeví malý oblak. Poté musíte vyčistit nos (lehce ranit nos). Zavřete jednu nosní dírku a vložte špičku do druhé nosní dírky. Mírně sklopte hlavu dopředu a držte aerosolovou láhev vertikálně. Pak byste měli začít nadechnout nosem a při současném pokračování vdechnutí jednou stiskněte prsty, aby přípravek vyprázdnil. Vydechujte ústy. Opakujte postup druhého spreje v jedné nosní dírce. Potom zcela opakujte postup popsaný vložením špičky do druhé nosní dírky. Po použití osušte špičku čistou látkou nebo kapesníkem a zakryjte ji víčkem.
Nežádoucí účinky:
Místní reakce: velmi vzácně - suchost a podráždění nosohltanu, nepříjemná chuť a vůně.
Kontraindikace:
Přecitlivělost na léčivo.
Interakce s léčivy:
Interakce léku Flutinex s jinými léky není popsána.
Zvláštní pokyny:
Infekce horních cest dýchacích nejsou kontraindikací k užívání přípravku Fluintex. Po systemickém užívání GCS je nutno Flutinex opatrně jmenovat, zejména v případech, kdy se očekává potlačení funkce kůry nadledvin. Přestože aplikace ve většině případů umožňuje úspěšně zvládnout příznaky sezónní alergické rinitidy, může být nutná další léčba k zastavení oftalmologických projevů této nemoci. Jsou hlášeny extrémně vzácné případy perforace nosní přepážky po intranazálním podání kortikosteroidů: obvykle u pacientů podstupujících operaci nosu Bezpečnost přípravku Flintinex během těhotenství nebyla prokázána. Intranazální podávání léku snižuje možnost vzniku systémových vedlejších účinků na minimum. Je-li to nezbytné, je možné, aby byla v průběhu těhotenství a laktace stanovena možnost, kdy předpokládané přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem pro plod nebo dítě. V experimentálních studiích po intranazálním podání přípravku Flintinex flutikazon propionát nebyl zjištěn v krevní plazmě. Předpokládá se, že její penetrace do mateřského mléka je nízká.
Předávkování:
Symptomy akutního a chronického předávkování léku nejsou registrovány. Při podávání intranasálně zdravým dobrovolníkům 2 mg flutikason-propionátu 2krát denně po dobu 7 dnů nezjistila žádný účinek na funkci hypotalamus-hypofýza-nadledvinový systém.
Podmínky skladování:
Před použitím protřepejte. Uchovávejte při teplotě do 25 ° C, v suchu mimo dosah dětí, v původním obalu.
Datum vypršení platnosti:
2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
FLUITIZAZON
Nastříkejte nasální dávku ve formě suspenze bílé nebo téměř bílé barvy.
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid - 10 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbát 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, dextróza bezvodá - 5000 μg, přečištěná voda - 0,1 ml.
12 ml (120 dávek) - lahve z tmavého skla (1) s dávkovačem - plastové palety (1) - kartonové obaly.
Flutikazon propionát je látka se silným protizánětlivým účinkem. Při intranasálním podání není signifikantní systémový účinek nebo potlačení hypotalamus-hypofýza-nadledvinový systém.
Významná změna v denní oblasti farmakokinetické křivky sérového kortizolu nebyla zjištěna po podání flutikazon propionátu v dávce 200 μg / den. ve srovnání s placebem (poměr: 1,01, 90% CI - interval spolehlivosti od 0,9 do 1,14).
Flutikazon propionát má protizánětlivý účinek interakcí s glukokortikosteroidními receptory. Potlačuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů; snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce. Flutikazon propionát má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a jeho antialergický účinek je patrný již 2 až 4 hodiny po prvním použití. Snižuje kýchání, svrbení v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává po dobu 24 hodin po jediném rozstřiku v dávce 200 mg. Flutikazon propionát zlepšuje kvalitu života pacientů včetně fyzické a sociální aktivity.
Po intranasálním podání flutikazon propionátu v dávce 200 mg / den. maximální rovnovážné plazmatické koncentrace nejsou kvantifikovány u většiny pacientů (méně než 0,01 ng / ml). Nejvyšší plazmatická koncentrace byla zaznamenána v hladině 0,017 ng / ml. Přímá absorpce z nosní dutiny je nepravděpodobná kvůli nízké rozpustnosti ve vodě a polykání větší části léčiva. Absolutní perorální biologická dostupnost je nízká (méně než 1%) v důsledku kombinace neúplné absorpce z gastrointestinálního traktu a aktivního metabolismu během prvního průchodu játry. Celková systémová absorpce je tedy velmi nízká.
Flutikazon propionát má velký distribuční objem v rovnovážném stavu (přibližně 318 litrů). Komunikace s plazmatickými bílkovinami je vysoká (91%).
Flutikazon propionát se rychle vylučuje ze systémového průtoku krve, zejména v důsledku metabolismu v játrech s tvorbou neaktivní karboxylové kyseliny přes izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Při stejném způsobu dochází k metabolismu prohloubené frakce propionátu flutikazonu během prvního průchodu játry.
Vylučování flutikason-propionátu je lineární v rozmezí dávek od 250 do 1000 μg a je charakterizováno vysokým plazmatickým klírensem (1,1 l / min). Maximální plazmatická koncentrace klesá na přibližně 98% během 3-4 hodin a pouze při velmi nízkých plazmatických koncentracích byl pozorován konečný poločas 7,8 h. Renální clearance flutikason-propionátu je nevýznamná (méně než 0,2%) a inaktivní metabolit - karboxylová kyselina - méně než 5%. Flutikazon propionát a jeho metabolity se převážně vylučují žlučí střevami.
- prevence a léčba sezónní a celoroční alergické rýmy.
- přecitlivělost na flutikazon propionát nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
- věk dětí do 4 let.
- současné užívání se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir a ketokonazol, může způsobit zvýšení koncentrace fluticason propionátu v plazmě;
- současně s jinými dávkovacími formami glukokortikosteroidů;
- v přítomnosti infekcí nosní dutiny nebo paranazálních sinusů. Současně infekční onemocnění nosu vyžadují odpovídající léčbu, nejsou však kontraindikací použití nosního spreje;
- po nedávné traumatu nosu nebo operaci v nosní dutině nebo za přítomnosti vředu nosní sliznice.
K dosažení plného terapeutického účinku je nutné užívat lék pravidelně. Maximální terapeutický účinek lze dosáhnout po 3-4 dnech léčby.
Dospělí a děti starší 12 let
Pro prevenci a léčbu sezónní a celoroční alergické rinitidy 2 injekce do každé nosní dírky jednou denně, nejlépe ráno (200 mikrogramů denně). V některých případech můžete na krátkou dobu podat 2 injekce do každé nosní dírky 2 krát denně (400 μg denně), abyste dosáhli kontroly nad symptomy, po které by měla být dávka snížena.
Maximální denní dávka je 400 mcg (ne více než 4 injekce v každé nosní dírce).
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
Obvyklá dávka pro dospělé.
Děti od 4 do 12 let
Pro prevenci a léčbu sezónní a celoroční alergické rinitidy 1 injekci (50 μg) v každé nosní dírce jednou denně, nejlépe ráno. V některých případech může být nutné podat 1 injekci do každé nosní dírky 2x denně. Maximální denní dávka je 200 mcg (ne více než 2 injekce v každé nosní dírce).
Před použitím jemně protřepeme láhev, vezměte ji a položte ukazatel a střední prsty po obou stranách špičky a palcem dolů.
Při prvním použití drogy nebo přerušení jejího použití po dobu delší než 1 týden je třeba zkontrolovat stav postřikovače: odpojte špičku od tebe, proveďte několik lisů, dokud se z hrotu nedostane malý oblak. Poté musíte vyčistit nos (vyfouknout nos). Zavřete jednu nosní dírku a vložte špičku do druhé nosní dírky. Mírně sklopte hlavu a pokračujte v držení lahve vertikálně. Pak byste měli začít nadechnout nosem a při současném pokračování vdechnutí jednou stiskněte prsty, aby přípravek vyprázdnil. Vydechujte ústy. Opakujte postup druhého postřiku v jedné nosní dírce, pokud je to nutné. Potom zcela opakujte postup popsaný vložením špičky do druhé nosní dírky. Po použití osušte špičku čistou látkou nebo kapesníkem a zakryjte ji víčkem. Splachovač vypláchněte nejméně 1krát týdně. Chcete-li to provést, opatrně odstraňte špičku a opláchněte ji teplou vodou. Odstraňte přebytečnou vodu a nechte ji uschnout na teplém místě. Zabraňte přehřátí. Pak opatrně nastavte špičku zpět na původní místo v horní části lahvičky. Používejte ochranný kryt. Je-li špičatý otvor zanesený, je třeba špičku odstranit tak, jak je popsáno výše, a nechte ji v teplé vodě po určitou dobu. Pak opláchněte pod tekoucí studenou vodou, usušte a znovu vložte láhev. Nečistěte otvory hrotu pinem nebo jinými ostrými předměty.
Ze strany imunitního systému:
Velmi vzácně: reakce přecitlivělosti (včetně bronchospasmu, vyrážky, otok tváře a jazyka, anafylaktické reakce), anafylaktoidní reakce.
Z nervového systému:
Často: bolesti hlavy, pocit nepříjemné chuti a vůně. Vzhled bolesti hlavy, nepříjemná chuť a vůně byly také hlášeny při použití jiných nosních sprejů.
Na straně organu vidění:
Velmi vzácně: glaukom, zvýšený nitrooční tlak, katarakta. Kauzální vztah mezi intranasálním podáním flutikazon propionátu a těmito jevy nebyl zjištěn v klinických studiích trvajících až jeden rok.
Na části dýchacího systému, orgány hrudníku a mediastinum:
Velmi často: krvácení z nosu.
Často: suchost v nosní dutině a hltanu, podráždění nosní sliznice a hltanu (hlášené jako u jiných intranazálních přípravků).
Velmi vzácně: perforace nosní přepážky (hlášené při užívání intranazálních glukokortikosteroidů).
Žádné údaje o akutním nebo chronickém předávkování flutikazon propionátu.
U zdravých dobrovolníků intranazální podávání 2 mg flutikazon propionátu dvakrát denně po dobu 7 dnů neovlivnilo funkci hypotalamus-hypofýza-nadledvinový systém (dávka je 20krát vyšší než terapeutická). Použití léku v dávkách vyšších, než je doporučeno po dlouhou dobu, může vést k dočasné inhibici adrenálních funkcí.
U takových pacientů by léčba flutikazonpropionátem měla pokračovat v dávkách nezbytných pro kontrolu příznaků; obnovení adrenální funkce trvá několik dní, jeho monitorování se provádí měřením hladiny kortizolu v plazmě.
Vzhledem k velmi nízkým koncentracím flutikazon propionátu v plazmě po aplikaci nosního spreje nejsou klinicky významné interakce pravděpodobné.
Ritonavir (vysoce aktivní inhibitor koenzymu CYP3A4 enzymového systému cytochromu P450) může významně zvýšit plazmatické koncentrace flutikazon propionátu, což vede k prudkému poklesu hladin kortizolu v séru, dochází k systémovým vedlejším účinkům, včetně Cushingova syndromu a suprese nadledvin.
Inhibitory izoenzýmu CYP3A4 enzymového systému cytochromu P450 způsobují zanedbatelné (erytromycin) nebo mírné (ketokonazolové) zvýšení plazmatických koncentrací flutikazon propionátu, které nezpůsobují žádné znatelné snížení koncentrací kortizolu v séru. U kombinovaného použití inhibitorů CYP3A4 isoenzymu enzymového systému cytochromu P450 (např. Ketokonazolu) a flutikazon propionátu je však třeba dbát zvýšené opatrnosti vzhledem k možnému zvýšení plazmatické koncentrace těchto látek. Při pozorování po registraci byly hlášeny případy výskytu systémových účinků kortikosteroidů, jako je Cushingův syndrom a suprese nadledvin při kombinovaném užívání flutikazon propionátu a ritonaviru. Současné užívání ritonaviru a propionátu flutikasonu by se proto mělo vyhnout, s výjimkou případů, kdy potenciální přínos pro pacienta přesahuje možné riziko nežádoucích účinků kortikosteroidů.
Léčba je indikována pouze pro intranasální podání.
Bez dozoru lékaře by nosní sprej neměl být používán nepřetržitě déle než 6 měsíců.
Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelné sledování funkce kůry nadledvin.
Existují zprávy o projevech systémových účinků při použití nosních glukokortikosteroidů ve velmi vysokých dávkách po dlouhou dobu. Tyto účinky jsou mnohem méně pravděpodobné než při použití perorálních forem glukokortikosteroidů a mohou se lišit u jednotlivých pacientů, stejně jako u různých přípravků glukokortikosteroidů.
Možné systémové účinky mohou zahrnovat Itsenko-Cushingův syndrom, potlačení nadledvinek, katarakta, glaukom a v ještě vzácnějších případech duševní poruchy nebo poruchy chování včetně psychomotorické hyperaktivity, poruchy spánku, úzkost, deprese nebo agrese.
U dětí, které dostávaly intranazálně glukokortikosteroidy, byl pozorován pokles rychlosti růstu. Proto by měla být nejmenší dávka použita jako udržovací dávka u dětí, což zajistí odpovídající kontrolu příznaků onemocnění.
Účinky nosního spreje flutikason-propionát se plně projeví až po několika dnech léčby. K dosažení maximálního terapeutického účinku je nutné dodržovat pravidelný režim aplikace.
Při přenášení pacientů se systémovou léčbou glukokortikosteroidy při léčbě nitrofickým sprejem flutikazon propionátem musí být věnována pozornost, pokud existuje důvod předpokládat dysfunkci nadledvin.
U většiny pacientů fluticason propionát nosní sprej eliminuje příznaky sezónní alergické rýmy, ale v některých případech s velmi vysokými koncentracemi alergenů ve vzduchu může být zapotřebí další léčba.
Pro zmírnění očních projevů na pozadí úspěšné léčby sezónní alergické rinitidy může být nutná další léčba.
Při pozorování po registraci byly hlášeny případy výskytu systémových účinků kortikosteroidů, jako je Cushingův syndrom a suprese nadledvin při kombinovaném užívání flutikazon propionátu a ritonaviru. Současné užívání ritonaviru a propionátu flutikasonu by se proto mělo vyhnout, s výjimkou případů, kdy potenciální přínos pro pacienta přesahuje možné riziko nežádoucích účinků kortikosteroidů.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Údaje o účinku léčiva na schopnost řídit vozidla nejsou přijaty, měli byste však vzít v úvahu vedlejší účinky, které mohou drogu způsobit.
Těhotné a kojící ženy mohou léky předepisovat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro pacienta převyšuje možné riziko pro plod nebo dítě.
Pro prevenci a léčbu sezónní a celoroční alergické rinitidy 1 injekci (50 μg) v každé nosní dírce jednou denně, nejlépe ráno. V některých případech může být nutné podat 1 injekci do každé nosní dírky 2x denně. Maximální denní dávka je 200 mcg (ne více než 2 injekce v každé nosní dírce). Kontraindikace u dětí mladších 4 let.
Flutinex Fluticasone
Pokyn
- Rusky
- азақша
Obchodní název
Mezinárodní nechráněný název
Dávkovací formulář
Nastříkejte nosní dávku 50 mikrogramů
Složení
Jedna dávka obsahuje
účinná látka - flutikason-propionát 0,050 mg,
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karboxymethylcelulózy (Avicel RC 591), monohydrát dextrózy, polysorbát 80, benzalkoniumchlorid (50% roztok), hydrogenfosforečnan disodný, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda.
Popis
Bílá homogenní suspenze.
Farmakoterapeutická skupina
Nosní přípravky. Protinádorové přípravky a jiné nosní přípravky pro topickou aplikaci. Glukokortikosteroidy. Fluticasone.
ATX kód R01AD08
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Absorpce. Po intranazálním propionátu flutikasonu (200 μg denně) se u většiny pacientů (tj. Je méně než 0,01 ng / ml) nejvyšší koncentrace (Cmax) tohoto léčiva v krevní plazmě nedetekuje. Nejvyšší Cmax je 0,017 ng / ml. Přímá absorpce na nosní sliznici je zanedbatelná kvůli nízké rozpustnosti léčiva ve vodě, v důsledku čehož se většina dávky nakonec polkne. Při perorálním podání flutikazon propionát absorbuje méně než 1% dávky z důvodu špatné absorpce a presystémového metabolismu. To vše vede k tomu, že celková absorpce v nosní dutině a v gastrointestinálním traktu (polknutá droga) je extrémně nízká.
Distribuce Po dosažení rovnovážné koncentrace v plazmě má flutikazon propionát velký distribuční objem (přibližně 318 litrů). Má poměrně vysokou schopnost vázat se na plazmatické proteiny (91%).
Metabolismus. Flutikazon propionát se rychle vylučuje z krevní plazmy, a to hlavně v důsledku metabolismu v játrech na inaktivní karboxylový metabolit pod účinkem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Pojížděný flutikason-propionát je značně metabolizován jako výsledek počátečního průchodu játry.
Eliminace Hlavní cestou eliminace je eliminaci propionátu flutikazonu a jeho metabolitů žluči.
Farmakodynamika
Flutinex je glukokortikosteroid pro místní použití, léčivý přípravek se silným protizánětlivým účinkem, stejně jako anti-edémový a antialergický účinek. Protizánětlivý účinek je realizován jako výsledek interakce léku s glukokortikosteroidními receptory. Potlačuje proliferaci žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů. Flutikazon snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce. Obnovuje odpověď pacienta na působení bronchodilatancií, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání. Má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a jeho antialergický účinek se projevuje již během 2 až 4 hodin po prvním použití. Snižuje kýchání, svrbení v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává po dobu 24 hodin po jediném rozstřiku v dávce 200 mg.
Při použití v doporučených dávkách nemá významnou systémovou aktivitu a prakticky neinhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
Indikace pro použití
prevenci a léčbu sezónní alergické rinitidy (včetně senné rýmy) a celoroční rinitidy
Dávkování a podání
Léčivý přípravek Flutinex je určen pouze pro zavedení do nosní pasáže.
Dospělí a děti starší 12 let:
2 dávky v každé nosní cestě jednou denně (200 μg), pokud možno ráno, pokud je to nutné - 2 dávky v každé nosní cestě dvakrát denně (400 μg), léčba by neměla být dlouhá.
Jakmile jsou příznaky pod kontrolou, použijte udržovací dávku - 1 dávku v každé nosní cestě jednou denně.
(100 ug). Pokud se příznaky objeví znovu, dávka se může odpovídajícím způsobem zvýšit. Měla by být použita minimální dávka, při které je zachována účinná kontrola symptomů. Maximální denní dávka by neměla překročit 400 mikrogramů.
Děti od 4 do 12 let:
U jedné dávky (100 mkg) v každé nosní cestě jednou denně, nejlépe ráno.
Láhev protřepejte a odstraňte prachový kryt. Opatrně vyčistěte nosní kanály. Stiskněte jeden nosní průchod prstem a vložte špičku spreje do druhé. Mírně sklopte hlavu tak, aby injekční lahvička zůstala vzpřímená. Pomalu vdechujte otevřeným nosním průchodem a současně současně přitlačte špičku límce silnými prsty dolů, abyste získali tenký sprej aerosolu. Vydechujte ústy. Opakujte požadovaný počet, který odpovídá počtu dávek předepsaných lékařem. Proveďte stejný postup na jiném nosním kanáli. Po použití aplikátoru jej otřete čistým hadříkem a vyměňte prachový kryt.
Doba trvání léčby určuje ošetřující lékař. To může trvat několik dní (někdy 3-4 dny), aby bylo dosaženo maximálního účinku, který je třeba vzít v úvahu.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky přípravku Flutinex jsou uvedeny podle třídy a frekvence orgánových systémů. Frekvence nežádoucích účinků je definována jako:
Flutinap 0,05, sprejové nosní
Pokyny pro lékařské použití drogy
Flutinap 0,05
Mezinárodní nechráněný název
Nastříkejte nasální 100 dávek, 10 ml
Jedna dávka obsahuje
účinná látka - flutikason-propionát 50 μg,
pomocné látky - chlorid benzalkonia, alkohol-fenylethyl, polysarbát-80, mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karboxymethylcelulózy, bezvodá glukóza, čištěná voda.
Pozastavení z bílé na téměř bílou.
Nosní přípravky. Proti konsiganty a jiné nosní přípravky pro topické podání. Glukokortikosteroidy. Fluticasone.
ATX kód R01AD08
Po intranazálním propionátu flutikasonu (200 μg denně) se nejvyšší koncentrace (Cmax) tohoto léčiva v krevní plazmě u většiny pacientů nezjistí (tj. Je menší než 0,01 ng / ml), nejvyšší (Cmax) je 0,017 lg / ml. Přímá absorpce na nosní sliznici je zanedbatelná z důvodu nízké rozpustnosti léčiva ve vodě, v důsledku čehož je většina dávky nakonec spolknutá. Při perorálním podání je propionát flutikazonu méně než 1% dávky absorbován do krve kvůli špatné absorpci a presystémovému metabolismu. To vše vede k tomu, že celková absorpce v nosní dutině a v gastrointestinálním traktu (polknutá droga) je extrémně nízká.
Po dosažení rovnovážné koncentrace v plazmě má flutikazon propionát velký distribuční objem (přibližně 318 litrů). Má poměrně vysokou schopnost vázat se na plazmatické proteiny (91%). Flutikazon propionát se rychle vylučuje z krevní plazmy, zejména v důsledku metabolismu jater a inaktivního karboxylového metabolitu působením izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Pojížděný flutikason-propionát je značně metabolizován jako výsledek počátečního průchodu játry.
Hlavním způsobem eliminace je vylučování flutikasonpropionátu a jeho metabolitů žluči.
Flutinap 0,05 je glukokortikosteroid pro místní použití, lék se silným protizánětlivým účinkem, stejně jako anti-edémový a antialergický účinek. Protizánětlivý účinek je realizován jako výsledek interakce s glukokortikosteroidy. Potlačení proliferace žírných buněk, eozinofilů, lymfocytů, makrofágů, neutrofilů Fluticasone snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek (histamin, prostaglandiny, leukotrieny, cytokiny) během časné a pozdní fáze alergické reakce. Obnovuje reakci pacienta, působí bronchodilatancia, umožňuje snížit frekvenci jeho užívání, má rychlý protizánětlivý účinek na nosní sliznici a jeho antialergický účinek se projevuje již 2-4 hodiny po první aplikaci. Snižuje kýchání, svědění v nosu, výtok z nosu, nosní kongesce, nepohodlí v oblasti paranazálních dutin a pocit tlaku kolem nosu a očí. Navíc odstraňuje oční příznaky spojené s alergickou rýmou. Snížení závažnosti příznaků (zejména nazální kongesce) přetrvává 24 hodin po jediném rozstřiku v dávce 200 μg.
Při použití v doporučených dávkách nemá žádnou výraznou systémovou aktivitu a prakticky neinhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledvinek.
Indikace pro použití
- prevenci a léčbu sezónní alergické rýmy (včetně senné rýmy), stejně jako celoroční rinitidy
Dávkování a podání
Přípravek Flutinap 0,05 nazální sprej je určen pouze pro intranasální podání. Při každém stisknutí ventilu přes nosní adaptér se uvolní 50 μg flutikason-propionátu. Při první aplikaci i v případech, kdy nebyl sprej používán po dobu týdne nebo déle, musíte nejprve dávkovač naplnit 6krát stisknutím tlačítka, poté je připraven k použití.
Dospělí a děti starší 12 let:
Pro prevenci a léčbu sezónní alergické a celoroční rinitidy. Dvě injekce suspenze v každé nosní pasáži jednou denně, nejlépe ráno. V některých případech je nutné aplikovat sprej dvakrát denně. Po dosažení zlepšení je nutné přejít na udržovací léčbu jednou injekcí spreje denně.
Obvyklá dávka pro dospělé by měla být použita.
Děti nad 8 let:
Pro prevenci a léčbu sezónní alergické a celoroční rinitidy se doporučuje, aby děti ve věku od 8 do 11 let užívaly jednou nosní cestou, nejlépe ráno. V některých případech se vyžaduje, aby každý nosní průchod dvakrát denně aplikoval jediný sprej. Maximální denní dávka nesmí překročit dva spreje v každé nosní pasáži.
Před použitím protřepejte.
Návod k použití
Před použitím zkontrolujte:
Podržte lahvičku podle obrázku 1 mezi ukazováčkem a prostředním prstem po obou stranách špičky a palcem dolů.
Při prvním použití drogy by se měla zkontrolovat provozuschopnost postřikovače. Přesuňte špičku od sebe, několikrát ji zatlačte, jak je znázorněno na obr. 2, dokud se z hrotu nevysune malý oblak.
Jak používat sprej
Mírně sklopte hlavu tak, aby injekční lahvička zůstala vzpřímená. Vložte špičku do nosní průchodky a jednou silným stisknutím prstu přitlačte svorku hrotu dolů, abyste získali jemný sprej spreje (obr. 3).
Vyjměte špičku z nosní dírky a zhluboka se nadechte nosem a nasypte lék do nosního průchodu (obr. 4).
Úplně zopakujte 3-4 kroky a vložte špičku do jiného tahu.
Po použití utřete špičku čistou látkou a vyměňte prachový kryt (obr. 5).
Splachovač vypláchněte nejméně 1krát týdně. Chcete-li to provést, opatrně odstraňte špičku a opláchněte ji teplou vodou. Přefiltrujte přebytečnou vodu a nechte uschnout při pokojové teplotě.
Pak opatrně nastavte špičku zpět na vrchní část lahve. Používejte ochranný kryt.
Poznámka: Je-li špičatý otvor zanesený, je třeba špičku odstranit tak, jak je popsáno výše, a nechte jej v teplé vodě po určitou dobu. Pak opláchněte pod tekoucí studenou vodou, vysušte a znovu vložte láhev.
Nečistěte otvory hrotu pinem nebo jinými ostrými předměty.
- suchost a podráždění, ulcerace nosní sliznice
- perforace nosní přepážky (velmi vzácně při aplikaci po operaci v nosní dutině)
- reakce přecitlivělosti s projevy bronchospasmu, anafylaktická reakce
- kožní hypersenzitivita nebo cévní edém
- bolesti hlavy, pocit nepříjemné chuti a vůně
- velmi zřídka, glaukom, zvýšený nitrooční tlak, katarakta
- ústní kandidóza
- přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva
- děti do 8 let
Nedoporučuje se podávat přípravek Flutinap 0,05 pacientům, kteří současně užívají léky, které jsou potenciálními inhibitory systému cytochromu P450 3A4 (například inhibitory proteázy, jako je nitronavir). Ve studiích interakcí intranazálního flutikazon dipropionátu a ritonaviru (vysoce pravděpodobný inhibitor systému cytochromu P450 3A4) v denní dávce 100 μg se koncentrace Flutinapu 0,05 v plazmě plazmy zvýšila několikrát, což vedlo k významnému snížení hladiny kortizolu v krevní plazmě. Existují zprávy o Cushingově syndromu a potlačování funkce nadledvin. Pokud přínosy významně nepřekročí zvýšené riziko nežádoucích účinků systémových kortikosteroidů, je třeba se vyvarovat této kombinace.
Jiné inhibitory cytochromu P450 3A4 způsobují nepatrný (erythromycin) a slabý (ketokonazol) zvýšení expozice přípravku Flutinap 0,05 na zanedbatelný pokles plazmatické hladiny kortizolu.
Před použitím přípravku Flutinap 0,05 je nutné reorganizovat průchody, ačkoli přítomnost lokálních infekcí nosních průchodů není kontraindikací k užívání léku.
Flutinap 0,05 je určen k dlouhodobé léčbě a nikoli k zachycení záchvatů, a proto je velmi důležité pravidelné užívání spreje.
Při přenášení pacientů ze systémových kortikosteroidů na léčbu přípravkem Flutinap 0,05 je nutné dbát opatrnosti z důvodu nebezpečí vývoje adrenální insuficience.
Ve většině případů přípravek Fluutinap 0,05 kontroluje sezónní alergickou rýmu, ale v případě závažné alergické reakce může být zapotřebí další léčba.
Nosní kortikosteroidy mohou způsobit systémové účinky, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek.
Existují zprávy, že některé vysoké dávky nazálních kortikosteroidů mohou způsobit retardaci růstu u dětí. Doporučuje se pravidelně monitorovat růst dětí, které užijí nosní kortikosteroidy. V případě zjištění zpomalení růstu by měl pediatr přezkoumat léčbu na straně snížení dávky nosních kortikosteroidů.
Je třeba zvážit možnost přítomnosti zbytkového poškození funkce kůry nadledvin během stresových situací (respirační infekce, chirurgie, trauma atd.) A rozhodnout o potřebě dalšího podávání glukokortikosteroidů.
Abyste předešli riziku vzniku kandidózy v ústech, musíte po použití drogy opláchnout ústa.
Přípravek Flutinap 0,05 nazální sprej není určen pro děti mladší než 8 let.
Těhotenství a kojení
Těhotné ženy jsou předepsány pouze v případech, kdy očekávaný přínos převyšuje možné riziko pro plod. V době laktace je určena pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje možné riziko pro dítě.
Vlastnosti účinku léčiva na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje
Vzhledem k nežádoucím účinkům léku byste měli být opatrní při řízení vozidla nebo potenciálně nebezpečným mechanismem.
Symptomy: s prodlouženým příjmem dávky léčiva, které překračují doporučené, případně významné potlačení funkce kůry nadledvin. Velmi vzácné byly zprávy o vývoji akutní adrenální krize u dětí, kterým byla podána dávka flutikason-propionátu 1000 μg denně a v průběhu několika měsíců nebo let. U těchto pacientů byla zaznamenána hypoglykémie, deprese vědomí a křeče.
Léčba: je nutné sledovat pacienty, kteří dostávají vysoké dávky, a postupně snižovat dávku přípravku Flutinap 0,05.
Forma uvolnění a balení
10 ml léčiva se nalije do skleněných lahviček jantarové barvy, hermeticky utěsněné hliníkovým uzávěrem spolu s plastovým dávkovačem a uzávěrem. Injekční lahvička s dávkovačem je umístěna v bělavé plastové krabičce.
Na 1 láhev společně s pokyny pro lékařskou aplikaci ve státě a ruštině vložte do krabice z kartonu.
Uchovávejte na suchém, tmavém místě při teplotě nepřesahující 30 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí!
Neužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky prodeje lékáren
Sava Medica Ltd, Indie
At: 508, G.I.D.C Estate, Wadhwan City-363 035, Dist. Surendranagar, Gujarat.
Držitel registračního certifikátu
Sava Medica Ltd, Indie
Adresa organizace, která podává stížnosti spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán:
Karaganda Společnost Natur Farm ul. Yerzhanova 10/2, kancelář 202
Máte z důvodu bolesti zad?
Jak často máte problémy s bolesti zad?
Můžete tolerovat bolest bez užívání léků proti bolesti?
Naučte se co nejrychleji, abyste se vyrovnali s bolestí zad.
Pokyny pro rozprašování Flutinex
Obchodní název: Flutinex
Mezinárodní neregistrovaný název: flutikazon propionát
Forma složení a uvolnění:
Složení: Fluticason propionát 50 μg
uvolňovací forma: lahvička s dávkou 120 dávek.
FARMAKOLOGICKÁ AKCE:
Protizánětlivé a bronchodilatační léky
INDIKACE NA POUŽITÍ:
používaný při alergické rinitidě, rinosinusitidě, včetně polypóz, stejně jako pooperační stavy v nosní dutině
Dávkování a aplikace:
K dosažení optimálního účinku by měl být přípravek užíván pravidelně, a to i při absenci klinických příznaků bronchiálního astmatu a COPD.
Lékař stanoví průběh léčby a změnu dávky individuálně.
Pacientovi by měl být lék předepsán v dávkové formě, která obsahuje dávku flutikazon propionátu odpovídající závažnosti onemocnění.
Doporučené dávky pro dospělé a děti ve věku 12 let a starší jsou 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 50 μg flutikason propionátu) 2krát denně nebo 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 125 μg flutikason-propionátu) 2krát denně nebo 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 250 μg flutikason-propionátu) 2krát / den.
U dětí ve věku 4 let a starších se doporučuje 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 50 μg flutikason-propionátu) 2krát denně.
Dávka by měla být snížena na minimální účinnou dávku. Pokud je kontrola symptomů zajištěna dvěma inhalacemi denně, minimální účinná dávka může být 1 inhalace denně.
U dospělých pacientů s CHOPN je maximální doporučená dávka 2 inhalace (25 μg salmeterolu a 250 μg flutikason-propionátu) 2krát denně.
Starší pacienti a pacienti se sníženou redukcí dávky jater nebo ledvin se nevyžadují.
Kontraindikace:
»Děti do 4 let
»Přecitlivělost na drogu.
Zvláštní pokyny:
Během těhotenství a laktace (kojení) lze předepisovat pouze tehdy, pokud předpokládaný přínos pro matku převáží jakékoli možné riziko pro plod nebo dítě.